Skopolamin butylbromide(pautan:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlialah sebatian organik dengan formula kimia C21H30BrNO4 dan berat molekul 440.3804 g/mol. Kompaun ini adalah serbuk kristal putih, hampir tidak larut dalam air, ia juga boleh membentuk penyelesaian yang sepadan dalam beberapa pelarut organik, dan mudah larut dalam etanol, kloroform dan benzena. ialah sebatian ion yang mempunyai pemalar pengionan yang berbeza dalam air. Antaranya, pemalar pengionan kumpulan N(CH3)3 pada reseptor asetilkolin ialah 9.4×10-5; dan pemalar pengionan Br- ion ialah 7.3×10-17. Ia tergolong dalam kelas antagonis reseptor asetilkolin, dan boleh mengendurkan otot licin dan mengurangkan rembesan rembesan dengan menyekat tindakan reseptor asetilkolin M1-M5.
Pelbagai sifat kimia Scopolamine butylbromide akan diperkenalkan secara terperinci di bawah.
1. Kestabilan terma:
Scopolamine butylbromide agak stabil pada suhu bilik, tetapi ia mudah terurai dalam keadaan seperti suhu tinggi, kelembapan dan cahaya. Oleh itu, penjagaan harus diambil untuk mengelakkan pengaruh keadaan ini semasa penyediaan, penyimpanan dan penggunaan.
2. Sifat spektrum:
Scopolamine butylbromide mempunyai ciri-ciri menyerap sinar ultraviolet dan inframerah. Panjang gelombang serapan utama dalam kawasan ultraungu ialah 220-240 nm. Spektrum inframerah menunjukkan getaran regangan NH (3323 cm-1), getaran regangan C=O (1690 sm-1), getaran regangan COC (1090 cm-1) dan lain-lain puncak ciri.
3. Kestabilan:
Scopolamine butylbromide agak stabil pada suhu bilik, tetapi ia mudah terurai dalam keadaan seperti suhu tinggi, kelembapan dan cahaya. Oleh itu, penjagaan harus diambil untuk mengelakkan pengaruh keadaan ini semasa penyediaan, penyimpanan dan penggunaan.
4. Keterlarutan:
Scopolamine butylbromide boleh dikatakan tidak larut dalam air dan mudah larut dalam etanol, kloroform dan benzena. Seperti metanol, etanol, dll.
Scopolamine butylbromide mempunyai keterlarutan yang baik dan boleh larut dalam pelbagai pelarut. Berikut ialah data keterlarutan Scopolamine butylbromide dalam beberapa pelarut biasa:
Air: 1 g Scopolamine butylbromide boleh dilarutkan dalam kira-kira 10 ml air;
Etanol: 1 g Scopolamine butylbromide boleh dilarutkan dalam kira-kira 3 ml etanol;
Metanol: 1 g Scopolamine butylbromide larut dalam kira-kira 4 ml metanol;
Dimetil sulfoksida (DMSO): 1 g Scopolamine butylbromide boleh dilarutkan dalam kira-kira 5 mL DMSO.
Perlu diingatkan bahawa dalam sesetengah kes, keterlarutan Scopolamine butylbromide mungkin dipengaruhi oleh faktor lain, seperti suhu, pH, dsb. Oleh itu, apabila membuat persediaan dan penggunaan farmaseutikal, adalah perlu untuk membuat pelarasan yang sesuai mengikut keadaan khusus untuk memperoleh hasil yang terbaik.
5. Pemalar nombor ion:
Scopolamine butylbromide ialah sebatian ionik dengan pemalar pengionan yang berbeza dalam air. Antaranya, pemalar pengionan kumpulan N(CH3)3 pada reseptor asetilkolin ialah 9.4×10-5; dan pemalar pengionan Br- ion ialah 7.3×10-17.
5.1. Pemalar pengionan: Pemalar pengionan Scopolamine butylbromide ialah pKa=8.3, yang menunjukkan bahawa ia mempunyai kealkalian yang kuat dalam larutan akueus dan boleh bertindak balas dengan asid untuk membentuk garam yang sepadan.
5.2. Darjah penceraian: Tahap penceraian Scopolamine butylbromide dipengaruhi oleh pH. Scopolamine butylbromide terurai kurang pada pH yang lebih rendah (persekitaran berasid) dan lebih tinggi pada pH yang lebih tinggi (persekitaran asas). Contohnya, Scopolamine butylbromide mengasingkan kira-kira 6.5 peratus pada pH=7.4 (di bawah keadaan fisiologi).
Secara umum, Scopolamine butylbromide ialah sebatian dengan sifat ionik, dan pengionannya sering digunakan untuk menggambarkan tingkah laku kimia dan sifat fizikalnya dalam larutan akueus.
Ringkasnya, Scopolamine butylbromide ialah serbuk kristal putih dengan sifat menyerap UV dan IR. Ia memainkan peranan penting dalam otot licin dan peraturan rembesan, tetapi ia mudah terurai dalam keadaan seperti suhu tinggi, kelembapan dan cahaya, jadi ia perlu memberi perhatian kepada keadaan penyimpanan dan penggunaan.
Pada tahun 1893, ahli farmasi Jerman Wilhelm Täufert mengekstrak sebatian organik yang dipanggil atropin daripada foxglove. Atropin adalah ubat antikolinergik kuat yang mempunyai kesan antikolinergik tipikal seperti perencatan jantung dan organ pernafasan.
Pada tahun 1894, ahli farmasi British Skinton Burns (Henry Hallett Dale) menemui neurotransmitter yang dipanggil kolin apabila mengkaji mekanisme tindakan atropin, iaitu proses fisiologi mengawal pengecutan dan rembesan otot dalam tubuh manusia. bahan penting.
Sejak itu, dalam proses ujian antikolinergik ke atas pelbagai ubat, saintis telah berturut-turut menemui banyak ubat antikolinergik yang serupa dengan atropin, termasuk Scopolamine butylbromide.
Pada tahun 1900, ahli farmasi Jerman Heinrich Lefler mensintesis Scopolamine buat kali pertama, tetapi tidak mendapati ia mempunyai nilai aplikasi klinikal yang baik. Sehingga tahun 1917, ahli farmasi Jerman Krusman mengambil alih kerja penyelidikan Rifingold, dan memperbaiki kaedah sintesis mengikut struktur kimia Scopolamine, dan berjaya menyediakan Scopolamine butylbromide. Sejak itu, ubat itu telah merebak dengan cepat di Jerman dan telah menjadi ubat penting untuk merawat penyakit gastrousus dan penyakit lain.
Dengan penyelidikan mendalam mengenai mekanisme tindakan Scopolamine butylbromide, skop penggunaannya juga semakin berkembang. Sebagai contoh, ia boleh digunakan sebagai pembantu kepada ubat narkotik, yang boleh mengurangkan kesan sampingan muntah dan mulut kering. Selain itu, dari segi sistem motor, Scopolamine butylbromide boleh melegakan kesakitan dan ketidakselesaan yang disebabkan oleh penyakit sistem motor seperti kekejangan otot dan ankylosing spondylitis.
Secara umum, Scopolamine butylbromide adalah ubat antikolinergik yang telah lama bertapak dan digunakan secara meluas, yang berasal dari penyelidikan mengenai atropin pada akhir abad ke-19. Selepas bertahun-tahun bekerja keras oleh saintis, ia secara beransur-ansur dikenali dan digunakan oleh orang ramai.