Artikain HCl, formula kimia ialah C13H20N2O3S·HCl, CAS 23964-57-0. Merupakan anestetik tempatan yang digunakan secara meluas dalam prosedur pergigian dan pembedahan lain. Ia adalah bentuk garam hidroklorida Articaine dan mempunyai set sifat kimia yang unik. Ia adalah struktur empat cincin yang terdiri daripada cincin benzena, cincin tiofen, kumpulan metilpropilaminokarboksil dan kumpulan alkil. Mempunyai atom karbon kiral, jadi dua enansiomer wujud: (S)-Articaine HCl dan (R)-Articaine HCl. Ia adalah dalam bentuk hidroklorida, jadi ia berasid. Apabila Artikain HCl dilarutkan dalam air, ia tercerai sepenuhnya menjadi kation Artikain dan ion klorida (Cl-) bercas positif. Proses penceraian ini ialah tindak balas boleh balik yang bergantung kepada keseimbangan asid-bes dalam larutan. Enantiomer yang berbeza mempunyai sifat aktiviti optik yang berbeza, antaranya (S)-Articaine HCl mempunyai aktiviti optik tertentu. Keterlarutan mungkin berbeza pada nilai pH yang berbeza. Dalam keadaan berasid, keterlarutan mungkin berkurangan sedikit, manakala dalam persekitaran beralkali, keterlarutan mungkin lebih tinggi. Oleh itu, nilai pH larutan perlu diselaraskan mengikut keperluan dan keadaan khusus apabila ubat dirumus dan digunakan.
(Pautan produk1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hcl-powder-cas-23964-57-0.html
(Pautan produk2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas-23964-57-0.html)
Articaine HCl mempunyai sifat anestetik dan analgesik. Struktur molekulnya adalah seperti berikut:
1. Ikatan hidrogen dan ion:
Terdapat ikatan hidrogen dan ikatan ionik dalam molekul Articaine HCl. Ikatan hidrogen ialah ikatan lemah yang dibentuk oleh atom hidrogen dalam Artikain dan atom elektronegatif dalam molekul lain (seperti oksigen, nitrogen, dll.). Ikatan hidrogen ini memudahkan interaksi antara Articaine dan struktur molekul lain, seperti pengikatan dadah kepada reseptor. Pada masa yang sama, bahagian kationik dalam Articaine HCl membentuk ikatan ionik dengan bahagian anionik seperti ion klorida.
2. Ciri-ciri struktur:
Struktur molekul Articaine HCl boleh dianalisis dari dua aspek: bahagian organik dan bahagian kationik.
- Bahagian organik:
Bahagian organik Articaine HCl terdiri daripada cincin benzena, cincin tiofen, kumpulan metilpropilaminokarboksil, dan kumpulan alkil. Kumpulan metil dan kumpulan propylaminocarboxyl dilekatkan pada cincin benzena. Terdapat kumpulan metil yang melekat pada cincin thiophene. Kumpulan alkil dilekatkan pada atom karbon pada cincin tiofena. Kumpulan organik ini memberikan Articaine HCl dengan aktiviti farmaseutikal dan sifat biologi.
- Bahagian kationik:
Articaine HCl ialah garam hidroklorida yang terbentuk daripada tindak balas Artikain dengan asid hidroklorik. Ia mengandungi kation Articaine bercas positif dan ion klorida (Cl-). Bahagian kationik ini bertanggungjawab untuk berinteraksi dengan tapak sasaran anestetik, dengan itu menghasilkan kesan anestetik tempatan.
3. Struktur tiga dimensi:
Molekul articaine HCl mengandungi atom karbon kiral, jadi terdapat dua enantiomer: (S)-Articaine HCl dan (R)-Articaine HCl. Kedua-dua isomer ini adalah imej cermin dalam konfigurasi spatial dan mempunyai komposisi kimia yang sama, tetapi sifat kimia dan biologinya mungkin berbeza sedikit.
Articaine HCl adalah ubat anestetik tempatan yang menghasilkan kesan anestetik dan memberikan kelegaan kesakitan melalui penggunaan tempatan. Farmakokinetik menerangkan proses penyerapan, pengedaran, metabolisme dan perkumuhan ubat dalam badan.
1. Penyerapan:
Articaine HCl terutamanya diserap melalui anestesia topikal dan anestesia penyusupan tisu tempatan. Ia menembusi dengan cepat melalui tisu saraf dan tisu lain dan mencapai tapak tindakan dengan cepat. Penyerapan adalah pantas, biasanya mencapai kepekatan puncak dalam beberapa minit.
2. Pengedaran:
Articaine HCl diedarkan secara meluas dalam badan, termasuk tisu saraf, tisu otot dan tisu lain. Ia boleh melepasi halangan darah-otak dan memasuki sistem saraf pusat. Jumlah taburan (Vd) Articaine HCl yang lebih besar mungkin berkaitan dengan lipofilisitinya.
3. Metabolisme:
Articaine HCl dimetabolismekan dalam hati kepada beberapa metabolit. Laluan metabolik utama ialah penukaran Articaine HCl kepada metil ester asid articainik dan metabolit lain melalui tindakan esterase seperti kolinesterase dalam hati. Metabolit ini boleh dimetabolismekan lagi oleh sistem enzim dalam hati.
4. Perkumuhan:
Articaine HCl dan metabolitnya terutamanya dikumuhkan melalui buah pinggang dan dikumuhkan melalui air kencing. Kira-kira 80-90 peratus daripada dos dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk tidak dimetabolismekan. Separuh hayat perkumuhan (t1/2) Articaine HCl yang tidak termetabolisme dalam air kencing adalah kira-kira 1.5 hingga 2.5 jam.
5. Faktor yang mempengaruhi:
Beberapa faktor boleh mempengaruhi farmakokinetik Articaine HCl, termasuk perbezaan individu, umur, jantina, fungsi hati, fungsi buah pinggang, dan interaksi dengan ubat lain. Perbezaan individu boleh membawa kepada perbezaan dalam penyerapan dan pelepasan Articaine HCl dalam pesakit yang berbeza. Umur dan jantina boleh menjejaskan metabolisme dan perkumuhan dadah. Kekurangan hepatik dan buah pinggang boleh menjejaskan kadar metabolisme dan perkumuhan Articaine HCl. Interaksi dengan ubat lain boleh mengubah farmakokinetik Articaine HCl.
|
|
|
Articaine HCl adalah ubat yang digunakan secara meluas dalam prosedur pergigian dan anestesia tempatan. Ia tergolong dalam kelas amida anestetik tempatan dan mempunyai sifat farmakologi yang unik berbanding dengan anestetik tempatan lain yang biasa digunakan seperti lidocaine dan procaine.
1. Mekanisme farmakologi:
Kesan farmakologi Articaine HCl terutamanya direalisasikan dengan menyekat saluran natrium pada membran sel saraf. Ia menyekat pengaliran impuls saraf dengan menghalang kemasukan ion natrium ke dalam sel saraf, dengan itu menghasilkan kesan anestetik tempatan. Berbanding dengan anestetik tempatan tradisional, Articaine HCl mempunyai pertalian yang lebih kuat untuk saluran natrium, permulaan yang lebih cepat dan tempoh tindakan yang lebih lama.
2. Kesan narkotik:
Kesan anestetik utama Articaine HCl termasuk anestesia tempatan, anestesia penyusupan dan anestesia topikal. Kesan anestetik tempatan dicapai dengan suntikan terus Articaine HCl ke kawasan sasaran, yang biasa digunakan dalam pelbagai prosedur dan rawatan pergigian. Kesan anestesia penyusupan dicapai dengan menyuntik Articaine HCl ke dalam kawasan sasaran sekitar tisu tempatan, sesuai untuk pembedahan dan rawatan kecil. Kesan anestetik topikal dicapai dengan menyembur atau menyapu Articaine HCl pada permukaan mukosa, yang biasanya digunakan untuk anestesia topikal gusi dan mukosa mulut.
3. Ciri-ciri farmakokinetik:
Articaine HCl dicirikan oleh penyerapan yang cepat dan kesan anestetik yang cepat. Ia menembusi dengan pantas melalui tisu dan mencapai kepekatan puncak dalam beberapa minit. Articaine HCl mempunyai bioavailabiliti tinggi kira-kira 90 peratus. Ia mempunyai kadar pengikatan protein yang rendah iaitu hanya 20 peratus, yang bermaksud ia wujud dalam darah dalam bentuk bebas. Articaine HCl terutamanya dimetabolismekan oleh hati, ditukar kepada pelbagai metabolit, dan dikumuhkan melalui buah pinggang.
4. Keselamatan dan tindak balas buruk:
Articaine HCl secara amnya dianggap sebagai anestetik tempatan yang selamat dan berkesan. Ia mempunyai sedikit kesan buruk, dan kebanyakannya adalah sementara dan boleh diterbalikkan. Reaksi buruk yang biasa termasuk kerengsaan setempat, kebas, gegaran otot, pening, loya dan muntah. Reaksi alergi dan neurotoksik yang teruk sangat jarang berlaku.
5. Kegunaan dan aplikasi:
Articaine HCl digunakan secara meluas dalam prosedur dan rawatan pergigian. Ia boleh digunakan dalam pengekstrakan gigi, rawatan saluran akar, pemulihan dan pembedahan periodontal dan lain-lain. Articaine HCl juga boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain seperti vasokonstriktor dan epinefrin untuk memanjangkan tempoh anestesia tempatan dan meningkatkan hemostasis.
6. Pertimbangan penduduk khas:
Bagi populasi istimewa seperti kanak-kanak, warga tua, dan wanita hamil, penggunaan Articaine HCl memerlukan pertimbangan dan berhati-hati khusus. Apabila memberikan anestesia tempatan kepada kanak-kanak, dos perlu diselaraskan mengikut umur dan berat badan, dan tindak balas buruk harus dipantau dengan teliti. Orang tua dan wanita hamil perlu berhati-hati apabila menggunakan Articaine HCl dan mesti menggunakannya di bawah bimbingan doktor.