Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal suntikan aicar yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke suntikan aicar berkualiti tinggi pukal borong untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Suntikan Aicarialah kelas sintetik sel-sediaan analog nukleosida telap dengan 5-aminoimidazole-4-carboxamide riboside (AICAR) sebagai bahan aktif terasnya. AICAR (Arasine) juga berfungsi sebagai metabolit perantaraan utama dalam laluan biosintesis purin de novo organisma hidup. Melangkaui proses memakan tenaga fisiologi, ia secara farmakologi mengaktifkan AMPK secara langsung untuk memulakan katabolisme, menghalang anabolisme dan merombak homeostasis tenaga selular.
Mempunyai merit farmakologi yang menonjol termasuk prestasi penyasaran yang kuat, kestabilan yang tinggi dan kesan boleh balik, penyediaan ini telah menjadi alat penyelidikan teras dalam bidang peraturan metabolik, fisiologi senaman, imuniti keradangan dan jangkitan teruk, menyediakan sokongan kritikal untuk membedah patogenesis penyakit berkaitan dan menemui sasaran ubat baharu.
Aicar COA
Aplikasi dalam Model Haiwan Penyakit Metabolik
Gangguan metabolik telah berkembang menjadi penyakit kronik yang sangat berleluasa di seluruh dunia, secara patologi dicirikan oleh metabolisme glukosa dan lipid yang tidak normal, rintangan insulin, obesiti dan-penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD). Penyahaktifan laluan AMPK mewakili mekanisme teras bersama yang mendasari semua jenis penyakit metabolik. Dengan pengaktifan sasaran AMPK,suntikan aicarsecara komprehensif memodulasi metabolisme glukosa dan lipid serta memperbaiki sensitiviti insulin, menjadikannya agen intervensi positif yang paling biasa digunakan untuk mengesahkan mekanisme metabolik dan menilai keberkesanan farmakodinamik dalam model haiwan penyakit metabolik seperti tikus dan tikus.
Dalam kajian model diabetes, pemberian produk secara intraperitoneal kepada-diet tinggi lemak-yang disebabkan oleh tikus diabetes jenis 2 dan tikus diabetes spontan dengan ketara meningkatkan tahap fosforilasi AMPK dalam otot rangka, hati dan tisu adipos, mengawal selia translokasi membran protein GLUT4, memudahkan pengambilan insulin- dan ekspresi otot yang tidak bergantung kepada insulin. enzim gluconeogenic hepatik untuk mengurangkan pengeluaran glukosa endogen. Ia berkesan merendahkan glukosa darah puasa dan mengurangkan toleransi glukosa terjejas dan rintangan insulin.
Percubaan berbilang model mengesahkan bahawa campur tangan suntikan dos rendah yang berterusan-mengurangkan paras hemoglobin terglikasi dengan ketara dalam haiwan model dan melambatkan kemerosotan fungsi sel -pankreas, memberikan bukti farmakologi langsung untuk penyelidikan tentang mekanisme pengawalseliaan metabolik diabetes jenis 2.
Dalam model obesiti dan dislipidemia, arasine mengaktifkan paksi isyarat AMPK-PGC-1 untuk meningkatkan biogenesis mitokondria dan pecahan oksidatif asid lemak, menyekat aktiviti laluan sintesis lipid teras mTORC1 dan mengurangkan pengumpulan lipid dalam hati dan tisu adipos putih.
Untuk-diet tinggi lemak-tikus obesiti, campur tangan berterusan secara ketara mengurangkan berat badan, peratusan lemak badan, serta paras trigliserida dan kolesterol serum, mengurangkan hipertrofi adiposit dan pemendapan lipid ektopik serta membetulkan dislipidemia sistemik. Sementara itu, dalam model haiwan NAFLD dan sindrom metabolik, penyediaan ini mengurangkan steatosis hepatik, mengurangkan penyusupan keradangan dalam tisu hati, dan menyekat kitaran metabolik ganas yang dicetuskan oleh lipotoksisiti.
Tambahan pula, dalam model penuaan metabolik, arasine memperbaiki fungsi mitokondria dan membaiki gangguan metabolik tenaga untuk melambatkan-kemerosotan metabolik yang berkaitan dengan penuaan. Ia bertindak sebagai alat intervensi yang stabil dan boleh dipercayai untuk penerokaan mekanistik, pengesahan sasaran dan saringan ubat calon gangguan metabolik, dan merupakan reagen yang sangat diperlukan untuk penyelidikan asas mengenai penyakit metabolik.
Aplikasi dalam Fisiologi Senaman dan Penyelidikan Doping
Memiliki senaman-sifat meniru, arasine berfungsi sebagai reagen penyelidikan teras dalam fisiologi senaman dan sementara itu subjek penyelidikan fokus untuk kawalan dan pengesanan doping sukan. Di bawah keadaan fisiologi, senaman yang berpanjangan menghabiskan ATP dan meningkatkan nisbah AMP/ATP untuk mengaktifkan AMPK, dengan itu mencetuskan perubahan penyesuaian senaman termasuk percambahan mitokondria, metabolisme oksidatif yang dipertingkatkan dan daya tahan yang lebih baik. Tanpa beban senaman fizikal, arasine secara langsung mengaktifkan AMPK melalui cara farmakologi dan menyusun semula kesan penyesuaian metabolik yang disebabkan oleh senaman, menjadikannya alat penting untuk mentafsir mekanisme pengawalseliaan fisiologi aktiviti fizikal.
Dalam kajian model haiwan tentang fisiologi senaman, campur tangan jangka-jangka pendek atau panjang-dengan arasine dalam tikus eksperimen dengan ketara mengimbangi ekspresi gen yang berkaitan dengan metabolisme oksidatif otot rangka, menggalakkan-pembezaan gentian otot berkedut yang perlahan, menghalang-hipertrofi gentian kedutan yang cepat dan meningkatkan kapasiti pengoksidaan aerobik dan pengoksidaan otot aerobik. Kajian menunjukkan bahawa tikus yang menerima arasin tanpa campur tangan senaman mempamerkan tempoh senaman maksimum yang berpanjangan secara drastik dan kapasiti daya tahan yang tinggi, di samping peningkatan ketara dalam kuantiti mitokondria otot rangka dan aktiviti oksidase, dengan sempurna mereplikasi hasil fisiologi latihan aerobik jangka-panjang. Ia mewujudkan model penyelidikan penting untuk membezakan mekanisme molekul peraturan senaman fisiologi dan modulasi ubat farmakologi.
Dalam penyelidikan mengenai keletihan senaman dan mekanisme penyesuaian,suntikan aicarberkesan melegakan keletihan tenaga dan tekanan oksidatif yang disebabkan oleh senaman yang menyeluruh. Ia meningkatkan pengoksidaan asid lemak dan kecekapan sintesis ATP untuk mengurangkan pengumpulan asid laktik semasa bersenam, menangguhkan permulaan keletihan dan mempercepatkan pembaikan kecederaan otot rangka dan pemulihan metabolisme tenaga selepas-bersenam. Disebabkan latihannya yang unik-meniru keberkesanannya, AICAR disenaraikan sebagai bahan peningkatan prestasi-yang dilarang oleh Agensi Anti-Doping Dunia (WADA), yang telah memacu penyelidikan meluas berkaitan doping.
Dalam kajian pengesanan dan kawalan doping, penyelidik menggunakan model suntikan haiwan untuk menyiasat secara sistematik profil farmakokinetik in vivo, pengedaran tisu dan corak perkumuhan AICAR, mengenal pasti biomarker metaboliknya dalam darah dan air kencing, dan mewujudkan kaedah pengesanan doping yang tepat. Penyelidikan yang berkaitan mengesahkan lagi mekanisme keberkesanan dan dos-hubungan kesan arasine dalam meningkatkan prestasi olahraga, menjelaskan asas fisiologi untuk penggunaan terlarangnya dan menyediakan sokongan saintifik untuk kawalan doping sukan yang kompetitif dan garis panduan ubat piawai untuk atlet. Di samping itu, penyediaan ini digunakan untuk penyelidikan dan pembangunan ubat sasaran novel untuk peningkatan daya tahan dan pemulihan keletihan senaman, membuka jalan baharu untuk campur tangan yang tepat dalam perubatan sukan.
Aplikasi dalam Model Keradangan, Kekebalan dan Sepsis
Laluan AMPK berfungsi sebagai paksi pengawalseliaan negatif yang penting untuk tindak balas keradangan sistemik dan homeostasis imun. Dengan mengaktifkan AMPK, arasine secara komprehensif menindas tindak balas keradangan yang berlebihan dan memodulasi pengaktifan sel imun, mempamerkan nilai aplikasi yang hebat dalam model haiwan kecederaan keradangan, gangguan imun dan sepsis teruk. Ia memberikan sokongan eksperimen teras untuk penyelidikan mekanistik dan pembangunan strategi intervensi penyakit radang dan jangkitan teruk.
Dalam model keradangan umum termasuk lipopolysaccharide (LPS)-tikus radang sistemik dan model kecederaan radang tisu tempatan yang disebabkan lipopolysaccharide (LPS){0}}dan model kecederaan radang tisu tempatan, campur tangan dengan arasine dengan ketara menghalang pengaktifan laluan isyarat keradangan NF-κB, mengecilkan pembebasan faktor pro-radang seperti TNF, IL3} {6}, IL3} dengan ketara. mengawal selia ekspresi faktor anti-radang, dan mengurangkan penyusupan keradangan tisu dan kerosakan tekanan oksidatif. Dalam model keradangan tempatan yang melibatkan keradangan saluran pernafasan, usus dan vaskular, penyediaan secara cekap melegakan kesesakan mukosa, penyusupan sel radang dan kerosakan tisu, dan menyekat perkembangan patologi keradangan kronik yang berterusan, menyediakan model intervensi yang boleh dipercayai untuk penyelidikan mekanistik mengenai gangguan keradangan kronik.
Dalam penyelidikan peraturan imun, arasine memodulasi dengan tepat fenotip berfungsi sel imun teras termasuk makrofaj, limfosit T dan neutrofil. Ia menghalang polarisasi makrofaj ke arah-subjenis M1 pro-radang sambil memudahkan transformasi kepada-subjenis M2 anti-radang untuk melemahkan tindak balas imun makrofaj yang berlebihan. Ia juga mengimbangi subset sel T, menyekat pengaktifan menyimpang sel T penolong, meningkatkan fungsi sel T pengawalseliaan, membetulkan disregulasi imun sistemik, dan menghalang kerosakan tisu yang ditimbulkan oleh tindak balas imun yang terlalu aktif.
Dalam model keradangan autoimun, ia berkesan mengurangkan-kecederaan tisu pengantara autoimun dan mengekalkan homeostasis imun.
Keberkesanan intervensi daripadasuntikan aicarlebih ketara dalam model haiwan sepsis yang teruk. Sepsis secara patologi dicirikan oleh tindak balas keradangan sistemik yang tidak terkawal, lumpuh imun dan disfungsi pelbagai organ, disertai dengan kadar kematian yang sangat tinggi. Kajian mengesahkan bahawa prarawatan atau campur tangan awal dengan arasine dalam tikus septik secara mendalam menyekat ribut keradangan sistemik, secara drastik mengurangkan tahap faktor pro-serum serum dan mengurangkan kecederaan keradangan, tekanan oksidatif dan apoptosis sel dalam organ penting termasuk jantung, paru-paru, hati dan buah pinggang.
Selain itu, penyediaan itu memperbaiki sepsis-imunosupresi akibat, memulihkan kapasiti pembersihan imun sistemik, mengurangkan kematian model haiwan dan melambatkan permulaan dan perkembangan sindrom disfungsi organ berbilang (MODS). Pada masa ini, arasine telah menjadi alat teras untuk membedah mekanisme keradangan dan imun sepsis dan menyaring sasaran intervensi untuk keradangan teruk, menawarkan bukti eksperimen penting untuk pembangunan terapi pembantu untuk jangkitan teruk klinikal.
Aplikasi dalam Model Penyakit Fibrotik In Vivo
Disebabkan aktiviti pengaktifan AMPK-yang disasarkan, arasine berkesan campur tangan dalam perkembangan patologi fibrosis berbilang-organ. Ia kini digunakan secara meluas dalam kajian model haiwan in vivo bagi penyakit hepatik, pulmonari, miokardium dan penyakit fibrotik lain, berfungsi sebagai reagen penting untuk mengesahkan mekanisme anti-fibrotik dan menyaring ubat calon.
Patologi teras fibrosis organ terdiri daripada pengaktifan fibroblas menyimpang, percambahan myofibroblast dan pemendapan matriks ekstraselular yang berlebihan, disertai dengan keradangan gred rendah-dan gangguan metabolik yang berterusan. Penindasan laluan AMPK bertindak sebagai pencetus kritikal untuk perkembangan fibrosis.
Dalam model fibrosis hepatik tetikus karbon tetraklorida-aruh, bleomycin-model fibrosis pulmonari yang disebabkan dan model fibrosis iskemia pasca-miokardium, campur tangan in vivo dengan arasin mengaktifkan isyarat AMPK tisu / /GFPK secara ketara, menghalang pengaktifan{3}fibrotik{3}can{3}madon laluan, merendahkan ekspresi abnormal protein matriks seperti kolagen I dan kolagen III, dan mengurangkan pemendapan kolagen dalam tisu.
Sementara itu, ia menindas transformasi fibroblas kepada myofibroblas dan mengurangkan pembentukan semula tisu organ dan sklerosis berfungsi. Tambahan pula, dengan menyekat penyusupan keradangan kronik tempatan dan memperbaiki metabolisme tenaga tisu yang tidak teratur, ia memecahkan kitaran fibrotik-radang ganas dan mengurangkan kecederaan organ patologi. Penyediaan ini menyediakan model intervensi in vivo yang stabil dan boleh dipercayai untuk mentafsir patogenesis molekul fibrosis dan mengesahkan kesan anti-fibrotik yang disasarkan bagi pengaktifan AMPK.
Bahan mentah teras produk ialah 5-aminoimidazole-4-carboxamide riboside (AICAR). Laluan sintetiknya terbahagi terutamanya kepada sintesis kimia dan penapaian mikrob. Sintesis kimia mendominasi pengeluaran perindustrian dan pembuatan penyediaan, ditambah dengan proses penulenan biologi, membolehkan pengeluaran cekap bahan mentah AICAR ketulenan tinggi yang sesuai untuk pemprosesan formulasi suntikan.
Laluan Sintesis Kimia
Sintesis kimia menggunakan inosin sebagai bahan permulaan untuk melengkapkan pembinaan rangka dan pengubahsuaian melalui pelbagai tindak balas kimia yang boleh dikawal, menampilkan keadaan tindak balas keseluruhan yang sederhana dan ketulenan produk yang tinggi.
Pertama, aseton digunakan untuk melindungi kumpulan ribosa hidroksil inosin untuk mengelakkan kerosakan hidroksil dalam tindak balas seterusnya. Hidrolisis alkali kemudian membina semula rangka kerja cincin purin, menukar nukleus purin induk kepada perancah imidazole-4-carboxamide ciri untuk menghasilkan perantaraan AICAR mentah.
Pengoptimuman struktur seterusnya dilaksanakan melalui gandingan dengan dibenzil aspartat dan fosforilasi dengan tetrabenzil pirofosfat. Akhir sekali, hidrogenolisis pemangkin mengalih keluar kumpulan pelindung untuk mendapatkan-monomer AICAR ketulenan tinggi.
Laluan Penapaian Mikrob
Laluan penapaian mikrob bergantung pada laluan metabolisme purin mikrob. Strain kejuruteraan yis diubah suai dan Escherichia coli ditanam dalam media kultur optimum yang mengandungi kepekatan rendah asid alkanoik.
Laluan biosintesis purin de novo mikroorganisma dikawal untuk menggalakkan penukaran SAICAR kepada AICAR melalui penyingkiran fumarat. Hasil produk dinaikkan dengan mengawal parameter seperti suhu penapaian dan kepekatan gula sisa. Kuah penapaian menjalani penyingkiran kekotoran melalui sentrifugasi, penulenan penapisan, penghabluran dan pengeringan untuk mendapatkan serbuk AICAR yang ditapis.
Soalan Lazim
Apakah kesan jangka panjang-arasin?
+
-
Pentadbiran -arasine jangka panjang telah menyebabkan banyakpenurunan kadar insulin dan glukosa plasma puasadalam model haiwan ini untuk rintangan insulin. Perubahan ini disertai dengan normalisasi toleransi glukosa jika dibandingkan dengan haiwan kurus yang tidak-}tahan insulin-.
Bagaimanakah arasine dibandingkan dengan senaman?
+
-
Pemberian arasin semasa rehat secara semula jadi berbeza dengan senaman keranatiada pengecutan otot dan tiada peningkatan besar dalam aliran darah atau penggunaan oksigen yang berlaku semasa senaman/penguncupan. Walau bagaimanapun, kedua-duanya mengakibatkan perubahan pada otot yang menandakan bahawa terdapat defisit tenaga.
Cool tags: suntikan aicar, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual