Serbuk raloxifene,Raloxifen, formula kimia C28H27NO4S, berat molekul 473.6 g/mol. Struktur molekul mengandungi cincin benzothiophene dan cincin benzena, yang disambungkan bersama oleh kumpulan keton. Serbuk kristal putih hingga kuning muda. Ia hampir tidak larut dalam air, tetapi larut dalam pelarut organik seperti etanol, diklorometana, dan etil asetat. Keterlarutannya dalam air agak rendah, lebih kurang 0.0002 mg/mL. Walau bagaimanapun, keterlarutannya tinggi dalam pelarut organik, seperti dalam etanol, yang boleh mencapai 0.8 mg/mL. Ia mempunyai keterlarutan lemak sederhana dan pekali pembahagian n-heksana/air (nilai logP) kira-kira 3.3. Struktur kristal telah ditentukan oleh teknologi pembelauan sinar-X. Menurut kesusasteraan yang berkaitan, kristal Raloxifen tergolong dalam sistem monoklinik dan mempunyai parameter kekisi khusus dan kumpulan spatial. Ia adalah ubat dengan kesan modulator reseptor estrogen terpilih (SERM). Terutamanya digunakan dalam rawatan klinikal osteoporosis selepas menopaus pada wanita.
|
Formula kimia |
C28H27NO4S |
|
Misa tepat |
473 |
|
Berat Molekul |
473 |
|
m/z |
473 (100.0%), 474 (30.3%), 475 (4.5%), 475 (2.7%), 475 (1.7%), 476 (1.4%) |
|
Analisis Unsur |
C, 71.01; H, 5.75; N, 2.96; O, 13.51; S, 6.77 |
Takat lebur {{0}} darjah C, Takat didih 728.2 ± 60.0 darjah C (diramalkan), Ketumpatan 1.289 ± 0.06 g / cm3 (diramalkan), Keadaan storan desicate pada + 4 darjah C, Keterlarutan DMSO: 28 mg / ml, larut, Pekali keasidan (PKA) 8.83 ± 0.15 (diramalkan), Bentuk pepejal, Warna kuning muda
|
|
|
Ini adalah produk termaju kamiserbuk raloxifene
Catatan: BLOOM TECH (Sejak 2008), ACHIEVE CHEM-TECH ialah anak syarikat kami.
Raloxifen ialah ubat anti estrogen yang boleh disintesis dengan bertindak balas Raloxifen hydrochloride dengan reagen lain. Berikut ialah proses sintesis raloxifene dan persamaan kimianya yang sepadan:
1) Bertindak balas untuk asid bromobenzoik dengan etil akrilat di bawah keadaan beralkali untuk menghasilkan ester asid etil propilena para bromobenzoik.
C6H5CH2COOH+CH2=CHCOOC2H5 → C6H5CH2COOCH2CHO(CH3)C2H5
2) Tindak balas etilpropenil p-bromobenzoat dengan asid hidrosianik menghasilkan sebatian nitril yang sepadan.
C6H5CH2COOCH2CH(CH3)C2H5+HCN → C6H5CH2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5)
3) Tindak balas sebatian nitril dengan air dan asid sulfurik untuk menghasilkan asid amino.
C6H5CH2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5) +2H2O+H2JADI4 → C6H5CH2CH(NH2)COOH+CO2+(CH3)2CHOH
4) Akhirnya, asid amino bertindak balas dengan asid hidroklorik untuk menghasilkan raloxifene hydrochloride.
C6H5CH2CH(NH2)COOH+HCl → C6H5CH2CH(NH3)ClCOOH
Kaedah sintesis serbuk raloxifene raloxifen:
(1)
2-(4-hydroxyphenyl ) benzo [b] thiophene-6-ol telah diesterkan oleh metilsulfonil klorida, dan diester yang terhasil bertindak balas dengan 4-(2-piperidinylethoxy ) benzoyl klorida untuk mendapatkan raloxifen melalui hidrolisis.
01
(2)
Menggunakan 3-methoxyphenylthiophenol dan 4-methoxy- -bromoacetophenone sebagai bahan permulaan, 6-methoxy-2-(4-acetyloxyphenyl ) benzo [b] thiophene telah diperolehi melalui tindak balas penggantian dan tindak balas kitaran.
02
(3)
Tindak balas Friedel-Crafts telah dijalankan dengan 4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy ] benzoyl chloride, diikuti dengan tindak balas demetilasi.
03
(4)
Produk sasaran diperoleh melalui tindak balas pembentukan garam dalam lima langkah utama.
04
(5)
Keputusan : Struktur sebatian sasaran telah disahkan oleh IR, 1H NMR dan MS.
05
Kesimpulan : Kaedah ini mempunyai keadaan tindak balas ringan, operasi mudah, dan hasil yang lebih baik. Raloxifene ialah modulator reseptor estrogen terpilih (SERM) benzothiophene, yang mempunyai kesan agonis estrogen pada lipid tulang dan darah, dan mempunyai kesan antagonis estrogen pada payudara dan rahim. Raloxifene digunakan dalam penyelidikan kanser payudara dan osteoporosis.
Serbuk raloxifeneadalah modulator reseptor estrogen dengan pelbagai kegunaan, terutamanya digunakan untuk pencegahan dan rawatan osteoporosis pada wanita menopause. Ia boleh mengurangkan dengan ketara kejadian patah tulang belakang, tetapi pengurangan dalam kejadian patah tulang pinggul belum disahkan. Di samping itu, raloxifene mempamerkan kesan antagonis pada estrogen dalam rahim dan tisu payudara, yang boleh menghalang percambahan epitelium payudara dan endometrium. Pada masa yang sama, ia mempamerkan kesan rangsangan pada metabolisme lipid tulang dan mempunyai kesan kuasi estrogenik. Apabila digunakan dalam kombinasi dengan persediaan kalsium, raloxifen juga boleh menghalang kehilangan tulang, mengekalkan ketumpatan tulang, dan mempunyai kesan penurunan lipid.
Walau bagaimanapun, apabila membuat keputusan untuk menggunakan raloxifene atau rawatan lain (termasuk estrogen) untuk wanita menopause, pertimbangan harus diberikan kepada gejala menopaus mereka, kesan pada tisu rahim dan payudara, dan kebaikan dan keburukan kejadian kardiovaskular.
Di samping itu, perkumuhan raloxifene terutamanya melalui najis, dengan kurang perkumuhan melalui air kencing. Dalam populasi khas, seperti pesakit yang mengalami disfungsi buah pinggang atau hati, kadar pelepasan dan metabolisme raloxifene mungkin terjejas.
Ringkasnya, raloxifene digunakan terutamanya untuk pencegahan dan rawatan osteoporosis pada wanita menopause, dan mempunyai kesan perlindungan kardiovaskular tertentu. Walau bagaimanapun, penilaian yang teliti terhadap keadaan khusus pesakit adalah perlu apabila menggunakannya untuk memastikan keselamatan dan keberkesanannya. Maklumat di atas adalah untuk rujukan sahaja. Jika perlu, sila dapatkan nasihat doktor profesional.
Serbuk Raloxifenialah modulator reseptor estrogen terpilih (SERM) yang digunakan terutamanya untuk pencegahan dan rawatan osteoporosis. Berikut ialah sejarah penyelidikan dan pembangunan Raloxifen:
Penyelidikan awal:
Penyelidikan Raloxifen pada mulanya dijalankan oleh Eli Lilly and Company di Amerika Syarikat. Mereka berharap untuk membangunkan ubat yang boleh menggantikan terapi estrogen tradisional, memberikan faedah peningkatan kepadatan tulang sambil mengurangkan kesan buruk pada payudara dan rahim.
Percubaan klinikal:
Dalam ujian klinikal awal, penyelidik mendapati bahawa Raloxifene mempunyai kesan melindungi tulang dan boleh mengurangkan risiko kanser payudara. Di samping itu, berbanding terapi estrogen tradisional, Raloxifene juga menunjukkan lebih sedikit kesan sampingan yang buruk, seperti hiperplasia payudara dan hiperplasia endometrium.
Kelulusan untuk penyenaraian:
Berdasarkan keputusan percubaan klinikal, Raloxifene mendapat kelulusan daripada Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan AS (FDA) pada tahun 1997 untuk pencegahan dan rawatan osteoporosis. Ia juga telah diluluskan oleh negara dan wilayah lain sebagai ubat terapeutik yang penting.
Kajian lanjut:
Dari masa ke masa, tumpuan penyelidikan Raloxifen telah berkembang lagi, meneroka potensi aplikasinya dalam bidang lain. Sebagai contoh, penyelidik telah mendapati bahawa Raloxifene juga mempunyai kesan tertentu dalam rawatan kanser payudara, dan sedang menjalankan penyelidikan mengenai penggunaan gabungannya dengan ubat lain.
Secara keseluruhan, sejarah penyelidikan dan pembangunan Raloxifen telah melalui proses daripada ujian awal hingga kelulusan untuk pelancaran pasaran. Sebagai SERM, ia memainkan peranan penting dalam rawatan osteoporosis dan terus diterokai dan digunakan dalam penyelidikan mengenai penyakit lain. Dalam proses sejarah penyelidikan dan pembangunan ini, pilihan rawatan alternatif yang lebih selamat dan berkesan telah dibawa, memberikan lebih banyak manfaat untuk pesakit.
Cool tags: serbuk raloxifene cas 84449-90-1, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual