Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal vinpocetine cas 42971-09-5 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke pukal borong berkualiti tinggi vinpocetine cas 42971-09-5 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Vinpocetine, formula kimia C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, Ia adalah serbuk kristal putih, tidak berbau dan tidak berasa. Larut dalam kloroform atau 96% etanol, hampir tidak larut dalam air. Digunakan secara klinikal untuk memperbaiki pelbagai gejala yang disebabkan oleh sekuela infarksi serebrum, pendarahan serebrum, arteriosklerosis serebrum, dll. Alkaloid yang diekstrak daripada tumbuhan dalam keluarga Apocynaceae, yang merupakan terbitan Vincamine. Perencatan terpilih fosfodiesterase yang bergantung kepada kalsium dalam otot licin vaskular serebrum meningkatkan tahap cGMP dan cAMP di otak, membawa kepada vasodilatasi serebrum dan seterusnya meningkatkan aliran darah serebrum, meningkatkan peredaran otak, tetapi mempunyai sedikit kesan ke atas kardiovaskular dan tekanan darah. Permulaan yang cepat, toleransi yang baik, dan tindak balas buruk yang minimum. Digunakan untuk pening, sakit kepala, gangguan ingatan, gangguan mobiliti, afasia, ensefalopati hipertensi, dsb., serta untuk gejala psikiatri atau neurologi yang disebabkan oleh gangguan peredaran darah serebrum.
|
Formula Kimia |
C22H26N2O2 |
|
Misa tepat |
350 |
|
Berat Molekul |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Analisis Unsur |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting ialah derivatif separa sintetik bagi amina Changchun. Sama dengan fungsi vincamine, ia mempunyai kesan vasodilatasi terpilih yang tinggi pada saluran darah serebrum. Kesan farmakologi adalah seperti berikut:
① Menghalang aktiviti fosfodiesterase yang bergantung kepada kalsium meningkatkan kandungan cAMP dalam otot licin vaskular yang santai, dengan itu mengendurkan otot licin vaskular dan meningkatkan aliran darah serebrum.
② Meningkatkan kebolehubah bentukan sel darah merah, mengurangkan kelikatan darah, menghalang pengagregatan platelet, dengan itu meningkatkan aliran darah dan peredaran mikro.
③ Menggalakkan pengambilan glukosa oleh tisu otak dan memudahkan penukaran metabolik monoamine dalam otak.
④ Semasa iskemia serebrum, ia boleh menghalang peningkatan laktat dalam otak, meningkatkan kandungan ATP, menyekat pengeluaran lipid peroksida di otak, dan melambatkan berlakunya kekejangan iskemia serebrum, sekali gus meningkatkan metabolisme otak dan melindungi fungsi otak.
Vinpocetineadalah ubat semulajadi yang diekstrak daripada bunga Changchun, kepunyaan alkaloid indole. Ia mempunyai pelbagai aplikasi dalam perubatan, terutamanya menunjukkan kesan ketara dalam rawatan penyakit serebrovaskular.
Maklumat asas Changchun Xiting
Formula kimia Changchun Xiting ialah C22H26N2O2, dengan berat molekul 350.454. Ia kelihatan sebagai serbuk kristal putih dan tidak berbau dan tidak berasa. Ia larut dalam kloroform atau 96% etanol, tetapi hampir tidak larut dalam air. Changchun Xiting boleh diekstrak daripada bunga Changchun kecil keluarga Apocynaceae, atau disediakan dengan kaedah sintesis kimia. Kesan farmakologinya terutamanya dicapai dengan menghalang aktiviti fosfodiesterase dan meningkatkan tindakan fosfoguanosin kitaran, utusan untuk kelonggaran otot licin vaskular, dengan itu secara selektif meningkatkan aliran darah ke otak.
Kegunaan utama Changchun Xiting
1. Rawatan penyakit serebrovaskular iskemia
Changchun Xiting adalah salah satu ubat penting untuk merawat penyakit serebrovaskular iskemik. Penyakit serebrovaskular iskemik ialah nekrosis atau kelembutan tisu otak yang disebabkan oleh bekalan darah yang tidak mencukupi ke otak, termasuk infarksi serebrum, trombosis serebrum, dan lain-lain. Changchun Xiting boleh melebarkan saluran darah serebrum, meningkatkan aliran darah, dengan itu meningkatkan peredaran darah di otak dan mengurangkan kerosakan pada sel-sel otak yang disebabkan oleh iskemia dan hipoksia. Di samping itu, ia boleh melindungi sel-sel otak, mengurangkan kerosakan hipoksia pada sel-sel otak, dan menggalakkan pembaikan dan penjanaan semula sel otak.
2. Memperbaiki arteriosklerosis serebrum
Arteriosklerosis serebrum adalah gangguan peredaran darah di otak yang disebabkan oleh penebalan, pengerasan, dan penyempitan dinding arteri serebrum. Changchun Xiting boleh mengurangkan kelikatan darah, menghalang pengagregatan platelet, meningkatkan peredaran mikro, dan mengurangkan gejala seperti pening, vertigo, dan sakit kepala yang disebabkan oleh arteriosklerosis serebrum. Pada masa yang sama, ia boleh menggalakkan pengambilan dan penggunaan glukosa dan oksigen oleh sel-sel otak, meningkatkan sintesis ATP, mengurangkan pengeluaran laktat semasa iskemia dan hipoksia, dan seterusnya meningkatkan metabolisme tenaga dalam otak.
3. Melegakan kekejangan serebrum
Vasospasme serebrum disebabkan oleh pelbagai faktor yang membawa kepada vasoconstriction serebrum, mengakibatkan peredaran darah terjejas di otak. Changchun Xiting boleh mengurangkan kekejangan serebrum, meningkatkan aliran darah ke otak, dan dengan itu meningkatkan peredaran darah di otak. Ini mempunyai kesan yang ketara untuk melegakan simptom seperti sakit kepala dan pening yang disebabkan oleh vasospasme serebrum.
4. Meningkatkan fungsi ingatan otak
Changchun Xiting boleh meningkatkan fungsi ingatan otak dan mengurangkan-disfungsi otak yang berkaitan dengan usia. Ia meningkatkan keupayaan ingatan otak dengan menggalakkan metabolisme sel-sel otak, meningkatkan penggunaan glukosa dan oksigen, dan meningkatkan aktiviti mereka. Ini sangat penting untuk pencegahan dan rawatan gejala seperti demensia dan kehilangan ingatan di kalangan warga tua.
5. Pengagregatan antiplatelet dan pencegahan serta rawatan trombosis
Changchun Xiting mempunyai kesan pengagregatan antiplatelet, yang boleh menghalang lekatan dan pengagregatan platelet, dan menghalang pembentukan bekuan darah. Ini mempunyai kesan yang ketara dalam mencegah dan merawat trombosis dalam penyakit serebrovaskular. Pada masa yang sama, ia juga boleh mengurangkan rintangan saluran darah serebrum, meningkatkan peredaran darah di otak, dan seterusnya meningkatkan bekalan darah ke otak.
6. Melindungi sel saraf
Changchun Xiting mempunyai kesan antioksidan dan neuroprotektif, yang boleh mengurangkan kerosakan sel saraf, menggalakkan pembaikan dan penjanaan semula sel saraf. Ini sangat penting untuk merawat penyakit neurodegeneratif dan melindungi kesihatan sistem saraf.
Aplikasi klinikal Changchun Xiting
1. Rawatan sekuela infarksi serebrum
Sekuel infarksi serebrum ialah pelbagai gejala yang disebabkan oleh gangguan peredaran darah serebrum akibat infarksi serebrum, termasuk hemiplegia, afasia, kehilangan ingatan, dll. Changchun Xiting boleh meningkatkan peredaran darah di otak, menggalakkan pembaikan dan penjanaan semula sel-sel otak, serta mengurangkan simptom-sekuel selepas strok. Dalam amalan klinikal, ia biasanya digunakan untuk merawat sekuela infarksi serebrum dan telah mencapai hasil yang ketara.
2. Rawatan sekuela pendarahan serebrum
Akibat pendarahan serebrum adalah pelbagai gejala yang disebabkan oleh kerosakan otak akibat pendarahan serebrum. Changchun Xiting boleh melindungi sel otak, mengurangkan kerosakan hipoksia pada sel otak, dan menggalakkan pembaikan dan penjanaan semula sel otak. Pada masa yang sama, ia juga boleh meningkatkan peredaran darah di otak, meningkatkan aliran darah ke otak, dan mengurangkan gejala akibat pendarahan serebrum. Dalam amalan klinikal,vinpocetinejuga biasa digunakan untuk merawat sekuela pendarahan serebrum.
3. Rawatan adjuvant untuk arteriosklerosis serebrum
Arteriosklerosis serebrum adalah salah satu punca penting gangguan peredaran darah serebrum. Changchun Xiting boleh mengurangkan kelikatan darah, menghalang pengagregatan platelet, meningkatkan peredaran mikro, dan dengan itu membantu dalam rawatan arteriosklerosis serebrum. Ia boleh meningkatkan metabolisme tenaga sel-sel otak, meningkatkan penggunaan glukosa dan oksigen, dan seterusnya meningkatkan peredaran darah dan bekalan tenaga ke otak.
4. Meningkatkan fungsi kognitif
Changchun Xiting boleh meningkatkan ingatan dan fungsi kognitif otak, dan mempunyai kesan yang ketara dalam mencegah dan merawat gejala seperti demensia dan kehilangan ingatan pada orang tua. Ia meningkatkan keupayaan kognitif otak dengan menggalakkan metabolisme dan metabolisme tenaga sel-sel otak, meningkatkan aktiviti mereka.
5. Aplikasi lain
Sebagai tambahan kepada aplikasi utama yang disebutkan di atas, ia juga boleh digunakan untuk merawat penyakit seperti hipertensi encephalopathy, vasospasme serebrum, migrain, dan lain-lain. Ia boleh melebarkan saluran darah serebrum, meningkatkan aliran darah, meningkatkan peredaran darah dan metabolisme tenaga di otak, dengan itu mengurangkan gejala ini.
Changchun Xiting boleh diekstrak daripada Vinca minor, tumbuhan dalam keluarga Apocynaceae, menggunakan (+) - vincamine sebagai bahan mentah. Ia didehidrasi kepada Apovincamine dan kemudian dihidrolisiskan untuk mendapatkan asid Apovincaminic asidnya. Larutkan 1.0g asid (0.003mol) dan 0.17g kalium hidroksida dalam 80mL etanol kering, tambah 0.4g bromoetana (0.0036mol), dan refluks selama 3 jam. Selepas tindak balas selesai, sejukkan dan sejat hingga kering. Larutkan sisa dalam 500mL asid sulfurik 2% dan laraskan pH kepada 8. Ekstrak dengan diklorometana, keringkan dengan kalium karbonat, sejat sebahagian besar diklorometana, dan kemudian tambah etanol. Biarkan semalaman pada suhu 0 darjah, tapis dan kumpulkan hablur yang dimendakkan, basuh dengan etanol sejuk, keringkan, dan dapatkan 0.66gvinpocetine.
Ia juga boleh disintesis melalui berbilang langkah menggunakan (-) - glycyrrhizine yang diekstrak daripada daun tumbuhan keluarga Oleander Licorice atau daripada benih bunga Changchun. Kaedah total sintesis menggunakan serotonin sebagai bahan mentah dan memperolehnya melalui tindak balas berikut.
Pentadbiran berulang
Tikus diberikan secara lisan dengan produk pada dos 5, 25, 125, dan 625 mg/kg selama 5 minggu berturut-turut. Kumpulan dos yang tinggi-menunjukkan perencatan penambahan berat badan, peningkatan pengambilan air, peningkatan berat hati dan buah pinggang, dan peningkatan titisan lipid kecil dalam zon sistik korteks adrenal; Dalam kumpulan 625mg/kg, terdapat kemungkinan warna air kencing dan najis menjadi hitam, peningkatan berat badan tiroid dan kelenjar adrenal, dan hipertrofi epitelium folikel tiroid disebabkan oleh metabolit produk. Perubahan di atas akan dipulihkan selepas pemberhentian ubat. Dos bukan toksik bagi percubaan ini ialah 25mg/kg. Tikus diberikan secara lisan dengan produk ini pada dos 5, 20, dan 80mg/kg setiap hari selama 26 minggu berturut-turut. Haiwan kumpulan dos menunjukkan perencatan sementara penambahan berat badan dan peningkatan berat hati. Bengkak ringan dan degenerasi epitelium tubular renal juga diperhatikan pada tikus jantan, tetapi tiada perubahan abnormal diperhatikan dalam penunjuk biokimia darah. Anjing diberikan secara lisan dengan produk ini pada dos 5 dan 25mg/kg setiap hari selama 6 bulan berturut-turut, dan tiada kematian haiwan diperhatikan. Biokimia darah dan pemeriksaan histologi tidak menunjukkan perubahan yang tidak normal.
Ketoksikan pembiakan
Pemberian oral 25-125mg/kg/hari produk kepada tikus sebelum dan selepas kehamilan tidak menunjukkan sebarang kelainan pada kesuburan wanita atau perkembangan janin. Walau bagaimanapun, haiwan dalam kumpulan dos tinggi menunjukkan perencatan penambahan berat badan dan peningkatan berat hati, buah pinggang, dan kelenjar adrenal. Semasa tempoh sensitif teratogenik pada tikus, pemberian oralvinpocetinepada dos 5, 25 dan 125 mg/kg/hari mengakibatkan peningkatan kematian janin dan perencatan perkembangan dalam kumpulan-dos tinggi; Semasa tempoh sensitif teratogenisiti arnab, haiwan dalam kumpulan yang dirawat dengan pemberian oral produk pada dos 1, 5, 25, dan 125 mg/kg/hari mengalami keguguran. Anak hidup kedua-dua haiwan tidak menunjukkan kelainan. Tiada kesan teratogenik diperhatikan. Hasil eksperimen tikus menunjukkan bahawa ia boleh dirembeskan melalui susu ibu.
tindak balas buruk
Vinpocetine ialah derivatif alkaloid yang diekstrak atau disintesis secara buatan daripada bunga Changchun. Sejak dilancarkan pada 1970-an, ia telah digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit serebrovaskular iskemia. Ia telah menjadi agen pelindung saraf yang biasa digunakan dalam amalan klinikal dengan meningkatkan aliran darah serebrum, meningkatkan metabolisme otak, kesan anti-radang, antioksidan dan pelbagai-sasaran yang lain. Walau bagaimanapun, dengan mempopularkan aplikasi klinikal, tindak balas buruknya secara beransur-ansur mendapat perhatian.
Reaksi buruk biasa
Tindak balas sistem kardiovaskular
Vinpocetine boleh melebarkan saluran darah serebrum dan juga boleh menyebabkan pelebaran saluran darah periferal, yang membawa kepada penurunan tekanan darah yang sederhana. Kajian klinikal yang melibatkan 500 pesakit menunjukkan penurunan purata 5-10mmHg dalam tekanan darah sistolik dan 3-5mmHg dalam tekanan darah diastolik selepas ubat, dengan kadar kejadian kira-kira 12%. Tekanan darah yang lebih rendah adalah lebih biasa pada peringkat awal ubat dan biasanya tidak memerlukan rawatan khas. Walau bagaimanapun, hipotensi yang teruk (tekanan darah sistolik<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 denyutan seminit) selepas ubat, dengan kadar kejadian kira-kira 8%. Mekanisme ini mungkin berkaitan dengan rangsangan dadah sistem saraf simpatetik atau tindakan langsung pada sel miokardium. Takikardia selalunya bersifat sementara, tetapi pesakit dengan penyakit jantung koronari bersamaan mungkin mengalami angina dan memerlukan pemantauan rapi.
Tindak balas sistem pencernaan
Mual, muntah, dan penurunan selera makan adalah reaksi buruk sistem pencernaan yang paling biasa bagi Vinpocetine, dengan kadar kejadian kira-kira 15% -20%. Mekanisme ini mungkin berkaitan dengan rangsangan ubat mukosa gastrik atau peraturan abnormal sistem saraf pusat. Gejala sering muncul dalam masa 30 minit selepas ubat, dan pengambilan ubat selepas makan boleh mengurangkan kadar kejadian.
Sebilangan kecil pesakit mungkin mengalami peningkatan sederhana transaminase (ALT, AST) selepas ubat, dengan kadar kejadian kira-kira 3% -5%. Kajian-jangka panjang susulan-menunjukkan bahawa dalam kalangan mereka yang mengambil ubat secara berterusan selama 6 bulan, 1.2% mempunyai tahap ALT lebih daripada 3 kali ganda had atas normal, yang boleh dipulihkan selepas pemberhentian ubat. Fungsi hati yang tidak normal mungkin berkaitan dengan pengumpulan metabolit dadah atau kecederaan hati yang dimediasi imun.
Tindak balas neurologi
Sakit kepala adalah tindak balas buruk neurologi yang paling biasa bagi Vinpocetine, dengan kadar kejadian kira-kira 10% -15%, kebanyakannya ringan hingga sederhana, menunjukkan perasaan berdenyut atau sesak. Insiden pening adalah kira-kira 8%, yang mungkin berkaitan dengan perubahan dalam hemodinamik serebrum atau rangsangan sistem vestibular. Gejala biasanya reda dalam masa satu minggu selepas ubat, dan dalam kes yang teruk, ubat harus dihentikan.
Sesetengah pesakit mengalami rasa mengantuk dan keletihan selepas mengambil ubat, dengan kadar kejadian kira-kira 5% -8%. Mekanisme ini mungkin berkaitan dengan kesan perencatan ubat pada sistem saraf pusat. Keletihan kebanyakannya bersifat sementara dan tidak menjejaskan aktiviti harian, tetapi pemandu atau pengendali jentera harus berhati-hati.
Reaksi alahan
Ruam dan gatal-gatal adalah tindak balas alahan yang paling biasa bagi Vinpocetine, dengan kadar kejadian kira-kira 2% -3%. Ruam kebanyakannya papula, diedarkan pada batang atau anggota badan, dan boleh hilang dengan sendirinya selepas menghentikan ubat. Kes-kes yang teruk mungkin hadir dengan urtikaria dan angioedema, yang memerlukan pemberhentian serta-merta ubat dan rawatan dengan antihistamin.
Reaksi alahan yang jarang berlaku tetapi teruk adalah kejutan anaphylactic, dengan kadar kejadian kurang daripada 0.1%. Mekanismenya ialah tindak balas hipersensitiviti jenis I pengantara IgE, dimanifestasikan sebagai penurunan mendadak dalam tekanan darah, kesukaran bernafas, dan kehilangan kesedaran. Sebaik sahaja ia berlaku, ubat harus dihentikan serta-merta dan langkah kecemasan seperti adrenalin dan glukokortikoid perlu diberikan.
Cool tags: vinpocetine cas 42971-09-5, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual