Kapsul Coluracetamadalah persiapan lisan dengan coluracetam (nama kimia mkc -231) sebagai bahan teras . mereka tergolong dalam derivatif kelas sitan dan kini digunakan terutamanya dalam bidang penyelidikan dan potensi bidang terapeutik untuk peningkatan fungsi kognitif . nama kimianya adalah n - (2, 3- dimetil -5, 6,7, 8- tetrahydrofurano [2, 3- b] quinolin -4- yl) -2- {}} {}}} acetamide, dengan formula molekul C ₁ H ₂ ∝ n ∝ o ∝ dan berat molekul 341.40. penampilannya adalah putih untuk mematikan pepejal putih . Coluracetam berfungsi dengan meningkatkan ke atas Sintesis acetylcholine (neurotransmitter utama), dan kecekapannya secara langsung mempengaruhi aktiviti neuron cholinergik . coluracetam dapat meningkatkan kadar hacu: dalam model kecederaan cholinergik (seperti yang disebabkan oleh AceD. Ia juga boleh meningkatkan penghantaran isyarat saraf: dengan mempromosikan sintesis acetylcholine dan meningkatkan keplastikan sinaptik, ia mungkin mempunyai kesan positif terhadap pembelajaran, ingatan, dan fungsi kognitif .
Pada masa yang sama, syarikat kami bukan sahaja menyediakan serbuk tulen, tetapi juga tablet dan suntikan . Jika diperlukan, sila hubungi kami pada bila -bila masa .
Maklumat tambahan kompaun kimia:
|
|
|
Coluracetam Supplement CoA
Gut Microbiota Brain Axis: Strategi Microbiome untuk Meningkatkan Keberkesanan Coluracetam
Axis rantai usus (GBA), sebagai rangkaian komunikasi dua hala yang menghubungkan mikrobiota usus dengan sistem saraf pusat, telah mencetuskan kejayaan revolusi dalam bidang neurosains dan mikrobiologi pada tahun -tahun kebelakangan ini telah mengesahkan bahawa sintesis neurotransmitter, peraturan imun, dan rembesan metabolit . pada masa yang sama,Kapsul Coluracetam(Mkc -231), sebagai penambah pengambilan choline novel, defisit pembelajaran dan ingatan yang lebih baik dan tahap hippocampal asetilkolin dalam model haiwan dengan meningkatkan kecekapan cawangan hippoa yang tinggi. penembusan, dan neuroinflammation .
Asas Biologi dan Peraturan Kognitif Mekanisme Mikrobiota Gut Axis Brain
Komunikasi dua arah antara mikrobiota usus dan paksi otak dicapai melalui tiga laluan selari: saraf, endokrin, dan imun, membentuk rangkaian dinamik yang kompleks:
Laluan Neural: Saraf vagus berfungsi sebagai saluran pengaliran utama, secara langsung menghantar isyarat metabolit mikrobiota usus (seperti asid lemak pendek dan serotonin) ke sistem saraf pusat . Bifidobacterium longum meningkatkan tingkah laku kecemasan pada tikus dengan kolitis kronik melalui laluan saraf vagus .
Laluan endokrin: Mikrobiota usus mengawal fungsi paksi adrenal pituitari hipotalamik (paksi HPA) dan mempengaruhi rembesan kortisol . tikus aseptik (GF) Tahap kortikosteron dalam tikus neonatal yang disebabkan oleh tekanan pemisahan bayi ibu .
Tiga laluan teras paksi otak mikrobiota usus
Laluan Immune: Mikrobiota usus mengaktifkan sel-sel imun usus melalui corak molekul yang berkaitan dengan patogen (PAMP) seperti lipopolysaccharides (LPS), melepaskan cytokines pro-inflamasi (IL -1 Sebagai contoh, neuroinflammation . sebagai pesakit dengan kemurungan, kelimpahan bakteroidet dalam usus meningkat, dan LP metabolitnya dapat melalui halangan darah-otak, mengaktifkan microglia, dan menggalakkan neurodegeneration .
Mikrobiota usus secara langsung mempengaruhi fungsi kognitif melalui mekanisme berikut: mikrobiota usus dapat mensintesis neurotransmitter seperti asid gamma aminobutric (GABA), serotonin ({0}} ht) dihantar melalui saraf vagus untuk mengawal reseptor GABA dalam korteks serebrum dan mengurangkan kebimbangan; Kira -kira 95% serotonin dihasilkan oleh sel -sel kromaffin usus, dan tahap rendahnya berkait rapat dengan kemurungan, gangguan tidur, dan kehilangan ingatan . mikrobiota usus mempengaruhi ekspresi BDNF dan terlibat dalam pertumbuhan neuron, plastik sintetik, dan fungsi kognitif {}} Tikus GF dikurangkan dengan ketara, manakala suplemen dengan bifidobacterium longum memulihkan tahap mRNA BDNF dan peningkatan kognitif yang lebih baik . SCFAs seperti asid butyric dan asid propionik yang dihasilkan oleh penapaian mikrobiotik. Hippocampus; Menghalang deacetylase histone (HDAC) dan menggalakkan transkripsi gen neuroprotective; Mengawal polarisasi mikroglia dan mengurangkan neuroinflammation .
Mekanisme Tindakan dan Batasan Klinikal Coluracetam
Kesan farmakologi coluracetam
Kapsul Coluracetam, sebagai penambah pengambilan choline pertalian tinggi, meningkatkan fungsi kognitif melalui mekanisme berikut:
Meningkatkan kecekapan HACU
Dalam model tetikus kecederaan cholinergic yang disebabkan oleh AF64A, coluracetam (0.3-3 mg/kg, secara lisan, 11 hari) dengan ketara dipulihkan tahap acetylcholine hippocampal dan defisit memori kerja yang lebih baik .
Mengawal keseimbangan neurotransmitter
Coluracetam boleh meningkatkan pelepasan dopamin dalam korteks prefrontal tikus, sambil mengurangkan kadar perolehan HT 5-, mengoptimumkan kesan sinergi sistem neurotransmitter .
Kesan neuroprotektif
Suntikan intraventricular tunggal coluracetam (5 × 10 ⁻⁸ hingga 5 × 10 ⁻⁷ mol) boleh sedikit meningkatkan tahap glukosa vena hepatik, menunjukkan kesan sokongannya terhadap metabolisme neuron .
Keterbatasan klinikal coluracetam
Walaupun Coluracetam telah menunjukkan keberkesanan yang signifikan dalam eksperimen haiwan, terjemahan klinikalnya masih menghadapi cabaran berikut:
Perbezaan mikrobiologi individu
Komposisi mikrobiota usus mempengaruhi aktiviti enzim metabolisme dadah . sebagai contoh, metabolisme clonazepam ubat antipileptik Enzim hati seperti CYP3A 4.
Kebolehtelapan halangan darah-otak
Walaupun lipophilicity coluracetam menyokong penembusannya melalui halangan darah-otak, kebolehtelapan halangan yang meningkat yang disebabkan oleh neuroinflammation boleh menyebabkan pengedaran tidak spesifik dan mengurangkan kepekatan sasaran .
Neuroinflammation mengatasi kesan terapeutik
Neuroinflamasi neuroin kronik dapat menghalang proses HACU dan melemahkan kesan mempromosikan coluracetam pada sintesis acetylcholine . sebagai contoh, tahap yang tinggi terhadap faktor -faktor radang (1 -1 Neuron .
Strategi Kesan Sinergi Peraturan Paksi Otak Mikrobiota Gut dan Coluracetam
Campur tangan probiotik: Mengoptimumkan metabolisme dadah dan isyarat neuroprotektif
Dengan menambah probiotik tertentu, mengawal tahap metabolit mikrob, dan meningkatkan kesan bioavailabiliti dan neuroprotektif Coluracetam .
Lactobacillus dan Bifidobacterium: mensintesis GABA dan menghalang neuroinflammation; Menyembur SCFAs (seperti asid butyric) menggalakkan integriti halangan darah-otak dan ekspresi BDNF . kesan sinergi: asid butyric dapat mengimbangi ekspresi usus Fgf15, menghalangi asid buasir, Coluracetam dan meningkatkan kepekatan dadah darahnya .
Akmansia: menghasilkan SCFA dan menghalang pengaktifan berlebihan paksi HPA; Mengatur pembezaan sel Treg dan mengurangkan neuroinflammation . kesan sinergistik: kelimpahan Akkermansia berkorelasi positif dengan pelepasan kemurungan, dan metabolitnya dapat meningkatkan peningkatan aksesibilitas neuron hippocampal oleh coluracetam {}
Intervensi Probiotik: Membentuk struktur mikrobiota dan meningkatkan kebolehcapaian sasaran dadah
Dengan memakan serat pemakanan seperti oligofructose dan inulin, pertumbuhan bakteria menghasilkan SCFA dipromosikan, dan kesan pengawalseliaan neurotransmitter coluracetam dioptimumkan .
Fructooligosaccharides (FOS): Bifidobacteria yang berkembang pesat dan meningkatkan pengeluaran asid butyric; Pengaktifan isyarat afferent saraf vagus melalui reseptor gpr41/gpr43 menghalang tindak balas tekanan paksi HPA . kesan sinergistik: prapreatment Fos dapat mengurangkan tahap kortikosteron yang disebabkan
Inulin: Menggalakkan percambahan lactobacilli dan meningkatkan fungsi penghalang usus; Dengan mengawal polarisasi microglia melalui laluan isyarat SCFA-GPR, peralihan dari jenis pro-inflamasi M1 kepada jenis anti-inflamasi M2 berlaku . kesan sinergistik: gabungan inulin dan coluracetam dapat meningkatkan ingatan efision dalam orial effical effical effical effical efora {} {} {}
Pemindahan Mikrobiota Fecal (FMT): Membina semula paksi otak mikrobiota, memecahkan batasan perbezaan individu
Dengan pemindahan mikrobiota fecal dari penderma yang sihat, keseimbangan mikrobiota usus penerima dibina semula, secara asasnya mengoptimumkan persekitaran kerja coluracetam . kajian terhadap pesakit epilepsi yang ditanggung oleh fmt. Bifidobacterium) . pesakit yang menerima FMT menunjukkan kadar tindak balas yang lebih tinggi dalam rawatan coluracetam, dengan pengurangan kekerapan penyitaan lebih dari 50%, yang mungkin berkaitan dengan pengurangan neuroinflammation yang dikawal oleh mikrobiota dan pengoptimuman metabolisme ubat {{}}
Pengesahan model kemurungan: pemindahan mikrobiota fecal penderma yang sihat ke dalam tikus model kemurungan boleh memulihkan tahap SCFA usus dan integriti halangan darah-otak, sambil meningkatkan pengawalan bdnf hippocampal dengan coluracetam dengan coluramam 40%, yang jauh lebih baik daripada kumpulan monoterapi (p<0.01).
Campur tangan diet: Peraturan tepat metabolisme mikrob, penguatan keberkesanan dadah
Dengan mengawal profil metabolik mikrobiota melalui diet Mediterranean, diet ketogenik dan mod lain, kesan neuroprotektif coluracetam dipertingkatkan . diet Mediterranean: Kaya Bahan Polifenik ( Perkadaran tinggi asid lemak tak tepu menghalang neuroinflammation .
Kesan sinergistik: Gabungan diet Mediterranean dan coluracetam dapat meningkatkan keupayaan memori spatial tikus tua, dan kesan terapeutiknya berkorelasi positif dengan tahap asetilkolin hippocampal dan ekspresi BDNF .
Diet Ketogenik: Menghalang pengaktifan inflammasom NLRP3 dan mengurangkan neuroinflammation melalui - asid hydroxybutyric (BHB); Secara serentak mempromosikan percambahan bakteria yang menghasilkan butirat (seperti Rossella) . ketogenik diet pretreatment dapat meningkatkan kesan perlindungan coluracetam pada neuron hippocampal dalam model tikus AF64A, mengurangkan kadar apoptosis oleh lebih daripada 30%{5}
Prospek Masa Depan: Dari Penyelidikan Mekanisme ke Terjemahan Klinikal
Terapi Gabungan Dadah Mikrobiota Peribadi
Berdasarkan teknik metagenomik dan metabolomik, membangunkan terapi gabungan mikrobiota cluracetam individu . sebagai contoh, dengan mengesan kelimpahan bakteria yang menghasilkan scfa (seperti rosella dan bakteria fecal) dicapai .
Pembangunan sistem penyampaian baru
Reka bentuk sistem penyampaian ubat yang disasarkan mikrobiota (seperti nanopartikel yang terkandung probiotik) untuk menyampaikan coluracetam dengan tepat ke kawasan mikrobiota usus yang diperkaya, mengurangkan pendedahan sistemik dan kesan lulus pertama hati, dan meningkatkan bioavailabiliti .
Penyelidikan Integrasi Multi Omics
Dengan menggabungkan penjujukan rRNA 16S mikrobiota, metabolomik, dan teknik pencitraan otak, persatuan antara perubahan dalam paksi otak mikrobiota usus dan keberkesanannyaKapsul Coluracetamdipantau secara dinamik, mendedahkan biomarker utama kesan sinergi (seperti tahap asid butyric plasma dan ekspresi BDNF hippocampal) .
Cool tags: Kapsul Coluracetam, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual