Lidocaineadalah ubat yang menggabungkan anestesia tempatan dan anti - kesan aritmik. Sebagai derivatif kokain, ia menghilangkan komponen halusinogenik dan ketagihan yang terdapat dalam kokain sambil mengekalkan anestetik dan anti - sifat ariter. Bentuk hidroklorida adalah serbuk kristal putih dengan kelarutan yang sangat rendah di dalam air, tetapi ia mempunyai keupayaan penembusan permukaan yang baik dan dapat mencapai kesan anestetik melalui suntikan atau aplikasi permukaan.
Dalam aplikasi klinikal, lidocaine dianggap sebagai salah satu ubat teras dalam bidang anestesia tempatan kerana permulaannya yang cepat, panjang - kesan yang berkekalan dan keselamatan yang tinggi. Pada masa yang sama, ia juga merupakan ubat pilihan untuk merawat infark miokard akut dan penyakit jantung yang disertai dengan aritmia ventrikel. Khususnya, ia menunjukkan keberkesanan yang luar biasa dalam mengawal kontraksi ventrikel pramatang, takikardia ventrikel dan fibrilasi ventrikel.
|
|
|
|
|
|
|
|
Mekanisme tindakan
Mekanisme anestesia tempatan
Lidocaine menghalang pengaliran impuls saraf dengan menyekat saluran ion natrium pada membran sel sel saraf. Apabila ubat mengikat saluran, ia mengubah pengesahan protein saluran dan menghalang kemasukan ion natrium. Dalam pengaliran saraf biasa, depolarisasi membran sel bergantung kepada kemasukan ion natrium yang besar untuk menghasilkan potensi tindakan. Campurtangan lidocaine secara langsung mengganggu proses ini, menghalang penjanaan dan penghantaran impuls saraf. Kesan penyekatan ini amat jelas dalam gentian saraf deria. Sebagai contoh, dalam anestesia tempatan, ia boleh menghalang pengaliran deria endings saraf periferal, menghalang isyarat sakit dan isyarat lain daripada dihantar ke sistem saraf pusat, dengan itu mencapai kesakitan tempatan - kesan percuma.
Anti - Mekanisme aritmik
Kesan perencatan lidocaine pada saluran ion natrium dalam sel -sel otot jantung adalah mekanisme teras anti - tindakan arrhythmic. Dengan mengurangkan automatik otot jantung, mengurangkan pelepasan impuls yang tidak normal, dan pada masa yang sama memperlahankan halaju konduksi, ia menghalang pembentukan pengujaan reentran, dengan itu membetulkan aritmia. Khususnya, ia ditunjukkan sebagai:
Kurangkan diri - Disiplin: Menggalakkan aliran luar ion kalium dalam sel miokardium, menghalang aliran ke dalam ion natrium, menstabilkan potensi membran sel, dan mengurangkan aktiviti elektrik yang tidak normal.
Memperluas tempoh refraktori yang berkesan: Buat sel miokardium memerlukan masa yang lebih lama untuk mendapatkan kembali keceriaan selepas potensi tindakan, mencegah aritmia pesat yang disebabkan oleh impuls berturut -turut.
Blok pengujaan reentrant: Di kawasan iskemia atau rosak miokardium, lidocaine dapat menyempitkan perbezaan tempoh refraktori antara miokardium normal dan iskemia, menghapuskan gelung reentran, dan menamatkan aritmia.
Aplikasi klinikal
Aplikasi anestesia tempatan
Anestesia permukaan
Senario yang berkenaan: pembedahan kecil pada kulit dan membran mukus (seperti suturing luka, pengekstrakan gigi), endoskopi (gastroskopi, laringoskopi), catheterization, intubasi trakeal, dll.
Pemilihan Formulasi: Gel, Semburan, atau Patch. Sebagai contoh, larutan lidocaine 4% digunakan untuk anestesia permukaan rongga mulut dan trakea pada orang dewasa, dan penyelesaian 2% digunakan untuk kanak-kanak, dengan masa permulaan kira-kira 5 minit dan tempoh 15-30 minit.
Kelebihan: Operasi mudah, penerimaan pesakit yang tinggi, terutamanya sesuai untuk senario di mana pesakit sensitif terhadap kesakitan atau memerlukan anestesia pesat.
Anestesia penyusupan tempatan
Senario yang berkenaan: pembedahan kecil pada kulit dan tisu subkutan (seperti reseksi tumor, saliran abscess).
Konsentrasi dan dos: Larutan yang digunakan 0.5% -1%, dengan masa permulaan 60-120 minit (penambahan epinefrin mempengaruhi masa permulaan).
Poin Operasi: Layer - oleh - suntikan penyusupan lapisan untuk memastikan pengedaran seragam ubat, mengelakkan kepekatan tempatan yang berlebihan yang membawa kepada tindak balas toksik.
Anestesia blok saraf
Senario yang berkenaan: pembedahan anggota badan (seperti pembedahan lengan dan kaki), analgesia buruh.
Konsentrasi dan dos: 1% -1.5% penyelesaian, masa permulaan 10-20 minit, tempoh 120-240 minit. Bagi orang dewasa, dos tunggal adalah kira -kira 400mg, dan dos boleh mencapai 500mg apabila epinefrin ditambah.
Kelebihan: Kesan anestetik yang tepat, kesan sistemik yang minimum, pemulihan pasca operasi yang cepat.
Anestesia tulang belakang
Senario yang berkenaan: pembedahan abdomen yang lebih rendah (seperti seksyen cesarean), pembedahan anggota badan yang lebih rendah, rawatan sakit kronik (seperti post - herpetic neuralgia).
Konsentrasi dan dos: Penyelesaian 1% -2%, masa permulaan kira-kira 5 minit, tempoh 90-120 minit.
Langkah berjaga -jaga: Petunjuk kawalan ketat, elakkan ubat yang memasuki ruang subarachnoid dan menyebabkan anestesia tulang belakang total, dan memantau tanda -tanda penting semasa operasi.
Anti - Aplikasi arrhythmic
Petunjuk
Aritmia ventrikel: infark miokard akut, pembedahan jantung, keracunan digoxin, dan lain -lain, menyebabkan rentak pramatang ventrikel, takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel.
Rawatan Kecemasan: Digunakan dalam resusitasi kardiopulmonari untuk mengawal aritmia ventrikel dan mencegah berulang.
Rejimen dadah
Suntikan intravena: dos pemuatan awal 1-1.5mg/kg (75-100mg), suntikan intravena 2-3 minit, tambahan 0.5-0.75mg/kg (25-50mg) setiap 5-10 minit yang diperlukan, jumlah dos tidak melebihi 3mg/kg.
Infusi intravena: Mengekalkan pada kadar 1-4mg/min, mengurangkan 1-2mg/min selepas 24 jam.
Target Blood Drug Concentration： Therapeutic concentration 1.5-5μg/mL, toxic concentration >5μg/mL, convulsive concentration >7ug/ml.
Ciri -ciri keberkesanan
Kesan Pantas: Berkuatkuasa dalam 15 - 30 saat selepas suntikan intravena, berlangsung selama kira -kira 20 minit; mencapai kepekatan keadaan mantap 60-75 minit selepas infusi intravena.
Kesan Selektif: Terutamanya menghalang automatik otot ventrikel dan serat Purkinje, mempunyai kesan penghambatan tertentu pada pengaliran pintasan atrioventrikular, tetapi mempunyai kesan terhad pada aritmia supraventricular.
Tindak balas dan langkah berjaga -jaga
Reaksi buruk
Reaksi alergi
Gejala: Gatal -gatal kulit, ruam, urtikaria, kes -kes yang teruk boleh hadir dengan kesukaran bernafas, penurunan tekanan darah, bahkan kejutan anaphylactic.
Rawatan: Segera hentikan ubat, mentadbir anti - rawatan alahan (seperti epinefrin, glucocorticoids).
Kecederaan tisu tempatan
Gejala: Suntikan yang tidak sesuai membawa kepada kecederaan vaskular, nekrosis tisu atau jangkitan.
Pencegahan: Operasi aseptik yang ketat, elakkan ubat memasuki saluran darah.
Ketoksikan sistem saraf pusat
Gejala: Pening, tinnitus, gangguan visual, sawan, kehilangan kesedaran.
Risk factors: excessively high blood drug concentration (>5 ug/ml), individu tua, mereka yang mengalami disfungsi hati.
Rawatan: Hentikan ubat, menyediakan penyedutan oksigen dan ubat penenang, dan jika perlu, lakukan sokongan hidup.
Reaksi sistem kardiovaskular
Gejala: Hipotensi, bradikardia, blok pengaliran atrioventrikular, penangkapan jantung.
Faktor Risiko: Dos yang berlebihan, gabungan penggunaan beta - penyekat atau penyekat saluran kalsium.
Rawatan: Laraskan dos, memantau elektrokardiogram, dan jika perlu, gunakan vasopressors atau perentak jantung.
Langkah berjaga-berjaga
Contraindications
Mereka alah kepada lidocaine atau anestetik tempatan amide lain.
Blok pengaliran atrioventrikular yang teruk (seperti kedua - darjah atau ke atas), sindrom sinus sakit.
Kekurangan jantung yang teruk, pesakit kejutan (penilaian berhati -hati diperlukan apabila menggunakan ubat aritrit anti -).
Ubat penduduk khas
Wanita hamil dan menyusu: Gunakan selepas menimbang kebaikan dan keburukan, dan mengesyorkan menggantung menyusu semasa tempoh ubat untuk wanita menyusu.
Orang tua: Metabolisme melambatkan, dos yang dikurangkan harus digunakan, dan tindak balas buruk harus dipantau dengan teliti.
Mereka yang mengalami disfungsi hati: metabolisme dadah ditangguhkan, terdedah kepada pengumpulan dan keracunan, pelarasan dos diperlukan.
Kanak -kanak: Kirakan dos berdasarkan berat badan, elakkan dos yang berlebihan.
Interaksi dadah
Beta - Blockers: Penggunaan gabungan boleh meningkatkan kesan penghalang jantung, yang membawa kepada bradikardia atau blok konduksi.
Quinidine, Procainamide: Boleh meningkatkan risiko tindak balas buruk dalam sistem saraf dan mental.
Cimetidine: Menghalang metabolisme lidocaine, menimbulkan kepekatan dadah darah, pelarasan dos diperlukan.
Formulasi Dadah dan Kaedah Pentadbiran
Lorem Ipsum Dolor Sit Amet Consectetur Adipisicing Elit.
Suntikan
Penggunaan: Anestesia tempatan, blok saraf, anestesia epidural, anti - arrhythmic.
Spesifikasi: 0.1g/5ml, 0.2g/10ml, 0.4g/20ml. Kaedah Penggunaan:
Penyusupan Tempatan: Penyelesaian 0.5% -1%, lapisan disuntik mengikut lapisan.
Blok saraf: penyelesaian 1% -1.5%, disuntik di sekitar batang saraf.
Anestesia Epidural: Penyelesaian 1% -2%, disuntik melalui kateter epidural.
Anti - arrhythmic: suntikan intravena atau titisan, dos dan kelajuan perlu dikawal ketat.
Persediaan topikal
Gel/salap:
Penggunaan: Anestesia permukaan kulit (seperti tusukan, pembedahan cetek), anestesia mukosa (seperti saluran lisan, reproduktif).
Kaedah penggunaan: Sapukan tebal ke kawasan sasaran, berkuatkuasa selepas 30-60 minit.
Sembur:
Penggunaan: Anestesia permukaan tekak, trakea (seperti semasa endoskopi).
Kaedah Penggunaan: Sembur ke permukaan mukosa, berkuatkuasa dalam masa 5 minit.
Patch:
Penggunaan: Kesakitan kronik (seperti post - Herpetic neuralgia), analgesia pasca operasi.
Kaedah Penggunaan: Mematuhi kawasan kesakitan, secara berterusan melepaskan ubat.
Ringkasan dan pandangan
Dengan kesan dwi farmakologi, lidocaine menduduki kedudukan yang tidak boleh digantikan dalam anestesia klinikal dan rawatan aritmia. Permulaan yang cepat dan panjang - kesan yang berkekalan menjadikannya ubat pilihan untuk anestesia tempatan, dan campur tangan yang tepat dalam aritmia ventrikel telah menyelamatkan nyawa pesakit yang tidak terhitung jumlahnya dengan infark miokard akut. Walau bagaimanapun, keselamatan ubat perlu dicapai dengan mengawal petunjuk tegas, menyeragamkan prosedur operasi, dan pemantauan rapat. Pada masa akan datang, dengan penyelidikan lanjut mengenai mekanisme tindakan lidocaine, skop aplikasinya mungkin diperluaskan lagi, seperti penerokaan dalam kesakitan neurogenik, sakit tumor, dan lain -lain, yang akan memberikan lebih banyak pilihan rawatan untuk pesakit. Pada masa yang sama, perkembangan formulasi baru (seperti persediaan pelepasan - yang berterusan, persediaan yang disasarkan) dijangka meningkatkan keberkesanan dadah dan mengurangkan risiko tindak balas yang buruk, mempromosikan penggunaan lidocaine yang lebih luas dalam amalan klinikal