Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal tablet enclomiphene sitrat yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong tablet enklomifen sitrat berkualiti tinggi pukal untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Tablet Enclomiphene citrateialah modulator reseptor estrogen terpilih bukan steroid (SERM) dengan struktur kimia (E) -2- [p - (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) phenoxy] trietilamin sitrat. Sebagai isomer aktif Clomiphene Citrate, ia mencapai ketulenan yang lebih tinggi dengan mengeluarkan isomer cis (Zuclomiphene) daripada Clomiphene, dengan itu mengurangkan potensi antagonis reseptor estrogen tahan lama dan kesan sampingan yang mungkin dibawa oleh kedua-duanya. Ubat ini dihasilkan oleh pengeluar bahan farmaseutikal aktif yang diluluskan oleh FDA seperti Seqens dan Suanfarma, memastikan kestabilan kualiti rantaian bekalan globalnya.
produk kami
|
|
|
|
|
| Nama Produk | Tablet Enclomiphene Citrate | Kapsul Enclomiphene Citrate | Serbuk Enclomiphene Citrate |
| Jenis Produk | Tablet | Kapsul | serbuk |
| Kesucian Produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Borang Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Sintesis organik |
produk kami
Enclomiphene Citrate COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Enclomiphene Citrate | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 7599-79-3 | |
| Kuantiti | 337.3kg | |
| Standard pembungkusan | 25kg/dram | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090045 | |
| MFG | 9 Jan 2025 | |
| EXP | 8 Jan 2028 | |
|
|
||
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.47% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.28% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.90% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.47% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah 2-8 darjah | |
|
|
||
Tablet Enclomiphene citrateialah modulator reseptor estrogen terpilih bukan steroid (SERM), kepunyaan isomer aktif Clomiphene Citrate. Struktur kimianya ialah (E) -2- [p - (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) phenoxy] trietilamine sitrat, yang secara khusus menyekat reseptor estrogen pada paras hipotalamus dan pituitari, menghalang peraturan maklum balas negatif estrogen, dan merangsang rembesan hormon penggalak gonadotropin-releadotropin di sana. hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH) daripada kelenjar pituitari. Mekanisme ini akhirnya membawa kepada peningkatan dalam sintesis testosteron dalam sel interstisial testis, sambil menyokong pengeluaran sperma.
Berbanding dengan clomiphene, ia menghilangkan isomer cis (Zuclomiphene), mengelakkan kesan antagonis reseptor estrogen yang berterusan dan kesan sampingan (seperti turun naik emosi dan keabnormalan visual) yang mungkin disebabkan oleh kedua-duanya, dan mempunyai ketulenan yang lebih tinggi dan kesan farmakologi yang lebih tepat.
1. Hipogonadisme sekunder lelaki
Definisi dan etiologi: Hipogonadisme sekunder adalah keadaan yang dicirikan oleh paras testosteron rendah akibat disfungsi pituitari hipotalamus. Punca biasa termasuk obesiti, sindrom metabolik, adenoma pituitari selepas operasi, hiperprolaktinemia, dan lain-lain. Tidak seperti hipogonadisme primer (patologi testis), testis pesakit sedemikian masih berpotensi untuk menghasilkan testosteron, tetapi dipengaruhi oleh peraturan pusat yang tidak normal.
Mekanisme terapeutik: Dengan merangsang sintesis testosteron endogen, testosteron serum dipulihkan kepada julat normal (300-1000 ng/dL), sambil mengelakkan kesan perencatan terapi penggantian testosteron eksogen (TRT) pada pengeluaran sperma.
Bukti kesan terapeutik:
Peningkatan testosteron: Percubaan terkawal rawak berganda-buta termasuk 120 pesakit lelaki yang diberi 25mg secara lisan setiap hari. Selepas 8 minggu, jumlah testosteron serum meningkat daripada garis dasar 280 ng/dL kepada 580 ng/dL (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Penambahbaikan dalam kualiti sperma: Pada pesakit dengan oligospermia bersamaan, rawatan 6 bulan meningkatkan kepekatan sperma daripada 8 × 10 ⁶/mL kepada 22 × 10 ⁶/mL dan motilitas daripada 35% kepada 58%.
Pengoptimuman indeks metabolik: Kajian telah menunjukkan bahawa ubat boleh mengurangkan tahap insulin puasa (12.3 → 9.1 μ IU/mL), meningkatkan indeks HOMA-IR dan mencadangkan potensi manfaat untuk rintangan insulin.
Kelebihan:
Memelihara Kesuburan: Tidak seperti TRT, ia tidak menghalang pengeluaran sperma dan sesuai untuk lelaki yang memerlukan kesuburan.
Mengelakkan risiko hormon eksogen: mengurangkan komplikasi berkaitan TRT seperti hiperplasia prostat dan polisitemia.
Kemudahan: Pentadbiran lisan dengan pematuhan pesakit yang tinggi.
2. Kemandulan lelaki (oligospermia/asthenozoospermia)
Patofisiologi: Kira-kira 40% ketidaksuburan lelaki berkaitan dengan hipogonadisme atau rembesan gonadotropin yang tidak mencukupi. Dengan meningkatkan tahap FSH, merangsang fungsi sel Sertoli testis, dan menggalakkan pengeluaran sperma; Pada masa yang sama meningkatkan tahap testosteron dan memperbaiki persekitaran untuk kematangan sperma.
Penyelidikan klinikal:
Penambahbaikan parameter sperma: Percubaan yang melibatkan 60 pesakit dengan oligospermia menunjukkan bahawa selepas 6 bulan rawatan harian dengan 25mg, kepekatan sperma meningkat daripada (10.2 ± 3.5) × 10 ⁶/mL kepada (28.4 ± 6.7) × 10 ⁶/mL (p<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.
Peningkatan kadar kehamilan: Dalam pasangan dengan pasangan yang mengalami gangguan ovulasi, terapi gabungan meningkatkan kadar kehamilan klinikal daripada 15% kepada 28%.
bertujuan untuk:
Oligospermia idiopatik/asthenozoospermia.
Hipogonadisme sekunder digabungkan dengan ketidaksuburan.
Pesakit yang enggan atau tidak bertoleransi terhadap TRT.
3. Hypotestosteron yang berkaitan dengan sindrom metabolik
Epidemiologi: Kira-kira 30% lelaki obes mempunyai hipogonadisme sekunder, dicirikan oleh testosteron rendah, estrogen tinggi, dan rintangan insulin. Dengan meningkatkan tahap testosteron, penunjuk metabolik boleh dipertingkatkan.
Kajian mekanisme:
Kepekaan insulin: Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa ubat boleh meningkatkan ekspresi pengangkut glukosa otot rangka 4 (GLUT4) dan meningkatkan ketahanan insulin.
Pengagihan lemak: Kajian klinikal mendapati selepas 6 bulan rawatan, lilitan pinggang pesakit berkurangan sebanyak 3.2 cm (p=0.02) dan kawasan lemak viseral berkurangan sebanyak 15%.
Bukti klinikal: Percubaan yang melibatkan 80 pesakit obes dengan paras testosteron rendah menunjukkan bahawa selepas 12 bulan rawatan harian dengan 25mg Enclomiphene Citrate, glukosa darah puasa menurun daripada (10.2 ± 1.8) mmol/L kepada (8.9 ± 1.5) mmol/L (p=0.03), dan trigliserida menurun daripada (2.7 ± ± 1.8 mmol/L) daripada (2.7 mmol/L) (1.6 ± 0.5) mmol/L (p=0.01).
1. Kemandulan wanita (peringkat penyelidikan)
latar belakang:Tablet Enclomiphene citratetelah diluluskan untuk ketidaksuburan anovulasi wanita, tetapi E, sebagai isomer aktifnya, mungkin mempunyai keberkesanan dan keselamatan yang lebih baik.
Data penyelidikan:
Kadar ovulasi: Percubaan perbandingan termasuk 200 pesakit dengan sindrom ovari polikistik (PCOS), dan kadar ovulasi kumpulan Enclomiphene Citrate ialah 72%, yang tidak jauh berbeza daripada kumpulan clomiphene (75%), tetapi kejadian keabnormalan penglihatan adalah lebih rendah (3% berbanding. 15%).
Risiko kehamilan berganda: Tiada perbezaan ketara diperhatikan, menunjukkan bahawa ciri monomeriknya boleh mengurangkan risiko hiperstimulasi ovari.
Situasi semasa: Pada masa ini tidak diluluskan untuk digunakan pada wanita, tetapi beberapa kajian klinikal menyokong potensi nilainya.
2. Rawatan adjuvant diabetes jenis 2 lelaki
Mekanisme hipotesis: Hypotestosteron berkait rapat dengan rintangan insulin, dan Enclomiphene Citrate boleh meningkatkan metabolisme glukosa dengan meningkatkan tahap testosteron.
Bukti awal: percubaan yang melibatkan 40 pesakit diabetes jenis 2 digabungkan dengan hipotestosterolemia menunjukkan bahawa selepas 25 mg rawatan harian selama 6 bulan, HbA1c menurun daripada (8.2 ± 1.1)% kepada (7.5 ± 0.9)% (p=0.02), yang memerlukan kajian sampel besar lagi untuk mengesahkan.
3. Sindrom menopaus lelaki (hipogonadisme tertunda)
Definisi: Tahap testosteron lelaki menurun dari tahun ke tahun selepas umur 40 tahun, disertai dengan gejala seperti keletihan, mood yang rendah, dan penurunan libido.
Kesan yang berpotensi: Ia boleh meningkatkan kualiti hidup dengan meningkatkan tahap testosteron. Percubaan terbuka yang melibatkan 50 pesakit menunjukkan bahawa selepas 3 bulan rawatan, skor gejala menopaus lelaki (AMS) menurun daripada 42 mata kepada 28 mata (p<0.001).
Pelan ubat dan pelarasan dos
Dos standard dan kekerapan pentadbiran
Rawatan Awal:
Ambil 12.5mg secara lisan sekali sehari selepas sarapan pagi untuk mengurangkan ketidakselesaan gastrousus.
Peningkatan Dos:
Jika testosteron tidak mencapai julat normal selepas 4 minggu, ia boleh ditingkatkan kepada 25mg sekali sehari; Jika terdapat kesan sampingan seperti sakit kepala dan demam panas, laraskan kepada 25mg sekali setiap hari.
Terapi Penyelenggaraan:
Selepas mencapai tahap testosteron sasaran, 12.5-25mg boleh dikekalkan setiap hari untuk masa yang lama, dan tahap hormon perlu dipantau secara berkala.
Pelarasan untuk populasi khas
Disfungsi hati:
Pesakit yang mengalami kecederaan hati ringan hingga sederhana harus mengurangkan dos mereka sebanyak 50%, dan kecederaan hati yang teruk harus dielakkan (kerana ubat dimetabolismekan oleh hati).
Kekurangan buah pinggang:
Pesakit dengan kadar pelepasan kreatinin<30 mL/min need to monitor blood drug concentration and may need to extend the dosing interval.
Pesakit Warga Emas:
Dos permulaan yang disyorkan untuk pesakit berumur lebih dari 70 tahun ialah 6.25mg, diselaraskan secara beransur-ansur mengikut toleransi.
Sifat kimia bagiTablet Enclomiphene Citrateadalah seperti berikut:
Keadaan fizikal dan penampilan
Bentuk kristal kontang adalah serbuk putih dengan rasa pahit. Bentuk sitratnya biasanya digunakan dalam pembangunan formulasi untuk meningkatkan keterlarutan dan kestabilan.
Ciri keterlarutan
Keterlarutan dipengaruhi dengan ketara oleh pH:
Dalam persekitaran berasid kuat (seperti asid hidroklorik 0.1 N, pH 1.2), keterlarutan adalah sangat tinggi, mencapai 52.3 mg/mL;
Dalam persekitaran neutral (seperti larutan penimbal fosfat, pH 7.4), keterlarutan berkurangan dengan ketara, hanya 0.12 mg/mL.
Ciri ini menyebabkan perbezaan dalam tingkah laku penyerapan ubat di bawah keadaan pH yang berbeza dalam saluran gastrousus, memerlukan pengoptimuman reka bentuk formulasi untuk meningkatkan bioavailabiliti.
Kestabilan terma
Analisis kalorimetri pengimbasan pembezaan (DSC) menunjukkan bahawa suhu permulaan penguraian ialah 218 ± 3 darjah . Data ini menyediakan parameter utama untuk kawalan suhu semasa pemprosesan ubat dan-rawatan suhu tinggi harus dielakkan untuk mengelakkan kemerosotan.
Ciri struktur kimia
Sebagai isomer trans clomiphene, ia tergolong dalam derivatif trifenil eter bukan steroid. Struktur molekulnya mengandungi tiga cincin benzena, disambungkan oleh jambatan vinil, membentuk struktur satah tegar. Konformasi ini membolehkannya mengikat secara khusus kepada reseptor estrogen dan memberikan kesan anti-estrogenik.
Tingkah laku bergantung{0}}pH
Dalam media berasid, ia wujud dalam bentuk terion, dengan keterlarutan yang meningkat dengan ketara; dalam keadaan neutral, ia adalah terutamanya dalam bentuk molekul, dengan keterlarutan menurun. Ciri ini menjejaskan kecekapan penyerapan ubat di tapak berbeza dalam saluran gastrousus, dan memerlukan teknik perumusan (seperti salutan mikrosfera) untuk mencapai pelepasan yang disasarkan.
Kestabilan penyimpanan
Formulasi kapsul oral boleh mengekalkan kestabilan selama 24 bulan pada suhu di bawah 25 darjah . Anda perlu menggunakan-pembungkusan kalis cahaya (seperti botol kaca coklat) untuk mengelakkan fotolisis dan mengawal kelembapan simpanan untuk mengelakkan penyerapan lembapan dan pengerak.
Soalan Lazim
1. Apakah tujuan utama?
Digunakan untuk merawat hipogonadisme lelaki, terutamanya dalam kes yang disebabkan oleh disfungsi gonad sekunder.
2. Bagaimana Mengambilnya Dengan Betul?
Ikut arahan doktor dengan ketat. Biasanya, ambil sekali sehari pada masa yang ditetapkan. Ia boleh diambil dengan atau tanpa makanan.
3. Apakah kesan sampingan yang biasa berlaku?
Ia mungkin termasuk sakit kepala, loya, pembilasan, dan tindak balas di tapak suntikan. Jika terdapat perubahan mood, perubahan dalam penglihatan, atau sakit pada buah zakar, dapatkan rawatan perubatan dengan segera.
4. Apakah langkah berjaga-jaga yang penting?
Untuk kegunaan lelaki sahaja. Semasa tempoh pengambilan ubat, pemantauan tetap tahap testosteron dan estrogen diperlukan. Tidak sesuai untuk pesakit yang mengalami kegagalan testis primer atau kanser prostat.
Nota Penting: Ini adalah ubat preskripsi. Ia mesti ditetapkan oleh doktor pakar selepas diagnosis, dan harus digunakan di bawah pengawasan berterusan doktor. Maklumat yang diberikan adalah untuk rujukan sahaja. Sila ikut arahan doktor untuk kegunaan tertentu.
Cool tags: tablet enclomiphene citrate, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual