Tablet liraglutideialah glukagon seperti peptida-1 (GLP-1) analog, kepunyaan agonis reseptor GLP-1 bertindak panjang. Walaupun bentuk dos arus perdana semasa adalah suntikan, secara teorinya, jika bentuk tablet berjaya dibangunkan, ia masih akan mengekalkan ciri terasnya sebagai agonis reseptor GLP-1.
Struktur molekul Liraglutide dihasilkan melalui teknologi penggabungan semula genetik dan berkongsi 97% homologi jujukan dengan GLP manusia-1. Reka bentuk molekulnya yang unik, seperti pengubahsuaian rantai sisi asid lemak, memanjangkan separuh hayat ubat dalam badan, menjadikannya hanya perlu diberikan sekali sehari. Jika dikembangkan menjadi tablet, teknik formulasi khas seperti salutan enterik dan teknologi pam osmotik diperlukan untuk memastikan pelepasan dan penyerapan ubat yang stabil dalam saluran gastrousus. Jika dibangunkan sebagai tablet, spesifikasi mungkin direka bentuk untuk dos yang berbeza mengikut keperluan klinikal (seperti 0.6mg, 1.2mg, 1.8mg, dll.), yang perlu diselaraskan berdasarkan ciri-ciri penyerapan dan bioavailabiliti ubat dalam saluran gastrousus.
Produk kami
Maklumat tambahan sebatian kimia:
| Nama Produk | Kapsul Liraglutide | Suntikan Liraglutide | Tablet Liraglutide |
| Jenis Produk | Kapsul | Suntikan | Tablet |
| Kesucian Produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Pakej Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
Produk Kami
Liraglutide+. COA
 |
||
Sijil Analisis |
||
|
Nama kompaun |
Liraglutide | |
|
CAS No. |
204656-20-2 | |
|
Gred |
Gred farmaseutikal | |
|
Kuantiti |
Disesuaikan | |
|
Standard pembungkusan |
Disesuaikan | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Janke 2025 |
|
|
EXP |
8 Janke 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| STANDARD UJIAN | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
item |
Standard perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Serbuk putih atau hampir putih |
Akur |
|
Kandungan air |
Kurang daripada atau sama dengan 4.5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.15% |
|
Logam Berat |
Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. |
|
Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Kesucian (HPLC) |
Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% |
99.5% |
|
Kekotoran tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Sisa pada penyalaan |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah kiraan mikrob |
Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (oleh GC) |
Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering pada suhu 20 darjah |
|
|
|
||
Interaksi dadah dan langkah berjaga-jaga
Interaksi Dadah
Kajian in vitro telah mengesahkan bahawa kemungkinan interaksi farmakokinetik antaratablet liraglutidedan bahan aktif lain yang berkaitan dengan cytochrome P450 dan pengikatan protein plasma adalah sangat rendah. Walau bagaimanapun, kelewatan ringan dalam pengosongan gastrik yang disebabkan oleh liraglutide boleh menjejaskan penyerapan ubat lain yang diambil secara lisan pada masa yang sama. Oleh itu, jika dikembangkan menjadi tablet, perhatian khusus harus diberikan kepada interaksi dengan ubat oral lain, terutamanya yang sensitif terhadap kadar penyerapan.
Langkah berjaga-berjaga
Pelarasan dos: Apabila melaraskan dos liraglutide, pemantauan glukosa darah tidak diperlukan (kecuali jika digabungkan dengan terapi sulfonylurea dan melaraskan dos sulfonylurea). Walau bagaimanapun, apabila digabungkan dengan ubat sulfonylurea untuk rawatan, pemantauan glukosa darah mungkin diperlukan untuk melaraskan dos ubat sulfonylurea.
Rawatan peninggalan: Jika ia adalah dos suntikan yang terlepas, dos keesokan harinya hendaklah digunakan terus mengikut keperluan preskripsi, tanpa perlu memberi dos tambahan atau meningkatkan dos untuk mengimbangi dos yang terlepas. Jika lebih daripada 3 hari telah berlalu sejak pentadbiran terakhir liraglutide, pesakit harus memulakan semula pada dos 0.6mg mengikut jadual peningkatan dos untuk mengurangkan sebarang reaksi buruk gastrousus yang berkaitan dengan meneruskan rawatan. Jika dibangunkan sebagai tablet, prinsip pengendalian untuk dos yang terlepas mungkin berbeza daripada untuk suntikan. Pelan suplemen khusus harus dibangunkan berdasarkan separuh-hayat dan tempoh tindakan ubat.
Lonjakan kecekapan Ketepatan dan kestabilan
Tapak suntikan: Suntikan hendaklah disuntik ke dalam perut, paha atau lengan atas, manakala tablet tidak perlu mempertimbangkan isu tapak suntikan, tetapi perhatian harus diberikan kepada pemasaan ubat dan tindak balas gastrousus.
Gejala Khas: Telah didapati bahawa penggunaan analog GLP-1 yang lain dikaitkan dengan risiko mendapat pankreatitis. Oleh itu, pesakit harus dimaklumkan tentang gejala ciri pankreatitis akut (seperti sakit perut yang berterusan dan teruk). Jika pankreatitis disyaki, liraglutide dan ubat lain yang berpotensi mencurigakan harus dihentikan.
Penyerapan Liraglutide selepas suntikan subkutaneus agak perlahan, mencapai kepekatan maksimumnya 8-12 jam selepas pentadbiran. Suntikan subkutaneus tunggal Liraglutide 0 Selepas 6mg, anggaran kepekatan maksimum liraglutide ialah 9 4nmol/L (purata berat kira-kira 73kg). Pada tahap dos 1.8mg liraglutide, purata{16}}kepekatan keadaan mantap (AUCT/24) liraglutide mencapai lebih kurang 34nmol/L (purata berat badan lebih kurang 76kg). Selepas mentadbir 3mg kepada subjek obes (BMI 30-40kg/m2), purata kepekatan keadaan mantap (AUCT/24) Liraglutide mencapai 31nmol/L. Tahap pendedahan liraglutide berkurangan dengan peningkatan berat badan. Tahap pendedahan liraglutide meningkat secara berkadar dengan dos. Pekali variasi intra individu bagi kawasan di bawah lengkung masa ubat (AUC) untuk satu dos liraglutide ialah 11%. Ketersediaan bio mutlak Liraglutide selepas suntikan subkutan ialah kira-kira 55%.
Isipadu pengedaran ketara selepas suntikan subkutan ialah 11-17L, dan purata isipadu pengedaran selepas suntikan intravena ialah 0.07L/kg. Bagi seseorang yang mempunyai berat kira-kira 100kg, purata isipadu pengedaran yang ketara selepas suntikan subkutan ialah 20-25L. Liraglutide boleh mengikat secara meluas kepada protein plasma.
Dalam masa 24 jam selepas satu pentadbiran radiolabel [3H]-liraglutide kepada subjek yang sihat, komponen utama dalam plasma ialah ubat prototaip liraglutide. Dua jumlah kecil metabolit plasma telah dikesan (Kurang daripada atau sama dengan 9% dan Kurang daripada atau sama dengan 5% daripada jumlah pendedahan radioaktif plasma, masing-masing). Liraglutide dimetabolismekan dengan cara yang serupa dengan protein makromolekul, dan tiada organ khusus telah dikenal pasti sebagai laluan penyingkiran utama.
Selepas pentadbiran [3H]-liraglutide, tiada yang utuhtablet liraglutidedikesan dalam air kencing dan najis. Hanya sebahagian kecil daripada sinaran yang diberikan dikeluarkan sebagai metabolit berkaitan Liraglutide dalam air kencing atau najis (masing-masing 6% dan 5%). Radioaktiviti dalam air kencing dan najis dikumuhkan terutamanya dalam tempoh 6-8 hari pertama, bersamaan dengan tiga jumlah kecil metabolit. Kadar pelepasan purata Liraglutide selepas suntikan subkutaneus tunggal adalah kira-kira 0.9-1.4 L / jam, dan separuh hayat penghapusan adalah kira-kira 13 jam.
(1) Jantina: Berdasarkan analisis farmakokinetik populasi pesakit yang berlebihan berat badan dan obes, wanita mempunyai kadar pelepasan terlaras berat 24% lebih rendah daripada lelaki. Hasil kajian farmakokinetik kumpulan pesakit lelaki dan wanita dengan diabetes jenis 2 dan kajian farmakokinetik yang dijalankan dalam subjek yang sihat menunjukkan bahawa jantina tidak akan memberi kesan signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik lilalutide. Mengikut data tindak balas pendedahan, tidak perlu melaraskan dos berdasarkan jantina.
(2) Asal perkauman: Keputusan analisis farmakokinetik populasi termasuk subjek kulit putih, hitam, Asia dan Sepanyol menunjukkan bahawa perbezaan kaum tidak mempunyai kesan yang berkaitan secara klinikal ke atas farmakokinetik liraglutide.
(3) Berat: Analisis dinamik populasi diabetes jenis 2 dewasa menunjukkan bahawa indeks jisim badan (BMI) tidak akan mempunyai kesan yang ketara ke atas farmakokinetik rilalutide. Dalam penilaian tindak balas pendedahan ujian klinikal pengurusan berat badan, dos harian 3.0mg liraglutide boleh memberikan pendedahan sistemik yang sesuai dalam julat berat 60-234kg. Pendedahan kepada liraglutide berkurangan dengan peningkatan berat badan asas. Tiada kajian mengenai tahap pendedahan liraglutide untuk pesakit dengan berat lebih 234kg.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Disfungsi buah pinggang: Berbanding dengan subjek dengan fungsi buah pinggang normal, subjek dengan disfungsi buah pinggang telah mengurangkan pendedahan kepada liraglutide. Ringan (kadar pelepasan kreatinin, CrCl 50-80ml/min), sederhana (CrCI 30-50ml/min), dan teruk (CrCl<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Wanita hamil: Produk ini tidak boleh digunakan semasa kehamilan, dan insulin disyorkan pada masa ini. Jika pesakit merancang untuk hamil atau sudah hamil semasa tempoh rawatan, rawatan dengan produk ini harus dihentikan. Wanita menyusu: Disebabkan kekurangan pengalaman yang berkaitan, produk ini tidak boleh digunakan semasa penyusuan. Ubat kanak-kanak: Tiada data berkaitan telah diperoleh lagi, dan produk ini tidak disyorkan untuk digunakan pada remaja.
Cabaran dan Prospek Pembangunan Tablet
Cabaran Pembangunan
Teknologi formulasi: Pembangunan Liraglutide memerlukan penyelesaian masalah pelepasan dan penyerapan ubat yang stabil dalam saluran gastrousus. Teknik perumusan khas seperti salutan enterik dan teknologi pam osmotik diperlukan untuk memastikan kestabilan dan bioavailabiliti ubat dalam saluran gastrousus.
Percubaan klinikal: Ujian klinikal baharu diperlukan untuk mengesahkan keberkesanan, keselamatan dan toleransi tablet. Percubaan klinikal harus merangkumi dos yang berbeza, rejimen dos yang berbeza dan-kajian keselamatan jangka panjang.
Persaingan pasaran: Pada masa ini, pasaran suntikan Liraglutide agak matang, dan bentuk tablet perlu menghadapi persaingan dengan suntikan. Kita perlu memenangi bahagian pasaran melalui strategi pembezaan seperti kemudahan ubat, pematuhan pesakit, dsb.
Prospek pembangunan
Kemudahan ubat: Bentuk tablet adalah lebih mudah untuk diberikan berbanding suntikan, yang boleh meningkatkan pematuhan pesakit.
Permintaan pasaran: Dengan peningkatan bilangan pesakit diabetes jenis 2 dan obesiti, permintaan untuk ubat hipoglisemik dan penurunan berat badan yang baharu juga semakin meningkat. JikaTablet liraglutideberjaya dibangunkan, mereka akan memenuhi permintaan pasaran untuk ubat hipoglisemik dan penurunan berat badan yang baru.
Sokongan dasar: Sokongan kerajaan yang semakin meningkat untuk industri biofarmaseutikal telah menyediakan persekitaran dasar yang menggalakkan untuk pembangunan tablet Liraglutide.
Soalan Lazim
Adakah liraglutide datang dalam bentuk pil?
+
-
Liraglutide, bahan aktif dalam Saxenda, hanya boleh didapati sebagai suntikan. Tetapi ubat serupa yang dipanggil semaglutide datang dalam bentuk suntikan (Ozempic, Wegovy) dan pil (Rybelsus).
Apakah kegunaan tablet liraglutide?
+
-
Liraglutide digunakan untuk mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular (serangan jantung, strok, atau kematian) pada orang yang menghidap diabetes jenis 2 dan penyakit jantung. Liraglutide juga boleh digunakan untuk keadaan lain seperti yang ditentukan oleh pembekal penjagaan kesihatan anda. Liraglutide juga boleh didapati dalam bentuk yang berbeza untuk pengurusan berat badan.
Bolehkah liraglutide diberikan secara lisan?
+
-
Sorotan. Membangunkan nanomicelle liraglutide oral untuk pengurangan rintangan insulin yang dipertingkatkan. Menggunakan pengangkutan pengantara ASBT-untuk meningkatkan penyerapan rumusan oral. Mencapai 4.63 kali ganda bioavailabiliti oral lebih tinggi daripada liraglutide yang tidak dirumuskan.
Siapa yang tidak boleh mengambil liraglutide?
+
-
Beritahu doktor anda jika anda atau sesiapa dalam keluarga anda pernah atau pernah menghidapi kanser tiroid atau Sindrom Multiple Endocrine Neoplasia jenis 2 (LELAKI 2; keadaan yang menyebabkan tumor pada lebih daripada satu kelenjar dalam badan). Jika ya, doktor anda mungkin akan memberitahu anda untuk tidak menggunakan suntikan liraglutide.
Mana yang lebih baik, Ozempic atau liraglutide?
+
-
Ozempic® (semaglutide) biasanya membawa kepada penurunan berat badan yang lebih banyak daripada ubat liraglutide seperti Saxenda® atau Victoza®, menjadikannya pilihan yang lebih kuat untuk kebanyakan orang. Ramai orang juga lebih suka jadual suntikan Ozempic-sekali seminggu berbanding dos harian liraglutide.
Cool tags: tablet liraglutide, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual