Misoprostol, dengan jenamanya Cytotec, adalah ubat yang dibangunkan oleh Searle, anak syarikat Pfizer, yang meniru kesan prostaglandin E1. Misoprostol, yang juga dikenali sebagai Xikekui, Misoprostol, dan Misoprostol, pertama kali dilancarkan di Amerika Syarikat pada tahun 1985. Ia adalah analog prostaglandin E1 sintetik dengan penampilan cecair likat kuning. Sangat sukar untuk dibubarkan di dalam air dan boleh dicampur dengan etanol, eter, dan kloroform. Ia tidak stabil pada suhu bilik. Ia adalah jenis baru anti-progestin dan derivatif sintetik prostaglandin E1. Ia mempunyai kesan merangsang rembesan lendir dan bikarbonat dan mempromosikan aliran darah mukosa. Oleh itu, ia mempunyai kesan perlindungan terhadap mukosa gastrik dan duodenal dan kondusif untuk penyembuhan ulser. Ia mempunyai kesan penghambatan pada rembesan asid gastrik basal atau asid gastrik dan rembesan pepsin yang disebabkan oleh histamin, pentagastrin dan rangsangan makanan. Di samping itu, kerana ia mempunyai kesan prostaglandin E1, ia dapat merendahkan kolagen serviks, melembutkan tisu berserabut, dan menyebabkan penguncupan otot dan kolon licin rahim. Pada masa ini, ubat ini digunakan secara meluas dalam kombinasi dengan mifepristone untuk menamatkan kehamilan awal dan juga boleh digunakan untuk induksi buruh jangka menengah. Artikel ini bertujuan untuk menyediakan analisis komprehensif mengenai aktiviti farmakologi klinikal misoprostol, meneroka mekanisme tindakan, aplikasi terapeutik, dan kesan sampingan yang berkaitan.
Kami menyediakan Misoprostol Powder Cas 59122-46-2, sila rujuk laman web berikut untuk spesifikasi terperinci dan maklumat produk.
Produk:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/misoprostol-powder-cas (5 }.html
|
|
|
Mekanisme tindakan
Misoprostol adalah analog prostaglandin E1 sintetik yang memberikan kesan farmakologinya melalui pelbagai mekanisme. Tindakan utamanya termasuk kesan anti-rahsia, kesan sitoprotektif, dan sifat uterotonik.
Misoprostol menunjukkan aktiviti anti-rahsia yang kuat, menghalang rembesan asid gastrik basal dan dirangsang. Ia bertindak secara langsung pada sel parietal gastrik, menghalang rembesan H+ dan mengurangkan output asid gastrik. Ini dicapai dengan menghalang cyclase adenylate, yang membawa kepada penurunan tahap adenosine monophosphate (CAMP) siklik dan seterusnya menurunkan aktiviti H+, K +- ATPase, enzim yang bertanggungjawab untuk rembesan asid. Tambahan pula, misoprostol menghalang sel -sel penyembur gastrik, mengurangkan rembesan kedua -dua asid dan pepsin, yang menyumbang kepada pencegahan dan penyembuhan ulser peptik.
Misoprostol mempamerkan kesan sitoprotektif yang berbeza daripada tindakan anti-rahsia. Kesan sitoprotektif ini jelas walaupun pada dos yang lebih rendah daripada yang diperlukan untuk perencatan asid. Mekanisme yang mendasari tindakan sitoprotektifnya termasuk:
- Merangsang rembesan lendir gastrik dan bikarbonat, meningkatkan penghalang mukosa dan mengurangkan penyebaran terbalik ion hidrogen.
- Mengekalkan integriti struktur sistem mikrovaskular mukosa dan kebolehtelapan kapilari biasa, memastikan aliran darah yang mencukupi untuk penyembuhan mukosa.
- Menstabilkan membran lysosomal, mengurangkan exocytosis lysosomal.
- Meningkatkan sintesis fosfolipid membran, meningkatkan hidrofobisiti permukaan mukosa, dan melindungi daripada agen -agen yang mencederakan.
- Menyediakan sokongan trophik kepada sel-sel epitelium, melambatkan penampilan dan penumpahan sel-sel dan sel-sel lendir.
- Mengurangkan kecederaan mukosa gastrik yang disebabkan oleh eksperimen akibat hiperkontrak.
- Merangsang penghijrahan sel basal mukosa, mempromosikan pembaikan mukosa.
Misoprostol mempunyai sifat uterotonik, mendorong kontraksi rahim pada pelbagai peringkat kehamilan. Mekanisme yang menyebabkan kontraksi rahim melibatkan pembebasan kalsium intrasel dalam sel -sel otot licin rahim, yang dimediasi oleh prostaglandin. Di samping itu, misoprostol merangsang fibroblas dalam serviks, meningkatkan kemerosotan kolagen dan elastin oleh kolagenase dan elastase, yang membawa kepada pelembutan serviks dan peleburan. Ciri -ciri ini menjadikan misoprostol berguna dalam induksi buruh dan penamatan kehamilan awal.
|
|
|
Aplikasi terapeutik
Oleh kerana aktiviti farmakologi yang pelbagai, misoprostol mendapati aplikasi dalam pelbagai keadaan perubatan:
Misoprostol berkesan dalam rawatan ulser duodenal dan gastrik, serta ulser yang disebabkan oleh ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs). Kajian telah menunjukkan bahawa misoprostol dengan ketara mengurangkan kejadian ulser gastrik dan duodenal pada pesakit yang menerima NSAID, dengan kadar pengurangan sebanyak 75% dan 87%. Keberkesanannya dalam mencegah ulser yang disebabkan oleh NSAID lebih tinggi daripada ranitidine atau sucralfate.
- Dalam kajian dua buta, terkawal pesakit dengan gejala berterusan gastritis erosif kronik, misoprostol menunjukkan peningkatan yang ketara dalam skor endoskopik berbanding plasebo, yang sememangnya membuktikan keberkesanannya dalam merawat keadaan ini.
- Gastritis erosif kronik adalah penyakit keradangan mukosa gastrik yang dicirikan oleh erosi atau bintik -bintik pendarahan di mukosa gastrik. Keadaan ini boleh menyebabkan pesakit mengalami gejala jangka panjang seperti ketidakselesaan perut atas, kesakitan, loya, dan muntah, yang serius mempengaruhi kualiti hidup pesakit. Dalam rawatan gastritis erosif kronik, misoprostol terutamanya berfungsi melalui kesan antisecretory dan sitoprotektifnya.
- Dalam kajian dua buta ini, pesakit secara rawak ditugaskan untuk menerima misoprostol atau plasebo. Penilaian endoskopik membolehkan para penyelidik mengukur secara objektif peningkatan mukosa gastrik. Hasilnya menunjukkan bahawa pesakit yang menerima misoprostol mempunyai peningkatan yang signifikan dalam skor endoskopik berbanding dengan kumpulan plasebo, yang menunjukkan bahawa keradangan mukosa gastrik mereka telah dilepaskan dengan berkesan.
Misoprostol, dalam kombinasi dengan mifepristone, biasanya digunakan untuk penamatan perubatan kehamilan awal. Kajian telah menunjukkan kadar pengguguran lengkap yang tinggi, dari 86 25% hingga 96.7%, bergantung pada usia kehamilan. Misoprostol boleh diberikan secara lisan atau vagina, dengan kedua -dua laluan menunjukkan keberkesanan.
Misoprostol telah digunakan untuk induksi buruh, terutamanya dalam kehamilan jangka panjang. Kajian yang membandingkan misoprostol dengan kaedah induksi standard telah menunjukkan hasil yang sama dari segi masa penghantaran dan komplikasi ibu-janin. Misoprostol lebih mudah untuk mentadbir dan lebih diterima untuk merentasi, walaupun penyelidikan lanjut diperlukan untuk menubuhkan rejimen dos yang optimum.
Mengurus misoprostol secara lisan kepada wanita sejurus selepas penghantaran vagina telah ditunjukkan untuk memendekkan peringkat ketiga buruh, mengurangkan pendarahan selepas bersalin, dan mengurangkan kejadian plasenta yang ditahan. Penggunaannya dikaitkan dengan kesan sampingan yang minimum, walaupun menggigit sementara mungkin berlaku di sesetengah wanita.
6. Rawatan tinnitus
Kajian awal mencadangkan peranan yang berpotensi untuk misoprostol dalam rawatan tinnitus. Dengan meningkatkan tahap prostaglandin di koklea, misoprostol dapat mengurangkan gejala tinnitus, terutamanya pada pesakit dengan tinnitus yang disebabkan oleh trauma akustik yang disebabkan oleh bunyi bising atau akustik.
Kesan sampingan dan keselamatan
Walaupun misoprostol berkesan dalam pelbagai keadaan perubatan, ia dikaitkan dengan kesan sampingan tertentu. Kesan buruk yang paling biasa adalah cirit-birit, yang berkaitan dengan dos dan disebabkan oleh hipersecretion yang disebabkan oleh prostaglandin dalam usus. Kesan sampingan lain termasuk loya, muntah, pening, ketidakselesaan perut, dan kontraksi rahim.
Misoprostol dikontraindikasikan pada wanita yang tidak hamil kerana penamatan kehamilan dan harus digunakan dengan berhati -hati dalam wanita menyusu. Langkah berjaga -jaga khas juga diperlukan pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang, kerana profil farmakokinetik misoprostol boleh diubah.
Kesimpulan
Misoprostol adalah ubat serba boleh dengan pelbagai aktiviti farmakologi klinikal. Sifat anti-rahsia, sitoprotektif, dan uterotonik menjadikannya rawatan yang berkesan untuk penyakit ulser peptik, gastritis erosif kronik, penamatan kehamilan awal, induksi buruh, pengurusan pendarahan postpartum, dan berpotensi bahkan tinnitus. Walaupun keberkesanannya, misoprostol dikaitkan dengan kesan sampingan tertentu, terutamanya cirit -birit, yang harus dipertimbangkan ketika menetapkan dadah. Kajian lanjut diperlukan untuk meneroka aplikasi terapeutik baru dan mengoptimumkan rejimen dos, memastikan penggunaan misoprostol yang selamat dan berkesan dalam pelbagai tetapan klinikal.