Semaglutide(pautan:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/semaglutide-powder-cas-910463-68-2.html) ialah ubat untuk rawatan diabetes jenis 2 dan tergolong dalam agonis reseptor-1 peptida seperti insulin (GLP-1 RA). Formula kimia C187H291N45O59, CAS CAS 910463-68-2. Ia adalah serbuk putih hingga putih pudar. Ia larut dalam air dan membentuk larutan jernih hingga sedikit keruh dengan keterlarutan dalam air kira-kira 10 mg/mL, dan juga boleh larut dalam beberapa pelarut organik seperti alkohol dan dimetil sulfoksida. Ia adalah peptida serupa sintetik. Dalam struktur kimia semaglutide, terdapat juga residu sistein, yang disambungkan kepada residu asid amino lain oleh ikatan disulfida. Agak stabil di bawah keadaan penyimpanan ubat biasa. Ia boleh disimpan untuk masa yang lama dalam keadaan sejuk (2-8 darjah Celsius). Ubat siap produk kimia ini mempunyai banyak kegunaan klinikal, tetapi produk yang dihasilkan oleh Shaanxi Chuchan Chemical Co., Ltd. adalah produk kimia utama dan hanya digunakan untuk penyelidikan saintifik.
Semaglutide ialah agonis reseptor peptida{1}} seperti insulin (GLP-1 RA), terutamanya digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2. Selain merawat diabetes, semaglutide sedang disiasat untuk beberapa kegunaan lain yang berpotensi.
1. Rawatan kencing manis:
Semaglutide ialah agonis reseptor GLP{1}} bertindak panjang yang mengurangkan paras gula darah dengan meniru tindakan peptida seperti insulin-1 (GLP-1) yang dihasilkan dalam badan. Ia merangsang rembesan insulin, menghalang rembesan glukagon, dan melambatkan pengosongan saluran gastrousus, dengan itu mengurangkan kenaikan gula darah selepas pengambilan makanan. Sifat semaglutide bertindak panjang membolehkannya menyediakan kawalan glisemik yang berterusan sebagai suntikan sekali seminggu.
2. Pengurusan berat badan:
Selain merawat diabetes, semaglutide juga digunakan untuk pengurusan berat badan. Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa pesakit obes yang dirawat dengan semaglutide boleh mencapai penurunan berat badan yang ketara berbanding plasebo. Semaglutide berfungsi dengan menekan selera makan dan meningkatkan rasa kenyang, dengan itu mengurangkan pengambilan tenaga. Oleh itu, ia dianggap sebagai alat terapeutik yang berpotensi untuk obesiti.
3. Perlindungan kardiovaskular:
Semaglutide juga telah menunjukkan kesan perlindungan pada sistem kardiovaskular. Dalam percubaan keselamatan kardiovaskular, pesakit diabetes yang dirawat dengan semaglutide mempunyai risiko kejadian kardiovaskular yang jauh lebih rendah (seperti serangan jantung, strok) berbanding dengan plasebo. Ini menunjukkan bahawa semaglutide mungkin mempunyai kesan mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular, yang mungkin berkaitan dengan meningkatkan rintangan insulin, mengurangkan rintangan insulin dan meningkatkan metabolisme lemak darah.
4. Rawatan penyakit buah pinggang kronik:
Ujian klinikal terkini telah menunjukkan bahawa semaglutide juga menunjukkan potensi dalam rawatan penyakit buah pinggang kronik. Pesakit diabetes jenis 2 yang dirawat dengan semaglutide bukan sahaja mempunyai kawalan gula darah yang baik, tetapi juga mempunyai peningkatan yang ketara dalam penunjuk fungsi buah pinggang. Di samping itu, semaglutide mengurangkan perkumuhan albumin kencing, penunjuk penyakit buah pinggang.
5. Gangguan metabolisme lipid:
Semaglutide juga meningkatkan metabolisme lipid dan menurunkan trigliserida darah dan paras kolesterol. Ini amat penting untuk pesakit kencing manis, kerana mereka sering mempunyai metabolisme lipid yang tidak normal.
Semaglutide ialah ubat yang tergolong dalam kelas agonis reseptor-1 peptida seperti insulin (GLP-1 RA). Tetapi ia juga merupakan produk kimia. Sebagai sebuah syarikat kimia profesional, kami juga telah menjalankan penyelidikan terperinci tentang sifat kimianya semasa mengkaji penggunaan produk ini. Selepas banyak ujian, kami mempunyai sifat berikut:
1. Tindak balas kimia:
- Hidrolisis: Semaglutide mengalami tindak balas hidrolisis dalam air, dan rantai peptidanya dipecahkan kepada residu asid amino oleh molekul air. Tindak balas hidrolisis ini mungkin berlaku secara in vitro atau in vivo.
- Degradasi Protease: Semaglutide mungkin terdegradasi oleh protease in vivo. Protease seterusnya membelah rantai peptida kepada serpihan yang lebih kecil, akhirnya membentuk residu asid amino.
- Pengoksidaan: Semaglutide mengandungi berbilang kumpulan sulfit (SS), yang mungkin teroksida kepada ikatan disulfida (SS) di bawah keadaan oksidatif.
- Tindak balas bermangkin asetilase: Kaitan asetat (Ac-O-) dalam Semaglutide boleh dihidrolisiskan kepada sebatian hidroksil yang sepadan oleh enzim bermangkin asetat.
2. Farmakokinetik dan tindak balas in vivo:
- Penyerapan: Semaglutide ditadbir melalui suntikan subkutan. Laluan pentadbiran ini menggalakkan penyerapan ubat dan mencapai kepekatan tertinggi dalam darah. Selepas suntikan, semaglutide dilepaskan secara perlahan, memberikan tindakan yang berterusan.
- Pengedaran: Dalam peredaran darah, Semaglutide boleh mengikat protein plasma. Ia juga boleh mencapai tisu dan organ sasaran melalui peredaran darah.
- Metabolisme: Semaglutide dimetabolismekan oleh hati dan tisu lain terutamanya melalui metabolisme insulinase dan enzim lain. Enzim-enzim ini merendahkan rantaian peptida semaglutide dan menukarkannya kepada residu asid amino atau serpihan yang lebih kecil.
- Perkumuhan: Semaglutide dikumuhkan melalui buah pinggang dan najis. Semaglutide yang tidak dimetabolismekan atau diserap dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.
3. Interaksi dadah:
- Insulin dan ubat hipoglikemik oral: Apabila digunakan serentak dengan insulin dan ubat hipoglikemik oral, semaglutide boleh meningkatkan kesan hipoglikemik ubat ini. Oleh itu, dos insulin dan ubat hipoglikemik oral harus diselaraskan dengan teliti sebelum menggunakan semaglutide.
- Perencat Enzim Pencernaan: Perencat enzim pencernaan (seperti orlistat) boleh menjejaskan penyerapan semaglutide. Oleh itu, mungkin perlu melaraskan dos atau masa semaglutide apabila ubat ini digunakan serentak.