Apabila pemilik haiwan peliharaan memilih tablet kunyah bulanan untuk anjing mereka, mereka sering memberi tumpuan kepada perlindungan kutu dan kutu. Namun kawalan parasit dalaman terbina dalamtablet kunyah afoxolaner dan milbemycin oximeadalah sama luar biasa - dan jauh lebih bernuansa daripada kebanyakan penerangan produk yang dicadangkan. Memahami cara komponen anthelmintik berfungsi dapat membantu profesional veterinar, pasukan perolehan dan pengedar kesihatan haiwan membuat keputusan yang lebih yakin.
Tablet Kunyah Afoxolaner Dan Milbemycin Oxime
1. Spesifikasi Umum (dalam stok)
(1) API (serbuk tulen)
(2)Tablet
9.375+1.875mg:2-3.5kg
18.75+3.75mg:＞3.5-7.5kg
37.5+7.5mg:＞7.5-15kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) Salap
2.Penyesuaian:
Kami akan berunding secara individu, OEM/ODM, Tiada jenama, untuk penyelidikan sains sahaja.
Kod Dalaman: BM-2-117
Pasaran utama: Amerika Syarikat, Australia, Brazil, Jepun, Jerman, Indonesia, UK, New Zealand, Kanada dll.
Pengeluar: BLOOM TECH Xi'an Factory
Bagaimanakah Milbemycin Oxime Membantu Tablet Kunyah Afoxolaner dan Milbemycin Oxime Menyasarkan Nematod?
Peranan Milbemycin Oxime dalam Dwi-Formulasi Tindakan
Kedua-dua ubat dalam tablet kunyah afoxolaner dan milbemycin oxime berfungsi bersama untuk merawat banyak penyakit yang berbeza. Afoxolaner boleh membunuh kutu, kutu, hama dan ektoparasit lain dengan menyekat GABA-saluran klorida berpagar dalam arthropod. Apabila bercakap tentang parasit dalaman seperti cacing dan larva cacing jantung, milbemycin oxime adalah apa yang anda perlukan.
Ia adalah anthelmintik makrolida, iaitu sejenis ubat. Milbemycin A3 membentuk kira-kira 20% daripada jisim aktif, dan milbemycin A4 membentuk 80% lagi. Ia mengambil masa satu hingga dua jam untuk setiap bahagian mencapai tahap tertinggi dalam plasma selepas diambil melalui mulut.
Separuh-hayati 1.6 hari (A3) dan 3.3 hari (A4) pastikan jumlah ubat dalam badan kekal sama dari bulan ke bulan.
Mengapa Nematod Sangat Rentan
Apabila bercakap tentang cacing, penghalang darah-otaknya tidak sama dengan kita. Saluran klorida berpagar-glutamat memainkan peranan besar dalam cara sistem saraf mengawal otot mereka. Perubahan dalam struktur ini digunakan oleh milbemycin oxime. Dadah hanya mengikat saluran ini yang khusus untuk invertebrata. Ini mencetuskan rangkaian peristiwa yang jumlah terapeutik dalam mamalia tidak menyebabkannya. Kajian telah menunjukkan bahawa anjing boleh menyerap sepenuhnya milbemycin oxime, dengan 81% daripada komponen A3 diambil dan 65% daripada komponen A4 diambil. Ini bermakna ubat boleh sampai ke cacing jantung dan larva nematod gastrousus yang bergerak dari satu tempat ke tempat lain.
Afoxolaner dan Milbemycin Oxime Tablet Kunyah dan Glutamat-Saluran Klorida Berpagar
Apa yang Sebenarnya Dilakukan oleh-Saluran Klorida Berpagar Glutamat
GluCls, yang merupakan saluran klorida berpagar-glutamat, ialah suis utama yang mengawal tindakan otot dalam simpang neuromuskular cacing. Dalam badan yang sihat, apabila glutamat mengikat saluran ini, ion klorida mengalir ke dalam sel dengan cara yang stabil dan terancang. Adalah mungkin untuk otot mengetatkan dan berehat dengan cara yang terkawal. Ini membolehkan parasit bergerak dan memberi makan dengan cara yang teratur.
Selektif yang Melindungi Hos
Apabila ia datang kepada perubatan, salah satu perkara yang paling penting tentang milbemycin oxime ialah ia selektif.
Mamalia memang mempunyai saluran klorida berpagar-glutamat dalam neuron retina mereka, tetapi penghalang darah-otak menghalang milbemycin oxime daripada sampai ke otak dan saraf tunjang dalam jumlah yang boleh berbahaya pada dos yang dicadangkan. Kajian tentang farmakokinetik menunjukkan bahawa A3 merebak lebih kurang 2.7 L/kg berat badan, manakala A4 merebak lebih kurang 2.6 L/kg. Ini bermakna A3 dan A4 tersebar di seluruh badan dan boleh mencapai tisu yang penuh dengan parasit sambil masih melindungi hos anjing. Oleh kerana ciri selektiviti ini,tablet kunyah afoxolaner dan milbemycin oximeselamat untuk semua jenis anjing kecuali yang mempunyai mutasi gen MDR1.
Apa yang Berlaku kepada Isyarat Saraf Nematod Selepas Pendedahan Milbemycin Oxime?
Gangguan Transmisi Neuromuskular Normal
Saluran GluCl dikunci terbuka oleh milbemycin oxime, yang menjadikan isyarat otot nematod semakin cepat dan lebih teruk. Ia menjadikan membran lebih terisi apabila ion klorida terus masuk. Ini sama seperti pemutus litar tersandung dan tidak mahu dimulakan semula. Cacing tidak boleh membuat ototnya bekerja bersama lagi. Jika pam pharyngeal cacing berhenti, mereka tidak boleh mengambil makanan. Untuk ulat menjadi dewasa seksual, mereka perlu boleh makan. Tanpa makanan, orang dewasa tidak dapat memenuhi keperluan metabolik mereka.
Ketidakterbalikan dan Kematian Parasit
Ia mengambil sedikit masa untuk keadaan hiperpolarisasi hilang. Reseptor GluCl terikat kuat pada milbemycin oxime, tetapi ia perlahan-lahan melepaskan diri daripada mereka. Ini memastikan saluran dibuka untuk masa yang lama. Pepijat berlaku daripada tidak dapat bergerak sehingga mati. Anjing berkemungkinan besar mendapat mikrofilaria cacing jantung apabila mereka berada dalam peringkat juvana L3 dan L4. Kaedah ini berkesan terutamanya terhadap cacing gelang Toxocara canis, cacing kail Ancylostoma caninum, cacing cambuk Trichuris vulpis dan cacing gelang Toxocara canis.
Dari Kemasukan Klorida kepada Lumpuh: Mekanisme Anthelmintik Milbemycin Oxime
Jujukan Molekul Daripada Pengikatan kepada Imobilisasi
Oksim milbemycin memulakan tindak balas rantai antihelmintik yang berlaku dalam susunan kimia yang jelas. Molekul ubat berada dalam aliran darah hanya beberapa jam selepas mengambil pil. Mereka pergi ke bahagian tisu tempat cacing hidup sebagai bayi dan dewasa. Di persimpangan neuromuskular nematod, milbemycin oxime secara alosteri menghidupkan reseptor GluCl. Ini menjadikan ion klorida memenuhi ruang di dalam sel. Hiperpolarisasi kemudian mematikan neuron motor, yang bermaksud parasit tidak boleh bergerak.
Perkaitan Klinikal dengan Pencegahan Cacing Jantung
Satu cara yang sangat penting proses ini digunakan adalah untuk mengelakkan penyakit cacing jantung. Adalah penting bagi ubat untuk menyingkirkan mikrofilaria yang bergerak sebelum ia bertukar menjadi larva L3 yang boleh menyerang tisu. Didapati bahawa tahap tertinggi ubat dalam plasma dicapai dalam masa dua jam selepas mengambilnya melalui mulut. Ini memberi kita banyak masa untuk menangkap larva yang bergerak sebelum ia sampai ke tisu jantung dan paru-paru. Jika anda memberi haiwan kesayangan andatablet kunyah afoxolaner dan milbemycin oximesebulan sekali, larva cacing jantung akan sentiasa membesar dengan lebih perlahan. Kaedah ini telah terbukti berkesan di tempat-tempat di mana cacing jantung adalah biasa, seperti AS dan Australia.
Bagaimana Tablet Kunyah Afoxolaner dan Milbemycin Oxime Memanjangkan Kawalan Parasit Melangkaui Kutu
Liputan Dalaman dan Luaran Melalui Satu Tablet
Anjing yang tinggal di luar terdedah kepada kedua-dua ektoparasit dan endoparasit pada masa yang sama. Di sinilah idea untuk tablet kunyah afoxolaner dan milbemycin oxime berasal. Sesetengah ubat, seperti afoxolaner, yang menghentikan saluran GABA dalam arthropod, dan milbemycin oxime, yang membuka saluran GluCl dalam cacing, berfungsi lebih baik bersama-sama daripada apabila digunakan secara berasingan kerana ia meliputi lebih banyak kawasan. Kutu, pepijat, mikrofilaria cacing jantung dan cacing perut tidak boleh masuk ke dalam anjing yang mendapat suntikan sebulan sekali.
Kelengkapan Farmakokinetik
Terdapat juga persamaan antara corak metabolisme kedua-dua bahan aktif tersebut. Terdapat foxolaner paling banyak dalam darah dalam masa dua hingga empat jam, dan ia kekal di sana selama kira-kira dua minggu. Paras oxime Milbemycin berada pada tahap paling kuat selama satu hingga dua jam, tetapi ia hilang dengan lebih cepat. Oleh kerana dos diberikan setiap bulan, jumlah palung perlindungan kekal pada tahap yang selamat. Oleh kerana interaksi ini, rangkaian penuh perlindungan parasit kekal di tempatnya dari hari pertama dos selama 30 hari.
Kesimpulan
ubat ini,tablet kunyah afoxolaner dan milbemycin oxime, membunuh parasit dengan mengaktifkan saluran klorida berpagar glutamat-nematod. Ini menyebabkan hiperpolarisasi berterusan, yang seterusnya melumpuhkan otot parasit dan membunuh mereka. Apabila dicampur dengan sistem ektoparasit afoxolaner, campuran ini memberikan anjing satu daripada jumlah kawalan parasit terbaik. Apabila mendapatkan pakar, pemasaran veterinar dan syarikat kesihatan haiwan memahami farmakologi di sebalik campuran aktif ini, mereka boleh meletakkan produk dengan lebih baik dan membina kepercayaan dengan pelanggan.
Soalan Lazim
S1: Bagaimanakah milbemycin oxime berbeza daripada ivermectin dalam mekanisme anthelmintik?
+
-
Milbemycin oxime dan ivermectin kedua-duanya berfungsi pada saluran ion klorida. Walau bagaimanapun, dalam haiwan, ivermectin hanya berfungsi pada saluran GluCl, manakala milbemycin oxime hanya berfungsi pada saluran GluCls. Oleh kerana perbezaan ini, milbemycin oxime boleh digunakan sebagai ganti ubat dalam kelas ivermectin apabila populasi cacing tidak begitu sensitif terhadapnya.
S2: Adakah tablet kunyah afoxolaner dan milbemycin oxime selamat untuk semua baka anjing?
+
-
Secara umum, kebanyakan baka berfungsi dengan baik dengan campuran. Jika gen MDR1 (ABCB1) anjing ditukar, ia mungkin menyimpan lebih banyak milbemycin oxime dalam otaknya. Collie dan anjing penggembala lain sering melakukan ini. Baka yang berisiko harus berbincang dengan doktor haiwan dan mendapatkan ujian genetik sebelum mereka memulakan rawatan dengan tablet kunyah afoxolaner dan milbemycin oxime.
S3: Berapa cepat milbemycin oxime mula bertindak terhadap larva cacing jantung selepas pentadbiran?
+
-
Satu hingga dua jam selepas mengambil milbemycin oxime melalui mulut, jumlah dalam darah adalah pada tahap tertinggi. Kerana ia berfungsi dengan cepat, paras ubat terapeutik mencapai mikrofilaria serta-merta. Ini membantu menghentikan larva daripada bertukar menjadi tisu-peringkat penghijrahan selagi pelan dos bulanan dipatuhi.
Bekerjasama dengan Bloomtechz untuk Bekalan Tablet Kunyah Afoxolaner dan Milbemycin Oxime yang Boleh Dipercayai
Bloomtechz telah membuat ubat dan melakukan sintesis kimia selama lebih daripada 12 tahun, jadi mereka boleh mengendalikan sebarang pesanan. Kilang pengeluaran yang menjadikan tablet kunyah afoxolaner dan milbemycin oxime kami ialah 100,000 meter persegi dan mempunyai pensijilan GMP daripada FDA AS, EU, Jepun dan CFDA. Ini bermakna setiap kumpulan tablet ini memenuhi piawaian antarabangsa yang ketat. Anda boleh dapatkantablet kunyah afoxolaner dan milbemycin oximedaripada Bloomtechz. Mereka menawarkan pilihan OEM dan ODM, spesifikasi yang boleh diubah, harga yang jelas dan semakan kualiti dengan tiga pautan. Dari masa anda meminta bantuan sehingga tablet dihantar, pasukan kami bersedia untuk membantu rantaian bekalan anda. Ini benar sama ada anda memerlukan serbuk API atau pil siap.
Hubungi pasukan kami terus diSales@bloomtechz.comuntuk membincangkan keperluan sumber anda.
Rujukan
1. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspektif tentang kegunaan lakton makrosiklik dalam kawalan mampan nematod parasit. Jurnal Antarabangsa untuk Parasitologi: Ubat dan Rintangan Dadah, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Saluran klorida berpagar-glutamat dan cara tindakan anthelmintik avermectin/milbemycin. Parasitologi, 139(9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL, & Dryden, MW (2009). Biologi, rawatan, dan kawalan serangan kutu dan kutu. Klinik Veterinar Amerika Utara: Amalan Haiwan Kecil, 39(6), 1173–1200.
4. Hartmann, K., & Genchi, C. (2010). Jangkitan cacing jantung pada anjing: patogenesis, tanda klinikal, dan rawatan. Parasitologi Veterinar, 176(4), 311–320.
5. Agensi Ubat Eropah. (2014). Afoxolaner dan milbemycin oxime: Laporan Penilaian Awam Eropah - Perbincangan Saintifik. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Biologi, rawatan dan kawalan cacing jantung. Klinik Veterinar Amerika Utara: Amalan Haiwan Kecil, 39(6), 1127–1158.