Lidocaine, juga dikenali sebagai lignocaine, adalah agen anestetik dan antiarrhythmic tempatan yang digunakan secara meluas. Pertama disintesis pada tahun 1943 oleh ahli kimia Sweden Nils Löfgren, lidocaine telah menjadi asas dalam kedua -dua ubat pembedahan dan kecemasan kerana permulaannya yang cepat, tempoh tindakan pertengahan, dan profil keselamatan yang agak baik. Artikel ini memberikan penjelajahan terperinci mengenai farmakologi Lidocaine, aplikasi klinikal, pertimbangan keselamatan, dan kemajuan baru -baru ini dalam penggunaannya.
Proses perniagaan
|
|
|
|
|
|
|
|
Farmakologi lidocaine
► Struktur dan sifat kimia
Lidocaine tergolong dalam kelas amide anestetik tempatan, yang dicirikan oleh cincin aromatik yang disambungkan ke kumpulan amino melalui hubungan amida. Formula kimianya adalah c₁₄h₂₂n₂o, dan ia secara struktural sama dengan anestetik amida lain seperti bupivacaine dan mepivacaine. Lidocaine adalah serbuk kristal putih larut dalam air dan pelarut organik, menjadikannya sesuai untuk pelbagai formulasi, termasuk penyelesaian suntikan, krim topikal, gel, dan patch.
► Mekanisme tindakan
Lidocaine mengerahkan kesan anestetiknya dengan menyekat voltan - saluran natrium berpagar (VGSCs) pada membran neuron. Saluran ini sangat penting untuk permulaan dan penyebaran potensi tindakan dalam gentian saraf. Dengan mengikat bahagian intraselular saluran natrium, lidocaine menstabilkan membran dalam keadaan tidak aktifnya, menghalang kemasukan natrium dan dengan itu menghalang penghantaran saraf saraf. Sekatan ini boleh diterbalikkan, membolehkan fungsi saraf normal disambung semula sebaik sahaja ubat dimetabolisme dan dihapuskan.
Kesan antiarrhythmic lidocaine juga dimediasi oleh blokade VGSC, tetapi dalam konteks ini, ia terutama mempengaruhi myocytes jantung. Dengan menghalang saluran natrium di jantung, lidocaine mengurangkan keceriaan tisu jantung, menekan aktiviti elektrik yang tidak normal seperti takikardia ventrikel dan fibrilasi ventrikel.
Aplikasi klinikal lidocaine
Anestesia tempatan
Lidocaine adalah salah satu anestetik tempatan yang paling biasa digunakan dalam amalan klinikal. Fleksibilitasnya membolehkan penggunaan dalam pelbagai prosedur, termasuk:
Prosedur Pergigian: Lidocaine sering digunakan untuk anestesia infiltratif dalam pembedahan pergigian, sering digabungkan dengan epinefrin untuk memanjangkan tempohnya dan mengurangkan pendarahan.
Prosedur Pembedahan Kecil: Lidocaine digunakan untuk penyusupan kulit, blok saraf, dan anestesia tulang belakang (digabungkan dengan agen lain).
Obstetrik: Lidocaine digunakan untuk anestesia epidural semasa buruh dan penghantaran, memberikan kelegaan kesakitan yang berkesan dengan pendedahan janin yang minimum.
Ophthalmology: Lidocaine digunakan secara topikal ke mata untuk membiayai kornea dan konjunktiva untuk prosedur seperti tonometri dan penyingkiran badan asing.
Terapi Antiarrhythmic
Lidocaine ditunjukkan untuk pengurusan akut aritmia ventrikel, terutamanya dalam penetapan infark miokard akut (AMI) atau pembedahan jantung. Ia berkesan dalam menekan kontraksi pramatang ventrikel (VPCs), tachycardia ventrikel (VT), dan fibrilasi ventrikel (VF). Walau bagaimanapun, penggunaannya telah menurun dalam beberapa tahun kebelakangan ini dengan kemunculan agen antiarrhythmic yang lebih baru seperti amiodarone, yang mempunyai keberkesanan yang lebih luas dan kesan sampingan yang lebih sedikit.
Pengurusan kesakitan neuropatik
Formulasi lidocaine topikal, seperti krim, gel, dan patch, digunakan untuk menguruskan keadaan sakit neuropatik setempat, termasuk:
Postherpetic Neuralgia (PHN): Patch lidocaine adalah FDA - yang diluluskan untuk rawatan PHN, memberikan kelegaan kesakitan yang disasarkan dengan penyerapan sistemik yang minimum.
Neuropati diabetes: Lidocaine topikal dapat membantu mengurangkan kesakitan yang berkaitan dengan neuropati periferal diabetes.
Keadaan neuropatik lain: Lidocaine boleh digunakan dari label - untuk keadaan seperti sindrom kesakitan serantau yang kompleks (CRPS) dan neuralgia trigeminal.
Kegunaan lain
Anestesia serantau intravena (blok Bier): Lidocaine digunakan untuk anestesia ekstrem semasa prosedur pembedahan pendek.
Tonsillectomy Pain: Semburan lidocaine topikal atau lozenges boleh membantu mengurangkan post - kesakitan tonsillectomy.
Intubasi esophageal: Lidocaine jeli digunakan untuk melincirkan dan membiayai esofagus semasa prosedur endoskopik.
Kontraindikasi dan langkah berjaga -jaga
Lidocaine dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui untuk amide - jenis anestetik tempatan atau mana -mana komponen perumusan. Langkah berjaga -jaga harus diambil dalam:
Pesakit dengan kemerosotan hepatik: Mengurangkan metabolisme lidocaine meningkatkan risiko ketoksikan.
Pesakit dengan blok jantung atau kegagalan jantung yang teruk: Lidocaine boleh memburukkan lagi keabnormalan konduksi.
Wanita hamil dan menyusu: Walaupun lidocaine umumnya dianggap selamat semasa kehamilan, ia harus digunakan dengan berhati -hati, dan ibu menyusu harus mengelakkan aplikasi topikal pada payudara.
Pesakit -pesakit tua: Mengurangkan fungsi buah pinggang dan hepatik boleh memanjangkan penghapusan separuh - kehidupan, memerlukan pelarasan dos.
Kemajuan baru -baru ini dan arahan masa depan
Formulasi novel
Penyelidik terus meneroka formulasi baru lidocaine untuk meningkatkan keberkesanan dan keselamatannya. Contohnya termasuk:
Lidocaine liposomal: Mengemas lidocaine dalam liposom memanjangkan tempoh tindakannya dan mengurangkan penyerapan sistemik, menjadikannya sesuai untuk pengurusan kesakitan topikal.
Lidocaine Nanosized: Formulasi nanopartikel boleh meningkatkan penembusan dan pengekalan lidocaine dalam tisu sasaran, meningkatkan kesan anestetiknya.
Terapi gabungan: Menggabungkan lidocaine dengan analgesik atau adjuvants lain (contohnya, kortikosteroid, clonidine) dapat meningkatkan kesakitan - melegakan sifat dan mengurangkan dos yang diperlukan.
Sistem penghantaran alternatif
Patch transdermal: patch lidocaine sudah digunakan secara meluas untuk kesakitan neuropatik, tetapi patch yang lebih baru dengan sifat pelekat yang lebih baik dan mekanisme pelepasan dikawal - sedang dibangunkan.
Array microneedle: Teknologi microneedle membolehkan penyampaian lidocaine yang tidak menyakitkan dan tepat ke dalam dermis, yang menawarkan alternatif kepada suntikan tradisional.
Iontophoresis: Teknik ini menggunakan arus elektrik untuk memacu ion lidocaine ke dalam kulit, menyediakan anestesia tempatan yang tidak invasif.
Memperluas petunjuk klinikal
Walaupun penggunaan utama Lidocaine kekal dalam anestesia tempatan dan terapi antiarrhythmic, penyelidikan berterusan sedang meneroka potensinya di kawasan lain, seperti:
Pengurusan Kesakitan Kanser: Keupayaan Lidocaine untuk menyekat saluran natrium boleh menjadikannya berkesan dalam merawat jenis kanser tertentu - kesakitan yang berkaitan.
Prophylaxis Migrain: Beberapa kajian menunjukkan bahawa lidocaine dapat membantu mengurangkan kekerapan dan keterukan migrain apabila ditadbir secara intravena atau melalui semburan hidung.
Keadaan sakit kronik: Peranan lidocaine dalam menguruskan keadaan sakit kronik seperti fibromyalgia dan sakit belakang kronik yang kronik sedang disiasat.
Kesimpulan
Lidocaine adalah ubat yang serba boleh dan digunakan secara meluas dengan profil keselamatan yang ditubuhkan - dan pelbagai aplikasi klinikal yang luas. Keupayaannya untuk menyediakan anestesia tempatan yang berkesan dan menguruskan aritmia ventrikel telah menjadikannya alat yang sangat diperlukan dalam perubatan moden. Penyelidikan yang berterusan ke dalam formulasi novel, sistem penyampaian alternatif, dan memperluaskan petunjuk klinikal terus meningkatkan utilitinya dan meningkatkan hasil pesakit. Walau bagaimanapun, doktor mesti tetap berhati -hati mengenai potensi ketoksikan, terutamanya dalam populasi yang terdedah, dan mematuhi garis panduan dos yang disyorkan untuk memastikan penggunaan yang selamat dan berkesan. Memandangkan pemahaman kita tentang farmakologi lidocaine dan potensi terapeutik berkembang, ia mungkin akan menjadi asas kepada pengurusan kesakitan dan amalan anestetik untuk tahun -tahun yang akan datang.