Gentamycin Sulfateadalah antibiotik biasa. Ia tergolong dalam kelas aminoglikosida dan boleh diberikan secara intravena, intramuskular atau secara lisan. Nama kimianya ialah (3R,4R,5R)-2-(Aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihydroxypropyl]oxycarbamoyl]{{9} }[(1R)-1-hidroksietil]- 6-metil-oksana-4-asid karboksilik sulfat.
Formula molekul Gentamycin Sulfate ialah C21H43N5O7S dan berat molekul yang sepadan ialah 547.62 g/mol. Ia terdiri daripada cincin pirazin, dua kumpulan amino dalam kitaran makro, ikatan glikosidik dan kumpulan sulfat. Gentamycin Sulfate mempunyai berbilang kumpulan berfungsi boleh terion, termasuk dua atom nitrogen terprotonasi, dua kumpulan hidroksil, satu kumpulan karboksil dan satu kumpulan sulfat. Disebabkan oleh kepelbagaian struktur molekulnya, Gentamycin Sulfate mempunyai pelbagai aplikasi dalam bidang sains hayat dan farmasi klinikal.
Inilah kegunaan Gentamicin Sulfate:
1. Jangkitan Urogenital:
Gentamicin Sulfate boleh digunakan untuk rawatan jangkitan saluran kencing pada kuda, jangkitan sistem genitouriner (seperti cystitis, pyelonephritis, dll.), burung dan lain-lain jangkitan saluran kencing ayam.
2. Jangkitan sistem pernafasan:
Gentamicin Sulfate boleh digunakan untuk merawat jangkitan pernafasan, seperti radang paru-paru, jangkitan pernafasan, dll.
3. Jangkitan mata:
Gentamicin Sulfate boleh digunakan untuk merawat jangkitan mata, seperti konjunktivitis, keratitis, dll.
4. Jangkitan tulang dan sendi:
Gentamicin Sulfate boleh digunakan untuk merawat jangkitan tulang dan sendi, seperti osteomielitis suppuratif, arthritis, dll.
5. Jangkitan kulit dan tisu lembut:
Gentamicin Sulfate boleh digunakan untuk merawat pelbagai jangkitan kulit dan tisu lembut, seperti selulitis, gangren, luka bakar, dll.
6. Pembedahan untuk mencegah jangkitan:
Gentamicin Sulfate juga boleh digunakan untuk mencegah jangkitan dalam pembedahan, kerana pesakit terdedah kepada jangkitan bakteria semasa pembedahan, jadi Gentamicin Sulfate sering digunakan untuk mencegah jangkitan sebelum atau semasa pembedahan.
7. Jangkitan darah:
Gentamicin Sulfate juga digunakan untuk merawat jangkitan darah seperti sepsis.
Ringkasnya, Gentamicin Sulfate ialah antibiotik spektrum luas yang boleh digunakan untuk merawat pelbagai jangkitan. Apabila menggunakan Gentamicin Sulfate untuk merawat jangkitan, perhatian harus diberikan kepada dos dan kursus rawatan. Reaksi buruk termasuk nefrotoksisiti dan gangguan pendengaran. Jika tindak balas buruk berlaku, dapatkan rawatan perubatan tepat pada masanya.
Gentamicin Sulfate ialah antibiotik aminoglikosida yang digunakan terutamanya untuk merawat pelbagai jangkitan bakteria. Kaedah sintetik Gentamicin Sulfate adalah berbeza daripada antibiotik aminoglikosida lain, ia memerlukan sintesis tindak balas pelbagai langkah, dan memerlukan pelbagai pengubahsuaian dan penulenan sebatian. Beberapa kaedah sintetik utama Gentamicin Sulfate akan diperkenalkan di bawah.
Kaedah sintetik pertama ialah menyediakan Gentamicin Sulfate melalui tindak balas radikal bebas. Mula-mula, 3-amino-1-propanol dan dietil suksinat telah dialkilasi di bawah keadaan tindak balas natrium borohidrida/natrium hidroksida/1,4-dioksana (DME) untuk mendapatkan 2- N, N-Dimethylamino-1,3-propanediol diacetate. Kemudian, produk telah tertakluk kepada tindak balas pertukaran ammonium kuaterner dengan fenilhidrazin dalam larutan akueus metanol untuk mendapatkan 2-amino-2-demethylheptane-1,3-diol. Seterusnya, produk telah diepoksida dengan etil metakrilat di bawah tindakan serbuk zink untuk mendapatkan 2-karboksimetil-2-demetilheptana-1,3-diol etil ester. Akhir sekali, produk telah diasilasi dengan antibiotik gula heptana lain dalam pelarut campuran air/etanol, diikuti dengan asidolisis dan sulfonasi seterusnya untuk mendapatkan antibiotik aminoglikosida Gentamicin Sulfate (Wang W. et al., 2015).
Kaedah sintesis kedua ialah mengekstrak Gentamicin Sulfate melalui penapaian mikrob. Kaedahnya adalah untuk memupuk strain mikrob yang menghasilkan Gentamicin Sulfate dalam medium kultur yang mengandungi jumlah nutrien yang sesuai, dan kemudian mengekstrak dan mengasingkan Gentamicin Sulfate. Strain mikrob yang diwakili oleh Micromonospora purpurea adalah salah satu daripada strain pengeluaran utama Gentamicin Sulfate, yang boleh tumbuh pada medium yang kaya dengan sumber karbon dan nitrogen dan menghasilkan Gentamicin Sulfate. Langkah-langkah pengeluaran fermentasi Gentamicin Sulfate secara amnya termasuk prarawatan strain mikrob, penapaian, pengasingan dan penulenan, dan proses lain. Kaedah ini mempunyai kelebihan sumber yang luas, kadar penggunaan bahan mentah yang tinggi dan ketulenan produk yang tinggi, tetapi prosesnya rumit dan pelaburan pengeluaran yang besar, sehingga harganya tinggi (Tan S., et al., 2010).
Kaedah sintesis ketiga ialah menyediakan Gentamicin Sulfate melalui sintesis kimia. Kaedah ini perlu mensintesis berbilang molekul heptosa melalui pemangkinan asid, tindak balas glikosida dan tindak balas hidroksietilasi. Pertama, heptosa diglikosilasi oleh tindak balas pemangkin asid untuk mensintesis rangka Gentamicin Sulfate; kemudian, di bawah syarat tindak balas Diels-Alder, enol pada rangka Gentamicin Sulfate bertindak balas dengan formaldehid untuk membentuk perantaraan terpene; Seterusnya, perantaraan terpena telah diesterkan dengan dietil 4,4-dimetil-2-oxobutirat, dan ditukar kepada metakrilat yang sepadan dengan sianobiguanida; akhirnya, melalui pengurangan, epoksi Gentamicin Sulfate boleh disediakan melalui tindak balas seperti pengoksidaan, hidrolisis asid cair, dan sulfonasi.
Secara ringkasnya, Gentamicin Sulfate boleh disintesis melalui pelbagai kaedah seperti tindak balas radikal bebas, penapaian mikrob dan sintesis kimia. Antaranya, penapaian mikrob adalah kaedah sintetik yang paling banyak digunakan, tetapi disebabkan proses pengeluaran yang rumit dan kos yang tinggi, harga produk ini agak tinggi. Kaedah sintesis kimia mempunyai kelebihan kitaran pengeluaran pendek dan kos rendah, tetapi berbanding dengan penapaian mikrob, kualiti produk dan hasil kaedah kimia berkurangan.
Sifat kimia:
1. Keterlarutan:
Gentamycin Sulfate larut dalam air dan boleh dikatakan tidak larut dalam metanol dan etanol. Ia boleh wujud secara stabil dalam 1mol/L asid hidroklorik dan 1mol/L natrium hidroksida.
2. Kestabilan:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). Selain itu, Gentamycin Sulfate juga sensitif kepada cahaya dan oksigen.
3. Sifat fizikal dan kimia:
Gentamycin Sulfate ialah kristal putih atau putih pudar, tidak berbau, manis, larutan beralkali dengan keberkesanan tertentu. Putaran spesifiknya adalah ditambah 104 darjah hingga ditambah 120 darjah, tanpa mesoform. Gentamycin Sulfate menunjukkan beberapa puncak ciri dalam spektrum inframerah, seperti puncak getaran hidroksil dan puncak getaran sulfat.
Farmakodinamik:
Gentamycin Sulfate mempunyai aktiviti antibakteria spektrum luas dan berkesan terhadap Gram-negatif dan beberapa bakteria Gram-positif. Ia boleh digunakan untuk merawat pelbagai jangkitan yang disebabkan oleh bakteria sensitif, seperti jangkitan saluran kencing, jangkitan tulang dan sendi, radang paru-paru, sepsis, dll.
Kesimpulannya, struktur molekul dan sifat kimia Gentamycin Sulfate sering mempengaruhi penggunaannya dalam bidang farmasi. Bagi ahli farmasi, memahami sifat kimianya akan membantu untuk memahami dengan lebih baik sifat dan ciri sebatian, supaya dapat memberikan kesan kuratifnya dan mengurangkan kemungkinan kesan sampingan.