Kapsul Argirelineadalah peptida bioaktif yang disintesis buatan dengan nama kimia asetil hexapeptide -3. formula molekulnya adalah c₃₄h₆₀n₁₄o₁₂s dan berat molekulnya adalah kira Toxin ". Mekanisme teras tindakan argireline adalah untuk menghalang pelepasan asetilkolin (neurotransmitter) dari membran presinaptik, mengurangkan penularan isyarat penguncupan otot, dengan itu. Argireline boleh merangsang sintesis kolagen dan elastin dalam dermis, meningkatkan sokongan kulit, dan meningkatkan kedutan statik dan masalah kendur .
|
|
|
Coa serbuk argireline
Keadaan semasa dan misteri penyerapan lisan
Cabaran penyerapan lisan
Sebagai bahan polipeptida, argireline menghadapi banyak cabaran dalam penyerapan lisannya:
Penghalang gastrointestinal:Ubat -ubatan yang diambil secara lisan menemui enzim pencernaan di dalam mulut, termasuk amilase dan lipase dalam air liur {{{0. selepas ubat -ubatan mencapai jus perut dengan persekitaran berasid yang kuat dan kehadiran pepsin, dan lain -lain. Tidak aktif . Selepas memasuki saluran usus, molekul protein dan polipeptida akan menjalani proses degradasi enzimatik yang lebih kompleks, seperti metabolisme enzim CYP3A4 .
Halangan Fizikal:Protein dan polipeptida yang tidak diaktifkan perlu mengatasi dua halangan sebelum mereka dapat diserap ke dalam peredaran sistemik . penghalang fizikal pertama adalah lapisan lendir saluran gastrointestinal, dan halangan fizikal yang rapat dengan mekanisme . dan laluan paraselular . bagaimanapun, argireline, sebagai polipeptida dengan hidrofilik yang kuat, lebih cenderung untuk melalui sel epitel melalui laluan paraselular, tetapi laluan ini kurang efisien .
Status penyelidikan penyerapan lisan
Pada masa ini, terdapat sedikit kajian mengenai penyerapan lisan produk ini, dan terdapat kontroversi tertentu . beberapa kajian telah menunjukkan bahawa argireline mempunyai kestabilan yang lemah dalam saluran gastrointestinal dan mudah direndahkan oleh enzim, yang mengakibatkan enzabilitasnya. Penambahan promoter penyerapan .
Misteri penyerapan lisan
Ketidakpastian bioavailabiliti
Oleh kerana proses metabolik kompleks argireline dalam saluran gastrousus, bioavailabiliti oralnya sukar untuk meramalkan tepat . perbezaan faktor -faktor seperti persekitaran gastrousus dan aktiviti enzim di kalangan individu yang berbeza boleh menyebabkan turun naik yang ketara dalam kesan penyerapan argeri {}}
Mekanisme penyerapan yang tidak jelas
Pada masa ini, mekanisme penyerapan spesifik argireline dalam saluran gastrointestinal belum difahami sepenuhnya . Adakah ia diserap melalui pengangkutan transcellular atau laluan paracellular? Adakah terdapat protein pengangkutan khusus yang terlibat dalam proses penyerapannya? Masalah ini masih lagi dikaji .
Interaksi dengan ubat lain
Interaksi argireline dengan ubat -ubatan lain di saluran gastrointestinal juga merupakan misteri . adakah ia akan mempengaruhi penyerapan dan metabolisme ubat -ubatan lain? Adakah ubat lain akan mengganggu penyerapan argireline? Masalah ini sangat penting untuk aplikasi klinikal kapsul ini .
Strategi untuk meningkatkan penyerapan lisan argireline
Pengubahsuaian kimia
Lipolisasi
Dengan menambahkan kumpulan bukan kutub atau mengeluarkan kumpulan kutub, polariti keseluruhan molekul dadah dikurangkan untuk meningkatkan lipophilicity . Walau bagaimanapun, lipidasi mengurangkan kelarutan air dari ubat-ubatan asal, yang mengakibatkan pengurangan kelemahannya. ubat .
Kationik
Berbanding dengan ubat -ubatan anionik, ubat kationik mempunyai kebolehtelapan yang lebih kuat pada mukosa usus, yang disebabkan oleh kehadiran glikoprotein yang dikenakan secara negatif pada membran sel usus .
PEGylation
PEGylation dapat meningkatkan kelarutan air ubat -ubatan, mengurangkan kemerosotan enzimatik mereka di saluran gastrointestinal, dan juga boleh meningkatkan penyerapan dadah .
Reka bentuk prodrug
Reka bentuk argireline dalam bentuk prodrug untuk menstabilkannya dalam saluran gastrointestinal . Setelah mencapai tapak tindakan, ia akan ditukar menjadi bentuk aktif .
Tambah promoter penyerapan
Surfaktan:Promotor penyerapan yang biasa digunakan adalah surfaktan, yang biasanya meningkatkan kelarutan dan bioadhesi dadah, dengan itu mengekalkan lebih banyak jumlah ubat di tapak penyerapan dan meningkatkan lagi bioavailabiliti ubat .
Asid Lemak:Asid lemak dapat mengubah integriti struktur sel epitelium dan memudahkan laluan ubat melalui mukosa gastrousus .
Gliserida:Gliserida mempunyai mekanisme tindakan yang sama dan dapat meningkatkan kecekapan penyerapan ubat .
Garam hempedu:Garam hempedu dapat meningkatkan ketidakstabilan membran sel dan mempromosikan pengangkutan transcellular ubat .
Chitosan:Chitosan adalah polisakarida semulajadi dengan biokompatibiliti yang sangat baik dan bioadhesion . Ia dapat meningkatkan masa pengekalan ubat -ubatan di saluran gastrointestinal dan mempromosikan penyerapan .
Kolesterol:Kolesterol boleh tertanam dalam membran sel, mengubah ketidakstabilan mereka dan memudahkan penyerapan ubat .
Peningkatan teknologi perumusan
Menyediakan argireline ke dalam nanomedicine seperti nanopartikel dan liposom dapat meningkatkan kestabilan dan kelarutan dadah, sambil meningkatkan kawasan hubungan antara ubat dan membran sel dan mempromosikan penyerapan .
Persiapan mikrosfera dapat mengawal kadar pelepasan ubat, mengurangkan kepekatan ubat -ubatan yang berlebihan tempatan di saluran gastrousus, dan menurunkan risiko degradasi enzimatik .
Oleh kerana kandungan enzim proteolitik yang sangat rendah dalam usus besar, mengangkut ubat-ubatan ke usus besar untuk pelepasan dapat menyelesaikan masalah halangan enzim . lagi, telah didapati bahawa ubat-ubatan peptida mempunyai penyerapan yang diharapkan dari usus besar {1} Ubat . Persediaan sasaran kolon boleh direka dengan menggunakan kaedah seperti kesan kelewatan masa, perbezaan pH gastrointestinal, dan garisan sel tertentu kolon .
Kesan sistem
Kesan anti-kedutan
Peningkatan garis dinamik
Argireline melegakan otot ekspresi muka dengan menghalang pembebasan neurotransmiter dan mengurangkan penghantaran isyarat penguncupan otot, dengan itu mengurangkan garis dinamik yang dibentuk oleh pergerakan otot berulang {{0}
Peningkatan garis statik dan kendur
Argireline juga boleh merangsang sintesis kolagen dan elastin dalam dermis, meningkatkan sokongan kulit, dan meningkatkan garis statik dan masalah kendur . penggunaan jangka panjang kapsul argireline dapat membantu meningkatkan ketegasan dan keanjalan kulit .
Keselamatan dan toleransi
Kerengsaan rendah
Argireline mempunyai biokompatibiliti yang baik dan sesuai untuk kulit sensitif juga . bagaimanapun, apabila ditadbir secara lisan, keselamatannya masih perlu diberi perhatian, terutamanya dalam kes-kes dos yang tinggi atau penggunaan jangka panjang .
Pemantauan kesan sampingan
Pada masa ini, terdapat sedikit kajian mengenai kesan sampingannya . Walau bagaimanapun, ubat polipeptida oral boleh menyebabkan ketidakselesaan gastrousus, reaksi alergi, dan lain -lain . Semasa proses penggunaan, perlu memantau reaksi pesakit dengan teliti dan menyesuaikan pelan ubat dengan cara yang tepat pada masanya .
Kesan pada sistem fisiologi lain
Kesan berpotensi pada sistem saraf
Oleh kerana Argireline bertindak terhadap proses pelepasan neurotransmitter, tidak jelas sama ada pentadbiran lisan jangka panjang akan mempunyai kesan berpotensi lain pada sistem saraf . keselamatan penggunaan jangka panjangnya perlu dikaji selanjutnya .
Kesan pada sistem endokrin
Sama ada argireline akan menjejaskan fungsi sistem endokrin juga memerlukan penerokaan lanjut . sebagai contoh, adakah ia akan mempengaruhi rembesan dan metabolisme hormon?
Prospek dan cabaran aplikasi klinikal
Prospek aplikasi klinikal
Permintaan pasaran anti-penuaan
Dengan peningkatan yang berterusan dalam perhatian orang terhadap kecantikan dan anti-penuaan, kapsul argireline, sebagai produk anti-kedutan oral yang berpotensi, mempunyai prospek pasaran yang luas .
Permohonan gabungan dengan kaedah rawatan lain
Kapsul argireline boleh digabungkan dengan kaedah rawatan anti-penuaan lain (seperti produk penjagaan kulit topikal, kosmetologi suntikan, dan lain-lain .) untuk memberi kesan sinergi dan meningkatkan kesan terapeutik .
Cabaran yang dihadapi
Cabaran penyerapan lisan
Seperti yang dinyatakan sebelum ini, penyerapan lisan argireline menghadapi pelbagai cabaran dan memerlukan penyelidikan dan pembangunan lebih lanjut kaedah yang berkesan untuk meningkatkan kecekapan penyerapan .
Kekurangan dalam penyelidikan klinikal
Pada masa ini, terdapat beberapa kajian klinikal yang agak sedikit mengenai kapsul argireline, dan terdapat kekurangan data percubaan klinikal berskala besar, untuk menyokong keberkesanan dan keselamatannya .
Keperluan pengawalseliaan dan pengawalseliaan
Penyelidikan dan pembangunan dan pemasaran ubat polipeptida lisan mesti memenuhi keperluan pengawalseliaan dan pengawalseliaan yang ketat, termasuk penilaian keselamatan dadah, keberkesanan, dan kawalan kualiti .
Kesimpulan
Penyerapan lisan kapsul argireline adalah medan misteri, dan kecekapan dan mekanisme penyerapannya belum difahami sepenuhnya . bagaimanapun, melalui kaedah-kaedah seperti pengubahsuaian kimia, penambahan penyerapan promotor, dan penambahbaikan teknologi formulasi, ia dijangka akan meningkatkan efisien efisien efisien uro efin efin efin efin efin efin efin efin efin ih. kajian, perlu untuk meneroka mekanisme penyerapan lisan argireline secara mendalam, menjalankan kajian klinikal berskala besar, menilai keberkesanan dan keselamatannya, dan memberikan asas saintifik untuk aplikasi klinikal kapsul argireline . pada masa yang sama, Penyelidikan yang mendalam, Kapsul Argireline dijangka menjadi produk anti-kedutan lisan yang selamat dan berkesan, membawa pilihan baru ke pasaran anti-penuaan . |
 |
Cool tags: Kapsul Argireline, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, untuk dijual