Prokain hidroklorida CAS % 7b % 7b 0% 7d % 7dboleh digunakan sebagai bahan mentah, bahan kimia dalam makmal. ia adalah garam yang agak stabil, biasanya serbuk kristal putih atau kristal lutsinar tidak berwarna. Warnanya biasanya dipengaruhi oleh ketulenan kimia dan proses pengeluaran. Keterlarutan dalam air agak tinggi. Ia juga boleh dibubarkan atau tersebar dalam beberapa pelarut organik, seperti etanol, eter, kloroform, dan benzena. Takat lebur ialah 154-158 darjah . Takat lebur ini boleh digunakan sebagai salah satu piawaian untuk mengesan kualitinya. Ia adalah anestetik yang agak stabil. Ia boleh disimpan secara stabil pada suhu bilik. Ia juga boleh menahan pengoksidaan di udara dan tidak terjejas oleh cahaya.
|
Formula Kimia |
C13H21ClN2O2 |
|
Misa tepat |
272.13 |
|
Berat Molekul |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Analisis Unsur |
C, 57.24; H, 7.76; Cl, 13.00; N, 10.27; O, 11.73 |
|
|
|
|
|
Ia adalah anestetik tempatan dan juga digunakan sebagai ubat tanpa preskripsi untuk melegakan kesakitan ringan, seperti sakit gigi. Ia digunakan secara meluas dalam industri perubatan kerana ia adalah anestetik tempatan yang selamat dan berkesan. Di sini kita akan membincangkan beberapa kaedah untuk mensintesisnya.
1. Tindak balas antara asid Para aminobenzoik (PABA) dan diethylamine eter
Kaedah penyediaan produk yang paling awal adalah untuk bertindak balas PABA dan diethylamine untuk membentuk prokain di bawah keadaan alkali. Kaedah ini ditemui oleh Ernest Fourneau dan Pierre Refrain pada tahun 1905.
Pertama, PABA diasidkan dengan asid sulfurik pekat untuk membentuk amida yang sepadan, dan kemudian ia bertindak balas dengan etilenadiamine di bawah tindakan natrium hidroksida untuk membentuk bes prokain. Akhirnya, bes prokain dineutralkan dengan larutan asid hidroklorik untuk mendapatkan produk.
2. Tindak balas antara Procainamide dan PABA
Procainamide adalah ubat psikotropik lanjutan yang diperoleh melalui tindak balas sulfonasi prokain. Oleh itu, procaine bertindak balas dengan asid p-Toluenesulfonic dan H2SO4 untuk menghasilkan procaine mide metilasi pada kedudukan 14, dan bertindak balas dengan PABA untuk menghasilkan garam HCL.
|
|
|
|
API Tulen(Ramuan farmaseutikal aktif) untuk penyelidikan sains sahaja, Bahan standard untuk analisis, Kajian Farmakokinetik, ujian rintangan reseptor dsb.Prokain hidroklorida, serbuk kristal putih atau kristal adalah anestetik tempatan dengan kesan yang kuat tetapi kurang ketoksikan dan berkesan masa yang singkat. Amalan klinikal terutamanya menggunakanprocaine hcl, serbuk procaine hcluntuk anestesia penyusupan dan anestesia konduksi. Kerana penembusannya yang lemah, ia biasanya tidak digunakan untuk anestesia permukaan.
Sifat kimia:
(a) Kestabilan:
Ia boleh disimpan secara stabil pada suhu dan tekanan bilik. Walau bagaimanapun, ia akan berubah warna, reput, dan kehilangan ciri-cirinya dalam cahaya matahari dan udara.
(b) Keterlarutan:
Ia mudah larut dalam air dan mempunyai kemeruapan yang sangat rendah. Ia juga boleh larut dalam beberapa pelarut organik seperti metanol dan etanol. Apabila keterlarutan ialah 25 darjah, terdapat 8.8g produk dalam setiap 100ml air.
(c) Nilai PH:
Larutan berairnya adalah berasid lemah, dengan nilai pH lebih kurang 3.0-5.0.
(d) Sifat pengoksidaan-pengurangan:
Ia kelihatan biru dengan kehadiran kation seperti Fe3+dan Cu2+. Ia juga boleh dioksidakan oleh reagen seperti HI, HNO3, FeCl3 trachoma reagent, Molisch reagent, dsb., dan dipanaskan di bawah keadaan beralkali untuk membentuk bahan ungu.
(e) Pencairan:
Pencairan larutan produk meningkat secara beransur-ansur, tetapi ia tidak boleh terurai.
(f) Kealkalian:
Ia berasid lemah dan boleh terurai menjadi ion hidrogen dan molekul asid hidroklorik yang stabil dengan mol yang sama.
(g) Ketidakstabilan:
Ia mempunyai keperluan yang ketat untuk kestabilan. Ia mesti disimpan dalam persekitaran yang tertutup, kalis lembapan, dan kalis cahaya, dan elakkan sentuhan dengan pelarut alkali, ion logam dan oksidan.
periksa
Keasidan:
Ambil {{0}}.40g produk ini, larutkan dalam 10mL air dan tambah 1 titik larutan penunjuk metil merah. Jika ia menjadi merah, tambahkan 0.20mL natrium hidroksida titran (0.02mol/L), dan terikan akan bertukar menjadi jingga.
Kejelasan penyelesaian:
Ambil 2.0g produk ini dan larutkan dalam 10mL air. Penyelesaiannya harus jelas.
Asid aminobenzoik:
ditentukan oleh kromatografi cecair berprestasi tinggi (Peraturan Am 0512).
Penyelesaian ujian:
Ambil produk ini, timbang dengan tepat, larutkan dalam air dan cairkan secara kuantitatif untuk menyediakan larutan yang mengandungi 0.2mg setiap 1mL.
Penyelesaian rujukan:
Ambil bahan rujukan asid para aminobenzoik yang sesuai, timbang dengan tepat, larutkan dalam air dan cairkan secara kuantitatif untuk menyediakan larutan yang mengandungi lebih kurang 1 µ g setiap 1mL.
Penyelesaian kesesuaian sistem:
Ambil 1mL larutan ujian dan 9mL larutan rujukan, gaul rata.
Kaedah pengukuran:
Ukur larutan ujian dan larutan kawalan dengan tepat, suntikkannya ke dalam kromatografi cecair secara berasingan, dan rekodkan kromatogram.
Penurunan berat badan kering:
Ambil produk ini dan keringkan pada 105 darjah C kepada berat tetap, dengan penurunan berat badan tidak lebih daripada 0.5% (Peraturan Am 0831).
Sisa terbakar:
Ambil 1.0g produk ini dan semak mengikut undang-undang (Peraturan Am 0841). Sisa baki tidak boleh melebihi 0.1%.
Had:
Jika terdapat puncak kromatografi dalam kromatogram larutan ujian yang mempunyai masa pengekalan yang sama dengan puncak asid para aminobenzoik, kawasan puncak tidak boleh melebihi 0.5%, dikira mengikut kaedah standard luaran.
Perkhidmatan Dalam Talian 24J
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Penghantaran Global
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna.
Keadaan kromatografi:
Gel silika terikat oktadecylsilane digunakan sebagai pengisi, dan {{0}}.05mol/L larutan kalium dihidrogen fosfat yang mengandungi 0.1% natrium heptanesulfonat (dilaraskan kepada pH 3.0 dengan asid fosforik) - metanol (68:32) digunakan sebagai fasa bergerak. Panjang gelombang pengesanan ialah 279nm, dan isipadu suntikan ialah 10 µ L.
Keperluan kesesuaian sistem:
Dalam kromatogram penyelesaian kesesuaian sistem, nombor plat teori yang dikira berdasarkan kemuncak asid para aminobenzoik hendaklah tidak kurang daripada 2000, dan darjah pemisahan antara puncak prokain dan puncak asid para aminobenzoik hendaklah lebih besar daripada 2.0.
garam besi:
Ambil sisa yang tertinggal di bawah sisa pencucuhan, tambah 2mL asid hidroklorik, sejatkan di atas tab mandi air, tambah 4mL asid hidroklorik cair, larutkan pada suhu rendah, tambah 30mL air dan 5{{ 7}}mg ammonium persulfate, dan semak mengikut peraturan am 0807. Berbanding dengan larutan kawalan yang diperbuat daripada 1.0mL standard larutan besi, ia tidak boleh lebih dalam (0.001%).
Prokain hidrokloridatergolong dalam anestetik tempatan ester, yang mempunyai kesan anestetik tempatan, anti-radang, anti reumatik, vasodilator, anti aritmia dan lain-lain. Ia digunakan terutamanya dalam amalan klinikal untuk anestesia penyusupan, anestesia blok, anestesia tulang belakang lumbar, dll.
Kepunyaan anestetik tempatan ester, ia mempunyai permulaan yang cepat dan kesan anestetik yang baik, dan mempunyai kesan menyekat pada tisu saraf di pelbagai bahagian. Oleh itu, ia biasanya digunakan dalam amalan klinikal untuk anestesia penyusupan tempatan, anestesia konduksi, anestesia tulang belakang, dll.
Kepunyaan anestetik tempatan ester, ia mempunyai kesan anti-radang dan boleh menyekat tindak balas keradangan. Ia biasanya digunakan secara klinikal untuk melegakan simptom seperti sakit gigi, sakit kepala, neuralgia, dan sakit sendi.
Ia juga mempunyai kesan anti reumatik, yang boleh menghalang faktor keradangan dalam badan pesakit, dengan itu mengurangkan gejala seperti sakit sendi dan bengkak yang disebabkan oleh arthritis rheumatoid.
Ia boleh bertindak secara langsung pada otot licin vaskular, melebarkan saluran darah, meningkatkan aliran darah, meningkatkan peredaran mikro, dan biasanya digunakan dalam amalan klinikal untuk merawat pening dan gejala sakit kepala yang disebabkan oleh penyakit serebrovaskular iskemia, penyakit vaskular periferal, dll.
Ia juga mempunyai kesan anti aritmia, yang boleh menghalang sistem saraf pusat dan mengurangkan gejala seperti berdebar-debar, sesak dada, dan pening yang disebabkan oleh aritmia.
Perlu diingatkan bahawa ubat-ubatan di atas harus digunakan di bawah bimbingan doktor dan tidak boleh digunakan secara membuta tuli untuk mengelakkan reaksi buruk dan kerosakan pada badan. Di samping itu, ia harus dikontraindikasikan untuk pesakit yang mengalami alahan anestetik tempatan, disfungsi hati dan buah pinggang, dsb.
Prokain hidroklorida, sebagai anestetik tempatan klasik, mempunyai mekanisme tindakan yang kompleks dan tepat yang melibatkan pelbagai sistem fisiologi dan interaksi molekul.
Sebagai anestetik tempatan ester, kesan anestetik tempatannya dicapai terutamanya dengan menyekat pengaliran gentian saraf. Mekanisme khusus adalah seperti berikut:
(1) Penembusan membran neuron: Molekul prokain bergantung pada kecerunan kepekatan untuk meresap melalui membran neuron, yang merupakan langkah pertama dalam kesan anestetiknya.
(2) Sekatan saluran ion natrium: Selepas memasuki sel saraf, prokain secara selektif mengikat saluran ion natrium pada membran sel, menghalang kemasukan ion natrium. Ion natrium ialah ion utama untuk penjanaan dan penyebaran potensi tindakan dalam sel saraf, dan aliran dalamannya terhalang, membawa kepada peningkatan dalam ambang pengujaan sel saraf dan kehilangan keceriaan dan kekonduksian.
(3) Sekatan penghantaran maklumat: Oleh kerana penjanaan dan penyebaran impuls saraf bergantung pada aliran transmembran ion natrium, prokain berkesan menghalang penghantaran impuls saraf dengan menyekat saluran ion natrium, mencapai kesan anestesia tempatan.
Kesan sistem saraf pusat
Kesan ke atas sistem saraf pusat berkait rapat dengan dos ubat, khususnya ditunjukkan sebagai:
(1) Kesan perencatan: Pada dos konvensional, prokain terutamanya memberi kesan perencatan pada sistem saraf pusat. Pesakit mungkin menunjukkan sedasi, ambang kesakitan yang tinggi, dan juga koma atau koma. Kesan perencatan ini membantu mengurangkan kebimbangan dan kesakitan pesakit, dan meningkatkan keselesaan pembedahan atau rawatan.
(2) Kesan pengujaan: Dengan peningkatan dos ubat, kesan perencatan prokain pada sistem saraf pusat secara beransur-ansur boleh melemah, malah berubah menjadi kesan rangsangan. Pesakit mungkin mengalami keadaan teruja, mania, dan dalam kes yang teruk, boleh membawa kepada reaksi buruk seperti sawan. Oleh itu, apabila menggunakan procaine, dos mesti dikawal dengan ketat untuk mengelakkan penggunaan berlebihan.
Kesan ke atas sistem kardiovaskular juga berkait rapat dengan dos ubat, khususnya ditunjukkan sebagai:
(1) Perubahan dalam kadar jantung dan tekanan darah: boleh merangsang sistem saraf simpatetik, menyebabkan peningkatan kadar denyutan jantung dan tekanan darah. Walau bagaimanapun, apabila dos ubat meningkat, ia mungkin menghalang pengembangan vaskular periferi, yang membawa kepada penurunan tekanan darah. Hubungan tindak balas dos yang kompleks ini memerlukan doktor memantau dengan teliti kadar denyutan jantung dan perubahan tekanan darah pesakit apabila menggunakan prokain.
(2) Kesan antiarrhythmic: Ia juga mempunyai kesan antiarrhythmic. Ia boleh mengurangkan kejadian aritmia dengan menyekat penghantaran impuls saraf dan menghalang keceriaan sel miokardium. Walau bagaimanapun, fungsi ini perlu digunakan secara munasabah di bawah bimbingan doktor untuk mengelakkan berlakunya reaksi buruk.
Kesan sekatan neuromuskular
Perencatan kompetitif reseptor asetilkolin pada membran plat hujung motor mengakibatkan penghantaran impuls saraf ke sel otot tidak berkesan, yang membawa kepada sekatan neuromuskular. Kesan ini membantu mengurangkan ketegangan otot dan kesakitan semasa pembedahan, dan meningkatkan kelancaran prosedur pembedahan. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa kesan penyekatan neuromuskular prokain boleh membawa kepada tindak balas buruk seperti kelemahan otot atau lumpuh pada pesakit, jadi adalah perlu untuk memantau dengan teliti perubahan dalam fungsi otot semasa penggunaan.
Cool tags: procaine hydrochloride cas 51-05-8, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual