misoprostol, cecair likat kuning muda, boleh bercampur dengan etanol, eter atau kloroform, dan sangat sukar untuk larut dalam air atau n-heksana. Ia adalah derivatif prostaglandin E1, yang mempunyai kesan kuat menghalang rembesan asid gastrik dan kesan kontraktil pada rahim hamil. Selain itu, misoprostol mempunyai aktiviti farmakologi e-prostaglandin, yang boleh melembutkan serviks, meningkatkan ketegangan rahim dan tekanan intrauterin. Pada masa ini, aplikasi berurutan mifepristone untuk mendorong buruh telah menjadi salah satu kaedah utama untuk induksi buruh jangka pertengahan. Ia boleh menggantikan operasi pembedahan dengan lebih baik seperti forceps curettage dan amniocentesis. Kadar kejayaan pengguguran adalah kira-kira 96.1 peratus . Ia adalah kaedah yang selamat dan berkesan untuk induksi buruh. Misoprostol ialah derivatif PGE klinikal pertama (prostaglandin E), yang mempunyai kesan kuratif yang jelas pada pelbagai ulser (kecuali ulser duodenal). Namun, harganya agak mahal. Pada masa ini, ia biasanya digunakan sebagai ubat barisan kedua untuk rawatan ulser, terutamanya untuk ulser refraktori atau ulser berulang.
Sintesis tiruan misoprostol: ambil asid azelaic sebagai bahan mentah, bertindak balas dengan diimidazolyl sulfoxide untuk menghasilkan produk asilasi imidazole, yang mempunyai aktiviti asilasi yang kuat. Selepas bertindak balas dengan monometil malonat, ia diasidkan dan dinyahkarboksilasi untuk menghasilkan 2-[8- (methoxycarbonyl) octyl] metil asetat, kemudian dihidrolisiskan dan didekarboksilasi untuk menghasilkan 8-asid oxo decanoic, dikitar dan dekarboksilasi dengan dimetil oksalat untuk menghasilkan 3-cyclopentatrione tersubstitusi, Salah satu kumpulan karbonil telah dihidrogenkan secara selektif kepada hidroksil, dan kemudian dikurangkan kepada 4-hidroksi-2- (metil heptanate-7-yl) { {7}},3-siklopentenon selepas tindak balas dengan aseton asetal. Akhirnya, misoprostol diperoleh melalui tindak balas dengan reagen aluminium organik.
Ia digunakan terutamanya sebagai ubat anti ulser prostaglandin E1 yang disintesis secara kimia pertama. Ia mempunyai kesan kuat untuk menghalang rembesan asid gastrik dan mencegah pembentukan ulser. Asid gastrik yang boleh dihalang termasuk rembesan asid gastrik basal dan rembesan asid gastrik yang disebabkan oleh pentagastrin histamin, rangsangan makanan atau kopi, dan juga boleh mengurangkan rembesan asid gastrik pada waktu malam. Ia adalah ubat anti ulser peptik pertama yang digunakan di klinik. Ia lebih baik daripada antagonis reseptor dalam memanjangkan pengulangan ulser, tetapi kurang berkesan dalam melegakan kesakitan ulser peptik berbanding antagonis reseptor Pulau. Untuk ulser gastrik dan duodenal, terutamanya untuk kes dengan tahap prostaglandin yang rendah.
Berkenaan dengan pengetahuan farmakologi misoprostol, prostaglandin dan derivatifnya ialah kelas ubat anti ulser peptik yang telah ditemui dalam 20 tahun kebelakangan ini dan telah menarik perhatian yang semakin meningkat. Produk ini adalah terbitan pertama prostaglandin sintetik I yang memasuki klinik. Ia telah terbukti mempunyai kesan yang kuat untuk menghalang rembesan asid gastrik pada haiwan dan manusia. Selepas pentadbiran, rembesan jus gastrik dan perkumuhan asid yang disebabkan oleh asid gastrik basal, histamin, gastrin dan rangsangan makanan dikurangkan dengan ketara, dan perkumuhan protease juga berkurangan. Walau bagaimanapun, mekanisme tindakan belum dijelaskan lagi, yang mungkin berkaitan dengan kesan aktiviti adenylate cyclase pada tahap cAMP sel parietal. Eksperimen haiwan juga telah membuktikan bahawa ia boleh menghalang pembentukan ulser. Oleh itu, produk ini dianggap mempunyai kesan perlindungan sel yang kuat selain menghalang rembesan asid gastrik. Selain itu, produk ini juga mempunyai aktiviti farmakologi e-prostaglandin, yang boleh melembutkan serviks, meningkatkan ketegangan rahim dan tekanan intrauterin. Penggunaan berurutan dengan mifepristone boleh meningkatkan dengan ketara dan mendorong kekerapan dan amplitud pengecutan rahim spontan pada awal kehamilan, yang boleh digunakan untuk menghentikan kehamilan awal. Reaksi buruknya adalah lebih kecil daripada thioprostone dan carboprost metil ester, dan ia mudah digunakan. Penyerapan oral adalah baik. Selepas mengambil satu dos, Tmax ialah 0.5 jam dan separuh hayat penyingkiran ialah 20-40 minit. Kadar pengikatan protein plasma ialah 80~90 peratus. Kepekatan dadah dalam hati, buah pinggang, usus, perut dan tisu lain adalah lebih tinggi daripada dalam darah. Selepas pemberian oral, kira-kira 75 peratus daripada produk yang dilabel dengan unsur radioaktif dikumuhkan daripada air kencing, kira-kira 15 peratus dikumuhkan daripada najis, dan 56 peratus dikumuhkan daripada air kencing dalam masa 8 jam.
Pengetahuan farmakokinetik: misoprostol diserap dengan cepat melalui pemberian oral, dan boleh diserap sepenuhnya selepas 1.5j. Selepas 15 minit pentadbiran lisan, asid misoprostoik metabolit aktif plasma mencapai puncak. Pemberian oral tunggal 200 μ g. Purata kepekatan plasma puncak ialah 0.309 μ g/L. Kadar pengikatan protein plasma misoprostol ialah 80 peratus ~ 90 peratus. Kepekatan dadah dalam hati, buah pinggang, usus, perut dan tisu lain adalah lebih tinggi daripada dalam darah. Separuh hayat penyingkiran misoprostol ialah 20 ~ 40min, dan ia diambil secara lisan setiap 12 jam untuk 400 μ G misoprostol tidak terkumpul dalam vivo. Kira-kira 75 peratus misoprostol dikumuhkan dalam air kencing melalui buah pinggang dan kira-kira 15 peratus dikumuhkan daripada najis selepas pemberian oral; Perkumuhan air kencing dalam masa 8 jam ialah 56 peratus .
Pakar berkaitan telah menilai produk ini. Misoprostol adalah derivatif prostaglandin E1, yang mempunyai kesan kuat untuk menghalang rembesan asid gastrik dan mempunyai kesan kontraktil pada rahim hamil. Selain itu, misoprostol mempunyai aktiviti farmakologi e-prostaglandin, yang boleh melembutkan serviks, meningkatkan ketegangan rahim dan tekanan intrauterin. Pada masa ini, aplikasi berurutan mifepristone untuk mendorong buruh telah menjadi salah satu kaedah utama untuk induksi buruh jangka pertengahan. Ia boleh menggantikan operasi pembedahan dengan lebih baik seperti forceps curettage dan amniocentesis. Kadar kejayaan pengguguran adalah kira-kira 96.1 peratus . Ia adalah kaedah yang selamat dan berkesan untuk induksi buruh. Misoprostol ialah derivatif PGE klinikal pertama (prostaglandin E), yang mempunyai kesan kuratif yang jelas pada pelbagai ulser (kecuali ulser duodenal). Namun, harganya agak mahal. Pada masa ini, ia biasanya digunakan sebagai ubat barisan kedua untuk rawatan ulser, terutamanya untuk ulser refraktori atau ulser berulang.