Sulfadimetoksin(pautan:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-powder-cas-122-11-2.html), nama kimia ialah N^1-(4,6-dimethoxy-2-pyridinesulfonyl)-N^4, N^4-dimethylformamide. Formula kimianya ialah C12H14N4O4S dan jisim molarnya ialah 310.33 g/mol. Ia adalah serbuk kristal putih atau putih pucat. Ia boleh membentuk bentuk kristal yang berbeza, seperti kristal seperti jarum atau kristal seperti plat, bergantung kepada kaedah penyediaan. Larut dalam pelarut organik biasa seperti metanol, etanol dan dimetilformamida, tetapi kurang larut dalam pelarut bukan kutub seperti petroleum eter dan n-heksana. Keterlarutannya berkaitan dengan suhu dan sifat pelarut. Merupakan ubat yang tergolong dalam antibiotik sulfonamide dan biasanya digunakan untuk merawat jangkitan bakteria pada haiwan. Menyekat sintesis dihidrofolat dengan menghalang sintase dihidrofolat. Ia boleh digunakan untuk menghalang sintesis asid folik dalam prokariot. Mekanisme rintangan dalam Gram-positif, Gram-negatif dan Chlamydia, perubahan dalam sintase dihidrofolat atau laluan alternatif untuk sintesis folat.
Sulfadimethoxine ialah antibiotik sulfonamide dengan nama kimia 4-Amino-N-(2,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzonesulfonamide.
1. Sifat asid-bes:
Sulfadimethoxine bersifat alkali dalam air. Ia boleh bertindak balas dengan asid untuk menghasilkan sebatian garam melalui tindak balas peneutralan asid-bes. Sebagai contoh, bertindak balas dengan asid hidroklorik boleh memberikan Sulfadimethoxine hidroklorida:
C12H14N4O4S tambah HCl → C12H15N4O4S tambah Cl-
2. Kebolehpulihan:
Sulfadimethoxine boleh mengalami tindak balas pengurangan, terutamanya tertumpu pada cincin aromatiknya. Sebagai contoh, Sulfadimethoxine boleh dikurangkan dengan natrium sulfit (Na2JADI3) untuk menghasilkan sebatian amino yang sepadan:
C12H14N4O4S tambah Na2JADI3tambah 2H2O → C12H15N4O2S tambah Na2JADI4tambah 2H2JADI4
3. Pengoksidaan:
Sulfadimethoxine boleh dioksidakan di bawah tindakan agen pengoksidaan. Sebagai contoh, sulfadimethoxine boleh dioksidakan kepada produk pengoksidaan yang sepadan menggunakan hidrogen peroksida (H2O2):
C12H14N4O4S tambah H2O2 → C12H14N4O6S tambah H2O
4. Tindak balas dengan sebatian amino:
Sulfadimethoxine boleh menjalani tindak balas penggantian amina dengan beberapa sebatian amino. Sebagai contoh, ia boleh bertindak balas dengan etanolamin untuk menghasilkan produk penggantian amina yang sepadan:
C12H14N4O4S tambah HOCH2CH2NH2 → C12H17N5O6S tambah H2O
5. Tindak balas pengkompleksan dengan ion logam:
Sulfadimethoxine boleh membentuk kompleks dengan ion logam tertentu. Sebagai contoh, bertindak balas dengan ion kobalt (Co2 plus ) untuk membentuk kompleks Co(II):
C12H14N4O4S ditambah CoCl2→ [Co(C12H13N4O4S)2]Cl2
Sintesis sulfadimethoxine biasanya boleh dicapai melalui tindak balas kimia beberapa langkah kepada 4-aminobenzenesulfonyl amide. Laluan sintetik umum adalah seperti berikut:
kaedah satu:
Pertama, 4-aminobenzenesulfonamide bertindak balas dengan metanol untuk menghasilkan perantaraan N-metilasi.
Kemudian, di bawah keadaan asas, perantaraan bertindak balas dengan anhidrida metil asetoasettik (anhidrida asetik) untuk menghasilkan perantaraan baharu.
Seterusnya, perantaraan baru bertindak balas dengan metil isobutil keton dan bahan mentah dimetilaminobenzena garam diazonium untuk menghasilkan satu lagi perantaraan.
Akhir sekali, produk akhir Sulfadimethoxine diperoleh dengan menundukkan perantaraan terakhir kepada tindak balas pembukaan cincin anhidrida sulfurik. Kaedah Kedua:
Kaedah sintesis makmal sulfadimethoxine biasanya berdasarkan prinsip dan teknik sintesis ubat sulfa. Berikut adalah langkah demi langkah ringkas:
Bahan permulaan:
Bahan permulaan termasuk p-aminobenzenesulfonyl chloride dan dimethyl ethanolamine.
Langkah tindak balas:
(1) Mula-mula, tindak balas p-aminobenzenesulfonamide dengan natrium karbonat untuk menghasilkan natrium p-aminobenzenesulfonate.
(2) Seterusnya, di bawah keadaan beralkali, bertindak balas natrium p-aminobenzenesulfonate dengan dimetilanolamin untuk membentuk sebatian prekursor sulfadimethoxine—bis(4-methoxybenzenesulfonamide)methylamine (N^1 -(4-Methoxybenzonesulfonyl) -N^4-metilmetanamina).
(3) Akhir sekali, sebatian prekursor tertakluk kepada tindak balas penyahlindungan untuk mengeluarkan kumpulan pelindung untuk mendapatkan produk akhir Sulfadimethoxine.
Sulfadimethoxine adalah antibiotik sulfonamide yang digunakan secara meluas dalam perubatan veterinar. Ia mempunyai aktiviti antimikrob dan digunakan dalam rawatan dan pencegahan jangkitan kuman pada ayam dan haiwan ternakan. .
1. Ayam dan itik
Sulfadimethoxine digunakan secara meluas dalam penternakan ayam. Ia boleh digunakan untuk merawat dan mencegah pelbagai jenis jangkitan, seperti kolera ayam, jangkitan Escherichia coli, coccidiosis dan jejuni leukosteritis, dll. Selain itu, ia juga boleh digunakan sebagai rawatan tambahan untuk penyakit serius seperti ensefalitis berjangkit dan angsa. hepatitis berjangkit.
2. Babi
Sulfadimethoxine juga digunakan dalam rawatan veterinar babi. Ia boleh merawat jangkitan seperti pasteurellosis, kolitis, kegagalan reproduktif dan demam babi pada babi. Selain itu, Sulfadimethoxine juga boleh digunakan untuk merawat jangkitan pernafasan pada babi, seperti sindrom pembiakan dan pernafasan babi (PRRS) dan cirit-birit wabak babi.
3. Lembu dan biri-biri
Dalam ternakan seperti lembu dan biri-biri, Sulfadimethoxine digunakan untuk rawatan dan pencegahan jangkitan pernafasan dan gastrousus. Ia boleh digunakan untuk merawat radang paru-paru, rinotrakeitis, enteritis dan batuk kering, dan lain-lain. Selain itu, Sulfadimethoxine juga boleh digunakan untuk merawat penyakit berjangkit seperti ulser kuku cetek dan filariasis limfa.
4. Lain-lain haiwan ternakan dan ayam
Sebagai tambahan kepada ayam itik dan haiwan ternakan biasa yang disebutkan di atas, Sulfadimethoxine juga boleh digunakan dalam rawatan veterinar haiwan lain. Sebagai contoh, ia boleh digunakan untuk merawat coccidiosis dalam arnab, jangkitan pada anjing, kucing dan tikus, dll.
Farmakokinetik sulfadimethoxine diperkenalkan seperti berikut:
1. Penyerapan:
Sulfadimethoxine cepat diserap oleh laluan oral pentadbiran. Ia stabil dalam saluran gastrousus dan oleh itu mempunyai kadar penyerapan yang tinggi apabila diberikan secara lisan. Selepas penyerapan, Sulfadimethoxine memasuki peredaran darah dan diedarkan dalam badan ke tisu dan organ.
2. Pengedaran:
Sulfadimethoxine mempunyai pengedaran tisu yang baik. Ia boleh melalui membran sel dan memasuki tisu dan cecair badan yang berbeza, seperti otot, paru-paru, hati, buah pinggang, tisu otak, dan lain-lain. Pengagihan tisu ini membolehkan kesan terapeutik yang lebih komprehensif terhadap patogen berjangkit.
3. Metabolisme:
Sulfadimethoxine menjalani proses penukaran metabolik dalam badan. Laluan metabolik utama adalah melalui pemangkinan enzimatik, yang mengubahnya menjadi metabolit aktif. Metabolit ini boleh bergabung dengan enzim metabolik bakteria untuk menghalang aktiviti metabolik bakteria.
4. Hapuskan:
Sulfadimethoxine terutamanya dikumuhkan oleh buah pinggang. Ia ditapis oleh glomeruli, memasuki tubulus buah pinggang, dan dirembeskan secara aktif. Sebahagian daripada sulfadimethoxine diserap semula ke dalam darah, dan sebahagian lagi dikumuhkan dalam air kencing. Sebahagian kecil daripada bakinya boleh dikumuhkan melalui hempedu.
5. Separuh hayat:
Separuh hayat (t1/2) sulfadimethoxine ialah masa yang diperlukan untuk mengurangkan separuh kepekatan darahnya. Dalam ternakan ayam dan haiwan ternakan, separuh hayat sulfadimethoxine adalah lebih kurang 8 hingga 12 jam. Ini menunjukkan bahawa sulfadimethoxine mempunyai jangka hayat yang agak singkat di dalam badan dan memerlukan dos tetap untuk mengekalkan kesan terapeutik.
6. Interaksi dadah:
Sulfadimethoxine boleh berinteraksi dengan ubat lain, menjejaskan sifat farmakokinetiknya. Sebagai contoh, apabila digunakan secara serentak dengan etanol, penyerapan dan metabolisme sulfadimethoxine mungkin terjejas. Oleh itu, apabila menggunakan ubat dalam kombinasi, perhatian harus diberikan kepada interaksi ubat yang berpotensi, dan pelarasan dos perlu dibuat mengikut keperluan.