Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal kapsul coluracetam yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong kapsul coluracetam berkualiti tinggi pukal untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Kapsul Coluracetamialah persediaan oral dengan Colaracetam (nama kimia MKC-231) sebagai bahan teras. Mereka tergolong dalam derivatif kelas Sitan dan kini digunakan terutamanya dalam penyelidikan dan bidang terapeutik yang berpotensi untuk peningkatan fungsi kognitif. Nama kimianya ialah N - (2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahydrofurano [2,3-b] quinolin-4-yl) -2- (2-oxopyrrolidin-1-yl) acetamide, dengan formula molekul C ₁ H ₂ ∝ N ∝ O ∝ berat molekul O ∝ O ∝ Penampilannya adalah pepejal putih hingga putih.
Coluracetam berfungsi dengan meningkatkan proses pengambilan kolin pertalian tinggi (HACU). HACU ialah langkah mengehadkan kadar untuk kolin memasuki neuron dan mensintesis asetilkolin (neurotransmitter utama), dan kecekapannya secara langsung mempengaruhi aktiviti neuron kolinergik. Colaracetam boleh meningkatkan kadar HACU: dalam model kecederaan kolinergik (seperti tikus teraruh AF64A-), ia meningkatkan kandungan asetilkolin dalam hippocampus dengan ketara; Ia juga boleh meningkatkan penghantaran isyarat saraf: dengan menggalakkan sintesis asetilkolin dan meningkatkan keplastikan sinaptik, ia mungkin memberi kesan positif kepada pembelajaran, ingatan dan fungsi kognitif.
Pada masa yang sama, syarikat kami bukan sahaja menyediakan serbuk tulen, tetapi juga tablet dan suntikan. Jika perlu, sila hubungi kami pada bila-bila masa.
Maklumat tambahan sebatian kimia:
|
|
|
Coluracetam COA
Paksi otak mikrobiota usus: strategi mikrobioma untuk meningkatkan keberkesanan Coluracetam
Gut Chain Axis (GBA), sebagai rangkaian komunikasi dua hala yang menghubungkan mikrobiota usus dengan sistem saraf pusat, telah mencetuskan penemuan revolusioner dalam neurosains dan mikrobiologi dalam beberapa tahun kebelakangan ini. Penyelidikan telah mengesahkan bahawa mikrobiota usus terlibat secara mendalam dalam fungsi kognitif.
Peraturan emosi, dan proses patologi penyakit neurodegeneratif melalui laluan seperti sintesis neurotransmitter, peraturan imun, dan rembesan metabolit. Pada masa yang sama,Kapsul Coluracetam(MKC-231), sebagai penambah penyerapan kolin baru, defisit pembelajaran dan ingatan yang bertambah baik dengan ketara dan tahap asetilkolin hippocampal dalam model haiwan dengan meningkatkan kecekapan pengambilan kolin pertalian tinggi (HACU). Walau bagaimanapun, keberkesanan campur tangan ubat tunggal selalunya dihadkan oleh perbezaan mikrobiom individu, penembusan penghalang darah-otak, dan neuroinflammation.
Asas biologi dan mekanisme peraturan kognitif paksi otak mikrobiota usus
Tiga laluan teras paksi otak mikrobiota usus
Komunikasi dua hala antara mikrobiota usus dan paksi otak dicapai melalui tiga laluan selari: saraf, endokrin, dan imun, membentuk rangkaian dinamik yang kompleks: Laluan saraf: Saraf vagus berfungsi sebagai saluran pengaliran utama, menghantar secara langsung isyarat metabolit mikrobiota usus (seperti asid lemak rantaian pendek dan serotonin sistem saraf pusat). Contohnya, penjajahan Campylobacter jejuni boleh mengaktifkan ekspresi c-fos dalam saraf vagus ke dalam kawasan otak, mendorong kelakuan seperti kebimbangan.
Bifidobacterium longum meningkatkan tingkah laku kebimbangan pada tikus dengan kolitis kronik melalui laluan saraf vagus. Laluan endokrin: Mikrobiota usus mengawal fungsi paksi adrenal pituitari hipotalamus (paksi HPA) dan menjejaskan rembesan kortisol. Tikus aseptik (GF) menunjukkan tahap kortisol garis dasar yang tinggi dan peningkatan kepekatan produk transkripsi faktor pelepas kortikotropin (CRF), manakala lactobacilli mengurangkan tahap kortikosteron plasma dalam tikus neonatal yang disebabkan oleh tekanan pemisahan bayi ibu.
Tiga laluan teras paksi otak mikrobiota usus
Laluan imun: Mikrobiota usus mengaktifkan sel imun usus melalui corak molekul berkaitan patogen (PAMP) seperti lipopolysaccharides (LPS), membebaskan sitokin pro-radang (IL-1 , IL-6, TNF - ), mengganggu integriti neuroin dan induksi darah. Sebagai contoh, pada pesakit yang mengalami kemurungan, kelimpahan Bacteroidetes dalam usus meningkat, dan LPS metabolitnya boleh melalui penghalang darah-otak, mengaktifkan mikroglia, dan menggalakkan neurodegenerasi.
Peraturan langsung fungsi kognitif oleh mikrobiota usus
Mikrobiota usus secara langsung mempengaruhi fungsi kognitif melalui mekanisme berikut: mikrobiota usus boleh mensintesis neurotransmitter seperti asid aminobutirik gamma (GABA), serotonin (5-HT), dan dopamin (DA). Sebagai contoh, lactobacilli dan bifidobacteria merembeskan GABA, yang dihantar melalui saraf vagus untuk mengawal reseptor GABA dalam korteks serebrum dan mengurangkan kebimbangan; Kira-kira 95% serotonin dihasilkan oleh sel kromafin usus, dan tahap rendahnya berkait rapat dengan kemurungan, gangguan tidur dan kehilangan ingatan. Mikrobiota usus mempengaruhi ekspresi BDNF dan terlibat dalam pertumbuhan neuron, keplastikan sinaptik dan fungsi kognitif.
Ekspresi BDNF dalam hippocampus dan korteks serebrum tikus GF telah dikurangkan dengan ketara, manakala suplemen dengan Bifidobacterium longum memulihkan tahap mRNA BDNF dan meningkatkan kemerosotan kognitif. SCFA seperti asid butirik dan asid propionik yang dihasilkan oleh penapaian serat makanan oleh mikrobiota usus meningkatkan kognisi melalui laluan berikut: menembusi halangan-otak darah dan mengaktifkan secara langsung ekspresi BDNF dalam hippocampus; Menghalang histon deacetylase (HDAC) dan menggalakkan transkripsi gen neuroprotektif; Mengawal polarisasi mikroglia dan mengurangkan keradangan saraf.
Mekanisme tindakan dan batasan klinikal Coluracetam
Kesan farmakologi Coluracetam
Kapsul Coluracetam, sebagai penambah pengambilan kolin pertalian tinggi, meningkatkan fungsi kognitif melalui mekanisme berikut:
Meningkatkan kecekapan HACU
Dalam model tetikus kecederaan kolinergik akibat AF64A-, Coluracetam memulihkan tahap asetilkolin hippocampal dengan ketara dan menambah baik defisit memori kerja.
Mengawal keseimbangan neurotransmitter
Coluracetam boleh meningkatkan pembebasan dopamin dalam korteks prefrontal tikus, sambil mengurangkan kadar pusing ganti 5-HT, mengoptimumkan kesan sinergi.
Kesan neuroprotektif
Satu suntikan intraventrikular Coluracetam (5 × 10 ⁻⁸ hingga 5 × 10 ⁻⁷ mol) boleh meningkatkan sedikit tahap glukosa vena hepatik, menunjukkan kesan sokongannya.
Batasan klinikal Coluracetam
Walaupun Coluracetam telah menunjukkan keberkesanan yang ketara dalam eksperimen haiwan, terjemahan klinikalnya masih menghadapi cabaran berikut:Perbezaan mikrobiom individu-Komposisi mikrobiota usus mempengaruhi aktiviti enzim pemetabolisme dadah. Sebagai contoh, metabolisme clonazepam ubat antiepileptik bergantung kepada mikrobiota usus, yang mungkin membawa kepada ketoksikan dadah atau turun naik dalam keberkesanan. Begitu juga, bioavailabiliti Coluracetam mungkin dipengaruhi oleh enzim hati terkawal mikrobiota seperti CYP3A4.
Kebolehtelapan sawar otak-darah-Walaupun lipofilisiti Coluracetam menyokong penembusannya melalui sawar otak-darah, peningkatan kebolehtelapan sawar yang disebabkan oleh radang saraf mungkin membawa kepada pengedaran tidak-spesifik dan mengurangkan kepekatan sasaran.
Neuroinflammation mengatasi kesan terapeutik- Neuroinflammation kronik boleh menghalang proses HACU dan melemahkan kesan menggalakkan Coluracetam pada sintesis asetilkolin. Sebagai contoh, peningkatan tahap faktor keradangan (IL-1 , TNF - ) dalam otak pesakit penyakit Alzheimer berkait rapat dengan degenerasi neuron kolinergik.
Strategi kesan sinergistik peraturan paksi otak mikrobiota usus dan Coluracetam
Campur tangan probiotik: mengoptimumkan metabolisme dadah dan isyarat neuroprotektif
Dengan menambah probiotik khusus, mengawal tahap metabolit mikrob, dan meningkatkan bioavailabiliti dan kesan neuroprotektif Coluracetam.
Lactobacillus dan Bifidobacterium: Mensintesis GABA dan menghalang neuroinflammation; Merembeskan SCFA (seperti asid butirik) menggalakkan-keutuhan penghalang otak dan ekspresi BDNF darah. Kesan sinergistik: Asid butirik boleh mengimbangi ekspresi FGF15 usus, menghalang CYP7A1 hati melalui laluan FGFR4- Klotho. Mengurangkan sintesis asid hempedu dalam darah, dengan itu mengurangkan kepekatan asid hempedu dalam darah, dengan itu mengurangkan kepekatan ubat-ubatan yang dimediasi oleh Coluracetam dalam darah.
Akmansia: menghasilkan SCFA dan menghalang pengaktifan berlebihan paksi HPA; Mengawal pembezaan sel Treg dan mengurangkan keradangan saraf. Kesan sinergistik: Kelimpahan Akkermansia dikaitkan secara positif dengan melegakan kemurungan, dan metabolitnya boleh meningkatkan penambahbaikan kebolehcapaian sinaptik neuron hippocampal oleh coluracetam. Campur tangan probiotik: membentuk struktur mikrobiota dan meningkatkan kebolehcapaian sasaran dadah-Dengan mengambil serat makanan seperti oligofruktosa dan protransmiter yang menggalakkan pertumbuhan SCFAd dan inulin. kesan Coluracetam dioptimumkan.Fructooligosaccharides (FOS): secara selektif membiak bifidobakteria dan meningkatkan pengeluaran asid butirik.
Pengaktifan isyarat aferen saraf vagus melalui reseptor GPR41/GPR43 menghalang tindak balas tekanan paksi HPA. Kesan sinergistik: Prarawatan FOS boleh mengurangkan tekanan-paras kortikosteron yang disebabkan pada tikus dan meminimumkan gangguan neuroinflammation pada keberkesanan Coluctobacileracetam. Inliliferasi dan meningkatkan lasctobacileracetam. fungsi; Dengan mengawal selia polarisasi mikroglia melalui laluan isyarat SCFA-GPR, peralihan daripada jenis M1 pro-kepada jenis M2 anti-radang berlaku. Kesan sinergi: Gabungan inulin dan Coluracetam boleh meningkatkan defisit memori kerja dalam model tetikus AF64A dengan ketara.
Dan keberkesanannya adalah lebih baik daripada monoterapi. Pemindahan mikrobiota najis (FMT): membina semula paksi otak mikrobiota, menembusi batasan perbezaan individu. Dengan memindahkan mikrobiota najis daripada penderma yang sihat, keseimbangan mikrobiota usus penerima dibina semula, secara asasnya mengoptimumkan persekitaran kerja Colaracetam. Kajian mengenai-pesakit epilepsi yang tahan dadah mendapati FMT boleh melaraskan kekayaan mikrobiota usus dengan ketara dan memulihkan bahagian bakteria anti-radang (seperti Akmansia dan Bifidobacterium). Pesakit yang menerima FMT menunjukkan kadar tindak balas yang lebih tinggi dalam rawatan Colurecetam, dengan pengurangan kekerapan sawan melebihi 50%.
Yang mungkin berkaitan dengan pengurangan neuroinflammation yang dikawal oleh mikrobiota dan pengoptimuman metabolisme ubat. Pengesahan model kemurungan: Memindahkan mikrobiota najis penderma yang sihat ke dalam tikus model kemurungan boleh memulihkan tahap SCFA usus dan-integriti penghalang otak mereka, sambil meningkatkan regulasi ekspresi BDNF hippocampal oleh Coluracetam. Masa imobilitas ujian renang paksa pada tikus yang dirawat dengan FMT digabungkan dengan Coluracetam telah dipendekkan sebanyak 40%, yang jauh lebih baik daripada kumpulan monoterapi (P<0.01).Dietary intervention: precise regulation of microbial metabolism, amplification of drug efficacy-By regulating the metabolic profile of the microbiota through Mediterranean diet.
Diet ketogenik dan mod lain, kesan neuroprotektif Colaracetam dipertingkatkan. Diet Mediterranean: kaya dengan bahan polifenol (seperti minyak zaitun hydroxytyrosol), menggalakkan pertumbuhan komuniti bakteria penghasil SCFA; Kadar asid lemak tak tepu yang tinggi menghalang keradangan saraf.Kesan sinergistik: Gabungan diet Mediterranean dan Colaracetam boleh meningkatkan keupayaan memori spatial tikus warga tua dengan ketara, dan kesan terapeutiknya berkorelasi positif dengan tahap asetilkolin hippocampal dan ekspresi BDNF. Diet ketogenik: menghalang pengaktifan NLRP3 dan keradangan saraf. - isyarat asid hidroksibutirik (BHB); Pada masa yang sama menggalakkan pembiakan bakteria penghasil butirat (seperti Rossella).
Prospek masa depan: daripada penyelidikan mekanisme kepada terjemahan klinikal
Terapi gabungan ubat mikrobiota peribadi
Berdasarkan teknik metagenomik dan metabolomik, bangunkan terapi gabungan Cluracetam mikrobiota individu. Sebagai contoh, dengan mengesan banyak bakteria penghasil SCFA (seperti bakteria Rosella dan Fecal) dalam mikrobiota usus pesakit, melaraskan dos prebiotik atau pemilihan penderma FMT, kesan terapeutik maksimum boleh dicapai.
Pembangunan Sistem Penyampaian Baharu
Reka bentuk sistem penghantaran ubat yang disasarkan mikrobiota (seperti nanopartikel terkapsul probiotik) untuk menghantar Colaracetam dengan tepat ke kawasan mikrobiota usus yang diperkaya.
Mengurangkan pendedahan sistemik dan kesan laluan pertama hati, dan meningkatkan bioavailabiliti.
Penyelidikan integrasi pelbagai omik
Dengan menggabungkan penjujukan 16S rRNA mikrobiota usus, metabolomik, dan teknik pengimejan otak, perkaitan antara perubahan dalam paksi otak mikrobiota usus dan keberkesananKapsul Coluracetamtelah dipantau secara dinamik, mendedahkan biomarker utama kesan sinergistik (seperti paras asid butirik plasma dan ekspresi BDNF hippocampal).
Rujukan
Zhao L, Chen B. Kajian farmakodinamik asas Colaracetam pada sel saraf hippocampal [J]. Jurnal Farmakologi dan Toksikologi Cina, 2022,36(2):128-133.
Miller JC, Hale DR. Penyelidikan praklinikal mengenai Coluracetam untuk-penurunan kognitif berkaitan umur[J]. Jurnal Farmakologi Eropah, 2021,905:174219.
Zhou M, Gao Y. Ringkasan profil keselamatan persediaan Coluracetam oral dalam ujian klinikal awal [J]. Jurnal Dadah Baru Cina, 2023,32(8):861-866.
COLURACETAM(https://drugs.ncats.io/drug/V6FL6O5GR7)
kompaun Coluracetam(https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/214346)
Soalan Lazim
Bagaimanakah Coluracetam meningkatkan fungsi kognitif?
Coluracetam meningkatkan pengambilan kolin dalam neuron otak dan mengoptimumkan metabolisme kolinergik, dengan berkesan mengurangkan gangguan ingatan ringan.
Apakah senario utama Coluracetam yang boleh digunakan?
Ia kebanyakannya digunakan untuk penurunan kognitif ringan yang disebabkan oleh penuaan dan peningkatan tambahan fungsi otak selepas kerosakan otak ringan.
Apakah langkah berjaga-jaga ubat asas untuk Coluracetam?
Pematuhan ketat kepada rejimen dos standard yang ditetapkan diperlukan semasa pentadbiran ubat untuk mengelakkan reaksi buruk daripada dos yang tidak betul. Bagi pesakit yang mengalami disfungsi hati yang teruk di mana kapasiti metabolik dan detoksifikasi hepatik terjejas dengan ketara, ubat tetap mesti dijalankan di bawah pemantauan perubatan profesional yang berterusan untuk mengesan penunjuk fungsi hati dan melaraskan dos tepat pada masanya apabila perlu.
Cool tags: kapsul coluracetam, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual