Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal asid nalidiksik cas 389-08-2 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal berkualiti tinggi asid nalidiksik cas 389-08-2 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Asid nalidiksik, juga dikenali sebagai 7-methyl-1-ethyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid atau acidenalidixo, ialah sebatian kimia. Kompaun ini wujud sebagai serbuk putih hingga putih pudar, yang hampir tidak berbau dan mempunyai rasa sedikit pahit. Ia larut dalam kloroform, sedikit larut dalam etanol dan larutan alkali yang kuat, tetapi hampir tidak larut dalam air dan eter. Ia sensitif kepada cahaya dan udara. Ia berfungsi dengan menghalang gyrase DNA bakteria, enzim yang penting untuk replikasi, transkripsi dan pembaikan DNA bakteria. Dengan mengganggu proses ini, ia menghalang bakteria daripada membesar dan membiak.
Sebagai-antibiotik kuinolon generasi pertama, ia mempunyai spektrum antibakteria yang terhad. Ia aktif terhadap beberapa jenis bakteria Gram-negatif, seperti Escherichia coli, spesies Klebsiella, spesies Proteus, spesies Salmonella, spesies Enterobacter dan Haemophilus influenzae, serta Neisseria gonorrhoeae. Walau bagaimanapun, ia tidak aktif terhadap bakteria Gram-positif, termasuk spesies Pseudomonas, spesies Acinetobacter dan spesies Staphylococcus.
|
|
|
| Formula Kimia | C12H12N2O3 |
| Misa tepat | 232.08 |
| Berat Molekul | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Analisis Unsur | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Sebagai ubat antibakteria quinolone generasi pertama,asid nalidiksiktelah memainkan peranan penting dalam rawatan jangkitan saluran kencing sejak kemunculannya pada tahun 1960-an. Ia memberikan kesan bakteria dengan menghalang aktiviti gyrase DNA bakteria, mengganggu proses replikasi dan pembaikan DNA bakteria.
Petunjuk teras: Rawatan tepat bagi jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh bakteria sensitif
Digunakan terutamanya untuk merawat jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif yang sensitif, termasuk pelbagai jenis seperti sistitis mudah, pielonefritis dan jangkitan saluran kencing yang kompleks.
Cystitis mudah: Sebagai bentuk jangkitan saluran kencing yang paling biasa, ia membunuh bakteria patogen dengan cepat melalui kepekatan air kencing yang tinggi (kepekatan air kencing puncak 150-200mg/L 3-4 jam selepas pentadbiran). Kajian klinikal yang dijalankan oleh Jabatan Urologi di Hospital Pertama Universiti Peking menunjukkan bahawa kadar berkesan penggunaan produk yang standard dalam merawat cystitis mudah melebihi 85%, dengan ketara mengurangkan gejala seperti kerap membuang air kecil, mendesak dan kesakitan.
Pyelonephritis: Untuk jangkitan saluran kencing atas, ia boleh menembusi ke dalam tisu buah pinggang melalui kepekatan ubat darah (kepekatan plasma puncak 20-50mg/L 2 jam selepas pemberian oral 1g), menghalang kolonisasi bakteria dan pembiakan dalam pelvis buah pinggang.
Jangkitan saluran kencing yang kompleks: Rawatan masih boleh berkesan dengan kehadiran faktor kompleks seperti halangan kencing, batu atau kateterisasi di dalam rumah. Sebagai contoh, untuk jangkitan saluran kencing kompleks yang disebabkan oleh Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, atau Proteus mirabilis, kursus rawatan selama 5 hari boleh mencapai kawalan jangkitan ringan hingga sederhana.
Spektrum antibakteria yang disasarkan: meliputi patogen saluran kencing biasa
Spektrum antibakterianya memberi tumpuan kepada bakteria Gram negatif, terutamanya sangat sensitif kepada patogen berikut:
Escherichia coli: Sebagai bakteria patogen yang paling biasa dalam jangkitan saluran kencing (menyerang 70% -95% komuniti-mendapat jangkitan saluran kencing), ia pernah menjadi ubat rawatan pilihan. Walaupun kadar rintangan dadah telah meningkat dalam beberapa tahun kebelakangan ini (mencapai 30% -50% di sesetengah kawasan), ia masih boleh digunakan sebagai pilihan baris pertama dalam kes di mana ujian kerentanan dadah mengesahkan sensitiviti.
Genus Klebsiella: termasuk Klebsiella pneumoniae dan Klebsiella acidophilus, sering menyebabkan jangkitan saluran kencing yang diperoleh di hospital. Nilai MIC biasanya di bawah 4mg/L, menunjukkan aktiviti antibakteria yang baik.
Genus Proteus: Proteus mirabilis ialah patogen ketiga paling biasa bagi jangkitan saluran kencing, yang boleh menyekat pembahagian dan pembiakan bakteria dengan menghalang girase DNAnya.
Enterobacteriaceae dan Shigella: Pada pesakit dengan jangkitan saluran kencing yang rumit dengan jangkitan usus, mereka secara serentak boleh mengawal bakteria patogen dalam usus dan sistem kencing.
Perlu diingat bahawa ia secara semula jadi tahan terhadap Pseudomonas aeruginosa dan tidak mempunyai aktiviti antibakteria terhadap gram-cocci positif (seperti Staphylococcus aureus dan Enterococcus), jadi ubat yang tepat harus berdasarkan keputusan patogen.
Aplikasi senario khas: Meluaskan sempadan rawatan
Mempamerkan nilai unik dalam senario klinikal tertentu:
Rawatan tambahan untuk jangkitan bakteria tahan-ubat: Di kawasan yang berleluasa bakteria tahan-berbilang ubat, apabila antibiotik lain (seperti cephalosporin dan karbapenem generasi-ketiga) gagal disebabkan oleh masalah rintangan, acidenalidixo boleh digunakan sebagai sebahagian daripada rejimen terapi gabungan untuk meningkatkan keberkesanan melalui sinergistik.
Pencegahan jangkitan saluran kencing selepas pembedahan: Selepas pembedahan urologi (seperti reseksi transurethral prostat dan nefrectomy), kejadian jangkitan boleh dikurangkan dengan menghalang kolonisasi bakteria patogen di tapak pembedahan. Regimen ubat pencegahan biasanya bermula sehari sebelum pembedahan, tiga kali sehari, dan berlangsung sehingga 3-5 hari selepas pembedahan.
Asid naftalena telah menjadi alat penting untuk rawatan jangkitan saluran kencing kerana spektrum antibakteria yang tepat, rejimen ubat yang fleksibel, dan nilai unik dalam senario khas. Walaupun menghadapi cabaran rintangan, ia masih boleh menyediakan pilihan rawatan yang selamat dan berkesan untuk pesakit melalui penggunaan yang rasional, seperti mengawal petunjuk dengan ketat, memilih ubat berdasarkan keputusan kepekaan dadah, dan menyeragamkan tempoh dan dos rawatan.
Kes Penyelidikan
1. Aktiviti Antibakteria
Digunakan terutamanya untuk merawat jangkitan saluran kencing, jangkitan usus, dan jangkitan kulit dengan menghalang aktiviti DNA gyrase, enzim yang penting untuk replikasi, pembaikan dan penggabungan semula DNA bakteria. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa ia berkesan menghalang pertumbuhan bakteria Gram-negatif biasa, termasuk Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus dan Pseudomonas, yang merupakan punca utama jangkitan bakteria cetek dan sistemik klinikal. Kajian dalam model tetikus dan persekitaran makmal telah mengesahkan sepenuhnya keberkesanan antibakteria yang stabil terhadap -Escherichia coli sensitif dadah, mengesahkan kesan terapeutiknya yang boleh dipercayai dalam rawatan jangkitan bakteria yang disasarkan.
2. Alat Penyuntingan Gen
Penyelidikan terkini telah mendapati bahawaasid nalidiksikboleh digunakan sebagai alat penyuntingan gen tambahan yang cekap, membolehkan kalah mati yang tepat atau pengubahsuaian sasaran ekspresi gen tertentu dalam sel eukariotik prokariotik dan separa. Teknik inovatif ini ditakrifkan sebagai "genomik kimia" atau "genomik-molekul kecil", mengisi jurang teknikal pengawalseliaan gen yang dibantu-molekul kecil. Dengan menggabungkan dengan sistem CRISPR-Cas9 yang matang, penyelidik boleh mengurangkan ralat penyuntingan dengan berkesan, mengawal tahap ekspresi gen dengan lebih tepat dan mendalami lagi penerokaan dan pemahaman fungsi gen teras dalam proses biologi yang kompleks.
3. Aktiviti Antikanser
Acidenalidixico telah menunjukkan aktiviti antikanser yang jelas dengan menghalang pertumbuhan proliferasi dan penyebaran metastatik sel kanser malignan tertentu dengan ketara. Kajian sedia ada menunjukkan bahawa kesan antikanser ini berkait rapat dengan perencatan khusus aktiviti girase DNA, yang boleh menyekat proses replikasi DNA sel kanser dan mendorong apoptosis sel kanser. Pada masa ini, penyelidik sedang giat meneroka mekanisme farmakologi dan potensi klinikalnya sebagai ubat antikanser baharu, dengan harapan dapat mengoptimumkan keberkesanannya dan mengurangkan ketoksikan melalui-penyelidikan yang lebih mendalam.
4. Ejen Bioimaging
Disebabkan oleh sifat pendarfluor yang wujud yang stabil di bawah keadaan pengujaan tertentu, acidenalidixiko boleh digunakan sebagai-agen bioimaging ketoksikan rendah untuk melabel dan menjejaki sel hidup, protein berfungsi dan molekul DNA secara intuitif dalam masa nyata. Teknik pelabelan pendarfluor yang cekap ini sangat membantu penyelidik dalam memerhati dan menganalisis secara dinamik perubahan tingkah laku dan mekanisme fungsi biomolekul, menyediakan sokongan data eksperimen yang tepat dan boleh dipercayai untuk reka bentuk ubat yang disasarkan seterusnya dan penyelidikan rawatan penyakit yang tepat.
1. Spektrum Antibakteria Berkembang
Dengan-penyelidikan farmakologi dan bakteriologi mendalam yang berterusan, acidenalidixco dijangka akan dioptimumkan dan dibangunkan untuk merawat penyakit berjangkit yang disebabkan oleh spektrum patogen yang lebih luas. Pengubahsuaian seterusnya struktur molekulnya mungkin membolehkannya memberikan kesan perencatan pada bakteria Gram-positif biasa, malah mengembangkan aktiviti antimikrobnya kepada virus separa dan kulat, memecahkan skop aplikasi antibakteria tunggal tradisionalnya.
2. Kemajuan dalam Penyuntingan Gen
Sebagai alat penyuntingan gen tambahan yang baru, ia mempunyai potensi aplikasi yang besar untuk memacu penemuan teknologi dalam bidang seperti terapi gen ketepatan dan perubatan peribadi yang diperibadikan. Kelebihan uniknya dalam pengawalan tepat dan kawalan ekspresi gen yang stabil menjadikannya alat penyelidikan yang sangat berharga dan teknologi tambahan klinikal dalam penyelidikan sains hayat dan aplikasi perubatan translasi.
3. Novel Terapi Antikanser
Aktiviti antikanser yang disahkan asidenalidixo membawa hala tuju penyelidikan baharu dan harapan terapeutik untuk pesakit kanser klinikal. Dengan penerokaan berterusan mekanisme antikanser dan pengoptimuman farmakologinya, ia dijangka dibangunkan menjadi ubat antikanser sasaran baharu, yang boleh bertindak dengan tepat pada sel kanser tertentu dan mengurangkan kerosakan pada sel manusia normal secara berkesan, meminimumkan kesan sampingan klinikal.
4. Penyelidikan dan Aplikasi Bioperubatan
Aplikasinya sebagai alat biomolekul telah diperluaskan secara beransur-ansur kepada penyelidikan dan pembinaan nuklease tiruan dan motor molekul DNA, meliputi pelbagai bidang baru muncul seperti penghantaran ubat yang disasarkan, terapi gen yang tepat dan bionoteknologi. Dengan menggabungkannya secara munasabah dengan komponen molekul berfungsi yang lain, penyelidik boleh mereka bentuk dan membina mesin molekul tiruan dengan fungsi biologi tertentu, membuka hala tuju inovatif baharu untuk penyelidikan bioperubatan asas dan aplikasi transformasi industri.
Penyediaan & Sintesis
Langkah Sintesis Permulaan
Mulakan dengan 2-methylpyridine untuk menghasilkan 2-amino-5-methylpyridine.
Tindak balas pemeluwapan
Tindak balas 2-amino-5-methylpyridine dengan etil ortoformat dan dietil malonat untuk membentuk N-(2-metil-5-aminopyridyl) asid malonik ester dietil.
Kitaran
Tundukkan produk perantaraan kepada kitaran pada julat suhu 260-270 darjah .
Hidrolisis
Tambahkan produk berkitar ke dalam larutan natrium hidroksida cair untuk hidrolisis, menghasilkan asid 7-metil-1,8-naphthyridin-4-ol-3-karboksilik.
N-Pengalkilasi dan Pengisomeran
Rawat asid yang terhasil dengan etil bromida untuk menjalani N-alkilasi, diikuti dengan pengisomeran, untuk menghasilkan asid nalidixone.
Penemuanasid nalidiksiksememangnya menandakan detik penting dalam perkembangan antibiotik kuinolon. Kisahnya bermula pada tahun 1946 apabila Dr. George Lesher, seorang ahli kimia organik yang bekerja di Institut Penyelidikan Sterling Winthrop, secara kebetulan menemuinya sebagai produk sampingan yang tidak diingini semasa mensintesis klorokuin. Kemalangan bertuah ini membawa kepada satu siri pemeriksaan rutin, di mana Dr. Lesher mengiktiraf potensi sifat antibakterianya.
Maju ke tahun 1962, syak wasangka Dr. Lesher telah disahkan melalui ujian yang ketat, mengukuhkan statusnya sebagai agen antibakteria.
Penemuan terobosan ini mendorong Sterling Pharmaceuticals memfailkan paten pada tahun 1963, yang telah diberikan, diikuti dengan pengumuman awam pada tahun 1964.
Pengumuman ini menandakan pengenalan rasmi kepada komuniti saintifik dan dunia perubatan, menandakan era baharu dalam terapi antibiotik dengan kuinolon.
Perjalanannya daripada produk sampingan yang tidak disengajakan kepada antibiotik revolusioner menggariskan sifat penemuan saintifik yang tidak dapat diramalkan dan kesan mendalam yang boleh ditimbulkannya terhadap kesihatan manusia dan amalan perubatan.
Soalan Lazim
Apakah asid nalidiksik yang digunakan untuk merawat?
Asid nalidixic ialah ejen-spektrum sempit terhadap bakteria enterik yang digunakan untuk merawat jangkitan saluran kencing (UTI) yang tidak rumit. Semasa tahun 1970-an–1980an, liputan kelas kuinolon telah diperluaskan dengan ketara oleh perkembangan terobosan fluorokuinolon.
Mengapakah asid nalidiksik dihentikan?
Asid nalidixic, antibiotik kuinolon pertama, ditemui pada tahun 1962. Ia digunakan terutamanya untuk rawatan jangkitan saluran kencing. Penggunaannya telah menurun disebabkan oleh perkembangan rintangan bakteria dan ketersediaan derivatif yang lebih kuat dengan spektrum yang lebih luas, seperti ciprofloxacin.
Apakah nama jenama untuk asid nalidiksik?
Asid nalidixik (nama dagang Nevigramon, NegGram, Wintomylon dan WIN 18,320) ialah antibiotik kuinolon sintetik yang pertama.
Berapa lama saya perlu mengambil asid nalidiksik?
Terapi awal: 1 g secara lisan 4 kali sehari selama 1 atau 2 minggu. Terapi berpanjangan: Boleh dikurangkan kepada 2 g/hari selepas terapi awal.
Cool tags: asid nalidixic cas 389-08-2, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual