Sermorelin asetatialah serbuk hablur putih hingga putih kelabu, tidak berbau dan tidak berbau. Formula molekul ialah C12H15NO3, CAS 86168-78-7, juga dikenali sebagai 4- (4-hydroxyphenyl) -2-ethylamino-1-ester butanol, dan struktur kimianya adalah serupa dengan iaitu neurotransmitter phenyletanolamine. Ia larut dalam metanol, etanol, aseton, etil asetat, kloroform, metil etil keton, dan benzena, serta dalam air, tetapi keterlarutannya dalam air agak rendah. Atom oksigen dalam molekul Shemerelin asid asetik boleh digantikan oleh pelbagai kumpulan berfungsi, dengan itu pelbagai tindak balas kimia boleh berlaku. Ia adalah hormon steroid sintetik yang boleh digunakan untuk terapi penggantian hormon. Ia mempunyai struktur dan fungsi yang serupa dengan androgen semula jadi dan boleh digunakan untuk merawat penyakit kekurangan hormon seperti hipogonadisme lelaki dan sindrom menopaus wanita. Dengan menggantikan hormon yang kurang dalam badan pesakit, Shemerelin acetate boleh membantu memperbaiki gejala keadaan ini dan meningkatkan kualiti hidup pesakit.
(Pautan produk: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/sermorelin-powder-cas-86168-78-7.html )
Penerangan struktur Shemerelin acetate adalah seperti berikut:
Shemerelin acetate ialah hormon steroid dengan struktur kimia yang serupa dengan androgen semula jadi. Ia adalah serbuk kristal putih atau hampir putih, tidak berbau, tidak berasa, dan kurang larut dalam pelarut organik, tetapi hampir tidak larut dalam air. Formula molekul Shemerelin asetat ialah C24H30O5, dengan berat molekul relatif 406.49. Formula struktur kimia adalah seperti berikut:
Antaranya, rangka Shemerelin acetate adalah sama dengan rangka asas androgen semulajadi, kedua-duanya berdasarkan derivatif kolesterol. Dari segi struktur, perbezaan utama antara Shemerelin acetate dan androgen semulajadi terletak pada perbezaan rantai sisi dan substituen.
Rantai sampingan Shemerelin asetat ialah isopropil dan isopentil, dengan isopropil dan isopentil masing-masing terdiri daripada 9 atom karbon. Panjang dan komposisi rantai sisi adalah serupa dengan androgen semula jadi, tetapi kedudukan dan konfigurasi kumpulan isopropil dan isopentil adalah berbeza daripada androgen semula jadi. Struktur rantai sisi yang berbeza ini membezakan Shemerelin acetate daripada androgen semula jadi dari segi sifat kimia dan aktiviti biologi.
Di samping itu, substituen Shemerelin acetate juga berbeza daripada androgen semula jadi. Dalam androgen semulajadi, biasanya terdapat kumpulan hidroksil atau keton pada atom karbon ke-10, manakala dalam Shemerelin asetat, terdapat kumpulan karboksil pada atom karbon ke-10, yang membentuk ikatan ester dengan asid asetik. Struktur substituen yang berbeza ini menghasilkan perbezaan dalam sifat kimia dan kestabilan antara Shemerelin asetat dan androgen semula jadi.
Ciri struktur Shemerelin acetate ialah ia mempunyai rantai sisi tertentu dan struktur substituen berdasarkan rangka steroid. Ciri struktur ini menjadikan Shemerelin asetat berbeza daripada androgen semula jadi dari segi sifat kimia dan aktiviti biologi, dan mempunyai kesan terapeutik tertentu.
Penyediaan Shemerelin asetat terutamanya melibatkan tindak balas dietil tereftalat dan ammonia untuk menghasilkan Shemerelin asetat, yang kemudiannya diperoleh melalui tindak balas pengesteran anhidrida asetik. Langkah eksperimen khusus adalah seperti berikut:
1. Masukkan dietil phthalate dan ammonia ke dalam bikar dan kacau rata.
O=C (OC2H5) C6H4COOH + NH3→ HOSi (OC2H5) 2NH4OH (kira-kira 88%)
2. Panaskan bikar dalam tab mandi air hingga 80 darjah dan tahan selama 2 jam.
HOSi(OC2H5)2NH4OH → HOSi (OC2H5)2NH3OH
3. Sejukkan larutan tindak balas kepada suhu bilik.
4. Tambah anhidrida asetik ke dalam larutan tindak balas dan panaskan semula hingga 80 darjah selama 2 jam.
HOCH2CH2NH3OH+CH3COOC2H5→ HOCH2CH2NHCOOCCH3+CH3COOH
5. Selepas tindak balas selesai, sejukkan larutan tindak balas kepada suhu bilik.
6. Tambah sejumlah natrium klorida, kacau dengan teliti dan biarkan selama kira-kira 10 jam.
7. Kumpul sedimen dengan mengasingkan larutan.
8. Basuh mendakan dengan etanol untuk mengeluarkan natrium asetat dan anhidrida asetik yang tidak bertindak balas.
9. Akhir sekali, mendakan telah dikeringkan untuk mendapatkan Shemerelin asetat.
Kaedah sintesis makmal Shemerelin acetate biasanya merangkumi langkah-langkah berikut:
1: Tindak balas Benzenesulfonyl Methanol dan Kalsium Klorida
Campurkan benzenesulfonil metanol dan kalsium klorida dalam pelarut organik kontang. Tujuan langkah ini adalah untuk menjalani tindak balas pertukaran ikatan hidrogen antara metanol benzenasulfonil dan kalsium klorida, menghasilkan pembentukan klorofenil karbamat. Persamaan kimia untuk tindak balas ini boleh dinyatakan sebagai:
C6H5JADI2CH2OH+CaCl2 → C6H5JADI2CH2O-CaCl
Tindak balas ini memerlukan keadaan kontang yang ketat, kerana kehadiran air boleh mengganggu pembentukan ikatan hidrogen. Pelarut organik kontang yang biasa digunakan termasuk eter, aseton, atau tetrahydrofuran. Langkah tindak balas ini mungkin memerlukan keadaan ringan agar tindak balas berjalan dengan lebih baik.
2: Tindak Balas Epoksidasi Hidrokarbon Amino dan Klorofenil Karbamat
Dalam pelarut organik kontang, campurkan hidrokarbon amino dengan fenil karbamat berklorin yang dihasilkan dalam langkah sebelumnya, dan tambahkan jumlah oksida organik yang sesuai seperti peroksida. Tujuan langkah ini adalah untuk menjalani tindak balas epoksidasi antara hidrokarbon amino dan fenilkarbamat berklorin, menghasilkan sebatian Shemerelin yang terepoksida. Persamaan kimia untuk tindak balas ini boleh dinyatakan sebagai:
C6H5JADI2CH2O-CaCl+R3N-H → C6H5JADI2CH2O-CaCl+R3N-O
Antaranya, R3N-H mewakili hidrokarbon amino, dan R3N-O mewakili sebatian Shemerelin yang telah terepoksida.
3: Tindak balas penyahkalsifikasian dan pengasidan
Di bawah keadaan berasid, ion kalsium dalam sebatian yang dihasilkan pada langkah sebelumnya dikeluarkan untuk menghasilkan etil ester shermorillin. Kemudian campurkan etil ester Shemerelin dengan larutan asid hidroklorik cair untuk menghidrolisiskannya untuk menghasilkan Shemerelin asetat. Persamaan kimia untuk proses ini boleh dinyatakan sebagai:
C6H5JADI2CH2O-CaCl+H+→ C6H5JADI2CH2OH+Ca2+
C6H5JADI2CH2OH+H+→ C6H5JADI2CH2O-H+
C6H5JADI2CH2O-H++H2O → C6H5JADI2CH2OH+H3O+
Antaranya, C6H5SO2CH2OH mewakili shermorilin ethyl ester, dan H3O+ mewakili ion hidrogen.
Di atas adalah langkah-langkah utama dan persamaan kimia kaedah sintesis makmal untuk Shemerelin acetate. Perlu diingatkan bahawa mungkin terdapat perbezaan dalam operasi sebenar disebabkan oleh keadaan dan reagen eksperimen tertentu. Untuk eksperimen sintesis khusus, adalah disyorkan untuk membuat pelarasan yang sesuai berdasarkan situasi khusus eksperimen.
Shemerelin acetate ialah ubat dengan nilai klinikal yang ketara, dan prospek pembangunannya dipengaruhi oleh pelbagai faktor, termasuk permintaan pasaran, landskap kompetitif, persekitaran dasar, kemajuan teknologi, dsb.
1. Permintaan pasaran: Shemerelin acetate mempunyai pelbagai aplikasi dalam terapi penggantian hormon, rawatan penyakit autoimun, terapi anti-tumor dan rawatan pemindahan sumsum tulang. Dengan peningkatan penuaan populasi global, permintaan untuk pasaran terapi penggantian hormon terus berkembang, menyediakan ruang pasaran yang luas untuk Shemerelin acetate. Di samping itu, apabila kesedaran orang ramai tentang penyakit autoimun, tumor dan penyakit lain terus bertambah baik, permintaan untuk rawatan penyakit ini juga akan terus meningkat, memberikan lebih banyak peluang untuk pembangunan Shemerelin acetate.
2. Corak persaingan: Sebagai ubat hormon steroid yang penting, Shemerelin acetate mempunyai persaingan pasaran yang sengit. Pada masa ini, perusahaan yang mengeluarkan Shemerelin acetate secara global terutamanya termasuk beberapa syarikat farmaseutikal besar dan syarikat bioteknologi, seperti Ferring Pharmaceuticals, Organon&Interpharma, Shionogi, dll. Syarikat-syarikat ini mempunyai kelebihan dan pengalaman tertentu dalam pengeluaran, penyelidikan dan pembangunan serta penjualan Shemerelin acetate , yang telah memberi kesan tertentu ke atas corak pasaran.
3. Persekitaran dasar: Persekitaran dasar mempunyai kesan yang besar terhadap pembangunan pasaran dadah. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, pasaran ubat global telah dipengaruhi oleh pelbagai dasar penjagaan kesihatan kerajaan, kawalan harga, sistem kelulusan dan faktor lain. Dengan peningkatan tahap keselamatan perubatan global dan tekanan yang meningkat terhadap harga ubat, pembangunan masa depan Shemerelin acetate akan menghadapi ketidaktentuan dasar tertentu. Sementara itu, dengan peningkatan piawaian pengawalseliaan global dan pengukuhan keperluan kawalan kualiti ubat, kos penyelidikan dan pengeluaran Shemerelin acetate juga akan menghadapi tekanan tertentu.
4. Kemajuan teknologi: Kemajuan teknologi memainkan peranan penting dalam menggalakkan pembangunan pasaran farmaseutikal. Dengan pembangunan berterusan bioteknologi, teknologi penyelidikan dan pengeluaran Shemerelin acetate juga akan terus bertambah baik. Penggunaan formulasi ubat baharu, kaedah rawatan baharu dan teknologi lain akan memberikan lebih banyak kemungkinan untuk pembangunan Shemerelin acetate. Sementara itu, dengan penerapan teknologi seperti kecerdasan buatan dan data besar, kecekapan penyelidikan dan pembangunan serta kualiti Shemerelin acetate juga akan dipertingkatkan.
Prospek pembangunan Shemerelin acetate adalah menjanjikan. Dalam beberapa tahun akan datang, dengan pertumbuhan berterusan permintaan pasaran, peningkatan beransur-ansur persekitaran dasar, dan promosi kemajuan teknologi, prospek pasaran Shemerelin asetat akan menjadi lebih luas. Pada masa yang sama, persaingan pasaran juga akan menjadi lebih sengit, dan perusahaan perlu terus meningkatkan kualiti produk dan tahap perkhidmatan untuk memperoleh lebih banyak bahagian pasaran. Di samping itu, perusahaan juga perlu memberi perhatian kepada perubahan dasar dan pasaran, bertindak balas secara aktif terhadap risiko dan cabaran, merebut peluang pasaran, dan menggalakkan pembangunan mampan Shemerelin acetate.