Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd. adalah salah satu pengeluar dan pembekal yang paling berpengalaman dari Procaine Hydrochloride CAS 51-05-8 di China. Selamat datang ke borong pukal borong berkualiti tinggi Procaine Hydrochloride CAS 51-05-8 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Procaine Hydrochloride CAS 51-05-8Boleh digunakan sebagai bahan mentah, bahan kimia di makmal. Ia adalah garam yang agak stabil, biasanya serbuk kristal putih atau kristal telus tanpa warna. Warnanya biasanya dipengaruhi oleh kesucian kimia dan proses pengeluaran. Kelarutan dalam air agak tinggi. Ia juga boleh dibubarkan atau tersebar dalam beberapa pelarut organik, seperti etanol, eter, kloroform, dan benzena. Titik lebur adalah 154-158 darjah. Titik lebur ini boleh digunakan sebagai salah satu piawaian untuk mengesan kualitinya. Ia adalah anestetik yang agak stabil. Ia boleh disimpan secara stabil pada suhu bilik. Ia juga boleh menahan pengoksidaan di udara dan tidak terjejas oleh cahaya.
|
Formula kimia |
C13H21CLN2O2 |
|
Jisim tepat |
272.13 |
|
Berat molekul |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Analisis Elemental |
C, 57.24; H, 7.76; CL, 13.00; N, 10.27; O, 11.73 |
|
|
|
|
|
Ia adalah anestetik tempatan dan juga digunakan sebagai ubat kaunter - - untuk melegakan sakit ringan, seperti sakit gigi. Ia digunakan secara meluas dalam industri perubatan kerana ia adalah anestetik tempatan yang selamat dan berkesan. Di sini kita akan membincangkan beberapa kaedah untuk mensintesisnya.
1. Reaksi antara Para Aminobenzoic Acid (PABA) dan diethylamine eter
Kaedah penyediaan produk terawal adalah untuk bertindak balas Paba dan diethylamine untuk membentuk procaine di bawah keadaan alkali. Kaedah ini ditemui oleh Ernest Fourneau dan Pierre menahan diri pada tahun 1905.
Pertama, PABA diasaskan dengan asid sulfurik pekat untuk membentuk amida yang sama, dan kemudian ia bertindak balas dengan etilenediamin di bawah tindakan natrium hidroksida untuk membentuk asas procaine. Akhirnya, asas Procaine dinetralkan dengan larutan asid hidroklorik untuk mendapatkan produk.
2. Reaksi antara Procainamide dan Paba
Procainamide adalah ubat psikotropik maju yang diperolehi oleh tindak balas sulfonasi procaine. Oleh itu, procaine bertindak balas dengan p - asid toluenesulfonic dan H2SO4 untuk menghasilkan procaine mide methylated pada kedudukan 14, dan bertindak balas dengan PABA untuk menghasilkan garam HCl.
|
|
|
|
API tulen (bahan farmaseutikal aktif) untuk penyelidikan sains sahaja, bahan standard untuk analisis, kajian farmakokinetik, ujian rintangan reseptor dll.Procaine Hydrochloride, serbuk kristal putih atau kristal adalah anestetik tempatan dengan kesan yang kuat tetapi kurang ketoksikan dan masa yang singkat - berkesan. Amalan klinikal terutamanya menggunakanProcaine HCl, Procaine Hcl Powderuntuk anestesia penyusupan dan anestesia konduksi. Kerana penembusannya yang lemah, ia umumnya tidak digunakan untuk anestesia permukaan.
Harta kimia:
(a) Kestabilan:
Ia boleh disimpan secara stabil pada suhu bilik dan tekanan. Walau bagaimanapun, ia akan mengubah warna, mengurai, dan kehilangan ciri -cirinya dalam cahaya matahari dan udara.
(b) Kelarutan:
Ia mudah larut dalam air dan mempunyai turun naik yang sangat rendah. Ia juga boleh larut dalam beberapa pelarut organik seperti metanol dan etanol. Apabila kelarutan adalah 25 darjah, terdapat 8.8g produk dalam setiap 100ml air.
(c) Nilai pH:
Larutan berair adalah lemah berasid, dengan nilai pH kira-kira 3.0-5.0.
(d) pengoksidaan - sifat pengurangan:
Nampaknya biru dengan kehadiran kation seperti Fe 3+ dan Cu 2+. ia juga boleh dioksidakan oleh reagen seperti HI, HNO3, FECL3 trachoma reagent, molisch reagent, dan lain -lain, dan dipanaskan di bawah keadaan alkaline untuk membentuk bahan ungu.
(e) pencairan:
Pencairan penyelesaian produk secara beransur -ansur meningkat, tetapi ia tidak dapat terurai.
(f) Kealkalian:
Ia lemah berasid dan boleh mengurai ke dalam ion hidrogen dan molekul asid hidroklorik yang stabil dengan tahi lalat yang sama.
(g) ketidakstabilan:
Ia mempunyai keperluan yang ketat untuk kestabilan. Ia mesti disimpan dalam bukti yang dimeteraikan, kelembapan -, dan persekitaran bukti cahaya, dan elakkan sentuhan dengan pelarut alkali, ion logam, dan oksidan.
Memeriksa
Keasidan:
Ambil 0.40g produk ini, larut dalam 10ml air, dan tambah 1 drop larutan penunjuk metil merah. Jika ia menjadi merah, tambah 0.20ml titran natrium hidroksida (0.02mol/L), dan ketegangan akan menjadi oren.
Kejelasan penyelesaian:
Ambil 2.0g produk ini dan larut dalam 10ml air. Penyelesaiannya harus jelas.
Asid Aminobenzoik:
ditentukan oleh kromatografi cecair prestasi tinggi - (Peraturan Umum 0512).
Penyelesaian Ujian:
Ambil produk ini, timbangkannya dengan tepat, larut dalam air, dan cairkannya secara kuantitatif untuk menyediakan penyelesaian yang mengandungi 0.2mg setiap 1ml.
Penyelesaian Rujukan:
Ambil jumlah bahan rujukan asid aminobenzoik yang sesuai, dengan tepat menimbangnya, larut dalam air dan cairkannya secara kuantitatif untuk menyediakan penyelesaian yang mengandungi kira -kira 1 μ g setiap 1ml.
Penyelesaian kesesuaian sistem:
Ambil 1ml penyelesaian ujian dan 9ml penyelesaian rujukan, campurkan dengan baik.
Kaedah Pengukuran:
Tepat mengukur penyelesaian ujian dan penyelesaian kawalan, suntikannya ke dalam kromatografi cecair secara berasingan, dan rekod kromatogram.
Kehilangan berat badan kering:
Ambil produk ini dan keringkan pada 105 darjah C ke berat badan yang berterusan, dengan penurunan berat badan tidak lebih daripada 0.5% (Peraturan Umum 0831).
Sisa membakar:
Ambil 1.0g produk ini dan semak mengikut undang -undang (Peraturan Umum 0841). Sisa sisa tidak boleh melebihi 0.1%.
Had:
Sekiranya terdapat puncak kromatografi dalam kromatogram penyelesaian ujian yang mempunyai masa pengekalan yang sama seperti puncak asid aminobenzoik para, kawasan puncak tidak boleh melebihi 0.5%, dikira mengikut kaedah standard luaran.
Perkhidmatan dalam talian 24h
Convallis pOsuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Penghantaran Global
Urna Condimentum Mattis Pellentesque Nibh. Integer Vitae Justo Eget Magna
Keadaan kromatografi:
Gel silika terikat octadecylsilane digunakan sebagai pengisi, dan larutan fosfat 0.05mol/L kalium fosfat yang mengandungi 0.1% natrium heptanesulfonat (diselaraskan kepada pH 3.0 dengan asid fosforik) - metanol (68:32) Panjang gelombang pengesanan adalah 279nm, dan jumlah suntikan adalah 10 μ L.
Keperluan kesesuaian sistem:
Dalam kromatogram penyelesaian kesesuaian sistem, nombor plat teoretikal yang dikira berdasarkan puncak asid aminobenzoik Para tidak seharusnya kurang dari 2000, dan tahap pemisahan antara puncak procaine dan puncak asid aminobenzoik harus lebih besar dari 2.0.
Garam besi:
Ambil sisa yang ditinggalkan di bawah sisa pencucuhan, tambah 2ml asid hidroklorik, menguap pada mandi air, tambah 4ml asid hidroklorik cair, larut pada suhu rendah, tambah 30ml air dan 50mg ammonium persulfat, dan periksa mengikut peraturan yang sama. (0.001%).
Procaine Hydrochloridetergolong dalam anestetik tempatan Ester, yang mempunyai anestetik tempatan, anti - radang, anti reumatik, vasodilator, anti aritmik dan kesan lain. Ia terutamanya digunakan dalam amalan klinikal untuk anestesia penyusupan, anestesia blok, anestesia tulang belakang lumbar, dll.
Milik anestetik tempatan Ester, ia mempunyai kesan anestetik yang cepat dan baik, dan mempunyai kesan menyekat pada tisu saraf di pelbagai bahagian. Oleh itu, ia biasanya digunakan dalam amalan klinikal untuk anestesia penyusupan tempatan, anestesia konduksi, anestesia tulang belakang, dll.
Kepunyaan anestetik tempatan Ester, ia mempunyai kesan keradangan anti - dan boleh menghalang tindak balas keradangan. Ia biasanya digunakan secara klinikal untuk melegakan gejala seperti sakit gigi, sakit kepala, neuralgia, dan sakit sendi.
Ia juga mempunyai kesan anti reumatik, yang boleh menghalang faktor keradangan dalam badan pesakit, dengan itu mengurangkan gejala seperti sakit sendi dan bengkak yang disebabkan oleh arthritis rheumatoid.
Ia boleh bertindak secara langsung pada otot licin vaskular, melebarkan saluran darah, meningkatkan aliran darah, meningkatkan peredaran mikro, dan biasanya digunakan dalam amalan klinikal untuk merawat pening dan gejala sakit kepala yang disebabkan oleh penyakit serebrovaskular iskemia, penyakit vaskular periferal, dll.
Ia juga mempunyai kesan anti aritmik, yang boleh menghalang sistem saraf pusat dan mengurangkan gejala seperti berdebar -debar, ketegangan dada, dan pening yang disebabkan oleh aritmia.
Harus diingat bahawa ubat -ubatan di atas harus digunakan di bawah bimbingan doktor dan tidak boleh digunakan secara membuta tuli untuk mengelakkan tindak balas buruk dan kerosakan pada badan. Di samping itu, ia harus dikontraindikasikan untuk pesakit dengan alahan anestetik tempatan, disfungsi hati dan buah pinggang, dll.
Procaine Hydrochloride, sebagai anestetik tempatan klasik, mempunyai mekanisme tindakan yang kompleks dan tepat yang melibatkan pelbagai sistem fisiologi dan interaksi molekul.
Sebagai anestetik tempatan ester, kesan anestetik tempatannya terutamanya dicapai dengan menghalang pengaliran serat saraf. Mekanisme khusus adalah seperti berikut:
(1) Penembusan membran neuron: Molekul Procaine bergantung kepada kecerunan kepekatan untuk meresap melalui membran neuron, yang merupakan langkah pertama dalam kesan anestetik mereka.
(2) Blok saluran ion natrium: Selepas memasuki sel saraf, procaine selektif mengikat ke saluran ion natrium pada membran sel, mencegah kemasukan natrium ion. Ion natrium adalah ion utama untuk penjanaan dan penyebaran potensi tindakan dalam sel -sel saraf, dan aliran dalamannya dihalang, yang membawa kepada peningkatan dalam ambang pengujaan sel -sel saraf dan kehilangan keceriaan dan kekonduksian.
(3) Blok penghantaran maklumat: Sebagai penjanaan dan penyebaran impuls saraf bergantung kepada aliran transmembran ion natrium, Procaine secara berkesan menghalang penghantaran impuls saraf dengan menyekat saluran ion natrium, mencapai kesan anestesia tempatan.
Kesan sistem saraf pusat
Kesan ke atas sistem saraf pusat berkait rapat dengan dos ubat, khususnya ditunjukkan sebagai:
(1) Kesan perencatan: Pada dos konvensional, procaine terutamanya memberi kesan penghambatan pada sistem saraf pusat. Pesakit boleh mempamerkan sedasi, ambang kesakitan yang tinggi, dan juga koma atau koma. Kesan perencatan ini membantu mengurangkan kebimbangan dan kesakitan pesakit, dan meningkatkan keselesaan pembedahan atau rawatan.
(2) Kesan excitatory: Dengan peningkatan dos ubat, kesan perencatan procaine pada sistem saraf pusat secara beransur -ansur dapat melemahkan, dan bahkan berubah menjadi kesan excitatory. Pesakit mungkin mengalami keadaan keseronokan, mania, dan dalam kes yang teruk, boleh menyebabkan tindak balas buruk seperti sawan. Oleh itu, apabila menggunakan Procaine, dos mesti dikawal ketat untuk mengelakkan penggunaan yang berlebihan.
Kesan terhadap sistem kardiovaskular juga berkait rapat dengan dos ubat, khususnya yang ditunjukkan sebagai:
(1) Perubahan kadar jantung dan tekanan darah: Boleh merangsang sistem saraf simpatik, menyebabkan peningkatan kadar jantung dan tekanan darah. Walau bagaimanapun, apabila dos ubat meningkat, ia boleh menghalang peleburan vaskular periferal, yang membawa kepada penurunan tekanan darah. Dos kompleks ini - hubungan tindak balas memerlukan doktor untuk memantau kadar jantung pesakit dan perubahan tekanan darah dengan teliti apabila menggunakan procaine.
(2) Kesan antiarrhythmic: Ia juga mempunyai kesan antiarrhythmic. Ia dapat mengurangkan kejadian arrhythmia dengan menyekat penghantaran impuls saraf dan menghalang kegembiraan sel miokardium. Walau bagaimanapun, fungsi ini perlu digunakan secara munasabah di bawah bimbingan doktor untuk mengelakkan berlakunya tindak balas buruk.
Kesan blokade neuromuskular
Perencatan kompetitif reseptor acetylcholine pada membran endplate motor mengakibatkan penghantaran impuls saraf yang tidak berkesan kepada sel -sel otot, yang membawa kepada sekatan neuromuskular. Kesan ini membantu mengurangkan ketegangan otot dan kesakitan semasa pembedahan, dan meningkatkan kelancaran prosedur pembedahan. Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa kesan menghalang neuromuskular procaine boleh menyebabkan tindak balas buruk seperti kelemahan otot atau lumpuh pada pesakit, jadi perlu memantau perubahan dalam fungsi otot semasa penggunaan.
tindak balas buruk
Procaine Hydrochloride, sebagai anestetik tempatan ester klasik, telah digunakan secara meluas dalam anestesia penyusupan, anestesia blok, dan anestesia epidural sejak aplikasi klinikalnya pada awal abad ke -20 disebabkan oleh permulaan tindakan yang pesat dan sederhana. Walau bagaimanapun, tindak balas buruk yang mungkin berlaku semasa penggunaannya melibatkan pelbagai sistem organ seperti sistem kardiovaskular, sistem saraf pusat, sistem pernafasan, saluran gastrousus, dan reaksi alergi.
Reaksi buruk sistem kardiovaskular
Manifestasi klinikal
Arrhythmia: Procaine hydrochloride boleh menyebabkan sinus takikardia, rentak pramatang atrium, rentak pramatang ventrikel, dan juga takikardia ventrikel. Data klinikal menunjukkan bahawa kejadian aritmia dalam anestesia epidural adalah kira -kira 2% -5%, yang lebih biasa apabila kelajuan pentadbiran terlalu cepat atau dos terlalu tinggi.
Perubahan tekanan darah: Sesetengah pesakit mungkin mengalami hipotensi sementara atau hipertensi. Hipotensi biasanya disebabkan oleh vasodilasi atau perencatan miokardium, sementara hipertensi mungkin dikaitkan dengan pengujaan sistem saraf simpatis atau rangsangan kesakitan.
Facial Flushing: Kira -kira 10% -15% pesakit mengalami pembasmian muka selepas suntikan, yang berkaitan dengan ubat secara langsung merangsang saluran darah atau menyebabkan pelepasan histamin.
Mekanisme kejadian
Blok Sodium Saluran: Procaine hydrochloride menghalang saluran natrium dalam sel miokardium, mengurangkan kadar potensi tindakan fasa 0 naik dan melambatkan konduksi, yang boleh menyebabkan aritmia reentran.
Kesan saluran kalsium: Kepekatan ubat yang tinggi boleh menghalang saluran kalsium l -, mengurangkan kemasukan kalsium, menyebabkan penurunan kontraksi miokardium, dan menyebabkan hipotensi.
Pelepasan Histamine: Anestetik tempatan Ester dengan mudah boleh menyebabkan pelepasan histamin, menyebabkan vasodilasi dan peningkatan kebolehtelapan kapilari, yang membawa kepada pembasmian muka dan hipotensi.
Langkah pencegahan
Mengawal kelajuan pentadbiran: Semasa anestesia penyusupan, penyelesaian 0.25% -0.5% tidak boleh melebihi 1.5g sejam; Semasa anestesia blok, penyelesaian 1% -2% tidak boleh melebihi 1.0g sejam.
Pemantauan Tanda -tanda Vital: Memantau secara berterusan elektrokardiogram dan tekanan darah semasa pembedahan untuk segera mengesan dan merawat aritmia.
Elakkan memasuki saluran darah secara tidak sengaja: Tarik balik sebelum suntikan untuk memastikan jarum tidak berada di dalam saluran darah dan mengurangkan penyerapan sistemik.
Reaksi buruk sistem saraf pusat
Manifestasi klinikal
Pengujaan Pusat: Gejala awal termasuk kebimbangan, tinnitus, pening, dan dalam kes yang teruk, gegaran otot, sawan, dan juga kejang epilepsi mungkin berlaku. Kadar kejadian adalah kira -kira 0.1% -0.5%, yang lebih biasa apabila kepekatan dadah darah melebihi 5 μ g/ml.
Perencatan Pusat: Sebilangan kecil pesakit mungkin mengalami mengantuk dan koma, yang berkaitan dengan perencatan langsung sistem saraf pusat oleh ubat -ubatan.
Neurotoxicity: Penggunaan jangka panjang atau berlebihan boleh menyebabkan neuropati periferal, yang ditunjukkan sebagai keabnormalan deria atau kekuatan otot yang menurun.
Mekanisme kejadian
Penembusan penghalang otak darah: Ubat kepekatan yang tinggi dapat menembusi halangan otak darah, menghalang neuron perencatan dalam sistem saraf pusat, dan menyebabkan peningkatan keceriaan.
Gamma aminobutyric acid (GABA) perencatan reseptor: Procaine hydrochloride boleh menghalang fungsi reseptor GABA, mengurangkan kemasukan ion klorida, dan mengurangkan perencatan neuron.
Pengumpulan metabolit: metabolit seperti Para aminobenzoic acid (PABA) mungkin mempunyai neurotoksisiti, terutamanya apabila terkumpul dalam kes disfungsi hati.
Langkah pencegahan
Kawalan dos: Dos maksimum tidak boleh melebihi 1.0g, dikira berdasarkan berat badan, dan suntikan tempatan tidak boleh melebihi 20mg per kg.
Mengelakkan kelaparan: Pesakit yang mengalami kekurangan zat makanan atau kelaparan lebih mudah untuk reaksi toksik dan harus menambah tenaga terlebih dahulu.
Sediakan peralatan kecemasan: benzodiazepin (seperti diazepam) dan natrium thiopental boleh didapati semasa operasi untuk mengawal kejang epilepsi.
Cool tags: Procaine Hydrochloride CAS 51-05-8, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual