Vinpocetine, Formula Kimia C22H26N2O2, Cas 42971-09-5, ia adalah serbuk kristal putih, tidak berbau dan tidak enak. Larut dalam kloroform atau 96% etanol, hampir tidak larut dalam air. Secara klinikal digunakan untuk meningkatkan pelbagai gejala yang disebabkan oleh sekuel infark serebrum, pendarahan serebrum, arteriosklerosis serebrum, dan lain -lain. Alkaloid yang diekstrak dari tumbuh -tumbuhan dalam keluarga Apocynaceae, yang merupakan derivatif vincamine. Perencatan selektif fosfodiesterase bergantung kalsium dalam otot licin vaskular serebrum meningkatkan tahap cGMP dan cAMP di otak, yang membawa kepada vasodilasi serebrum dan seterusnya meningkatkan aliran darah serebrum, meningkatkan peredaran serebrum, tetapi mempunyai sedikit kesan pada tekanan kardiovaskular dan darah. Permulaan cepat, toleransi yang baik, dan tindak balas buruk yang minimum. Digunakan untuk pening, sakit kepala, gangguan ingatan, gangguan mobiliti, aphasia, encephalopathy hipertensi, dan lain -lain, serta gejala psikiatri atau neurologi yang disebabkan oleh gangguan peredaran darah serebrum.
|
Formula kimia |
C22H26N2O2 |
|
Jisim tepat |
350 |
|
Berat molekul |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Analisis Elemental |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting adalah derivatif separa sintetik Changchun amina. Sama seperti fungsi untuk vincamine, ia mempunyai kesan vasodilasi selektif yang tinggi pada saluran darah serebrum. Kesan farmakologi adalah seperti berikut:
① Menghalang aktiviti fosfodiesterase bergantung kalsium meningkatkan kandungan cAMP dalam otot licin vaskular yang santai, dengan itu melegakan otot licin vaskular dan meningkatkan aliran darah serebrum.
② Meningkatkan kecacatan sel darah merah, mengurangkan kelikatan darah, menghalang agregasi platelet, dengan itu meningkatkan aliran darah dan peredaran mikro.
③ Menggalakkan pengambilan glukosa oleh tisu otak dan memudahkan penukaran metabolik monoamine di otak.
④ Semasa iskemia serebrum, ia dapat menghalang peningkatan laktat di otak, meningkatkan kandungan ATP, menindas pengeluaran lipid peroksida di dalam otak, dan menangguhkan kejadian kekejangan iskemia serebrum, dengan itu meningkatkan metabolisme otak dan melindungi fungsi otak.
Vinpocetineadalah ubat semulajadi yang diekstrak dari bunga Changchun, milik indole alkaloid. Ia mempunyai pelbagai aplikasi dalam bidang perubatan, terutamanya menunjukkan kesan yang signifikan dalam rawatan penyakit serebrovaskular.
Maklumat Asas Changchun Xiting
Formula kimia Changchun Xiting ialah C22H26N2O2, dengan berat molekul 350.454. Ia kelihatan sebagai serbuk kristal putih dan tidak berbau dan tidak enak. Ia larut dalam kloroform atau 96% etanol, tetapi hampir tidak larut dalam air. Changchun Xiting boleh diekstrak dari bunga Changchun kecil keluarga Apocynaceae, atau disediakan oleh kaedah sintesis kimia. Kesan farmakologinya terutamanya dicapai dengan menghalang aktiviti fosfodiesterase dan meningkatkan tindakan fosfoguanosin kitaran, utusan untuk kelonggaran otot licin vaskular, dengan itu secara selektif meningkatkan aliran darah ke otak.
Penggunaan utama Changchun Xiting
1. Rawatan penyakit serebrovaskular iskemia
Changchun Xiting adalah salah satu ubat penting untuk merawat penyakit cerebrovaskular iskemia. Penyakit serebrovaskular iskemia adalah nekrosis atau melembutkan tisu otak yang disebabkan oleh bekalan darah yang tidak mencukupi ke otak, termasuk infark serebrum, trombosis serebrum, dan lain -lain. Di samping itu, ia dapat melindungi sel -sel otak, mengurangkan kerosakan hipoksia ke sel -sel otak, dan menggalakkan pembaikan sel otak dan penjanaan semula.
2. Meningkatkan arteriosklerosis serebrum
Arteriosklerosis cerebral adalah gangguan peredaran darah di otak yang disebabkan oleh penebalan, pengerasan, dan penyempitan dinding arteri serebrum. Xiting Changchun dapat mengurangkan kelikatan darah, menghalang pengagregatan platelet, meningkatkan peredaran mikro, dan mengurangkan gejala seperti pening, vertigo, dan sakit kepala yang disebabkan oleh arteriosklerosis serebrum. Pada masa yang sama, ia boleh menggalakkan pengambilan dan penggunaan glukosa dan oksigen oleh sel -sel otak, meningkatkan sintesis ATP, mengurangkan pengeluaran laktat semasa iskemia dan hipoksia, dan seterusnya meningkatkan metabolisme tenaga di otak.
3. Melegakan vasospasme cerebral
Vasospasme cerebral disebabkan oleh pelbagai faktor yang membawa kepada vasoconstriction serebrum, mengakibatkan peredaran darah terjejas di otak. Changchun Xiting dapat mengurangkan vasospasme cerebral, meningkatkan aliran darah ke otak, dan dengan itu meningkatkan peredaran darah di otak. Ini mempunyai kesan yang signifikan terhadap gejala melegakan seperti sakit kepala dan pening yang disebabkan oleh vasospasme serebrum.
4. Meningkatkan fungsi memori otak
Changchun Xiting boleh meningkatkan fungsi memori otak dan mengurangkan disfungsi otak yang berkaitan dengan usia. Ia meningkatkan keupayaan memori otak dengan mempromosikan metabolisme sel -sel otak, meningkatkan penggunaan glukosa dan oksigen, dan meningkatkan aktiviti mereka. Ini amat penting untuk pencegahan dan rawatan gejala seperti demensia dan kehilangan ingatan pada orang tua.
5. Agregasi dan pencegahan antiplatelet dan rawatan trombosis
Changchun Xiting mempunyai kesan agregasi antiplatelet, yang boleh menghalang lekatan platelet dan pengagregatan, dan mencegah pembentukan bekuan darah. Ini mempunyai kesan yang signifikan untuk mencegah dan merawat trombosis dalam penyakit serebrovaskular. Pada masa yang sama, ia juga dapat mengurangkan rintangan saluran darah serebrum, meningkatkan peredaran darah di otak, dan terus meningkatkan bekalan darah ke otak.
6. Melindungi sel saraf
Changchun Xiting mempunyai kesan antioksidan dan neuroprotektif, yang dapat mengurangkan kerosakan sel saraf, menggalakkan pembaikan sel saraf dan penjanaan semula. Ini amat penting untuk merawat penyakit neurodegeneratif dan melindungi kesihatan sistem saraf.
Permohonan klinikal Changchun Xiting
1. Rawatan sekuel infark cerebral
Sequelae infarksi serebral adalah pelbagai gejala yang disebabkan oleh gangguan peredaran darah serebrum akibat infark serebrum, termasuk hemiplegia, aphasia, kehilangan ingatan, dan lain-lain. Dalam amalan klinikal, ia biasanya digunakan untuk merawat sekuel infark cerebral dan telah mencapai hasil yang signifikan.
2. Rawatan sekuel pendarahan serebrum
Sequelae pendarahan serebrum adalah pelbagai gejala yang disebabkan oleh kerosakan otak akibat pendarahan serebrum. Changchun Xiting dapat melindungi sel -sel otak, mengurangkan kerosakan hipoksia ke sel -sel otak, dan menggalakkan pembaikan sel otak dan penjanaan semula. Pada masa yang sama, ia juga boleh meningkatkan peredaran darah di otak, meningkatkan aliran darah ke otak, dan mengurangkan gejala sekuel pendarahan serebrum. Dalam amalan klinikal,Vinpocetinejuga biasanya digunakan untuk merawat sekuel pendarahan serebrum.
3. Rawatan Adjuvant untuk Arteriosklerosis Cerebral
Arteriosklerosis cerebral adalah salah satu penyebab penting gangguan peredaran darah serebrum. Changchun Xiting dapat mengurangkan kelikatan darah, menghalang pengagregatan platelet, meningkatkan peredaran mikro, dan dengan itu membantu dalam rawatan arteriosklerosis serebrum. Ia dapat meningkatkan metabolisme tenaga sel -sel otak, meningkatkan penggunaan glukosa dan oksigen, dan terus meningkatkan peredaran darah dan bekalan tenaga ke otak.
4. Meningkatkan fungsi kognitif
Changchun Xiting dapat meningkatkan memori dan fungsi kognitif otak, dan mempunyai kesan yang signifikan untuk mencegah dan merawat gejala seperti demensia dan kehilangan ingatan pada orang tua. Ia meningkatkan keupayaan kognitif otak dengan mempromosikan metabolisme dan metabolisme tenaga sel -sel otak, meningkatkan aktiviti mereka.
5. Aplikasi lain
Sebagai tambahan kepada aplikasi utama yang disebutkan di atas, ia juga boleh digunakan untuk merawat penyakit seperti encephalopathy hipertensi, vasospasme serebrum, migrain, dan lain -lain. Ia boleh meluaskan saluran darah serebrum, meningkatkan aliran darah, meningkatkan peredaran darah dan metabolisme tenaga di otak, dengan itu mengurangkan gejala ini.
Changchun Xiting boleh diekstrak dari Vinca Minor, sebuah tumbuhan dalam keluarga Apocynaceae, menggunakan (+) - vincamine sebagai bahan mentah. Ia dehidrasi kepada apovincamine dan kemudian dihidrolisiskan untuk mendapatkan asid apovincaminic asidnya. Larut 1. 0 g asid (0. 0 0 3mol) dan 0. (0.0036mol), dan refluks selama 3 jam. Selepas tindak balas selesai, sejuk dan menguap ke dalam kekeringan. Larutkan residu dalam 500ml 2% asid sulfurik dan laraskan pH ke 8. Ekstrak dengan diklorometana, kering dengan kalium karbonat, menguap sebahagian besar diklorometana, dan kemudian tambah etanol. Biarkan semalaman pada 0 darjah, penapis dan kumpulkan kristal yang dicetuskan, basuh dengan etanol sejuk, kering, dan dapatkan 0.66g dariVinpocetine.
Ia juga boleh disintesis melalui pelbagai langkah menggunakan ( -) - glycyrrhizine yang diekstrak dari daun Licorice Loji Keluarga Oleander atau dari benih bunga Changchun. Kaedah sintesis keseluruhan menggunakan serotonin sebagai bahan mentah dan memperolehnya melalui tindak balas berikut.
Pentadbiran berulang
Tikus secara lisan ditadbir dengan produk pada dos 5, 25, 125, dan 625 mg/kg selama 5 minggu berturut -turut. Kumpulan dos tinggi menunjukkan perencatan berat badan, peningkatan pengambilan air, peningkatan hati dan berat buah pinggang, dan peningkatan titisan lipid kecil di zon sista korteks adrenal; Dalam kumpulan 625mg/kg, terdapat kemungkinan pengurangan air kencing dan najis, peningkatan berat badan tiroid dan kelenjar adrenal, dan hipertrofi epitel folikel tiroid akibat metabolit produk. Perubahan di atas akan dipulihkan selepas penghentian ubat. Dosis bukan toksik eksperimen ini ialah 25mg/kg. Tikus secara lisan ditadbir dengan produk ini pada dos 5, 20, dan 80mg/kg setiap hari selama 26 minggu berturut -turut. Haiwan kumpulan dos menunjukkan perencatan sementara berat badan dan peningkatan berat hati. Bengkak ringan dan kemerosotan epitel tubular buah pinggang juga diperhatikan dalam tikus lelaki, tetapi tiada perubahan yang tidak normal diperhatikan dalam penunjuk biokimia darah. Anjing secara lisan ditadbir dengan produk ini pada dos 5 dan 25mg/kg setiap hari selama 6 bulan berturut -turut, dan tiada kematian haiwan yang diperhatikan. Biokimia darah dan peperiksaan histologi tidak menunjukkan perubahan yang tidak normal.
Ketoksikan reproduktif
Pentadbiran lisan 25-125 mg/kg/hari produk kepada tikus sebelum dan selepas kehamilan tidak menunjukkan keabnormalan dalam kesuburan wanita atau perkembangan janin. Walau bagaimanapun, haiwan dalam kumpulan dos tinggi menunjukkan perencatan berat badan dan peningkatan berat badan, buah pinggang, dan berat kelenjar adrenal. Semasa tempoh sensitif teratogenik dalam tikus, pentadbiran lisanVinpocetinePada dos 5, 25, dan 125 mg/kg/hari mengakibatkan peningkatan kematian janin dan perencatan perkembangan dalam kumpulan dos tinggi; Semasa tempoh sensitif teratogenicity arnab, haiwan dalam kumpulan yang dirawat dengan pentadbiran lisan produk pada dos 1, 5, 25, dan 125 mg/kg/hari mengalami keguguran. Anak -anak hidup kedua -dua haiwan tidak menunjukkan keabnormalan. Tiada kesan teratogenik diperhatikan. Hasil eksperimen tikus menunjukkan bahawa ia dapat dirembeskan melalui susu ibu.
Cool tags: vinpocetine cas 42971-09-5, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual