Bagaimana Tablet Fluralaner Berfungsi Melawan Jangkitan Parasit

Kutu, kutu dan hama adalah lebih daripada sekadar gangguan untuk anjing - ia menimbulkan bahaya kesihatan yang tulen. Jangkitan parasit yang tidak dirawat mungkin mempunyai kesan buruk, daripada kerengsaan kulit kepada penyakit bawaan kutu. Inilah sebab peningkatan penggunaan larutan oral sistemik dalam perubatan veterinar, dan tablet fluralaneradalah salah satu pilihan yang paling dikaji dengan baik yang ada hari ini.

Artikel ini memperincikan mekanisme tahap molekul tablet fluralaner dalam biologi parasit, pergerakannya dalam badan haiwan kesayangan untuk mencapai sasarannya, dan perkara yang perlu diketahui oleh pakar kesihatan haiwan peliharaan dan pelanggan sebelum mendapatkannya.

Tablet Fluralaner

1. Spesifikasi Umum (dalam stok)
(1)Penyelesaian
(2)Tablet
(3) Suntikan
(4)Sembur
(5) Titisan
2.Penyesuaian:
Kami akan berunding secara individu, OEM/ODM, Tiada jenama, untuk penyelidikan sains sahaja.
Kod Dalaman:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Pasaran utama: Amerika Syarikat, Australia, Brazil, Jepun, Jerman, Indonesia, UK, New Zealand, Kanada dll.
Pengilang: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analisis: HPLC, LC-MS, HNMR
Sokongan teknologi: Jabatan R&D-4

Apa yang fluralaner lakukan secara asasnya ialah ia secara tepat mengganggu fungsi saluran ion dalam sistem saraf parasit. Keseimbangan elektrik dalam sel saraf bergantung kepada aliran terkawal ion klorida. Dalam keadaan biasa, dengan saluran klorida berfungsi dengan betul, neuron menyala dan pulih dalam irama terkawal. Irama dilontarkan oleh pil fluralaner yang secara fizikal menghalang saluran tersebut daripada dibuka.

Akibat Sekatan Saluran

Jika ion klorida tidak boleh memasuki sel saraf, maka neuron tidak akan dapat kembali ke keadaan rehatnya selepas pengaktifan. Ini mengakibatkan penembakan saraf yang tidak terkawal secara berterusan.

Ini dipanggil hyperexcitation. Pada kutu, kutu, dan hama, beban saraf yang berlebihan menyebabkan lumpuh dan kematian yang cepat. Prosedurnya tidak lembab. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa lebih daripada 98% kutu dibunuh dalam masa 12 jam selepas haiwan peliharaan memakan dadah.

Mengapa Mamalia Dilindungi

Selektif inilah yang menjadikan pil fluralaner selamat untuk anjing dan kucing. Ubat ini mempunyai pertalian kuat untuk saluran klorida berpagar ligan dalam invertebrata, walaupun mekanisme reseptor homolog pada manusia mempunyai reka bentuk yang berbeza. Dalam anjing dan kucing, bahan kimia itu juga tidak dapat melepasi penghalang darah-otak dan mencapai sistem saraf pusat; oleh itu, ketoksikan sistemik dalam keadaan dos biasa adalah luar biasa jarang berlaku.

Penyekatan saluran ion klorida yang disebutkan di atas tidak langsung, tetapi dimediasi melalui dua laluan reseptor yang berbeza: reseptor GABA (asid gamma-aminobutirik) dan saluran klorida berpagar glutamat. Kedua-dua mekanisme ini boleh membantu menjelaskan keberkesanan berterusan dan spektrum luas itutablet fluralanermenyediakan.

Perencatan Reseptor GABA

GABA adalah neurotransmitter yang menghalang. Dalam parasit, pengikatan GABA kepada reseptornya membuka saluran klorida, dan dengan itu melembapkan aktiviti neuron. Fluralaner mengikat lokasi reseptor yang serupa ini dan menghalang kesan menenangkan ini. Sistem saraf parasit membeku dalam keseronokan dan tidak dapat mengawal dirinya sendiri. Ini adalah mekanisme utama di mana bahan kimia mempunyai kesan neurotoksik pada ektoparasit.

Saluran Klorida Berpagar Glutamat sebagai Sasaran Sekunder

Selain reseptor GABA, fluralaner menghalang saluran klorida berpagar glutamat (GluCl) yang berlaku dalam saraf invertebrata dan tisu otot tetapi tiada dalam sistem saraf pusat vertebrata. Kesan neurotoksik sangat meningkat dengan perencatan gabungan ini. Strategi dua laluan ini telah ditunjukkan untuk membantu menyumbang kepada kelajuan dan kesempurnaan kematian kompaun terhadap pelbagai spesies parasit, termasuk Ixodes scapularis dan Rhipicephalus sanguineus, dalam penyelidikan parasitologi yang dikaji semula.

Salah satu isu paling praktikal yang mungkin ditanya tentang sebarang antiparasit oral ialah bagaimana pil yang diberikan secara lisan akhirnya sampai ke kutu yang terletak di permukaan kulit. Penjelasannya terletak pada kerjasama antara penyerapan gastrousus dan sistem pengedaran peredaran darah haiwan peliharaan.

Penyerapan dan Pengedaran Selepas Ditelan

Selepas haiwan peliharaan telah mengambil pil fluralaner, bahan aktif diserap dari sistem gastrousus dan memasuki peredaran. Ia kemudian tersebar secara meluas ke seluruh tisu badan, termasuk kulit dan lapisan lemak subkutan. Molekul ini sangat lipofilik, yang bermaksud ia melekat kuat pada tisu lemak dan mungkin berlama-lama di dalam badan.

Ia mempunyai tempoh kesan yang panjang, dan ini disokong oleh fakta bahawa satu dos boleh melindungi anjing dan kucing sehingga 12 minggu.

Bagaimana Parasit Menghadapi Dadah

Kutu, kutu, dan hama perlu memakan darah atau tisu kulit perumah untuk dapat hidup. Jika mereka kemudian menggigit dan makan darah yang mengandungi fluralaner, mereka menelan sejumlah besar bahan tersebut. Teknik penghantaran tanpa sentuhan ini membayangkan parasit tidak perlu dimusnahkan apabila bersentuhan - ia dibunuh oleh aktiviti pemakanannya sendiri. Ini adalah kaedah yang mana ubat ini juga berkesan terhadap hama seperti Otodectes cynotis (hama telinga) dan Sarcoptes scabiei (hama kudis), yang bersembunyi di bawah permukaan kulit dan akan berada di luar jangkauan terapi topikal sahaja.

Keberkesanan daripadaTablet Fluralanerterhadap pelbagai jenis ektoparasit menjadikannya sebagai salah satu rawatan antiparasit yang paling serba boleh yang kini terdapat dalam pasaran farmaseutikal veterinar.

Pengurusan Kutu dan Kutu

Kompaun membunuh 100% kutu selepas 48 jam dan terus berfungsi, membunuh kutu yang baru masuk sebelum mereka mempunyai peluang untuk membiak. Ini memecahkan kitaran hidup kutu dan mengurangkan pencemaran alam sekitar oleh telur dan larva. Ubat itu telah menunjukkan tindakan terhadap kutu termasuk Dermacentor variabilis dan Haemaphysalis longicornis, kutu baru yang terlibat dengan penularan penyakit zoonosis. Tempoh lampiran kutu yang lebih pendek juga menghalang pengeluaran mediator keradangan tempatan seperti IL-6 dan TNF- di tapak gigitan.

Rawatan Jangkitan Hama

Tablet fluralaner untuk pentadbiran lisan menyediakan alternatif yang mudah untuk terapi suntikan untuk kurap sarcoptic. Satu dos membawa kepada penurunan 80% dalam penilaian pruritus (gatal-gatal) dalam masa dua minggu, dengan kadar pemulihan 95% dalam tempoh empat minggu. Dalam kes jangkitan hama telinga, bahan kimia menyebabkan lebih 90% penyingkiran parasit dalam masa 72 jam dan kadar penyelesaian 100% dalam masa 14 hari. Tahap keberkesanan ini telah menjadikannya sangat menarik untuk anjing yang tidak boleh bertolak ansur dengan pentadbiran suntikan berulang.

Ia bukan semudah pergi ke kedai dan merebut produk; ia mengenai memilih produk yang sesuai dengan konteks kesihatan haiwan peliharaan, gaya hidup dan risiko pendedahan.

Menilai Risiko Pendedahan Parasit

Berada di luar rumah, terutamanya di kawasan hutan atau berumput, meningkatkan risiko kutu dan kutu pada haiwan. Kumpulan berisiko tinggi ini termasuk anjing pemburu, anjing pemandu, anjing mencari dan menyelamat, dan kucing luar. Haiwan ini mempunyai kelebihan yang besar berbanding rawatan topikal bulanan, yang mungkin luntur atau terganggu oleh pencucian dan keadaan cuaca, dengan ubat oral sistemik yang bertahan selama 12 minggu.

Berunding dengan Profesional Veterinar

Pemilik haiwan peliharaan harus berunding dengan doktor haiwan profesional untuk mengenal pasti produk dan dos yang betul berdasarkan berat dan keadaan kesihatan haiwan mereka. Pil Fluralaner datang dalam pelbagai kekuatan dos untuk disesuaikan dengan pelbagai perkadaran badan. Sebarang ubat sistemik baharu harus dimulakan dengan mengambil kira masalah hati atau buah pinggang haiwan yang sedia ada. Keselamatan tablet fluralaner dalam anjing dan kucing yang sihat, apabila digunakan seperti yang ditunjukkan, disokong kuat oleh bukti klinikal daripada pelbagai pasaran kawal selia termasuk Amerika Syarikat, EU dan Jepun.

Tablet Fluralaners bertindak melalui mekanisme perencatan dwi reseptor, menyasarkan keperluan neurologi parasit - menghalang saluran ion klorida melalui GABA dan laluan reseptor glutamat untuk menghapuskan parasit dengan cepat dan konsisten. Ia mempunyai bioavailabiliti oral yang baik, tempoh tindakan yang panjang, dan pengedaran sistemik, dan kukuh dari segi struktur, dengan itu menjadikannya pilihan yang baik untuk pengurusan kutu, kutu dan hama dalam anjing dan kucing. Pendekatan ini menyediakan asas untuk membuat pilihan pembelian yang baik untuk pembeli, pengedar dan pasukan penyumberan produk veterinar.

Apabila pematuhan kualiti dan peraturan tidak boleh dirundingkan, Bloomtechz menyampaikannya. Sebagai yang disahkantablet fluralanerpembekal dengan lebih 12 tahun pengalaman dalam sintesis organik dan perantaraan farmaseutikal, Bloomtechz beroperasi dari kemudahan pengeluaran yang diperakui GMP yang diperakui oleh FDA AS, GMP EU, JP dan CFDA. Setiap kelompok menjalani pengesahan kualiti tiga lapisan - di kilang, melalui jabatan QA/QC dalaman kami dan melalui agensi pihak ketiga yang diberi kuasa. Kami menyokong penyesuaian OEM/ODM, menawarkan berbilang pilihan formulasi termasuk tablet, suntikan, semburan dan titisan, dan memberi perkhidmatan kepada pelanggan di seluruh Amerika Syarikat, Australia, Jepun, Jerman, UK dan seterusnya. Sama ada anda memerlukan produk gred farmaseutikal pukal atau penyelesaian formulasi tersuai, pasukan R&D kami bersedia untuk menyokong anda dari skala makmal hingga pembuatan penuh. Hubungi hari ini dan temui sebab 24 syarikat antarabangsa terkemuka mempercayai Bloomtechz sebagai rakan kongsi pilihan mereka.

Hubungi kami:Sales@bloomtechz.com

1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Keberkesanan fluralaner terhadap serangan Otodectes cynotis pada anjing dan kucing. Parasit & Vektor, 7, 595.

2. Isemer, FE, Roepke, RKA, & Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravecto®) sebagai rawatan dos tunggal terhadap Sarcoptes scabiei dalam anjing yang diserang secara semula jadi. Parasit & Vektor, 8, 541.

3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Keselamatan tablet kunyah fluralaner, ubat antiparasit sistemik novel, pada anjing selepas pemberian oral. Parasit & Vektor, 7, 87.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Farmakokinetik fluralaner dalam anjing selepas satu pentadbiran lisan atau intravena. Parasit & Vektor, 7, 85.

5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Isoxazoline antiparasit A1443 ialah penyekat kuat saluran klorida berpagar ligan serangga. Komunikasi Penyelidikan Biokimia dan Biofizik, 391(1), 744–749.

6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH, & Roepke, RKA (2015). Perbandingan kelajuan membunuh tablet fluralaner (Bravecto) dan afoxolaner terhadap Ctenocephalides felis pada anjing. Parasitologi Veterinar, 208(1–2), 96–101.