Serbuk pirantel pamoatialah anthelmintik, nama kimia [(E)-1,4,5,6-tetrahydro-1-metil-2-[[(2-metil{{7} }propenyl)oxy]carbonyl]-pyrimidin- 4-yl]-[2-(2-thienyl)vinyl]amine 1-Carboxylic Acid 2-(Diethylamino)ethyl Ester, formula molekul C34H30N2O6S, serbuk kristal putih atau putih pudar. Tidak larut dalam air, larut dalam pelarut organik seperti alkohol, metanol, kloroform, aseton, dll.; larut dalam air mendidih, dan mudah terdedah kepada kelembapan. Agak stabil, tidak dipengaruhi oleh cahaya, haba dan faktor lain. Walau bagaimanapun, ia terurai di bawah keadaan alkali yang kuat dan kehilangan aktivitinya. Untuk memastikan kualiti dan keberkesanan produk, adalah perlu untuk mengelakkan sentuhan dengan asid kuat dan alkali kuat. Ia digunakan terutamanya dalam bidang manusia, haiwan peliharaan, pertanian dan penternakan untuk mencegah dan merawat jangkitan dan penyakit yang disebabkan oleh parasit seperti nematod usus.
|
Formula kimia |
C34H30N2O6S |
|
Misa tepat |
594 |
|
Berat Molekul |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Analisis Unsur |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
Penggunaan thiapyrimidine dihydroxynaphthalate
Rawatan Ascariasis
Ascaris lumbricoides adalah penyakit berjangkit parasit yang biasa. Ascaris lumbricoides berparasit dalam usus kecil manusia dan boleh menyebabkan sakit perut, cirit-birit dan gejala lain. Dihydroxynaphthalate thiadiazine telah menunjukkan kelebihan yang ketara dalam rawatan ascariasis. Ia mencapai matlamat untuk merawat penyakit cacing gelang dengan menghalang penyerapan cacing ke dalam aliran darah, mengurangkan ketidakselesaan pada pesakit, dan membunuh orang dewasa dan telur. Dipyrimidine dihydroxynaphthalate tidak mempunyai tindak balas toksik kepada hos, jadi pesakit boleh menggunakannya dengan yakin.
Rawatan Enterobiosis
Enterobius vermicularis adalah penyakit berjangkit parasit yang disebabkan oleh parasitisme cacing malignan dalam sekum dan kolon manusia. Pesakit mungkin mengalami gejala seperti gatal-gatal di sekitar dubur dan pergerakan usus yang tidak normal. Dihydroxynaphthalate thiadiazine juga mempunyai kesan terapeutik yang baik dalam rawatan penyakit cacing kremi. Ia menghalang penyerapan darah oleh parasit, menyebabkan ia kehilangan daya hidup dan dikeluarkan dari badan. Sementara itu, thiadiazine dihydroxynaphthalate juga boleh mengurangkan gejala ketidakselesaan pada pesakit dan meningkatkan kualiti hidup mereka.
Rawatan jangkitan cacing tambang
Cacing tambang adalah parasit yang parasitkan usus manusia dan boleh menyebabkan masalah serius seperti anemia dan kekurangan zat makanan. Dihydroxynaphthalate thiadiazine juga mempunyai kelebihan yang ketara dalam merawat jangkitan cacing tambang. Ia bertujuan untuk merawat jangkitan cacing tambang dengan menghalang penyerapan darah oleh parasit, mengurangkan gejala anemia pada pesakit, dan membunuh cacing cacing dewasa dan telur. Mekanisme tindakan thiadiazine dihydroxynaphthalate adalah unik, dan ia mempunyai keberkesanan dan keselamatan yang lebih tinggi berbanding ubat penyahcacing yang lain.
Rawatan penyakit cacing cambuk
Penyakit cacing cambuk adalah penyakit berjangkit parasit yang disebabkan oleh parasitisme cacing cambuk dalam saluran usus manusia. Pesakit mungkin mengalami gejala seperti sakit perut dan cirit-birit. Dihydroxynaphthalate thiadiazine juga mempunyai kesan terapeutik tertentu dalam rawatan penyakit cacing cambuk. Ia menghalang penyerapan darah oleh parasit dan menyebabkan ia kehilangan daya hidup, dengan itu dikeluarkan dari badan. Sifat spektrum luas thiapyrimidine dihydroxynaphthalate juga mempunyai potensi nilai aplikasi dalam rawatan penyakit cacing cambuk.
Rawatan penyakit parasit dalam ternakan
Selain merawat penyakit parasit manusia, thiadiazine dihydroxynaphthalate juga boleh digunakan untuk rawatan pelbagai nematod gastrousus dalam ternakan. Penyakit parasit dalam ternakan merupakan salah satu penyakit biasa dalam industri pembiakan ternakan, yang memberi kesan serius kepada pertumbuhan dan perkembangan ternakan. Spektrum luas dan kecekapan tinggi thiadiazine dihydroxynaphthalate menjadikannya boleh digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit parasit dalam ternakan. Dengan menghalang kolinesterase parasit ternakan dan menyebabkan mereka kehilangan daya hidup mereka, thiazide dihydroxynaphthalate dengan berkesan boleh mengawal kejadian dan penyebaran penyakit parasit dalam ternakan.
Serbuk pirantel pamoatadalah anthelmintik sintetik, dan kaedah sintesisnya terutamanya mempunyai kaedah berikut:
Pengesteran asas Pyrantel dengan asid pamoik:
Mula-mula bertindak balas bes Pyrantel dengan asid pamoik dalam etanol, kemudian tambah dimethylaminoethyl chloride untuk memangkinkan tindak balas. Kemudian tapis, keluarkan pelarut dan garam tak organik sisa untuk mendapatkan Pyrantel pamoate.
Tindak balas asid-bes antara bes Pirantel dan kalium pamoat:
Mula-mula larutkan bes Pyrantel dengan etanol, kemudian tambah kalium pamoat larut air untuk bertindak balas. Selepas tindak balas, meneutralkan dengan asid dan bes, dan kemudian menghalang proses dengan etanol untuk membentuk Pyrantel pamoat.
Asilasi bes Pirantel dengan asid pamoik:
Dengan kehadiran nitrobenzene atau trifluorotoluene, tindak balas asas Pyrantel dan asid pamoik dalam tetrahydrofuran, dimangkinkan dengan penambahan metanol dan natrium hidroksida, sehingga tindak balas selesai. Selepas tindak balas, korpus luteum dipisahkan, dan kemudian secara beransur-ansur disucikan dengan tetrahydrofuran, etanol dan pelarut tidak larut air untuk akhirnya mendapatkan Pyrantel pamoate.
Di atas adalah beberapa kaedah sintetik Pyrantel pamoate, setiap kaedah mempunyai kelebihan dan kekurangan dan skop penggunaannya. Dalam pengeluaran perindustrian, adalah perlu untuk memilih kaedah sintesis yang sesuai mengikut keadaan sebenar, dan mengamalkan keadaan proses yang sesuai untuk mengawal proses tindak balas dan mendapatkan produk berkualiti tinggi.
Serbuk pirantel pamoatialah sebatian asas dengan sifat kereaktifan utama berikut:
Tindak balas dengan asid:
Pirantel pamoat boleh mengalami tindak balas asid-bes dengan asid. Di bawah keadaan berasid, ubat akan kehilangan kealkaliannya, mengakibatkan aktiviti berkurangan atau kehilangan kesan.
Tindak balas dengan oksidan:
Pyrantel pamoate boleh bertindak balas dengan oksidan (seperti hidrogen peroksida, kalium permanganat, dsb.), dan ubat akan teroksida, mengakibatkan perubahan dalam struktur molekul dan kehilangan aktiviti, jadi adalah perlu untuk mengelakkan sentuhan dengan oksidan.
Tindak balas dengan agen pengurangan:
Pyrantel pamoate boleh bertindak balas dengan agen pengurangan (seperti natrium nitrit, ferus sulfat, dll.), ubat akan dikurangkan, dan mungkin terurai dan kehilangan aktivitinya, jadi adalah perlu untuk mengelakkan sentuhan dengan agen pengurangan.
Tindak balas dengan ion logam:
Pyrantel pamoate boleh membentuk kompleks dengan beberapa ion logam, yang juga boleh menyebabkan aktiviti berkurangan dalam beberapa kes.
Ringkasnya, Pyrantel pamoate mempunyai sifat tindak balas asas, yang perlu dikawal dengan ketat dan dielakkan dalam penyediaan, penyimpanan, pemprosesan dan pautan lain untuk memastikan kualiti dan potensi ubat. Di samping itu, apabila menggunakan Pyrantel pamoate, kita juga harus berhati-hati untuk mengelakkan tindak balas yang tidak perlu antara Pyrantel pamoate dan reagen kimia lain.
Dihydroxynaphthylate thiapyrimidine ialah penghalau nematod spektrum luas yang menghalang aktiviti kolinesterase dalam otot cacing, menghalang pemecahan asetilkolin dalam otot cacing, mengakibatkan pengecutan berterusan otot cacing dan akhirnya menyebabkan lumpuh spastik. Mekanisme tindakan ini adalah serupa dengan sebatian fosfat organik, tetapi ketoksikan thiapyrimidine dihydroxynaphthalate agak rendah, dan kesannya terhadap sistem saraf mamalia agak kecil.
Mekanisme tindakan dadah
Dihydroxynaphthylate thiapyrimidine ialah ubat antikolinesterase yang menghalang aktiviti kolinesterase dalam otot cacing, menghalang asetilkolin daripada dipecahkan, mengakibatkan penguncupan otot cacing yang berterusan dan akhirnya menyebabkan lumpuh spastik. Mekanisme tindakan ini adalah serupa dengan sebatian fosfat organik. Sebatian fosfat organik ialah racun serangga yang biasa digunakan dan juga merupakan ubat yang digunakan dalam rawatan klinikal penyakit saraf seperti penyakit Parkinson. Ia menghalang aktiviti acetylcholinesterase, menghalang pemecahan asetilkolin dan menyebabkan siri gejala neurologi. Perbezaan antara thiapyrimidine dihydroxynaphthalate dan sebatian fosfat organik ialah struktur kimia thiapyrimidine dihydroxynaphthalate adalah berbeza daripada tapak pengikatan asetilkolinesterase. Oleh itu, aktiviti antikolinesterasenya lemah, dan kesannya terhadap sistem saraf mamalia agak kecil.
Farmakokinetik
Selepas pentadbiran oral thiapyrimidine dihydroxynaphthalate, ubat itu cepat diserap dalam usus dan dimetabolismekan di hati. Metabolitnya terutamanya dikumuhkan dalam najis, dengan sebahagiannya dikumuhkan dalam air kencing. Separuh hayat ubat dalam badan adalah kira-kira 7 jam, jadi perlu untuk mengekalkan kepekatan darah tertentu semasa pentadbiran.
Kemungkinan interaksi antara thiapyrimidine dihydroxynaphthalate dan ubat lain agak rendah. Walau bagaimanapun, disebabkan sifat antikolinesterasenya, mungkin terdapat interaksi apabila digunakan bersama dengan ubat lain dengan aktiviti antikolinesterase. Oleh itu, semasa penggunaan thiapyrimidine dihydroxynaphthalate, ia harus dielakkan untuk digunakanserbuk pirantel pamoatserentak dengan ubat lain dengan aktiviti antikolinesterase untuk mengelakkan risiko interaksi ubat.
Cool tags: serbuk pyrantel pamoate cas 22204-24-6, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual