Tablet exemestane

Kanser payudara kekal sebagai salah satu keganasan yang paling lazim dan mengancam nyawa di kalangan wanita di seluruh dunia. Pembangunan strategi rawatan yang berkesan telah menjadi tumpuan penyelidikan perubatan, yang membawa kepada penemuan dan penggunaan pelbagai agen terapeutik.Tablet exemestane, ahli kelas inhibitor aromatase, telah muncul sebagai komponen penting dalam pengurusan kanser payudara positif reseptor hormon, terutamanya pada wanita menopaus. Artikel ini bertujuan untuk menyediakan penerokaan terperinci dan mendalam mengenai tablet Isimetan, yang meliputi mekanisme tindakan mereka, farmakokinetik, aplikasi klinikal, kesan buruk, interaksi dadah, dan arah masa depan.

Exemestane+. coa

► Penyerapan

Isimetan diberikan secara lisan dalam bentuk tablet. Selepas pengambilan, ia diserap dengan cepat dari saluran gastrousus. Kajian telah menunjukkan bahawa bioavailabiliti isimetan agak tinggi, dengan sekurang -kurangnya 42% daripada ubat yang diserap ke dalam peredaran sistemik. Penyerapan isimetan boleh dipengaruhi oleh pengambilan makanan. Mengambil Isimetan dengan hidangan tinggi lemak telah dilaporkan meningkatkan tahap plasma ubat dengan kira-kira 40%, mungkin disebabkan oleh kelarutan dan penyerapan yang dipertingkatkan dengan kehadiran lemak diet.

► Pengedaran

Sebaik sahaja diserap, Isimetan diedarkan secara meluas ke seluruh badan. Ia mempunyai kadar pengikat protein plasma yang tinggi sekitar 90%, yang bermaksud bahawa majoriti ubat dalam aliran darah terikat kepada protein plasma, terutamanya albumin. Pengikatan ini memberi kesan kepada pengedaran dadah kepada tisu yang berbeza dan profil farmakokinetik keseluruhannya. Isimetan boleh menyeberangi halangan otak darah sedikit sebanyak, walaupun kepentingan klinikal ini tidak difahami sepenuhnya.

► Metabolisme

Isimetan menjalani metabolisme yang luas di dalam badan, terutamanya melalui pengoksidaan kumpulan 6-methylene dan pengurangan kumpulan 17-keto. Metabolisme Isimetan terutamanya dimediasi oleh sistem enzim cytochrome P450 (CYP), terutamanya CYP3A4, serta aldoketoreductase. Walau bagaimanapun, adalah penting untuk diperhatikan bahawa Isimetan tidak menghalang mana-mana isozim CYP utama, yang mengurangkan kemungkinan interaksi dadah yang signifikan melalui perencatan CYP.

► Pengekstrakan

Metabolit isimetan dikeluarkan dari badan melalui kedua -dua air kencing dan najis, dengan sumbangan yang sama dari setiap laluan (sekitar 40% setiap satu). Pengekstrakan ubat yang tidak berubah dalam air kencing adalah kurang daripada 1% daripada dos yang ditadbir, yang menunjukkan bahawa isimetan hampir sepenuhnya dimetabolisme sebelum perkumuhan. Purata separuh hayat Isimetan adalah kira-kira 24 jam, yang membolehkan dos sekali sehari dalam amalan klinikal.

► Kesan buruk yang biasa

Seperti semua ubat -ubatan, tablet Isimetan boleh menyebabkan pelbagai kesan buruk, walaupun kebanyakannya ringan hingga sederhana dalam keparahan. Kesan buruk yang paling sering dilaporkan termasuk:

Kelip -kelip panas: Ini adalah salah satu kesan sampingan yang paling kerap, yang berlaku dalam sebahagian besar pesakit. Kilauan panas dicirikan oleh perasaan tiba -tiba panas yang sengit, sering disertai dengan berpeluh dan membuang kulit. Mereka boleh mengganggu kehidupan seharian dan mungkin memerlukan rawatan gejala.

Kesakitan bersama: Ramai pesakit mengalami kesakitan, kekakuan, atau bengkak semasa mengambil isimetan. Ini boleh menjejaskan pelbagai sendi di dalam badan, seperti lutut, pinggul, dan tangan, dan mungkin mengehadkan mobiliti dan aktiviti fizikal.

Keletihan: Keletihan adalah aduan biasa di kalangan pesakit dalam terapi isimetan. Ia boleh berkisar dari keletihan ringan hingga keletihan yang teruk, yang mempengaruhi kualiti hidup pesakit dan keupayaan untuk melaksanakan tugas harian.

Mual dan muntah: Sesetengah pesakit mungkin mengalami loya dan, kurang biasa, muntah. Gejala -gejala ini biasanya boleh diuruskan dengan ubat -ubatan antiemetik dan pengubahsuaian diet.

► Kesan buruk yang kurang biasa tetapi serius

Osteoporosis dan patah tulang: isimetan, dengan mengurangkan tahap estrogen, boleh memberi kesan negatif terhadap kesihatan tulang. Penggunaan jangka panjang isimetan telah dikaitkan dengan peningkatan risiko osteoporosis dan patah tulang, terutama pada wanita selepas menopaus yang sudah berisiko untuk kehilangan tulang. Pemantauan ketumpatan tulang biasa dan campur tangan yang sesuai, seperti suplemen kalsium dan vitamin D dan terapi bisphosphonate, mungkin diperlukan untuk mencegah komplikasi yang berkaitan dengan tulang.

Peristiwa Kardiovaskular: Walaupun hubungan yang tepat tidak difahami sepenuhnya, beberapa kajian telah mencadangkan potensi peningkatan risiko peristiwa kardiovaskular, seperti serangan jantung dan strok, pada pesakit yang mengambil isimetan. Risiko ini mungkin lebih ketara pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang sedia ada atau faktor risiko, seperti hipertensi, diabetes, dan hiperlipidemia.

Lymphopenia: Terapi Isimetan telah dikaitkan dengan pengurangan kiraan limfosit di sesetengah pesakit. Walaupun kebanyakan kes adalah limfopenia yang ringan dan asimtomatik, teruk boleh meningkatkan risiko jangkitan. Ujian darah biasa untuk memantau kiraan limfosit boleh disyorkan pada pesakit yang berisiko.

► Inducer dan inhibitor CYP3A4

Seperti yang dinyatakan sebelum ini, Isimetan terutamanya dimetabolisme oleh CYP3A4. Walaupun ia tidak menghalang isozim CYP, penggunaan induk CYP3A4 yang kuat, seperti rifampin dan phenytoin, mungkin berpotensi mengurangkan tahap plasma isimetan dengan meningkatkan metabolismenya. Ini dapat mengurangkan keberkesanan dadah dalam merawat kanser payudara. Sebaliknya, inhibitor CYP3A4 yang kuat, seperti ketoconazole, tidak kelihatan mempunyai kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik Isimetan, seperti yang ditunjukkan dalam kajian klinikal. Walau bagaimanapun, berhati-hati masih perlu dilaksanakan apabila mengendalikan Isimetan dengan ubat-ubatan lain yang diketahui berinteraksi dengan sistem enzim CYP3A4.

► Ubat yang mengandungi estrogen

Isimetan tidak boleh digunakan bersamaan dengan ubat-ubatan yang mengandungi estrogen, seperti terapi penggantian hormon atau kontraseptif oral. Estrogen boleh mengatasi kesan isimetan dengan merangsang pertumbuhan sel -sel kanser payudara, dengan itu mengurangkan keberkesanan terapeutik dadah. Pesakit dalam terapi isimetan harus dinasihatkan untuk mengelakkan menggunakan produk yang mengandungi estrogen tanpa berunding dengan penyedia penjagaan kesihatan mereka.

► Interaksi ubat lain

Isimetan boleh berinteraksi dengan ubat lain yang dimetabolisme oleh sistem enzim CYP atau mempunyai sifat farmakokinetik yang sama. Sebagai contoh, ubat -ubatan yang substrat CYP3A4 mungkin mempunyai paras plasma mereka yang dipengaruhi oleh Isimetan, walaupun kepentingan klinikal interaksi ini sering minimum. Adalah penting bagi penyedia penjagaan kesihatan untuk mengkaji senarai ubat lengkap pesakit sebelum menetapkan ISIMETAN untuk mengenal pasti interaksi ubat yang berpotensi dan membuat pelarasan dos yang sesuai atau memilih ubat alternatif jika perlu.

► Maklumat pesakit

Puan Smith, tahun 62 - - wanita selepas menopaus lama, dibentangkan ke klinik onkologi dengan sejarah benjolan yang dapat dirasakan di payudara kanannya. Beliau tidak mempunyai sejarah perubatan yang penting, kecuali hipertensi yang dikawal dengan baik yang diuruskan dengan diuretik dos yang rendah. Dia mempunyai sejarah keluarga kanser payudara, dengan ibunya didiagnosis pada usia 65 tahun.

► Diagnosis dan rawatan awal

Mammogram dan biopsi berikutnya mengesahkan kehadiran karsinoma duktus invasif payudara kanan, yang merupakan reseptor estrogen - positif (ER +) dan progesteron - reseptor - positif (PR +), dengan tahap reseptor pertumbuhan epidermis manusia 2 (HER2). Puan Smith menjalani mastektomi radikal yang diubah suai diikuti oleh kemoterapi adjuvant dengan rejimen doxorubicin dan cyclophosphamide untuk empat kitaran, diikuti oleh paclitaxel untuk empat kitaran. Selepas kemoterapi, dia dimulakan pada tamoxifen, modulator reseptor estrogen terpilih, dengan dos 20 mg setiap hari selama 2.5 tahun.

► Kemajuan penyakit dan beralih ke isimetan

Semasa lawatan rutin, kajian pengimejan mendedahkan metastasis tulang baru di tulang belakang lumbar dan femur kiri, menunjukkan perkembangan penyakit. Memandangkan status postmenopausalnya dan perkembangan estrogen - reseptor - kanser payudara positif selepas terapi tamoxifen, keputusan dibuat untuk menukarnya ke tablet Isimetan.

Cool tags: Tablet Exemestane, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual