Letrozoleserbukialah terbitan benzotriazole sintetik.ia mengurangkan tahap estrogen dengan menghalang aromatase, dengan itu menghapuskan kesan rangsangan estrogen pada pertumbuhan tumor. Untuk kemoterapi dan radioterapi kanser payudara. Ia adalah generasi baharu perencat aromatase yang sangat selektif. Ia adalah produk benzylriazole. Dengan menghalang aromatase, tahap estrogen dikurangkan, dengan itu menghapuskan kesan rangsangan estrogen pada pertumbuhan tumor.
Aktiviti in vivo adalah 150-250 kali lebih kuat daripada aminolutamide perencat aromatase generasi pertama. Oleh kerana selektivitinya yang tinggi, ia tidak menjejaskan fungsi glukokortikoid, kortikosteroid mineral, dan tiroid. Penggunaan dos yang tinggi tidak menghalang rembesan kortikosteroid adrenal, jadi ia mempunyai indeks terapeutik yang tinggi. General Chat Chat Lounge Pelbagai kajian awal menunjukkan bahawa letrozole bukan toksin kepada sistem sistemik dan organ sasaran, dan juga bukan kesan mutagenik atau karsinogenik. Dan mempunyai kesan sampingan yang lebih kecil dan boleh diterima dengan baik. Berbanding dengan ubat estrogen, produk anti-tumor lebih mantap. Ia sesuai untuk pesakit lepas menopaus dengan kanser payudara lanjutan yang tidak berkesan dalam rawatan terapi anti-estrogen dan kanser payudara awal.
Pada Disember 2005, Agensi Pengawalseliaan Ubat dan Produk Kesihatan British meluluskan ia dikeluarkan oleh Novartis di Switzerland untuk merawat pesakit kanser payudara, membenarkan ia digunakan untuk pesakit kanser payudara invasif awal yang positif selepas menopaus melalui pembedahan hormon. Ini adalah perencat aromatase kedua yang diluluskan di UK berikutan kelulusan Arimidex AstraZeneca pada Jun 2005. Kedua-dua ubat telah ditunjukkan dalam ujian klinikal untuk mencegah risiko kanser payudara berulang lebih baik daripada terapi tamoxifen standard semasa.
Selepas pemberian oralletrozoleserbuk, ubat itu cepat dan sepenuhnya diserap dalam saluran gastrousus, mencapai kepekatan serum tertinggi dalam masa 1 jam, dan segera diedarkan ke dalam tisu. Kadar pengikatan protein serum adalah rendah, hanya 60 peratus , dan separuh hayat fasa penyingkiran terminal serum adalah kira-kira 2d. Pembersihannya terutamanya melalui metabolisme kepada metabolit hidroksi tanpa kesan farmakologi. Buah pinggang mengeluarkan hampir semua metabolit dan kira-kira 5 peratus daripada ubat asal.