18 - Glycyrrhetinic Acid CAS 471-53-4

18 - asid glycyrrhetinic, CAS 471 - 53-4, formula molekul C30H46O4, serbuk kristal putih, tidak larut dalam air, larut dalam etanol, kloroform, piridin, dan asid asetik. Ia adalah makanan biasa untuk kedua -dua ubat dan makanan. Ekstrak Liquorice digunakan secara meluas dalam gula -gula dan makanan dalam tin sebagai pemanis semulajadi. Rasa manis licorice berasal dari asid glycyrrhizic dan asid glycyrrhetinic. Yang pertama adalah sejenis saponin triterpenoid, yang menyumbang kira -kira 4% ~ 5% daripada berat kering akar glycyrrhizic, dan rasa manisnya adalah 50 kali sukrosa. Asid glycyrrhetinic dibentuk oleh hidrolisis asid glycyrrhizic untuk mengeluarkan rantai asid gula, dan rasa manisnya adalah 250 kali sukrosa. Asid glycyrrhetinic mempunyai sitotoksisiti. Penggunaan jangka panjang asid glycyrrhizic (100g/d) dalam kuantiti yang besar boleh menyebabkan hipertensi yang teruk dan hipertrofi jantung. Gejala klinikal adalah pengekalan ion natrium dan perkumuhan ion kalium. Dalam kes yang teruk, ia boleh menyebabkan kelemahan yang melampau dan fibrilasi ventrikel.

18 - asid glycyrrhetinic, sebagai bahan aktif teras dalam tumbuh -tumbuhan genus licorice (seperti licorice buah cahaya dan licorice buah bengkak), mempunyai struktur molekul jenis triterpenoid pentacyclic, yang mempunyai kedua -dua kortikosteroid seperti aktiviti dan ciri -ciri manis semulajadi. Sejak pemisahan dan pengenalannya pada awal abad ke -20, aplikasinya telah berkembang dari perubatan tradisional Cina ke perubatan moden, makanan, kosmetik, dan bidang kimia harian, membentuk sistem aplikasi disiplin.

Bidang Perubatan: Terobosan dari rawatan asas ke ubat ketepatan

 

1. Peraturan anti keradangan dan imun: multi - sasaran perencatan reaksi lata keradangan
Dengan menghalang sintesis dan pelepasan mediator keradangan seperti prostaglandin E2, histamin, dan serotonin, menyekat laluan isyarat NF - κ B, kebolehtelapan kapilari dikurangkan dengan ketara. Kajian klinikal telah menunjukkan bahawa potensi keradangan anti - adalah kira -kira 1/10 daripada hidrokortison, tetapi tidak ada risiko perencatan sistem adrenal pituitari. Contohnya:
Rawatan keradangan kronik: Dalam model arthritis rheumatoid, menghalang laluan STAT3/HIF-1 mengurangkan penyusupan makrofag dan mengurangkan bengkak bersama.

 

Penyakit Alergi: Bagi pesakit yang mempunyai dermatitis atopik, krim yang mengandungi 2% ekstrak licorice dapat mengurangkan skor gatal sebanyak 47%, dan mekanismenya berkaitan dengan pengurangan tindak balas imun jenis Th2.
Perlindungan Organ: Dalam model kecederaan iskemia/reperfusi hati, pretreatment dapat mengurangkan kadar apoptosis sel hati sebanyak 32% dan penyusupan neutrophil sebanyak 45%.

2. Antiviral dan anti - tumor: Dual mekanisme menghalang perkembangan penyakit
Kesan antiviral: Dengan menghalang sintesis protein sampul virus, ia menghalang HIV virus hepatitis, kitaran replikasi virus influenza. Sebagai contoh, nilai EC50 untuk HBV adalah 2.3 μ m, dan gabungannya dengan lamivudine dapat meningkatkan keberkesanan antivirus.

 

Mekanisme Antitumor:
Kesan Langsung: Menggambarkan Apoptosis Sel Tumor (seperti melalui laluan mitokondria ROS yang ditengah) dan menghalang percambahan sel kanser gastrik (IC 50=8.2 μ m).

Kesan tidak langsung: Mengurangkan ekspresi VEGF dan menghalang angiogenesis tumor; Meningkatkan aktiviti sel NK dan meningkatkan fungsi pengawasan imun.
Pengoptimuman Struktur: Derivatif dengan C - 11 kumpulan karbonyl dikurangkan kepada kumpulan hidroksil mengekalkan aktiviti anti-tumor sambil mengurangkan sitotoksisiti sebanyak 60%.

3. Intervensi untuk penyakit metabolik: dari peraturan glukosa darah hingga metabolisme lipid
Pengurusan Diabetes: Melalui mengaktifkan laluan AMPK, ia boleh menggalakkan pengambilan glukosa dalam otot rangka dan mengurangkan glukosa darah berpuasa tikus diabetes sebanyak 28%, yang bersamaan dengan glibenclamide.

 

Penyakit hati berlemak bukan beralkohol (NAFLD): Menghalang laluan STAT3/HIF-1 dalam makrofaj, mengurangkan pemendapan lipid dalam sel-sel hati, dan meningkatkan rintangan insulin.

Atherosclerosis: Mengurangkan pembentukan sel buih dan risiko kestabilan plak dengan menghalang pengoksidaan LDL.

4. Rawatan Penyakit Khas: Mengisi Jurang Klinikal
Terapi alternatif untuk penyakit Addison: Sebagai pengganti deoxycorticosterone, ia mengekalkan keseimbangan elektrolit, tetapi perlu digabungkan dengan hidrokortison untuk mengelakkan krisis.
Kolestasis disebabkan penyakit hati: mengimbangi ekspresi FXR, menggalakkan perkumuhan asid hempedu, dan mengurangkan tahap serum bilirubin sebanyak 35%.
Neuroprotection: Dalam model penyakit Parkinson, perencatan apoptosis neuron yang disebabkan oleh MPTP meningkatkan disfungsi motor.

Industri Makanan: Penggunaan inovatif bahan -bahan berfungsi semula jadi

 

1. Pemanis Potensi Tinggi: alternatif yang sihat untuk sukrosa
18 - asid glycyrrhetinicMempunyai rasa manis 50 kali sukrosa, dan nilai kalori hanya 1/10 daripadanya. Dalam makanan bebas gula, gabungannya dengan erythritol dapat menutupi kepahitan dan meningkatkan penerimaan rasa. Sebagai contoh, jenama minuman bebas gula meningkatkan kegigihan manis sebanyak 40% dengan menambah 0.02% asid glycyrrhetinic.
2. Aditif Makanan Fungsian: Manfaat Kesihatan Multidimensional
Peningkatan antioksidan: Menambah 0.1%asid glycyrrhetinic untuk menanam produk daging berasaskan - boleh memanjangkan jangka hayat sebanyak 25%, dengan kadar pemotongan radikal bebas DPPH sebanyak 89%.

 

Promosi kesihatan usus: Dengan mengawal mikrobiota usus (seperti meningkatkan banyak bifidobacteria), gejala sembelit dapat diperbaiki, dan ujian klinikal telah menunjukkan peningkatan 30% dalam kekerapan usus.
Suplemen Pemakanan Sukan: Digabungkan dengan asid amino rantai bercabang, ia dapat mengurangkan tahap penanda kecederaan otot (CK) selepas latihan sebanyak 22% dan mempercepatkan pemulihan.
3. Pengawet Makanan: Penyelesaian Antibakteria Semula Jadi Baru
Nilai MIC untuk Staphylococcus aureus dan Escherichia coli masing -masing adalah 12.5 μ g/ml dan 25 μ g/ml, masing -masing. Dalam pemeliharaan daging, salutan kompositnya dengan kitosan dapat memanjangkan tempoh penyejukan dengan 3 hari tanpa risiko pengawet kimia sisa.

Medan Kosmetik: Penanda aras untuk bahan -bahan aktif dalam Penjagaan Kulit Saintifik

 

1. Pemutihan dan Spot Lightening: Perencatan Laluan Pelan Pengeluaran Melanin
Perencatan tyrosinase: Nilai IC50 asid glikrrhetinic asid glikyrrhetinic adalah 0.8 μm, iaitu 16 kali ganda arbutin.
Blok Pengangkutan Melanin: Downregulation of Rab27A protein ekspresi mengurangkan pemindahan melanosom ke keratinosit.
Pengesahan Klinikal: Selepas 8 minggu penggunaan intipati berterusan yang mengandungi 1.5% ekstrak licorice, skor MASI pesakit dengan chloasma menurun sebanyak 39.2%, dan tidak ada kerengsaan hidroquinone.
2. Pembaikan Anti Keradangan: Pembinaan Semula dan Keseimbangan Mikroekologi
Keradangan akut: Untuk erythema yang disebabkan oleh UV, 2% Dipotassium glycyrrhizinate dapat menurunkan suhu kulit dengan 1.8 darjah dan mengurangkan kawasan kemerahan dan bengkak sebanyak 52%.

 

Kecederaan penghalang kronik: Menggalakkan sintesis ceramide, mengurangkan kehilangan air transkutan (TEWL) sebanyak 28%, dan meningkatkan kelajuan pembaikan sebanyak 2.3 kali.
Peraturan mikrob: Menghalang pembentukan biofilm dalam propionibacterium acnes dan mengurangkan risiko rintangan dadah apabila digabungkan dengan asid salisilik.

3. Anti Penuaan: Sinergi Dual Kesan Antioksidan dan Kolagen
Pemotongan radikal bebas: Nilai ORAC dari licorice chalcone A adalah 5200 μ mol te/g, iaitu 1.8 kali dari vitamin C.
Rangsangan sintesis kolagen: Dengan mengaktifkan jalur TGF - /SMAD, tahap ekspresi jenis I kolagen meningkat sebanyak 40%, meningkatkan kedalaman kedutan.
Fotoprotection yang dipertingkatkan: Menggunakan semula dengan pelindung matahari boleh meningkatkan nilai SPF sebanyak 15% dan mengurangkan kerosakan DNA yang disebabkan oleh UVB.

Produk kimia harian: lanjutan fungsi bahan semula jadi

 

1. Penjagaan lisan: perlindungan dwi antibakteria dan anti - kesan keradangan
Kawalan plak gigi: Asid glycyrrhetinic mempunyai diameter zon perencatan 18mm terhadap Streptococcus mutans, dan apabila digabungkan dengan natrium fluorida, ia dapat mengurangkan kejadian karies gigi sebanyak 37%.
Kesihatan GUM: Menambah 0.5% asid glycyrrhetinic untuk ubat gigi dapat mengurangkan indeks pendarahan gingival sebanyak 41%, dan mekanismenya berkaitan dengan menghalang pelepasan IL-6.

2. Pembersihan Peribadi: Penyingkiran noda lembut dan perlindungan kulit
Formula Syampu: Dengan mengawal rembesan sebum kulit kepala, pengeluaran minyak rambut berminyak dikurangkan sebanyak 31%, dan tidak ada perasaan kering dan ketat.

Penggunaan gel mandi: Apabila digabungkan dengan pektin oat, ia dapat mengurangkan kerengsaan surfaktan dan memendekkan tempoh erythema kulit sebanyak 50%.

Asid glycyrrhetinic, dengan struktur molekul yang unik dan mekanisme tindakan sasaran -, telah menjadi jambatan yang menghubungkan kebijaksanaan tradisional dan teknologi moden. Dengan kemajuan biologi struktur dan teknologi penyampaian, sempadan aplikasinya akan terus berkembang, menyediakan penyelesaian yang lebih selamat dan lebih cekap untuk kesihatan manusia.

Kaedah penyediaan untuk18 - asid glycyrrhetinic:

Ambil 140g serbuk asid glycyrrhizic (kandungan asid glycyrrhizic adalah kira -kira 25% HPLC), tambah 1120ml 95% etanol yang boleh dimakan, ekstrak pada 40 darjah selama 3 jam, penapis untuk menghilangkan kekotoran yang tidak larut, sulakan filtrat dan pulih etanol untuk mendapatkan Extract, kering pada 8 darjah 20%; Selepas menghancurkan ekstrak kering, ambil 100g, tambah 300ml 70% asid asetik glasial, tambah 7ml asid sulfurik pekat, hidrolisis dan asetilat di bawah tekanan normal, menaikkan suhu kepada 98 ~ 103 darjah, dan bertindak balas selama 2 jam. Selepas hidrolisis dan asetilasi selesai, sejuk ke suhu bilik, penapis pepejal yang dipisahkan, basuh kek penapis dengan 250ml daripada 65% asid asetik, dan kemudian basuh dengan 200ml etanol, akhirnya basuh dengan 300ml air, dan kering pada 100.21g asid 8.21.

Ambil 20g asid acetylglycyrrhetinic, tambah 300ml air, tambah 5g natrium hidroksida untuk menyesuaikan pH hingga 13, hidrolisis refluks pada tekanan atmosfera selama 4 jam, kurangkan ke suhu bilik, mengasingkan pH hingga 5.2 dengan asid hidroklorik, menapis crech. Asid glycyrrhetinic, kesucian 92.9% (HPLC), dan kemudian membubarkan asid glycyrrhetinic mentah dengan 214mL etanol 95% oleh kepekatan peratusan volum, 25% (4.45g) dari berat glikin mentah. Selepas decolorization refluks, filtrat ditapis. Selepas etanol dipulihkan, pepejal dipisahkan, dan 16.4g asid glycyrrhetinic ditapis, dengan kesucian 98.2% (kaedah peneutralan). Untuk memurnikan lagi, gunakan 95% etanol untuk menyusun semula tiga kali untuk mendapatkan produk asid glycyrrhetinic dengan kesucian 98% (HPLC). Jumlah puncak kekotoran tidak melebihi 2%, dan puncak kekotoran tunggal tidak melebihi 0.7%, yang sepenuhnya sesuai dengan piawaian farmakopoia Eropah.

1. Hormon adrenokortikal - seperti kesan:
⑴ Kesan mineralocorticoid:
Bagi orang yang sihat dan banyak haiwan, asid glycyrrhetinic boleh menggalakkan peningkatan natrium, pengekalan air, dan perkumuhan kalium, menunjukkan kesan deoxycorticosteron seperti. Apabila pesakit dengan adrenal dua hala dirawat dengan 40mg hidrokortison intramuskular untuk terapi penyelenggaraan setiap hari, jika 4G asid glycyrrhetinic disuntik subkutan setiap hari, sinergi akan berlaku dan elektrolit akan disimpan seimbang. Walau bagaimanapun, jika hidrokortison dihentikan dan hanya asid glycyrrhetinic diberikan, kapasiti penyimpanan natrium akan hilang dan krisis Addison akan berlaku.
⑵ Kesan Glucocorticoid:
Struktur kimia dari18 - asid glycyrrhetinicsama dengan kortikosteroid. Asid glycyrrhetinic masih boleh menghasilkan pengekalan natrium, antidiuretik dan anti - kesan keradangan pada haiwan dengan adrenocorticectomy dan hypophysiectomy. Kesan 25 mg asid glycyrrhetinic pada pengekalan air dan natrium pada tikus adalah lebih kuat daripada 1 mg deoxycorticosterone. Oleh itu, deoxycorticosterone - seperti kesan asid glycyrrhetinic tidak dihasilkan oleh deoxycorticosterone endogen dan aldosteron, tetapi mungkin kesan langsung. Sesetengah orang juga percaya bahawa ia adalah kesan tidak langsung, iaitu, asid glycyrrhetinic menghalang pemusnahan steroid adrenokortik dalam badan, jadi kandungan kortikosteroid dalam darah meningkat bersamaan, dan membentangkan kesan hormon adrenokortik yang lebih jelas - seperti kesan. Ia juga dilaporkan bahawa asid glycyrrhetinic akan memberi kesan hanya kepada mereka yang mengalami fungsi korteks adrenal dan kegagalan yang tidak lengkap.

2. Anti - keradangan dan anti - kesan imun:
Asid glycyrrhetinic mempunyai kesan keradangan anti - yang serupa dengan kortison atau kortison. Asid glycyrrhetinic mempunyai kesan perencatan pada granuloma bola kapas, formalin - bengkak kaki yang disebabkan oleh keradangan granulomatous pada tikus, dan potensi keradangan anti {3} Asid glycyrrhetinic mempunyai kesan perencatan terhadap arthritis eksperimen yang disebabkan oleh carrageenan pada tikus, dan mempunyai tahap yang berbeza dari kesan penghalang terhadap tindak balas alergi yang disebabkan oleh serum kuda atau putih telur dalam babi guinea. Anti - keradangan dan anti - reaksi alahan mungkin berkaitan dengan perencatan kebolehtelapan kapilari, anti - histamin atau pengurangan tindak balas sel kepada rangsangan.
Asid glycyrrhetinic mempunyai kesan perencatan terhadap pelbagai keradangan akut. Kesan keradangan anti - tidak bergantung kepada sistem adrenokortik -, tetapi berkaitan dengan penghambatan pengeluaran pGE2 dalam tisu radang, antagonisme mediator radang histamin, Malondialdehyde, produk degradasi PG endoperoxide di kaki keradangan tikus yang disebabkan oleh protein, yang boleh dituduh oleh asid arakidonik eksogen. Asid natrium glycyrrhetinic juga boleh meningkatkan fungsi imun selular khusus . 18- asid glycyrrhetinic mempunyai kesan imunomodulator pada penyakit serum akut dalam arnab. Lima puluh arnab secara rawak dibahagikan kepada kumpulan eksperimen dan kumpulan kawalan. Model arnab penyakit serum akut sementara ditubuhkan dengan protein serum lembu (BSA) sebagai antigen. Akan 18 - asid glycyrrhetinic dibubarkan dalam minyak zaitun (150mg/ml). Haiwan dalam kumpulan eksperimen mengambil 18 - asid glycyrrhetinic 200mg/kg disuntik secara intramuskular ke dalam haiwan. Kumpulan kawalan intramuscularly disuntik dengan minyak zaitun. Hasil antibodi anti-BSA-1GG dalam serum haiwan dalam kumpulan kawalan dan kumpulan eksperimen dikesan pada hari ke-6 selepas imunisasi BSA, dan mencapai tahap tertinggi pada hari ke-12. Kumpulan eksperimen jauh lebih tinggi daripada kumpulan kawalan. Kompleks BSA-anti-BSA khusus dalam peredaran kedua-dua kumpulan haiwan jauh lebih tinggi daripada yang sebelum imunisasi, tetapi tidak ada perbezaan statistik antara kedua-dua kumpulan. Nilai pelengkap dalam darah kumpulan eksperimen adalah jauh lebih tinggi daripada kumpulan kawalan . 18- asid glycyrrhetinic tidak mempunyai kesan ke atas pembentukan CIC.

3. Kesan pada sistem pencernaan:
Asid glycyrrhetinic dapat mengurangkan bilirubin darah dan meningkatkan perkumuhan bilirubin kencing pada arnab dan tikus dengan ligation jumlah saluran hempedu, yang lebih kuat daripada glucuronolactone atau metionin. Ia mempunyai kesan ulser anti - yang baik pada tikus ligation pyloric. Indeks rawatannya tinggi.

Cool tags: 18 - CAS asid glycyrrhetinic 471-53-4, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual