Tirzepatide(pautan:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/tirzepatide-powder-cas-2023788-19-2.html) ialah biosimilar novel yang dibangunkan oleh Lilly dan Boehringer Ingelheim, yang tergolong dalam kelas agonis reseptor dwi hormon (GLP-1/GCG). Ubat ini ialah agonis reseptor GLP-1 bertindak panjang dengan kesan agonis pada peptida seperti glukagon-1 (GLP-1) dan peptida keluarga glukagon (GCG) pada masa yang sama, dan berkesan dalam rawatan 2 Ia menunjukkan potensi besar dalam diabetes, penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD), steatopancreatitis tanpa alkohol (NAPCD), obesiti dan penyakit kardiovaskular.
1. Menurunkan paras gula dalam darah:
Tirzepatide ialah agonis reseptor GLP{1}} bertindak panjang yang telah menunjukkan potensi besar dalam rawatan diabetes jenis 2. Ia menggalakkan rembesan insulin, mengurangkan glukagon dan rintangan insulin, dan membantu mengawal paras gula dalam darah. Dalam percubaan klinikal di Hospital Besar Universiti Perubatan Tianjin, tahap HbA1c kumpulan rawatan Tirzepatide dikurangkan sebanyak 2.29 peratus, tetapi kesan penurunan ke atas pesakit yang mempunyai paras gula darah yang lemah, hiperkolesterolemia dan hipertrigliseridemia dengan ketara.
2. Memperbaiki penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD):
Tirzepatide juga menunjukkan potensi besar dalam rawatan NAFLD. Dalam kajian yang ditaja oleh Lilly, pesakit yang dirawat dengan Tirzepatide menyaksikan pengurangan 59 peratus dalam lemak hati berbanding dengan plasebo, dan ia juga mempunyai kesan positif pada pesakit dengan NASH. Tirzepatide meningkatkan metabolisme asid lemak dan mengurangkan rintangan insulin dan keradangan, faktor yang dikaitkan dengan perkembangan NAFLD.
3. Mengurangkan obesiti:
Tirzepatide juga telah dikaji secara meluas untuk pengurusan obesiti. Dalam percubaan rawak, dua buta, terkawal plasebo, pesakit yang dirawat dengan Tirzepatide kehilangan purata kira-kira 11.3 peratus berat badan mereka. Dalam kajian lain, Tirzepatide boleh digabungkan dengan ubat anti-obesiti lain untuk meningkatkan kesan penurunan berat badan mereka.
4. Mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular:
Banyak kajian telah menunjukkan bahawa Tirzepatide bermanfaat untuk penyakit kardiovaskular. Dalam kajian yang ditaja oleh Lilly, kumpulan rawatan Tirzepatide mempunyai pengurangan 40 peratus dalam risiko jantung, terutamanya disebabkan oleh jumlah kolesterol yang lebih rendah dan paras kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah (LDL-C), tetapi juga mengurangkan tekanan darah sistolik.
5. Kurangkan steatopancreatitis bukan alkohol (NAPCD):
Baru-baru ini didapati bahawa GLP-1 dan analognya juga mempunyai kesan menambah baik NAPCD. Dalam kajian model tetikus NAPCD, terbukti bahawa Tirzepatide bukan sahaja boleh mengurangkan perubahan patologi melalui laluan agonis dwi GLP-1/GCG, tetapi juga mengurangkan rintangan insulin dan campur tangan dalam mekanisme pengawalan isyarat kematian yang menyebabkan apoptosis. kepada kesan terapeutik.
6. Meningkatkan sensitiviti insulin:
Mekanisme agonis reseptor hormon dwi hormon (GLP-1/GCG) Tirzepatide meningkatkan sensitiviti insulin. Ubat ini meningkatkan rembesan insulin daripada pankreas dan mengurangkan glukagon dan rintangan insulin, membantu mengawal paras gula dalam darah.
7. Mengurangkan keradangan:
Kesan terapeutik Tirzepatide bukan sahaja untuk mengawal penyakit seperti diabetes dengan meningkatkan peraturan metabolik, tetapi juga untuk mengurangkan tindak balas keradangan. Kesan ini amat ketara dalam rawatan obesiti dan penyakit kardiovaskular, kerana penyakit ini berkait rapat dengan tindak balas keradangan.
8. Meningkatkan rembesan insulin:
Kesan mempotensikan Tirzepatide pada rembesan insulin juga telah dikaji secara meluas. Dengan menggalakkan pembebasan peptida seperti insulin dalam saluran gastrousus dan meningkatkan kesan insulin, ubat ini membantu mengawal paras gula dalam darah dan memperbaiki peraturan metabolik.
9. Kurangkan selera makan:
Kesan terapeutik Tirzepatide juga dikaitkan dengan mengurangkan selera makan. Eksperimen mendapati bahawa ubat itu boleh mengurangkan pengambilan makanan, selera makan dan keinginan untuk makanan berkalori tinggi, membantu mengawal berat badan dan mengurangkan obesiti.
10. Merawat pelbagai penyakit:
Secara keseluruhan, Tirzepatide adalah ubat yang sangat serba boleh yang boleh digunakan dalam rawatan diabetes jenis 2, penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD), steatopancreatitis bukan alkohol (NAPCD), obesiti dan penyakit kardiovaskular, dsb. Walaupun kajian lanjut diperlukan untuk mengesahkan keselamatan dan keberkesanannya, hasil penyelidikan Tirzepatide dalam bidang di atas telah membuat orang ramai dengan jangkaan.
Tirzepatide ialah ubat dengan prospek penggunaan yang luas dan boleh digunakan untuk merawat diabetes jenis 2, penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD), steatopancreatitis bukan alkohol (NAPCD), obesiti dan penyakit kardiovaskular. Walaupun penyelidikan lanjut masih diperlukan untuk mengesahkan keselamatan dan keberkesanannya, hasil penyelidikan jenis biosimilar baharu ini dalam bidang di atas telah menjadikan orang ramai penuh dengan jangkaan.
Tirzepatide ialah molekul polipeptida yang mengandungi pelbagai sisa asid amino, dan sifat tindak balasnya dipengaruhi oleh banyak faktor, seperti suhu, nilai pH, cahaya, dll. Berikut akan meringkaskan sifat tindak balas Tirzepatide dari aspek tindak balas kimia, tindak balas redoks , tindak balas asid-bes, tindak balas hidrolisis, tindak balas penambahan dan sebagainya.
1. Tindak balas kimia:
Struktur polipeptida Tirzepatide menjadikannya reaktif secara kimia dan boleh bertindak balas secara kimia dengan beberapa reagen. Sebagai contoh, Tirzepatide boleh menjalani tindak balas pengurangan karbonil dengan karbon monoksida (CO) dengan kehadiran pemangkin paladium untuk menghasilkan perantaraan steroid. Di samping itu, Tirzepatide juga boleh memperkenalkan pelbagai kumpulan berfungsi melalui tindak balas penggantian, seperti memperkenalkan kumpulan alkil, kumpulan alkohol, kumpulan asil, dll. Tindak balas ini biasanya perlu dijalankan di bawah reagen, pemangkin dan keadaan tindak balas yang sesuai untuk mendapatkan hasil dan produk yang memuaskan. kesucian.
2. Tindak balas redoks:
Tirzepatide mengandungi berbilang sisa asid amino dan asid amino tidak semulajadi dengan beberapa kereaktifan redoks. Sebagai contoh, Tirzepatide boleh mengalami pengoksidaan dengan kehadiran oksigen atau agen pengoksidaan untuk membentuk beberapa produk pengoksidaan. Di samping itu, dengan kehadiran agen pengurangan atau dalam keadaan pengurangan, Tirzepatide juga boleh menjalani tindak balas pengurangan, dengan itu mengurangkan berat molekul dan aktiviti biologi. Tindak balas ini mempunyai kesan penting ke atas kestabilan dan keberkesanan Tirzepatide, jadi berhati-hati harus diambil untuk mengelakkan tindak balas ini semasa penyimpanan dan penggunaan.
3. Tindak balas asid-bes:
Oleh kerana Tirzepatide mengandungi berbilang sisa asid amino, ia mempunyai sifat asid-bes tertentu dan boleh menjalani tindak balas peneutralan dengan beberapa asid atau bes. Sebagai contoh, pada nilai pH yang lebih rendah, kumpulan amino Tirzepatide diprotonasikan untuk membentuk ion bercas positif, manakala pada nilai pH yang lebih tinggi, mereka dinyahprotonasi untuk membentuk ion bercas negatif. Perubahan ini akan menjejaskan keterlarutan, kestabilan dan keberkesanan Tirzepatide, jadi perlu untuk menyimpan dan menggunakan Tirzepatide pada pH yang sesuai.
4. Tindak balas hidrolisis:
Oleh kerana Tirzepatide mengandungi berbilang ikatan peptida, ia juga mempunyai beberapa kereaktifan hidrolitik. Dengan adanya air atau enzim hidrolitik, ikatan peptida Tirzepatide boleh dihidrolisiskan oleh air atau enzim hidrolitik untuk terurai menjadi asid amino monomer. Tindak balas ini akan mengurangkan aktiviti biologi dan kestabilan Tirzepatide, jadi berhati-hati harus diambil untuk mengelakkan tindak balas ini semasa penyimpanan dan penggunaan.
5. Tindak balas penambahan:
Oleh kerana Tirzepatide mengandungi berbilang ikatan berganda (seperti sisa Pro dan Gln), ia juga mempunyai kereaktifan penambahan tertentu. Sebagai contoh, Tirzepatide boleh menjalani tindak balas penambahan dengan beberapa elektrofil (seperti natrium nitrit, diazometana, dll.) untuk memperkenalkan kumpulan fungsi dan unit fungsi yang berbeza. Tindak balas ini perlu dilakukan di bawah reagen, mangkin, dan keadaan tindak balas yang sesuai untuk mendapatkan hasil yang memuaskan dan ketulenan produk.
Ringkasnya, Tirzepatide ialah molekul polipeptida yang mengandungi pelbagai residu asid amino, dan sifat kereaktifannya dipengaruhi oleh pelbagai faktor. Tirzepatide mempunyai kereaktifan kimia tertentu, kereaktifan redoks, kereaktifan asid-bes, kereaktifan hidrolisis dan kereaktifan penambahan, dan penjagaan harus diambil untuk mengelakkan tindak balas ini semasa penyimpanan dan penggunaan untuk memastikan keberkesanan dan keselamatannya.