Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk loperamide hydrochloride cas 34552-83-5 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong serbuk loperamide hidroklorida berkualiti tinggi pukal cas 34552-83-5 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Serbuk Loperamide Hydrochloride, formula molekulnya ialah C29H33ClN2O2, ialah serbuk kristal putih-putih atau putih, mudah larut dalam pelarut organik seperti kloroform, etanol dan metanol, tetapi tidak larut dalam air. Ia mempunyai kestabilan haba yang tinggi dan kestabilan penyimpanan yang baik pada suhu bilik. Dilarutkan dalam persekitaran berasid (seperti jus gastrik), ia akan cepat ditukar kepada bahan tidak aktif, yang akan dimetabolismekan dan dikumuhkan dalam hati. Dalam analisis pembelauan serbuk sinar-X-, Loperamide hydrochloride mempamerkan puncak pembelauan yang jelas, yang boleh digunakan untuk menentukan struktur kristal dan parameter kekisinya. Dalam analisis spektroskopi inframerah transformasi Fourier (FT-IR), Loperamide hydrochloride mempamerkan ciri puncak penyerapan inframerah, yang boleh digunakan untuk mengenal pasti struktur dan ketulenannya. Ia adalah komponen utama banyak persediaan seperti persediaan pentadbiran oral, cecair oral dan kapsul. Ia ialah ubat anti-cirit-birit yang biasa digunakan, digunakan secara meluas dalam perubatan, penjagaan kesihatan dan produk pengguna serta bidang lain.
|
|
|
Loperamide hydrochloride ialah agonis reseptor opioid periferal yang menghalang keaktifan berlebihan usus melalui pelbagai laluan untuk mencapai kesan antidiarrheal. Mekanisme tindakannya termasuk perencatan peristalsis usus, pengawalan rembesan, peningkatan fungsi sfinkter, dan campur tangan isyarat saraf. Ia sesuai untuk senario seperti cirit-birit akut dan kronik yang tidak berjangkit, pengurusan selepas ileostomi, dan pemulihan selepas pembedahan anorektal.
1. Menghalang pengecutan otot licin dinding usus
Dengan merangsang reseptor opioid μ - dinding usus, kemasukan ion kalsium ke dalam sel otot licin secara langsung dihalang, mengurangkan kekerapan penguncupan lapisan otot bulat dan membujur. Data eksperimen menunjukkan bahawa selepas ubat, kekerapan peristalsis usus kecil boleh dikurangkan sebanyak 50% -70%, dan masa laluan kandungan usus boleh dipanjangkan sebanyak 2-3 kali, dengan itu mengurangkan kekerapan pergerakan usus. Sebagai contoh, pada pesakit dengan jenis cirit-birit sindrom usus besar, ubat ini boleh mengurangkan kekerapan pergerakan usus harian dari 4-6 kali kepada 1-2 kali.
2. Sekat pembebasan neurotransmitter
Ubat ini secara terbalik menghalang pembebasan asetilkolin dan prostaglandin daripada ujung saraf di dinding usus, melemahkan rangsangan tempatan reseptor dinding usus oleh faktor cirit-birit yang merengsa (seperti sisa makanan dan asid hempedu). Mengambil contoh cirit-birit akibat kemoterapi, loperamide hydrochloride boleh mengurangkan 5-tindak balas rembesan usus pengantara reseptor HT3 dan mengurangkan kejadian najis berair.
3. Meningkatkan ketegangan sfinkter dubur
Dengan mengaktifkan sistem saraf parasimpatetik kord sakral, ubat boleh meningkatkan tekanan rehat sfinkter dubur sebanyak kira-kira 30% -40% dan menghalang inkontinensia najis.
Mekanisme ini amat kritikal pada pesakit selepas reseksi rektum, kerana ia boleh mengurangkan kekerapan harian pergerakan usus (dari 8-10 hingga 3-5) dan meningkatkan konsistensi najis.
4. Mengawal selia air usus dan penyerapan elektrolit
Ubat memanjangkan masa pengekalan kandungan usus, menggalakkan pengangkutan natrium, klorin, dan glukosa yang diselaraskan, dan meningkatkan penyerapan air. Sebagai contoh, pada pesakit dengan cirit-birit pengembara, kandungan air tahi boleh berkurangan daripada 85% kepada di bawah 60% selepas ubat.
Proses fungsi tertentu
1. Proses rawatan untuk cirit-birit akut
Dos permulaan: Dos pertama dewasa 4mg (2 kapsul), kanak-kanak berumur lebih 5 tahun 2mg (1 kapsul), diambil semasa perut kosong atau 30 minit sebelum makan untuk meningkatkan bioavailabiliti.
Pemberian seterusnya: Tambah 2mg selepas setiap pergerakan usus, dengan dos harian maksimum tidak melebihi 16mg untuk orang dewasa atau 3mg setiap 20kg berat badan untuk kanak-kanak.
Kawalan kursus: Ubat untuk cirit-birit akut tidak boleh melebihi 48 jam. Sekiranya gejala tidak bertambah baik, ubat harus dihentikan serta-merta dan punca jangkitan perlu disiasat. Sebagai contoh, jika pesakit disentri bakteria menyalahgunakan ubat ini, ia mungkin menutup gejala najis berdarah dan menangguhkan rawatan antibiotik.
Proses Pengurusan Cirit-birit Kronik
Pelarasan dos: Dos awal ialah 4mg sehari untuk orang dewasa dan 2mg sehari untuk kanak-kanak, secara beransur-ansur diselaraskan kepada dos penyelenggaraan berdasarkan konsistensi najis (4-8mg sehari untuk orang dewasa dan 1-6mg sehari untuk kanak-kanak).
Pemantauan jangka panjang: Periksa semula elektrolit (terutama kalium dan natrium) dan fungsi hati dan buah pinggang setiap 3 bulan untuk mengelakkan hipokalemia (dengan kadar kejadian kira-kira 5%) dan keracunan pengumpulan dadah. Sebagai contoh, pesakit dengan sirosis perlu mengurangkan dos mereka sebanyak 50% disebabkan oleh penurunan metabolisme laluan pertama.
Proses permohonan ileostomi untuk pesakit
Persediaan sebelum pembedahan: Ubat perlu diberikan 24 jam selepas pembedahan, dengan dos awal 4mg sehari untuk orang dewasa dan 2mg sehari untuk kanak-kanak.
Penilaian kesan: Laraskan dos dengan merekodkan jumlah buang air besar harian (sasaran<500ml/day) and consistency (Bristol grade 3-4) of the ostomy bag. Research shows that standardized medication can reduce bowel movements by 60% -70%.
1. Cirit-birit selepas kemoterapi
Loperamide hydrochloride boleh digunakan dalam kombinasi dengan octreotide untuk cirit-birit yang berkaitan dengan kemoterapi sederhana hingga teruk (gred CTCAE Lebih besar daripada atau sama dengan 2). Proses ubat adalah seperti berikut: dos pertama ialah 4mg, dan kemudian 2mg setiap 2 jam sehingga cirit-birit berhenti. Dos harian maksimum tidak melebihi 16mg. Perlu diingatkan bahawa pesakit AIDS boleh menyebabkan megakolon toksik apabila menggunakannya, dan gejala kembung perut harus dipantau dengan teliti.
2. Sindrom Usus Merengsa (IBS-D)
Sebagai ubat rawatan lini kedua-, ia sesuai untuk pesakit yang tidak berkesan dengan loperamide atau memerlukan kawalan simptom yang cepat.
Mengguna pakai strategi-ubat atas permintaan: Ambil 2mg 30 minit sebelum makan, tidak lebih daripada 4 kali sehari. Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa rejimen ini boleh mengurangkan skor sakit perut pesakit (skor VAS menurun daripada 6.2 kepada 3.8).
3. Cirit-birit berfungsi pada kanak-kanak
Kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun boleh diberi 0.1mg/kg berat badan, dengan dos harian tidak melebihi 8mg. Pelarasan diet (seperti diet rendah FODMAP) dan suplemen probiotik harus digabungkan. Sebagai contoh, penggunaan laktase dalam kombinasi dengan intoleransi laktosa pada kanak-kanak boleh meningkatkan kesan anti cirit-birit sebanyak 40%.
Loperamide hydrochloride ialah ubat antidiarrheal yang digunakan secara meluas dalam produk perubatan, penjagaan kesihatan dan pengguna. Fungsi utamanya termasuk menghalang motilitas dan rembesan usus, meningkatkan ketegangan sfinkter dubur, dan lain-lain, untuk mencapai tujuan menghalang cirit-birit dan mengurangkan gejala. Semua kegunaan Loperamide hydrochloride akan diperkenalkan secara terperinci di bawah.
Serbuk Loperamide Hydrochlorideadalah ubat yang berkesan untuk rawatan cirit-birit akut. Cirit-birit akut adalah penyakit gastrousus yang biasa, dan gejala utamanya termasuk cirit-birit, sakit perut, loya dan muntah. Loperamide boleh menghalang pergerakan usus dan rembesan melalui dua tindakan, dengan itu mengurangkan jumlah dan masa perkumuhan dan melegakan gejala cirit-birit. Kajian klinikal telah menunjukkan bahawa kadar berkesan Loperamide hydrochloride dalam rawatan cirit-birit akut adalah setinggi 90%, dan ia adalah ubat pilihan untuk rawatan cirit-birit akut rutin.
2. Rawatan cirit-birit kronik:
Sebagai tambahan kepada kesan penyembuhan yang luar biasa pada cirit-birit akut, Loperamide hydrochloride juga boleh digunakan untuk merawat cirit-birit kronik. Cirit-birit kronik adalah sejenis cirit-birit yang berlarutan selama lebih daripada 4 minggu, dan simptomnya termasuk cirit-birit, sakit perut, senak, dan lain-lain. Berbanding dengan cirit-birit akut, etiologi cirit-birit kronik adalah lebih kompleks dan memerlukan rawatan komprehensif. Loperamide hydrochloride boleh mengurangkan jumlah dan masa perkumuhan dan melegakan gejala cirit-birit dengan menghalang motilitas dan rembesan usus, dan mempunyai kelebihan cepat, selamat, berkesan dan mudah.
Pergantungan cirit-birit merujuk kepada episod cirit-birit yang berulang yang membawa kepada gejala pergantungan dadah pada pesakit. Loperamide hydrochloride boleh mengurangkan jumlah dan masa perkumuhan dengan menghalang motilitas dan rembesan usus, menghapuskan pergantungan cirit-birit, dan memulihkan fungsi buang air besar yang normal.
4. Rawatan jangkitan gastrousus:
Loperamide hydrochloride juga boleh digunakan untuk merawat jangkitan gastrousus. Jangkitan gastrousus adalah penyakit gastrousus yang biasa, dan gejala utamanya termasuk cirit-birit, loya, muntah, dan sakit perut. Loperamide hydrochloride boleh mengurangkan jumlah dan masa perkumuhan dan melegakan gejala cirit-birit dengan menghalang pergerakan dan rembesan usus. Pada masa yang sama, ia juga boleh meningkatkan nada sfinkter dubur dan mengurangkan keletihan otot yang disebabkan oleh cirit-birit.
Radiasi enteritis adalah penyakit gastrousus patologi yang disebabkan oleh terapi radiasi, dan gejala utamanya termasuk cirit-birit, sakit perut, loya, dan muntah. Loperamide hydrochloride boleh mengurangkan jumlah dan masa perkumuhan dan melegakan gejala cirit-birit dengan menghalang motilitas dan rembesan usus, dan mempunyai kelebihan cepat, selamat, berkesan dan mudah. Oleh itu, ia juga digunakan secara meluas dalam rawatan enteritis radiasi.
6. Untuk barangan pengguna:
Sebagai tambahan kepada bidang perubatan, Loperamide hydrochloride juga digunakan secara meluas dalam pelbagai produk pengguna. Antaranya, yang paling biasa ialah bentuk dos farmaseutikal seperti cecair oral, tablet, dan kapsul. Selain itu, Loperamide hydrochloride juga digunakan dalam penyediaan produk pembersih seperti tandas biru, yang mempunyai fungsi pencelupan dan antibakteria.
Sebagai tambahan kepada kegunaan di atas, Loperamide hydrochloride juga digunakan dalam banyak bidang lain. Sebagai contoh, ia boleh digunakan untuk penjagaan mulut, yang mempunyai kesan kelegaan tertentu pada gigi sensitif, gusi berdarah dan masalah lain; pada masa yang sama, ia juga boleh digunakan untuk meningkatkan pemakanan haiwan, dengan itu meningkatkan kesihatan dan prestasi pengeluaran ternakan dan ayam itik dan haiwan lain.
Kesimpulannya,Serbuk Loperamide Hydrochlorideadalah ubat antidiarrheal yang sangat penting, yang digunakan secara meluas dalam bidang rawatan perubatan, penjagaan kesihatan dan produk pengguna. Dalam penggunaan yang berbeza, mekanisme tindakan dan kesan sebenar mungkin juga berbeza, dan ia perlu dipilih dan digunakan mengikut situasi sebenar.
Loperamide hydrochloride ialah ubat antidiarrheal yang digunakan secara meluas dalam produk perubatan, penjagaan kesihatan dan pengguna. Berikut akan memperkenalkan semua kaedah sintesis Loperamide hydrochloride, terutamanya termasuk sintesis kimia, penapaian mikrob dan pertukaran garam bukan organik.
Kaedah sintetik Loperamide hydrochloride:
Menggunakan 2,2-difenil- -butyrolactone intermediate sebagai bahan permulaan, gelang-penggantian pembukaan dalam hidrogen bromida-larutan asid asetik glasier pada suhu bilik untuk mendapatkan 2,2-asid difenil-4-bromobutirik , Asid 2,2-diphenyl-4-bromobutyric diasilasi dan bertindak balas dengan dimethylamine untuk menyediakan dimetil-(tetrahydro-3,3-diphenyl-2-furylidene)ammonium bromide, Dalam keadaan alkali, pekat dengan hydroxypiperidine untuk mendapatkan loperamide, dan kemudian membentuk garam dalam larutan isopropanol-hidrogen chloride.Serbuk Loperamide Hydrochloride.
1. Kaedah sintesis kimia:
Sintesis kimia adalah salah satu kaedah sintetik utama Loperamide hydrochloride.
Pertama, metil phenylacetylcarbamate dipekatkan dengan 4-aminomethyl-4-piperidinol (juga dikenali sebagai propylene glycol piperidine) dengan kehadiran natrium karbonat untuk memberikan 4-(4-oxo-4-phenyl piperidin-1-yl)-N,N-dimetil-2,2-diphenylacetamide. Sebatian amina kemudiannya bertindak balas dengan kehadiran natrium hidroksida untuk membentuk anhidrida thioacetic, manakala 4-propylaminopiperidine bertindak balas dengan 1,3-diphenylacetone untuk menghasilkan 4-propylamino-4-piperidinol. Pemeluwapan kedua-dua perantara ini dengan kehadiran asid trichloroacetic menghasilkan Loperamide. Akhir sekali, Loperamide dirawat dengan larutan asid hidroklorik untuk mendapatkan produk sasaran Loperamide hidroklorida.
2. Kaedah penapaian mikrob:
Penapaian mikrob adalah kaedah lain untuk menghasilkanSerbuk Loperamide Hydrochloride, yang kebanyakannya menggunakan mikroorganisma untuk penapaian.
Pertama, melalui kejuruteraan metabolik, laluan metabolik Escherichia coli (E. coli) dan bakteria lain diubah suai supaya mereka boleh mengekstrak saponin, prekursor Loperamide, daripada teratai salji Himalaya (tumbuhan Loperamide). Selepas itu, bahan prekursor ini ditukar kepada Loperamide, dan akhirnya Loperamide hydrochloride diperolehi.
Kelebihan kaedah ini ialah ia mengelakkan masalah penggunaan reagen toksik dan meruap serta keadaan tindak balas yang keras dalam kaedah sintesis kimia tradisional, dan boleh merealisasikan sintesis terkawal dan pengeluaran -skala besar Loperamide pada masa yang sama. Walau bagaimanapun, kelemahan kaedah ini ialah proses penapaian mikrob agak rumit, pelbagai parameter perlu disahkan dan dioptimumkan, dan berbanding dengan kaedah sintesis kimia, hasil adalah rendah dan perlu dipertingkatkan lagi.
3. Kaedah pertukaran garam tak organik:
Kaedah pertukaran garam bukan organik ialah kaedah penyediaan-}yang mudah dan mudah{1}}untuk Loperamide hydrochloride. Kaedah ini terutamanya mendapatkan Loperamide hidroklorida dengan bertindak balas Loperamide dan natrium hidroklorida. Persamaan tindak balasnya adalah seperti berikut:
C29H33ClN2O2+ HCl → C29H34Cl2N2O2
Kelebihan kaedah ini ialah ia mudah dikendalikan, boleh dijalankan pada suhu bilik, dan hasil yang tinggi. Walau bagaimanapun, kelemahannya ialah ketulenan yang rendah, dan ketulenan perlu dipertingkatkan lagi.
Cool tags: serbuk loperamide hydrochloride cas 34552-83-5, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual