Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal gw0742 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal berkualiti tinggi gw0742 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
GW0742, juga dikenali sebagai GW610742, ialah agonis terpilih yang berkesan bagi proliferator peroksisom sintetik-reseptor diaktifkan /δ (PPAR /δ). Nombor CASnya ialah 317318-84-6, formula molekul ialah C21H17F4NO3S2, dan berat molekul ialah 471.49. Dari rupa, produk ini biasanya merupakan serbuk pepejal dari putih hingga kuning muda. Dari segi keterlarutan, ia mempunyai keterlarutan yang agak tinggi dalam DMSO (dimetil sulfoksida), seperti Lebih besar daripada atau sama dengan 34 mg/mL (72.11 mM) dalam DMSO, tetapi hampir tidak larut dalam air. Semasa menyimpan, secara amnya disyorkan untuk mengekalkannya pada -20 darjah C. Bentuk serbuk boleh disimpan secara stabil selama 2 tahun. Jika dibubarkan dalam pelarut dan disimpan pada -80 darjah, tempoh sah ialah 2 tahun. Jika disimpan pada -20 darjah , ia hendaklah digunakan dalam tempoh 1 bulan sebanyak mungkin.
Produk ini pada asalnya dibangunkan oleh GlaxoSmithKline dan ia adalah analog GW501516. Sebagai agonis reseptor δ (PPARδ) selektif proliferator peroksisom terpilih, pembangunannya bertujuan untuk meneroka potensi aplikasinya dalam mengawal metabolisme, keradangan, dsb. Dengan-kajian mendalam tentang fungsi reseptor PPARδ, saintis telah mendapati bahawa PPARδ memainkan peranan penting dalam pelbagai proses fisiologi tenaga. metabolisme, metabolisme lipid, dan tindak balas keradangan. Oleh itu, pembangunan agonis yang menyasarkan reseptor ini mempunyai kepentingan saintifik yang signifikan dan nilai aplikasi yang berpotensi.
 |
 |
GW0742 serbuk COA
Maklumat Asas
Serbuk ini ialah agonis terpilih yang berkesan untuk sintesis proliferator peroksisom-reseptor diaktifkan /δ (PPAR /δ). Nombor CASnya ialah 317318-84-6, formula molekul ialah C21H17F4NO3S2, dan berat molekul ialah 471.49. Sebatian ini mempunyai struktur kimia tertentu. Nama Inggeris penuhnya ialah 2-[4-[[2-[3-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]-2-methylphenoxy]asid asetik.
Sifat Fizikal
Rupa dan keadaan: GW0742 biasanya muncul sebagai serbuk pepejal dari putih hingga kuning muda.
Ketumpatan: kira-kira 1.462g/cm³.
Takat didih: Pada 760 mmHg, takat didih adalah lebih kurang 591.476 darjah .
Takat kilat: Kira-kira 311.514 darjah .
Indeks biasan: kira-kira 1.609.
Keterlarutan: Ia mempunyai keterlarutan yang agak tinggi dalam DMSO (dimetil sulfoksida), biasanya lebih besar daripada 5 mg/mL, tetapi hampir tidak larut dalam air.
Kestabilan Kimia dan Keadaan Penyimpanan
Ia agak stabil di bawah keadaan penyimpanan yang sesuai. Walau bagaimanapun, kestabilannya mungkin dipengaruhi oleh faktor persekitaran seperti suhu, cahaya dan kelembapan.
Untuk mengekalkan kestabilan dan aktiviti serbuk ini, disyorkan untuk menyimpannya dalam-persekitaran suhu rendah -20 darjah , jauh daripada cahaya dan kelembapan. Tempoh sah serbuk boleh mencapai sehingga 2 tahun. Jika dibubarkan dalam pelarut, disyorkan untuk menyimpannya pada -80 darjah dan menggunakannya dalam masa 6 bulan. Jika disimpan pada -20 darjah , adalah disyorkan untuk menggunakannya dalam tempoh satu bulan sebanyak mungkin.
Aktiviti Kimia dan Selektif
PPAR /δ agonis
Produk ini adalah agonis PPAR /δ yang sangat selektif. Ia secara khusus boleh mengikat kepada reseptor PPAR /δ, mengaktifkan reseptor dan menyebabkan perubahan konformasi di dalamnya, dan kemudian merekrut koaktivator untuk membentuk kompleks transkrip.
Selektif
Selektivitinya untuk PPAR /δ jauh lebih tinggi daripada PPAR dan PPAR . Antaranya, nilai EC50 serbuk ini untuk PPARδ manusia, PPAR dan PPAR masing-masing adalah 1 nM, 1.1 μM dan 2 μM, dan ia mempunyai selektiviti yang tinggi untuk PPARδ.
Kereaktifan Kimia
Walaupun kereaktifan kimia khusus produk ini berbeza-beza bergantung pada keadaan eksperimen, sebagai sebatian organik, ia boleh mengambil bahagian dalam pelbagai tindak balas kimia, seperti tindak balas penggantian dan tindak balas penambahan. Walau bagaimanapun, dalam keadaan penyimpanan dan penggunaan biasa, ia mempunyai kestabilan kimia yang tinggi dan tidak terdedah kepada tindak balas spontan.
GW0742(GW610742) ialah agonis reseptor /δ (PPAR /δ) yang sangat selektif proliferator peroksisom{1}}dan memainkan peranan penting dalam pelbagai proses fisiologi dan patologi. Yang berikut akan menghuraikan secara terperinci tentang fungsi produk ini dalam peraturan metabolik, anti-keradangan, perlindungan saraf, promosi kesihatan sendi dan bidang terapeutik lain yang berpotensi.
Fungsi pengawalseliaan metabolik
Produk ini meningkatkan daya tahan senaman dengan ketara dengan mengaktifkan reseptor PPAR /δ. Ia boleh meningkatkan bilangan dan ketumpatan mitokondria dalam tisu otot. Sebagai "kilang tenaga" sel, mitokondria meningkatkan kecekapan metabolisme, membolehkan badan menghasilkan lebih ATP semasa senaman dan membekalkan tenaga yang mencukupi untuk pengecutan otot. Kesan ini bukan sahaja memanjangkan tempoh maksimum senaman aerobik tetapi juga meningkatkan daya tahan otot terhadap keletihan, membolehkan atlet menahan latihan yang lebih hebat. Selain itu, ia juga dapat mempercepatkan proses pemulihan badan selepas bersenam. Dengan mengawal selia ekspresi gen yang berkaitan dengan pembaikan dan penjanaan semula otot, ia mengurangkan keletihan dan sakit otot selepas bersenam, membolehkan atlet pulih ke keadaan terbaik mereka dengan lebih cepat untuk sesi latihan seterusnya.
Produk ini berfungsi dengan baik dalam pengawalan metabolisme lipid. Ia boleh meningkatkan pengoksidaan asid lemak, meningkatkan ketumpatan mitokondria dalam sel, dan membolehkan badan menggunakan lemak sebagai sumber tenaga dengan lebih berkesan. Dengan menukarkan lemak yang disimpan dalam sel dan lemak dalam diet harian kepada bahan bakar untuk otot, produk ini boleh mempercepatkan pemecahan dan metabolisme lemak, mengurangkan kandungan lemak badan dengan ketara, terutamanya di kawasan yang terdedah kepada pengumpulan lemak seperti pinggang. Sementara itu, ia juga boleh meningkatkan jisim otot. Dengan merangsang ekspresi sitokin anti-radang IL-10 dan TGF-mRNA, ia meningkatkan kadar myogenesis, membolehkan otot menjana semula dan membaiki lebih cepat selepas kecederaan. Kesan mengurangkan lemak tanpa kehilangan otot menjadikan ia mempunyai nilai aplikasi yang berpotensi dalam bidang kecergasan dan kehilangan lemak.
Produk ini juga boleh meningkatkan sensitiviti insulin dan sangat penting untuk pencegahan dan rawatan penyakit metabolik seperti diabetes. Dengan mengaktifkan reseptor PPAR /δ, produk ini boleh mengawal ekspresi gen yang berkaitan dengan metabolisme glukosa, menggalakkan pengambilan dan penggunaan glukosa, dan seterusnya mengurangkan paras gula dalam darah. Kesan ini bukan sahaja membantu memperbaiki simptom pesakit diabetes, tetapi juga boleh melambatkan kejadian dan perkembangan komplikasi diabetes.
Fungsi anti-radang
Menghalang ekspresi sitokin radang
GW0742mempunyai kesan anti-yang ketara dan boleh menghalang ekspresi pelbagai-sitokin proradang. Dalam model keradangan pulmonari pengantara LPS-, produk ini mengurangkan tahap protein dan mRNA pro-sitokin pro-radang IL-6, IL-1 dan TNF dengan ketara- . Sitokin ini memainkan peranan penting dalam tindak balas keradangan. Pengurangan mereka membantu mengurangkan tahap tindak balas keradangan dan memperbaiki gejala penyakit radang.
Kawal selia laluan isyarat keradangan
Produk ini memberikan kesan anti-keradangan dengan mengawal selia laluan isyarat keradangan. Ia boleh menyekat peningkatan IL-1 mRNA dan ERK fosforilasi dalam radiasi-kecederaan otak yang disebabkan, dengan itu mengurangkan kerosakan keradangan pada tisu. Selain itu, ia juga boleh menghalang degradasi akibat bleomycin-IkB-a, mengurangkan tahap NF-kB p65 dalam paru-paru dan mengurangkan ekspresi iNOS dan p-ERK dalam tikus yang disebabkan oleh bleomycin. Kesan ini menunjukkan bahawa ia memainkan peranan pengawalseliaan dalam berbilang pautan laluan isyarat radang, menyediakan sasaran molekul baharu untuk rawatan penyakit radang.
Potensi aplikasi dalam pelbagai penyakit radang
Berdasarkan sifat anti-radangnya, produk ini telah menunjukkan potensi nilai penggunaan dalam rawatan pelbagai penyakit radang. Contohnya, dalam penyakit radang seperti penyakit autoimun, penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD), dan aterosklerosis, ia mungkin memperbaiki gejala penyakit dengan menghalang tindak balas keradangan dan mengurangkan kerosakan tisu. Selain itu, produk ini juga boleh digunakan dalam kombinasi dengan-ubat antiradang sedia ada untuk meningkatkan kesan terapeutik, mengurangkan dos dan kesan sampingan ubat.
Fungsi neuroprotektif
Mengurangkan kerosakan sel saraf
Produk ini mempunyai kesan perlindungan pada sel saraf dan boleh mengurangkan kerosakan dan kematian sel saraf. Dalam model penyakit neurodegeneratif, ia mengurangkan apoptosis dan nekrosis neuron dengan mengaktifkan reseptor PPAR /δ dan mengawal selia ekspresi gen yang berkaitan dengan kemandirian dan apoptosis sel saraf. Kesan ini membantu melambatkan perkembangan penyakit neurodegeneratif dan melindungi fungsi sistem saraf.
Meningkatkan fungsi saraf
Selain mengurangkan kerosakan sel saraf, produk ini juga boleh meningkatkan fungsi saraf. Ia boleh menggalakkan pembentukan dan pembentukan semula sinaps saraf dan meningkatkan kecekapan sambungan dan pengaliran rangkaian saraf. Dalam model kecederaan saraf, produk ini boleh mempercepatkan pemulihan fungsi saraf dan meningkatkan kebolehan kognitif dan tingkah laku haiwan. Fungsi ini menunjukkan bahawa ia mempunyai nilai aplikasi yang berpotensi dalam perlindungan saraf dan pembaikan.
Fungsi promosi kesihatan bersama
Menguatkan pembentukan dan pembaikan rawan
Produk ini memainkan peranan penting dalam menggalakkan kesihatan sendi. Ia boleh menggalakkan pembezaan kondrogenik cecair sinovial manusia-sel stem mesenchymal (HSV-Mscs) dan meningkatkan keupayaan percambahan dan pembezaan kondrosit. Dengan mengaktifkan reseptor PPAR /δ, produk ini mengawal ekspresi gen yang berkaitan dengan pembentukan dan pembaikan rawan, menggalakkan sintesis dan pemendapan matriks rawan. Kesan ini membantu mencegah degenerasi sendi, membaiki tisu rawan yang rosak dan meningkatkan fungsi sendi.
Melegakan keradangan dan kesakitan sendi
Selain menggalakkan pembentukan dan pembaikan rawan, produk ini juga boleh mengurangkan keradangan dan kesakitan sendi. Ia boleh menghalang ekspresi sitokin pro-dalam membran sinovial sendi dan mengurangkan penyusupan dan pengaktifan sel radang. Sementara itu, produk ini juga boleh menggalakkan penghasilan sitokin anti-radang, mengawal persekitaran mikro imun sendi dan mengurangkan keradangan dan kesakitan sendi. Fungsi-fungsi ini menjadikan produk ini mempunyai nilai aplikasi yang berpotensi dalam rawatan penyakit sendi seperti osteoarthritis.
Potensi rawatan gabungan untuk osteoarthritis
Kajian telah menunjukkan bahawa produk ini digabungkan dengan HSC-Mscs dalam rawatan osteoarthritis mungkin mempunyai kesan yang lebih baik. Hsv-mscs mempunyai potensi pembezaan berbilang-arah dan fungsi imunomodulator, serta boleh menggalakkan pembaikan rawan dan mengurangkan keradangan. Produk ini boleh meningkatkan keupayaan pembezaan kondrogenik dan kesan anti-radang HSV-Mscs. Penggunaan gabungan kedua-duanya boleh menghasilkan kesan sinergi dan meningkatkan kesan terapeutik. Penemuan ini memberikan idea dan kaedah baharu untuk rawatan osteoarthritis.
Fungsi terapeutik lain yang berpotensi
Perlindungan kardiovaskular
Produk ini juga menunjukkan potensi dalam perlindungan kardiovaskular. Ia boleh mengawal metabolisme lipid dan metabolisme tenaga, menurunkan paras lipid darah, dan mengurangkan risiko aterosklerosis. Sementara itu, produk ini juga boleh menghalang percambahan dan penghijrahan sel otot licin vaskular, dan mengurangkan keradangan dan kerosakan vaskular. Fungsi ini membantu melindungi kesihatan sistem kardiovaskular dan mencegah berlakunya penyakit kardiovaskular.
Kesan anti-tumor
Kajian terkini telah menunjukkan bahawa produk ini mungkin mempunyai kesan anti-tumor tertentu. Ia boleh menghalang percambahan dan keupayaan pencerobohan sel tumor dengan mengawal metabolisme dan laluan isyarat mereka. Sementara itu, produk ini juga boleh meningkatkan fungsi imun badan dan menggalakkan apoptosis dan pembersihan sel tumor. Walau bagaimanapun, pada masa ini, terdapat sedikit kajian tentang kesan anti-tumornya, dan percubaan serta kajian klinikal lanjut diperlukan untuk mengesahkan keberkesanan dan keselamatannya.
Aplikasi lain yang berpotensi
Sebagai tambahan kepada fungsi di atas, produk ini juga mungkin mempunyai potensi nilai aplikasi dalam bidang lain. Sebagai contoh, dalam rawatan penyakit metabolik seperti sindrom metabolik, obesiti dan diabetes,GW0742boleh memperbaiki gejala penyakit dengan mengawal metabolisme lipid dan metabolisme tenaga. Di samping itu, dalam bidang seperti penyakit saraf dan penyakit sistem imun, produk ini juga mungkin memainkan peranan terapeutik tertentu.
Cool tags: gw0742, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual