Serbuk misoprostoladalah sejenis bahan mentah. Komponen terasnya adalah misoprostol, yang merupakan cecair likat kuning cahaya, yang boleh didapati dengan etanol, eter, atau kloroform, dan sangat tidak larut dalam air atau n-heksana. Ia sangat tidak stabil pada suhu bilik dan akan dibezakan secara termal ke dalam isomer 8-. Ia juga sangat sensitif terhadap pH dan boleh mengeluarkan asid dan asas 11 kumpulan hidroksil. Kumpulan hidroksil pada kedudukan ini ditukar untuk menaip prostaglandin dan isomerized untuk menaip prosostaglandin B. Walau bagaimanapun, ia agak stabil dalam sistem penyebaran hidroksipropil methylcellulose dan boleh dipelihara pada suhu bilik. Misoprostol adalah penyediaan prostaglandin. Fungsi utamanya adalah untuk mengikat dengan reseptor prostaglandin dalam badan dan mempromosikan penguncupan rahim. Ia mempunyai fungsi kontrak rahim, jadi ia juga digunakan secara meluas dalam haiwan, contohnya, misoprostol sering digunakan oleh kuda UK.
(Serbuk misoprostol yang disediakan oleh Syarikat adalah bahan mentah misoprostol dan hanya untuk kegunaan eksperimen. Ia dilarang sama sekali untuk menggunakannya dengan cara lain).
|
Formula kimia |
C22H38O5 |
|
Jisim tepat |
382 |
|
Berat molekul |
382 |
|
m/z |
382 (100.0%), 383 (23.8%), 384 (2.7%), 384 (1.0%) |
|
Analisis Elemental |
C, 69.08; H, 10.01; O, 20.91 |
|
|
|
|
Kami adalah pembekal misoprostol.
Catatan: Bloom Tech (sejak 2008), mencapai Chem-Tech adalah anak syarikat AS.
Titik lebur {{0}} darjah c, titik didih 429.67 darjah (anggaran kasar), ketumpatan 1.0323 (anggaran kasar), indeks refraktif 1.6120 (anggaran), syarat penyimpanan: disimpan di dalam beku, di bawah. larut dalam asetonitril. , Bentuk kemas, pekali keasidan (PKA) 13.92 ± 0.60 (diramalkan).
Serbuk misoprostoladalah ubat anti ulser proscer proscer yang disintesis secara kimia, yang mempunyai kesan yang kuat untuk menghalang rembesan asid gastrik dan mencegah pembentukan ulser. Asid gastrik yang boleh dihalang termasuk rembesan asid gastrik asas dan rembesan asid gastrik yang disebabkan oleh gastrin histamin pentapeptida, makanan atau rangsangan kopi, dan juga boleh mengurangkan rembesan asid gastrik pada waktu malam.
Ia adalah ubat ulser anti peptik pertama yang digunakan di klinik. Ia lebih tinggi daripada antagonis reseptor yang tidak taat dalam mengulangi ulser yang memanjangkan, tetapi kesannya dalam mengurangkan kesakitan ulser peptik tidak sebaik antagonis reseptor pulau. Untuk ulser gastrik dan duodenal, terutamanya untuk kes -kes dengan tahap prostaglandin yang rendah. Pada masa yang sama, misoprostol digunakan dalam sintesis mamisoprolol. Serbuk mengambil asid azelaic sebagai bahan mentah dan bertindak balas dengan diimidazole sulfoxide untuk membentuk produk acylation imidazole.
Produk ini mempunyai aktiviti acylation yang kuat. Selepas bertindak balas dengan monometil malonat, ia diasaskan dan decarboxylated untuk menghasilkan 2- [8- (methoxycarbonyl) oktil asid asid asid, kemudian dihidrolisiskan dan decarboxylated untuk menghasilkan {{2} oxyyyyyyyyyyyeic aset, cheory decil. 3- Cyclopentanone yang digantikan, satu kumpulan karbonil secara selektif dihidrogenasi untuk menghasilkan kumpulan hidroksil, dan kemudian dikurangkan kepada 4- hydroxy -2 - dengan asetal asetal. Akhirnya, ia bertindak balas dengan reagen organoaluminum untuk mendapatkan misoprostol.
Tindakan farmakologi
Kesan farmakologi misoprostol adalah kompleks dan pelbagai, terutamanya termasuk aspek berikut:
Misoprostol dapat meningkatkan keupayaan penguncupan otot licin rahim, yang menjadikannya digunakan secara meluas dalam obstetrik dan ginekologi untuk menamatkan kehamilan awal, buruh yang disebabkan oleh proses dan lain -lain. Dengan merangsang kontraksi rahim, misoprostol dapat membantu mengusir tisu kehamilan dan mengurangkan komplikasi yang berpotensi semasa keguguran.
Misoprostol boleh meningkatkan peredaran darah dan rembesan lendir dalam mukosa gastrik, mengurangkan kerosakan asid gastrik ke mukosa gastrik. Kesan ini menjadikan misoprostol digunakan dalam bidang gastroenterologi untuk merawat penyakit seperti ulser gastrik dan ulser duodenal.
Misoprostol boleh menghalang rembesan basal asid gastrik dan rembesan asid gastrik yang dirangsang. Kesan ini membantu mengurangkan rangsangan asid gastrik pada mukosa gastrik dan menggalakkan penyembuhan ulser.
Misoprostol boleh mensimulasikan tindakan prostaglandin endogen e ₂, mempromosikan penumpahan sel epitelium serviks, mempercepat pelembutan serviks dan kematangan. Kesan ini telah membawa kepada penggunaan misoprostol dalam obstetrik dan ginekologi untuk induksi buruh dan penyediaan serviks sebelum pengguguran.
Misoprostol juga mempunyai kesan farmakologi seperti sifat antiemetik dan anti-radang. Sebagai contoh, ia boleh merangsang reseptor 5- ht ₄, menggalakkan pelepasan dopamin, mengurangkan pengujaan pusat emetik, dan dengan itu memberi kesan antiemetik. Pada masa yang sama, ia juga mempunyai kesan menghalang sintesis prostaglandin, dengan itu mengurangkan tindak balas keradangan.
Serbuk misoprostolMempunyai pelbagai aplikasi klinikal, terutamanya termasuk aspek berikut:
1. Dalam bidang obstetrik dan ginekologi:
Penamatan kehamilan awal:
Misoprostol sering digunakan dalam kombinasi dengan mifepristone untuk menamatkan kehamilan awal. Ia merangsang kontraksi rahim, membantu mengusir tisu kehamilan, dan mengurangkan komplikasi yang berpotensi semasa keguguran.
Pengguguran yang disebabkan:
Pada kehamilan lewat, misoprostol juga biasa digunakan untuk buruh yang diinduksi. Ia membantu untuk memudahkan proses penghantaran yang lancar dengan melembutkan serviks dan mempromosikan kontraksi rahim. Terutama dalam kes -kes komplikasi kehamilan atau masalah kesihatan janin, misoprostol dapat memendekkan masa induksi dengan berkesan dan mengurangkan risiko ibu dan bayi.
Mencegah pendarahan selepas bersalin:
Misoprostol secara berkesan dapat mempromosikan kontraksi rahim dan mengurangkan kejadian pendarahan selepas bersalin. Dengan meningkatkan keupayaan penguncupan rahim, misoprostol dapat membantu menghilangkan tisu plasenta sisa, mengurangkan risiko pendarahan, dan memastikan keselamatan kehidupan ibu.
2. Dalam bidang gastroenterologi:
Rawatan ulser gastrik dan ulser duodenal:
Misoprostol boleh menghalang rembesan asid gastrik dan menggalakkan pembaikan mukosa gastrik, sehingga mempunyai kesan positif terhadap rawatan ulser gastrik dan ulser duodenal. Ia merangsang rembesan bahan perlindungan dari mukosa gastrik, meningkatkan rintangan dinding gastrik, dan mengurangkan kejadian dan pengulangan ulser.
Mencegah ulser yang disebabkan oleh ubat anti-radang nonsteroid:
Bagi pesakit yang telah menggunakan ubat anti-radang nonsteroid untuk masa yang lama, misoprostol telah menjadi pilihan penting untuk mencegah dan merawat ulser. Ia boleh meningkatkan aliran darah mukosa gastrik, mempromosikan rembesan lendir dan bikarbonat, dengan itu melindungi mukosa gastrik dan mengurangkan kerosakan asid gastrik dan pepsin ke mukosa gastrik.
3. Bidang Lain:
Menyesuaikan kitaran haid:
Bagi sesetengah wanita dengan haid yang tidak teratur, misoprostol boleh menggalakkan haid biasa dengan mengawal tahap hormon dalam badan. Kesan ini bukan sahaja membantu meningkatkan kesihatan fizikal wanita, tetapi juga mengurangkan tekanan psikologi dan ketidakselesaan fizikal yang disebabkan oleh haid yang tidak teratur.
1. Hartanah optik:
Misoprostol adalah sebatian optik aktif dengan isomer optik. Harta putaran optiknya disebabkan oleh pusat kiral atom karbon, jadi ia mempunyai dua jenis isomer kiral: jenis R dan S-jenis. Misoprostol yang digunakan secara komersil adalah campuran racemik yang mengandungi jumlah isomer R-jenis dan S-jenis yang sama.
2. Asid-asas sifat:
Misoprostol adalah sebatian yang lemah. Ia mengandungi kumpulan asid karboksilik yang boleh melepaskan proton (H+) ke dalam bentuk anionik. Dalam penyelesaian, misoprostol wujud dalam bentuk anion dan boleh membentuk garam dengan ion logam.
3. Hartanah Thermal:
Serbuk misoprostolmempunyai titik lebur dan mendidih. Titik leburnya adalah kira -kira 72-76 darjah C, dan titik mendidihnya adalah kira -kira 470 darjah C. Pada suhu ini, misoprostol mengalami penguraian.
4. Farmakokinetik:
Ciri -ciri farmakokinetik misoprostol berkait rapat dengan struktur kimianya. Ia boleh diubah dari badan melalui proses seperti penyerapan, pengedaran, metabolisme, dan perkumuhan. Ia dimetabolisme di hati sebagai asid misoprostol metabolit aktif utama dan dikeluarkan melalui buah pinggang.
Cool tags: Misoprostol Powder Cas 59122-46-2, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual