Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd. adalah salah satu pengeluar dan pembekal yang paling berpengalaman dari Procaine Powder CAS 59-46-1 di China. Selamat datang ke borong pukal borong berkualiti tinggi Procaine Powder CAS 59-46-1 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Serbuk procaineBoleh digunakan sebagai bahan mentah, bahan kimia di makmal. Ciri -ciri fizikal ini membantu mencirikan kesuciannya dan pepejal - struktur keadaan. Caj elektrik adalah neutral, jadi ia tidak mempunyai kelebihan daya elektrostatik dan daya menjijikkan. Ini mengehadkan potensi dalam aplikasi teknologi. Ia adalah sebatian kiral dengan kedua -dua kiri - diserahkan dan kanan - yang diserahkan sifat. Aktiviti optik ini disebabkan oleh pusat kiral dalam molekulnya. Putaran putaran kiri adalah -14.3 darjah, dan putaran putaran kanan ialah +13.9 darjah. Ia mempunyai ketoksikan yang rendah. Apabila digunakan pada dos yang betul, ia biasanya merupakan anestetik yang selamat. Walau bagaimanapun, berlebihan atau penyalahgunaan boleh menyebabkan tindak balas toksik, termasuk kematian. Secara keseluruhannya, sebagai ubat anestetik, kajian sifat fizikalnya adalah penting untuk aplikasi dan pengeluarannya, dan ciri -ciri ini juga akan memainkan peranan penting dalam bidang teknologi dan perubatan.
|
|
|
|
Formula kimia |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Titik lebur | 61 darjah |
| Titik mendidih | 378.78 darjah (anggaran kasar) |
| Ketumpatan | 1.0604 (anggaran kasar) |
| Indeks refraktif | 1.5430 (anggaran) |
Procaine bertindak terutamanya dengan menghalang aliran ion natrium dari voltan - saluran natrium berpagar dalam membran sel neuron dalam saraf periferal. Apabila aliran masuk ion natrium terganggu, potensi tindakan tidak boleh berlaku dan isyarat akan dihalang. Tapak reseptor dianggap terletak di bahagian sitoplasmik (dalaman) saluran natrium.Procaine juga mampu mengikat atau membantah fungsi n- methyl - d {6} reseptor dan 5 - reseptor hydroxytryptamine - kompleks saluran ion.procaine adalah perencat kalsium - dan pelepasan kalsium yang disebabkan oleh cafroco. sebagai agen demethylating DNA dengan kesan penghambatan pada pertumbuhan sel kanser manusia.
0.5 Mmprocaine dapat mengurangkan 5 - methylcytosine DNA sebanyak 40% dalam MCF - 7 sel sel kanser payudara. epigenetically silenced.procaine rawatan (0.5 mm) meningkat selular dalam m - fasa mitosis indeks.procaine rawatan (1 mm) dikurangkan sel proliferasi dengan ~ 40%. Kepekatan yang sama Procaine normal menormalkan perekatan sel dan penapisan sel ATP, tetapi tidak mempunyai kesan pada jumlah sel, kerapuhan osmotik, atau komposisi kation monovalen.
Kaedah sintesis
Serbuk procaine, nama kimia adalah 4 - asid aminobenzoik 2- (Diethylamino) etil ester hydrochloride. Sintesis procaine biasanya melibatkan beberapa langkah, terutamanya menggunakan asid p-nitrobenzoic sebagai bahan permulaan. Berikut adalah laluan sintesis terperinci:
Langkah 1: Penyediaan Nitrocaine
- Bahan mentah: p - asid nitrobenzoic, diethylaminoethanol, xylene (sebagai pelarut dan pemangkin), dan agen antifaming.
- Prosedur:
Dalam tiga - kelalang leher yang dilengkapi dengan termometer, pemisah air, dan kondensor refluks, tambah p - asid nitrobenzoic, diethylaminoethanol, xylene, dan agen antifoaming.
Panaskan campuran di bawah keadaan refluks (suhu mandi minyak sekitar 180 darjah, suhu dalaman sekitar 145 darjah) untuk tempoh masa (biasanya 6 jam) untuk membolehkan tindak balas esterifikasi berlaku.
Secara berterusan keluarkan air yang terbentuk semasa esterifikasi (tindak balas boleh diterbalikkan) oleh penyulingan azeotropik dengan xilena.
Selepas tindak balas, sejuk campuran dan tuangkan ke dalam botol kerucut untuk membolehkan pemisahan pepejal.
Sulakan xilena yang berlebihan di bawah tekanan yang dikurangkan, laraskan residu dalam 3% asid hidroklorik, dan penapis untuk mengeluarkan p - asid nitrobenzoic. Filtrat yang mengandungi nitrocaine dikekalkan untuk kegunaan selanjutnya.
Langkah 2: Pengurangan Nitrocaine ke Aminoester
- Bahan mentah: Larutan nitrocaine, serbuk besi, natrium hidroksida, dan asid hidroklorik.
- Prosedur:
Pindahkan penyelesaian nitrocaine ke dalam tiga - kelalang leher dengan pengadukan dan kawalan suhu.
Laraskan pH hingga 4.0-4.2 dengan penyelesaian natrium hidroksida 20%.
Secara beransur -ansur menambah serbuk besi dalam bahagian kecil sambil mengekalkan suhu di bawah 70 darjah (penyejukan mungkin diperlukan).
Benarkan tindak balas pengurangan untuk meneruskan selama 2 jam pada 40-45 darjah.
Mengasingkan larutan dengan asid hidroklorik ke pH 5, kemudian laraskan pH hingga 7.8-8.0 dengan larutan natrium sulfida tepu untuk mendakan garam besi.
Tapis campuran, basuh mendakan, dan asidkan filtrat sekali lagi ke pH 6.
Rawat larutan dengan karbon, penapis, dan alkali diaktifkan dengan 20% natrium hidroksida kepada pH 9.5-10.5 untuk mendakan aminoester (procaine base).
Langkah 3: Pembentukan Procaine Hydrochloride
- Bahan mentah: Procaine Base, asid hidroklorik pekat, dan pelarut recrystallization pilihan.
- Prosedur:
Larutkan asas procaine di dalam air dan tambah asid hidroklorik pekat dropwise sehingga pH mencapai 5.5.
Panaskan larutan hingga 60 darjah dan tambah garam tepu. Secara pilihan, tambah antioksidan seperti natrium hidrosulfit dan haba hingga 65-70 darjah untuk penapisan panas.
Sediakan filtrat ke suhu penghabluran, penapis kristal, dan basuh dengan etanol sejuk.
Keringkan kristal untuk mendapatkan procaine hydrochloride.
Untuk pembersihan selanjutnya, larut produk mentah dalam air suling, tambah karbon aktif, penapis panas, dan sejuk untuk membolehkan penghabluran. Basuh kristal dan kering untuk mendapatkan produk akhir.
API tulen (bahan farmaseutikal aktif) untuk penyelidikan sains sahaja, bahan standard untuk analisis, kajian farmakokinetik, ujian rintangan reseptor dan lain -lain. Juga dikenali sebagai "Novocaine", biasanya digunakan dalam amalan klinikal. Serbuk kristal putih atau kristal, larut dalam air. Thepenggunaan procaineadalahsuntikan procaine, terapi procaine,dan lain -lain. Menambah sedikit epinefrin ke dalam suntikan boleh memanjangkan masa tindakan.
Procaine bukan sahaja anestetik tempatan, tetapi juga digunakan secara meluas dalam rawatan banyak penyakit di jabatan klinikal. Aplikasi klinikal dalam pediatrik: rawatan batuk kokol. Aplikasi klinikal dalam dermatologi: rawatan herpes zoster, rawatan purpura alergi, pruritus, neurodermatitis. Aplikasi klinikal dalam obstetrik dan ginekologi: rawatan dystocia serviks, rawatan edema serviks, kesan oxytocin. Aplikasi klinikal dalam gastroenterologi (rawatan pankreatitis). Permohonan klinikal di jabatan pernafasan: rawatan hemoptysis.
Kualiti & Analisis
Kestabilan terma
Kestabilan haba adalah agak rata -rata, dengan suhu penguraian haba sekitar 350 darjah C. Ini boleh menyebabkan kemusnahan mudah dan pelepasan gas toksik semasa proses pemanasan.
Degradasi terma merujuk kepada tindak balas kimia ubat -ubatan di bawah keadaan suhu tinggi disebabkan oleh tindakan tenaga haba, yang terurai menjadi monomer atau bahan lain, mengakibatkan penurunan kualiti dadah. Mekanisme degradasi terma adalah terutamanya decarboxylation kumpulan karboksil dan patah cincin epoksi.
Kumpulan karboksil di Procaine sangat terdedah kepada decarboxylation, yang disebabkan oleh persekitaran berasid. Di bawah keadaan suhu yang tinggi, cincin epoksi juga akan pecah dan dua kumpulan akhir akan melarikan diri, manakala satu kumpulan metil bertindak balas dengan kumpulan hidroksil, mengakibatkan kekotoran molekul.
Penentuan kestabilan terma boleh dijalankan menggunakan analisis termogravimetrik. Kaedah ini sesuai untuk menentukan kestabilan haba ubat dan dapat menentukan parameter seperti suhu penguraian, kadar penurunan berat badan, dan parameter kinetik penguraian. Biasanya, sampel ubat diletakkan dalam plat pengukur aluminium yang ditimbang, dan kemudian dipanaskan dengan kadar pemanasan yang berterusan, kadar aliran malar, dan kadar aliran stabil gas lengai. Suhu penguraian diukur dengan merekodkan kehilangan massa yang dihasilkan semasa proses.
Di samping itu, kestabilan haba juga boleh dinilai dengan menjejaskan keberkesanannya. Secara umumnya, ubat -ubatan dengan kestabilan terma yang baik mempunyai keberkesanan yang lebih baik. Oleh itu, kestabilan terma ubat boleh dinilai dengan mengkaji perubahan farmakologinya selepas rawatan suhu tinggi -.
Kestabilan terma dipengaruhi oleh pelbagai faktor. Sebagai contoh, mudah untuk menjalani decarboxylation di bawah keadaan berasid; Pada suhu tinggi, cincin epoksi juga boleh pecah, yang membawa kepada pirolisis dadah. Di samping itu, faktor -faktor seperti oksigen, air, dan cahaya matahari juga boleh menjejaskan kestabilan terma semasa penyimpanan jangka panjang -.
Terdapat beberapa kaedah untuk meningkatkan kestabilan terma:
(1) Elakkan menggunakan suhu yang terlalu tinggi.
(2) Gunakan beberapa bahan tambahan, seperti kalsium hidroksida, untuk meningkatkan kestabilan haba.
(3) mengukuhkan perlindungan semasa penyimpanan, seperti menjaga ubat dalam keadaan sejuk dan kering.
(4) Gunakan formulasi yang mengandungi penstabil untuk meningkatkan kestabilan kualiti dadah.
Kelarutan
Procaine mudah larut dalam air dan metanol, sedikit larut dalam etanol dan kloroform, tetapi tidak dalam benzena atau diklorometana. Kelarutan ubat ini di dalam air adalah 1g dan boleh dibubarkan dalam 100ml air.
Kelarutan adalah penting dalam mengkaji sifat kimia dan fizikal bahan. Ia adalah ubat asid yang lemah dengan nilai PKA sebanyak 8.9. Kelarutan dalam air adalah bergantung kepada suhu, dan semakin tinggi suhu, semakin tinggi kelarutannya. Kelarutan air adalah 1 g/ml pada 20 darjah, tetapi ia adalah kira -kira 7 g/ml pada 40 darjah, yang boleh digambarkan oleh lengkung kelarutan.
Kelarutan Procaine juga dipengaruhi oleh faktor lain, seperti nilai pH pelarut, kekuatan ionik dan kepekatan. Di bawah keadaan berasid, Procaine lebih mudah larut. Oleh itu, apabila menyediakan procaine hydrochloride, procaine boleh dibubarkan dalam larutan asid hidroklorik terlebih dahulu, dan kemudian hidroklorida dapat dicetuskan.
Di samping air, ia juga boleh dibubarkan dalam pelarut umum yang lain. Pelarut organik seperti aseton, metanol, dan kloroform juga boleh digunakan untuk membubarkan procaine. Walau bagaimanapun, kelarutan dalam pelarut yang berbeza berbeza -beza. Sebagai contoh, ia mempunyai kelarutan yang lebih tinggi dalam aseton dan kelarutan yang lebih rendah di dalam air. Dalam situasi tertentu, pelarut yang berbeza boleh dipilih seperti yang diperlukan untuk memudahkan penggunaan.
Keranaserbuk procaineadalah ubat, kelarutannya juga penting dalam industri farmaseutikal dan aplikasi klinikal. Semasa proses pengeluaran, adalah perlu untuk membubarkan ubat dalam pembawa yang sesuai untuk menyediakan pelbagai bentuk dos, seperti suntikan, formulasi lisan, formulasi bersalut gula, dan lain -lain pada masa yang sama, faktor -faktor yang mempengaruhi kelarutan procaine juga termasuk saiz zarah, morfologi, dan defect kristal. Faktor -faktor ini juga perlu mempertimbangkan faktor pengeluaran seperti kelarutan dan hasil untuk memastikan keberkesanan pengeluaran dan penggunaan.
tindak balas buruk
Procaine Powder, sebagai anestetik tempatan klasik, digunakan secara meluas dalam tetapan perubatan seperti pembedahan pergigian, pembedahan kecil, rawatan luka, dan blok saraf. Ia mencapai anestesia tempatan dengan menyekat saluran ion natrium pada membran sel saraf, menghalang penghantaran impuls saraf. Walau bagaimanapun, seperti semua ubat, serbuk procaine juga boleh menyebabkan satu siri tindak balas buruk semasa penggunaan, yang mungkin melibatkan pelbagai sistem dan menimbulkan ancaman yang berpotensi kepada kesihatan pesakit.
Jenis dan mekanisme tindak balas buruk
Reaksi alergi
Manifestasi Kulit: Sesetengah pesakit mungkin mengalami tindak balas alahan terhadap procaine atau excipientsnya, ditunjukkan sebagai gatal -gatal kulit, erythema, atau urticaria. Gejala -gejala ini biasanya muncul dalam beberapa minit hingga jam selepas pendedahan dadah dan boleh dilepaskan oleh antihistamin.
Edema tempatan: Reaksi alergi boleh menyebabkan edema di tapak suntikan atau tisu sekitar, yang mungkin berkaitan dengan kebolehtelapan vaskular yang meningkat.
Manifestasi klinikal: Dalam kes yang jarang berlaku, pesakit mungkin mengalami tindak balas alahan yang teruk, iaitu kejutan anaphylactic. Ini menunjukkan kesukaran bernafas, edema laryngeal, penurunan tekanan darah yang cepat, dan juga kehilangan kesedaran. Kejutan alahan memerlukan rawatan kecemasan segera, termasuk suntikan adrenalin dan mengekalkan patensi saluran udara.
Mekanisme Kejadian: Kejutan alahan disebabkan oleh tindak balas hipersensitiviti jenis IGE yang ditengahi oleh IgE kepada procaine atau metabolitnya. Apabila terdedah kepada antigen yang sama sekali lagi, sel -sel mast dan eosinophils degranulate, melepaskan mediator keradangan seperti histamin dan leukotrien, yang membawa kepada gejala yang teruk seperti vasodilasi sistemik, peningkatan kebolehtelapan, dan bronkospasme.
Tindak balas sistem saraf pusat
Pening dan Sakit Kepala: Ini adalah tindak balas sistem saraf pusat ringan yang biasa selepas menggunakan serbuk procaine. Ubat -ubatan boleh memasuki aliran darah melalui penyerapan tempatan, yang mempengaruhi fungsi otak dan menyebabkan gejala seperti pening dan sakit kepala. Reaksi ini biasanya berlaku pada peringkat awal tindakan dadah dan secara beransur -ansur mengurangkan metabolisme dadah.
Tinnitus dan penglihatan kabur: Sesetengah pesakit boleh melaporkan tinnitus atau penglihatan kabur, yang mungkin berkaitan dengan kesan tidak langsung ubat pada saraf pendengaran dan visual. Gejala -gejala ini biasanya ringan dan sementara.
Kejohanan: Apabila kepekatan procaine terlalu tinggi atau diserap terlalu cepat, ia mungkin mencetuskan kejang. Ini disebabkan oleh perencatan yang berlebihan sistem saraf pusat oleh ubat -ubatan, yang membawa kepada penembakan neuron yang tidak normal. Konvulasi mungkin nyata sebagai sawan sistemik yang disertai dengan kehilangan kesedaran, dan dalam kes -kes yang teruk boleh hidup - mengancam.
Kebimbangan dan kerengsaan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami gejala psikologi seperti kebimbangan dan kerengsaan selepas menggunakan procaine. Ini mungkin berkaitan dengan kesan langsung ubat -ubatan pada sistem saraf pusat atau ketakutan pesakit pembedahan.
Tindak balas sistem kardiovaskular
Penurunan tekanan darah: Procaine boleh menyebabkan penurunan tekanan darah dengan melebarkan saluran darah atau menghalang kontraksi miokardium. Reaksi ini amat biasa semasa induksi anestesia, mungkin disebabkan oleh kesan langsung ubat pada otot licin vaskular atau perencatan sistem saraf simpatik. Penurunan tekanan darah boleh menyebabkan pening, keletihan, dan bahkan pengsan.
Tekanan darah yang tinggi: Dalam kes -kes yang jarang berlaku, procaine boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah. Ini mungkin berkaitan dengan rangsangan langsung saluran darah oleh ubat atau tindak balas tekanan pesakit terhadap pembedahan.
Jenis aritmia: Sesetengah pesakit mungkin mengalami aritmia selepas menggunakan procaine, termasuk takikardia, bradikardia, atau aritmia. Ini mungkin berkaitan dengan kesan langsung ubat -ubatan pada sistem pengaliran jantung atau melalui mekanisme refleks seperti pecutan kadar jantung pampasan yang disebabkan oleh penurunan tekanan darah.
Aritmia yang teruk: Dalam kes -kes yang melampau, procaine boleh menyebabkan aritmia teruk seperti takikardia ventrikel atau fibrilasi ventrikel. Aritmia ini mungkin hidup - mengancam dan memerlukan rawatan segera.
Reaksi tisu tempatan
Sebab kejadian: Serbuk procaine boleh menyebabkan kesakitan di tapak suntikan semasa suntikan, yang mungkin berkaitan dengan rangsangan dadah tisu tempatan atau teknik suntikan. Tahap kesakitan berbeza dari orang ke orang dan biasanya dapat dikurangkan dengan melambatkan kelajuan suntikan atau menggunakan jarum yang lebih nipis.
Tempoh: Kesakitan di tapak suntikan biasanya sementara dan secara beransur -ansur merosot apabila ubat merebak melalui tisu tempatan.
Mekanisme kejadian: Dalam kes -kes yang jarang berlaku, procaine boleh menyebabkan keradangan atau nekrosis tisu tempatan. Ini mungkin berkaitan dengan kepekatan dadah yang tinggi, teknik suntikan yang tidak betul, atau kepekaan khusus pesakit terhadap ubat.
Manifestasi klinikal: Keradangan tempatan ditunjukkan sebagai kemerahan, bengkak, dan kesakitan terma, manakala nekrosis boleh menyebabkan ulser tisu dan pembentukan parut. Reaksi ini perlu ditangani dengan segera untuk mengelakkan akibat yang serius.
Cool tags: Procaine Powder CAS 59-46-1, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual