Serbuk procaineboleh digunakan sebagai bahan mentah, bahan kimia dalam makmal. Sifat fizikal ini membantu mencirikan ketulenan dan struktur keadaan pepejalnya. Caj elektrik adalah neutral, jadi ia tidak mempunyai kelebihan daya elektrostatik dan daya tolakan. Ini mengehadkan potensinya dalam aplikasi teknologi. Ia adalah sebatian kiral dengan kedua-dua sifat tangan kiri dan tangan kanan. Aktiviti optik ini disebabkan oleh pusat kiral dalam molekulnya. Putaran putaran kiri ialah -14.3 darjah , dan putaran putaran kanan ialah+13.9 darjah . Ia mempunyai ketoksikan yang rendah. Apabila digunakan pada dos yang betul, ia biasanya merupakan anestetik yang selamat. Walau bagaimanapun, penggunaan berlebihan atau penyalahgunaan boleh menyebabkan tindak balas toksik, termasuk kematian. Secara keseluruhan, sebagai ubat anestetik, kajian sifat fizikalnya adalah penting untuk aplikasi dan pengeluarannya, dan ciri-ciri ini juga akan memainkan peranan penting dalam bidang teknologi dan perubatan.
|
|
|
|
Formula Kimia |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Takat lebur | 61 darjah |
| Takat didih | 378.78 darjah (anggaran kasar) |
| Ketumpatan | 1.0604 (anggaran kasar) |
| Indeks biasan | 1.5430 (anggaran) |
Procaine bertindak terutamanya dengan menghalang aliran masuk ion natrium daripada saluran natrium berpagar voltan dalam membran sel neuron dalam saraf periferi. Apabila aliran masuk ion natrium terganggu, potensi tindakan tidak boleh berlaku dan isyarat dihalang. Tapak reseptor dianggap terletak di bahagian sitoplasma (dalaman) saluran natrium.Prokain juga mampu mengikat atau menentang fungsi reseptor N-metil-D-aspartat (NMDA) serta asetilkolin jenis nikotinik. reseptor dan 5-kompleks saluran reseptor-ion hidroksitryptamin.Prokain ialah perencat pembebasan kalsium yang disebabkan oleh kalsium dan kafein dalam pelbagai jenis otot persediaan.0.5 mMProkain menyekat retikulum sarkoplasma Ca dalam dwilapisan lipid individuProkain boleh digunakan sebagai agen penyahmetilasi DNA dengan kesan menghalang pertumbuhan sel kanser manusia.
{{0}}.5 mMProcaine dapat mengurangkan 5-DNA methylcytosine sebanyak 40% dalam barisan sel kanser payudara MCF-7. Procaine juga mampu mengikat DNA yang diperkaya dengan CpG dan demetilasi urutan CpG hipermetilasi padat, menghasilkan pemulihan ekspresi gen gen yang telah disenyapkan secara epigenetik. Rawatan procaine (0.5 mM) peningkatan selular dalam indeks mitosis fasa M. Rawatan prokain (1 mM) mengurangkan percambahan sel sebanyak ~40%.Prokain menjejaskan bentuk dan kebolehubah bentuk eritrosit.45 mMProkain hampir sepenuhnya menghalang peralihan eritrosit berduri-diskoid yang dikaitkan dengan pengurangan ATP. Kepekatan Procaine yang serupa menormalkan lekatan dan penapisan sel yang habis ATP, tetapi tidak mempunyai kesan ke atas isipadu sel, kerapuhan osmotik atau komposisi kation monovalen.
Kaedah Sintesis
Serbuk procaine, nama kimia ialah 4-asid aminobenzoik 2-(diethylamino)etil ester hidroklorida. Sintesis Procaine biasanya melibatkan beberapa langkah, terutamanya menggunakan asid p-nitrobenzoik sebagai bahan permulaan. Di bawah ialah laluan sintesis terperinci:
Langkah 1: Penyediaan Nitrocaine
- Bahan Mentah: asid p-nitrobenzoik, diethylaminoethanol, xylene (sebagai pelarut dan mangkin), dan agen antibuih.
- Prosedur:
Dalam kelalang tiga leher yang dilengkapi dengan termometer, pemisah air, dan pemeluwap refluks, tambah asid p-nitrobenzoik, diethylaminoethanol, xilena, dan agen antibuih.
Panaskan campuran dalam keadaan refluks (suhu mandi minyak sekitar 180 darjah, suhu dalaman sekitar 145 darjah) untuk satu tempoh masa (biasanya 6 jam) untuk membolehkan tindak balas pengesteran berlaku.
Keluarkan air yang terbentuk secara berterusan semasa pengesteran (tindak balas boleh balik) melalui penyulingan azeotropik dengan xilena.
Selepas tindak balas, sejukkan campuran dan tuangkan ke dalam kelalang kon untuk membolehkan pengasingan pepejal.
Sulingkan lebihan xilena di bawah tekanan yang dikurangkan, larutkan sisa dalam asid hidroklorik 3%, dan tapis untuk mengeluarkan asid p-nitrobenzoik yang tidak bertindak balas. Turasan yang mengandungi nitrokain disimpan untuk kegunaan selanjutnya.
Langkah 2: Pengurangan Nitrocaine kepada Aminoester
- Bahan Mentah: Larutan nitrokain, serbuk besi, natrium hidroksida, dan asid hidroklorik.
- Prosedur:
Pindahkan larutan nitrocaine ke dalam kelalang tiga leher dengan pengadukan dan kawalan suhu.
Laraskan pH kepada 4.0-4.2 dengan larutan natrium hidroksida 20%.
Tambah serbuk besi secara beransur-ansur dalam bahagian kecil sambil mengekalkan suhu di bawah 70 darjah (penyejukan mungkin diperlukan).
Benarkan tindak balas pengurangan diteruskan selama 2 jam pada 40-45 darjah .
Asidkan larutan dengan asid hidroklorik kepada pH 5, kemudian laraskan pH kepada 7.8-8.0 dengan larutan natrium sulfida tepu untuk mendakan garam besi.
Tapis campuran, basuh mendakan, dan berasidkan semula turasan kepada pH 6.
Rawat larutan dengan karbon teraktif, penapis dan alkali dengan 20% natrium hidroksida kepada pH 9.5-10.5 untuk memendakan aminoester (bes Procaine).
Langkah 3: Pembentukan Procaine Hydrochloride
- Bahan Mentah: Bes procaine, asid hidroklorik pekat, dan pelarut penghabluran semula pilihan.
- Prosedur:
Larutkan bes Procaine dalam air dan tambah asid hidroklorik pekat secara titisan sehingga pH mencapai 5.5.
Panaskan larutan hingga 60 darjah dan tambah garam tepu. Secara pilihan, tambah antioksidan seperti natrium hidrosulfit dan haba ke 65-70 darjah untuk penapisan panas.
Sejukkan turasan kepada suhu penghabluran, tapis hablur, dan basuh dengan etanol sejuk.
Keringkan kristal untuk mendapatkan Procaine Hydrochloride.
Untuk penulenan selanjutnya, larutkan produk mentah dalam air suling, tambah karbon teraktif, tapis panas dan sejuk untuk membenarkan penghabluran. Basuh kristal dan keringkan untuk mendapatkan produk akhir.
API Tulen(Ramuan farmaseutikal aktif) untuk penyelidikan sains sahaja, Bahan standard untuk analisis, Kajian Farmakokinetik, ujian rintangan reseptor dll. Juga dikenali sebagai "novocaine", biasanya digunakan dalam amalan klinikal. Serbuk kristal putih atau kristal, larut dalam air. Thepenggunaan prokainialahsuntikan prokain, terapi prokain,dll. Menambah sedikit epinefrin ke dalam suntikan boleh memanjangkan masa tindakan.
Procaine bukan sahaja anestetik tempatan, tetapi juga digunakan secara meluas dalam rawatan banyak penyakit di jabatan klinikal. Aplikasi klinikal dalam pediatrik: rawatan batuk kokol. Aplikasi klinikal dalam dermatologi: rawatan herpes zoster, rawatan purpura alahan, pruritus, neurodermatitis. Aplikasi klinikal dalam obstetrik dan ginekologi: rawatan distosia serviks, rawatan edema serviks, kesan oksitosin. Aplikasi klinikal dalam gastroenterologi (rawatan pankreatitis). Aplikasi klinikal dalam jabatan pernafasan: rawatan hemoptisis.
Kualiti & Analisis
kestabilan haba
Kestabilan terma adalah agak sederhana, dengan suhu penguraian terma sekitar 350 darjah C. Ini boleh menyebabkan degradasi mudah dan pembebasan gas toksik semasa proses pemanasan.
Degradasi terma merujuk kepada tindak balas kimia ubat di bawah keadaan suhu tinggi akibat tindakan tenaga haba, yang terurai menjadi monomer atau bahan lain, mengakibatkan penurunan kualiti ubat. Mekanisme degradasi terma adalah terutamanya dekarboksilasi kumpulan karboksil dan patah cincin epoksi.
Kumpulan karboksil dalam Procaine sangat terdedah kepada dekarboksilasi, yang disebabkan oleh persekitaran berasid. Di bawah keadaan suhu tinggi, cincin epoksi juga akan pecah dan dua kumpulan hujung akan terlepas, manakala kumpulan metil tunggal bertindak balas dengan kumpulan hidroksil, mengakibatkan kekotoran molekul.
Penentuan kestabilan haba boleh dijalankan menggunakan analisis termogravimetrik. Kaedah ini sesuai untuk menentukan kestabilan terma ubat dan boleh menentukan parameter seperti suhu penguraian, kadar penurunan berat badan, dan parameter kinetik penguraian ubat. Biasanya, sampel ubat diletakkan di dalam plat pengukur aluminium yang ditimbang, dan kemudian dipanaskan dengan kadar pemanasan malar, kadar aliran malar, dan kadar aliran gas lengai yang stabil. Suhu penguraian diukur dengan merekodkan kehilangan jisim yang dijana semasa proses.
Selain itu, kestabilan terma juga boleh dinilai dengan menjejaskan keberkesanannya. Secara umumnya, ubat dengan kestabilan haba yang baik mempunyai keberkesanan yang lebih baik. Oleh itu, kestabilan haba sesuatu ubat boleh dinilai dengan memeriksa perubahan farmakologinya selepas rawatan suhu tinggi.
Kestabilan haba dipengaruhi oleh pelbagai faktor. Sebagai contoh, ia adalah mudah untuk menjalani dekarboksilasi dalam keadaan berasid; Pada suhu tinggi, cincin epoksi juga boleh pecah, membawa kepada pirolisis dadah. Selain itu, faktor seperti oksigen, air dan cahaya matahari juga boleh menjejaskan kestabilan terma semasa penyimpanan jangka panjang.
Terdapat beberapa kaedah untuk meningkatkan kestabilan haba:
(1) Elakkan menggunakan suhu yang terlalu tinggi.
(2) Gunakan beberapa bahan tambahan, seperti kalsium hidroksida, untuk meningkatkan kestabilan terma.
(3) Kuatkan perlindungan semasa penyimpanan, seperti menyimpan ubat dalam keadaan sejuk dan kering.
(4) Gunakan formulasi yang mengandungi penstabil untuk meningkatkan kestabilan kualiti ubat.
Keterlarutan
Procaine mudah larut dalam air dan metanol, sedikit larut dalam etanol dan kloroform, tetapi tidak dalam benzena atau diklorometana. Keterlarutan ubat ini dalam air ialah 1g dan boleh dilarutkan dalam 100mL air.
Keterlarutan adalah penting dalam mengkaji sifat kimia dan fizikal bahan. Ia adalah ubat berasid lemah dengan nilai pKa 8.9. Keterlarutan dalam air adalah bergantung kepada suhu, dan semakin tinggi suhu, semakin tinggi keterlarutannya. Keterlarutan air ialah 1 g/mL pada 20 darjah, tetapi ia adalah kira-kira 7 g/mL pada 40 darjah, yang boleh digambarkan dengan lengkung keterlarutan.
Keterlarutan prokain juga dipengaruhi oleh faktor lain, seperti nilai pH pelarut, kekuatan ion dan kepekatan. Dalam keadaan berasid, prokain lebih mudah larut. Oleh itu, apabila menyediakan Procaine hydrochloride, Procaine boleh dibubarkan dalam larutan akueus asid hidroklorik terlebih dahulu, dan kemudian hidroklorida boleh dimendakkan.
Selain air, ia juga boleh dibubarkan dalam pelarut biasa yang lain. Pelarut organik seperti aseton, metanol, dan kloroform juga boleh digunakan untuk melarutkan prokain. Namun begitu, keterlarutan dalam pelarut berbeza berbeza-beza. Sebagai contoh, ia mempunyai keterlarutan yang lebih tinggi dalam aseton dan keterlarutan yang lebih rendah dalam air. Dalam situasi tertentu, pelarut yang berbeza boleh dipilih mengikut keperluan untuk kemudahan penggunaan.
Keranaserbuk prokainadalah ubat, keterlarutannya juga penting dalam industri farmaseutikal dan aplikasi klinikal. Semasa proses pengeluaran, adalah perlu untuk membubarkan dadah dalam pembawa yang sesuai untuk menyediakan pelbagai bentuk dos, seperti suntikan, formulasi oral, formulasi bersalut gula, dll. Pada masa yang sama, faktor-faktor yang mempengaruhi keterlarutan Procaine juga termasuk saiz zarah, morfologi, dan kecacatan kristal. Faktor ini juga perlu mengambil kira faktor pengeluaran seperti keterlarutan dan hasil untuk memastikan keberkesanan pengeluaran dan penggunaan.
Cool tags: serbuk procaine cas 59-46-1, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual