Eledoisin, biasanya serbuk pepejal putih atau hampir putih, tidak berbau. Ia adalah peptida bioaktif milik glukagon seperti keluarga peptida. Terdiri daripada 39 asid amino, dengan berat molekul relatif kira -kira 4414.97. Struktur utamanya ialah Gly gln gln gln gly leu met-nh2. Mudah dibubarkan di dalam air, serta dalam pelarut organik seperti metanol, etanol, DMSO, dan lain -lain. Ia mempunyai kestabilan tertentu untuk asid, pangkalan, dan haba, tetapi hidrolisis mungkin berlaku di bawah keadaan asid atau asas yang kuat. Ia mempunyai putaran optik dan boleh dikawal dengan menyesuaikan nilai pH penyelesaian. Ia mempunyai spektrum penyerapan di rantau yang kelihatan UV dan boleh digunakan untuk penentuan kandungan dan analisis kualitatif. Ia boleh memancarkan pendarfluor dan boleh digunakan untuk analisis pendarfluor untuk pengesanan. Sebagai pemanis kalori yang rendah, ia mempunyai pelbagai aplikasi dalam industri makanan. Ia dapat memberikan rasa manis untuk pelbagai makanan dan minuman, sementara juga mempunyai ciri -ciri kalori yang rendah, tidak menyebabkan gula darah tinggi, dan tidak meningkatkan pengambilan kalori. Ia telah digunakan secara meluas dalam minuman, gula -gula, barang bakar, perasa makanan, pencuci mulut beku, sos, makanan kesihatan, pemeliharaan makanan, dan produk penjagaan lisan.
|
Topi botol dan gabus yang disesuaikan:
|
|
|
Formula kimia |
C54H85N13O15S |
|
Jisim tepat |
1188 |
|
Berat molekul |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Analisis Elemental |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisinadalah peptida bioaktif, dan kaedah sintesis kimianya agak rumit. Berikut ini akan memberikan pengenalan terperinci kepada kaedah sintesis yang sama dan persamaan kimia yang berkaitan:
(Persamaan 1) c5H9Tidak4+H2O4S → - Glutamoyl propanediamine hydrochloride
(Persamaan 2) - Glutamoyl propanediamine hydrochloride+c14H10O3→ Kompaun ibu bapa Tilurutide
(Formula 3) sebatian induk tetraglutide+h4N2→ tetraglutide derivatif cysteine
(Formula 4) Derivatif Tyrolutide Cysteine+HCl → Tyrolutide thioamino acid derivative
(Persamaan 5) Setelah mencampurkan empat produk di atas, memisahkan dan membersihkannya → produk elidoksin kemudahan tinggi
Bahan Permulaan: Asid L-Glutamic, Malondiamine Hydrochloride, Benzoic Anhydride, dll.
Langkah 1:- Sintesis glutamoyl propanediamine hydrochloride
Tambah asid L -glutamic dan asid sulfurik pekat sebagai pemangkin ke botol tindak balas, haba dan refluks sehingga - pembentukan glutamylpropylenediamine hydrochloride. Selepas tindak balas selesai, sejuk ke suhu bilik dan penapis untuk mendapatkan produk perantaraan - glutamoyl propanediamine hydrochloride (Formula 1).
Langkah 2:Sintesis sebatian induk tidullutide
Menjana produk perantaraan - Campurkan glutamylpropylenediamine hydrochloride dengan anhydride benzoik, tambah triethylamine sebagai pemangkin, haba dan refluks untuk menghasilkan sebatian induk tilurida. Selepas tindak balas selesai, sejuk ke suhu bilik dan penapis untuk mendapatkan sebatian induk tilurutide (Formula 2).
Langkah 3:Sintesis derivatif sistein dari tidullutide
Campurkan sebatian induk prodrug yang dihasilkan dengan hidrasi hidrazin, tambah triethylamine sebagai pemangkin, haba dan refluks untuk menghasilkan derivatif cysteine prodrug. Selepas tindak balas selesai, sejuk ke suhu bilik dan penapis untuk mendapatkan derivatif cysteine tilurutide (Formula 3).
Langkah 4:Sintesis derivatif asid thioamino tidullutide
Campurkan derivatif cysteine tilurutide yang dihasilkan dengan gas klorida hidrogen, haba dan refluks untuk menghasilkan derivatif asid tilurutide thioamino. Selepas tindak balas selesai, sejuk ke suhu bilik dan penapis untuk mendapatkan derivatif asid tidulutida (Formula 4).
Langkah 5:SintesisEledoisin
Campurkan empat produk di atas dalam perkadaran tertentu dan memisahkan dan membersihkannya untuk mendapatkan produk elidoksin yang tinggi. Langkah ini memerlukan kawalan ketat terhadap keadaan seperti suhu, nilai pH, masa tindak balas, dan lain -lain untuk memastikan kesucian dan hasil produk. Proses operasi khusus adalah seperti berikut: Pertama, larut empat produk di atas dalam jumlah air yang sesuai, dan kemudian menambah pelarut organik (seperti metanol atau etanol) untuk pengekstrakan dan pemisahan; Kemudian, kromatografi lajur digunakan untuk rawatan pemurnian; Akhirnya, penentuan kandungan dan analisis kualiti dijalankan menggunakan kromatografi cecair berprestasi tinggi.
Kaedah sintesis kimia elidoksin terutamanya termasuk empat langkah: langkah pertama ialah - sintesis glutamylpropylenediamine hydrochloride; Langkah kedua ialah sintesis sebatian induk Dideluptin; Langkah ketiga ialah sintesis derivatif cysteine tidulutide; Langkah keempat ialah sintesis elidoksin. Langkah -langkah ini memerlukan kawalan ketat untuk memastikan kesucian dan hasil produk. Pada masa yang sama, perhatian harus dibayar kepada isu keselamatan untuk memastikan keselamatan kakitangan eksperimen.
Eledoisin, juga dikenali sebagai Peptida Eledone, adalah sebatian peptida dengan aktiviti biologi tertentu yang memainkan peranan penting dalam penyelidikan saintifik, terutamanya dalam farmakologi dan neurobiologi. Sebagai agonis khusus reseptor NK2 dan NK3, elidoxine menyediakan saintis dengan alat yang berkuasa untuk meneroka dan memahami fungsi dan mekanisme reseptor ini dalam vivo.
Permohonan dalam penyelidikan farmakologi
(1) Penyelidikan fungsi reseptor
Sebagai agonis tertentu reseptor NK2 dan NK3, elidoksin boleh mengikat secara langsung kepada reseptor ini, mengaktifkannya dan mencetuskan kesan biologi yang sepadan. Ini menjadikan Elidoxine sebagai alat penting untuk mengkaji fungsi reseptor NK2 dan NK3. Dengan memerhatikan kesan merangsang elidoksin pada reseptor, saintis dapat memperoleh pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme yang mana reseptor ini berfungsi dalam penghantaran saraf, transduksi isyarat selular, dan kawasan lain.
(2) Pemeriksaan dan penilaian dadah
Dalam proses pembangunan dadah, elidoksin boleh digunakan untuk menyaring dan menilai sasaran dadah yang berkaitan dengan reseptor NK2 dan NK3. Melalui eksperimen mengikat yang kompetitif dengan elidoksin, saintis dapat menentukan sebatian mana yang dapat menghalang atau meningkatkan aktiviti reseptor Nk2 dan Nk3, dengan itu menyaring calon dadah dengan potensi kesan terapeutik.
(3) Penyelidikan mengenai mekanisme penyakit
Reseptor NK2 dan NK3 memainkan peranan penting dalam kejadian dan perkembangan pelbagai penyakit, seperti keradangan, kesakitan, penyakit neurodegenerative, dan lain -lain. Elidoxine, sebagai agonis reseptor ini, boleh digunakan untuk mengkaji mekanisme penyakit -penyakit ini. Dengan memerhatikan kesan biologi elidoksin dalam model penyakit, saintis dapat mendedahkan peranan reseptor NK2 dan NK3 dalam proses penyakit dan menyediakan asas teoritis untuk membangunkan kaedah rawatan baru.
Permohonan dalam penyelidikan neurobiologi
(1) Penyelidikan mengenai mekanisme neuroregulatory
Elidoxine mempunyai pengedaran dan fungsi yang luas dalam sistem saraf, kerana ia boleh menjejaskan keceriaan dan perencatan neuron, dengan itu mengawal proses penghantaran saraf. Dengan mengkaji kesan elidoksin pada neuron, saintis dapat memperoleh pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme pengawalseliaan saraf, memberikan perspektif baru dan idea untuk penyelidikan dalam bidang neurobiologi.
(2) Penyelidikan mengenai penyakit neurodegeneratif
Penyakit neurodegenerative adalah sejenis penyakit yang dicirikan oleh kehilangan struktur dan fungsi neuron secara beransur -ansur, seperti penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, dan lain -lain reseptor NK2 dan NK3 memainkan peranan penting dalam patogenesis penyakit neurodegenerative. Elidoxine, sebagai agonis reseptor ini, boleh digunakan untuk mengkaji mekanisme penyakit ini dan meneroka kaedah rawatan baru.
(3) Penyelidikan mengenai mekanisme kesakitan
Kesakitan adalah fenomena fisiologi dan psikologi yang kompleks yang melibatkan interaksi pelbagai neurotransmitter dan reseptor. Reseptor NK2 dan NK3 memainkan peranan penting dalam penghantaran dan modulasi kesakitan. Sebagai agonis reseptor ini, elidoksin boleh digunakan untuk mengkaji mekanisme kesakitan dan menyediakan asas teoritis untuk pembangunan ubat analgesik baru.
Contoh penyelidikan khusus
(1) kesan terhadap sistem kardiovaskular
Satu kajian telah menunjukkan bahawa suntikan esomeprazole (0.1-1 nmol/kg) ke dalam tikus boleh menghasilkan tindak balas kardiovaskular biphasic, termasuk penurunan awal tekanan darah sistemik (8-15 mm Hg) diikuti dengan peningkatan (20-22 mm Hg). Penemuan ini mendedahkan mekanisme kompleks tindakan elidoksin dalam sistem kardiovaskular, memberikan petunjuk baru untuk kajian penyakit kardiovaskular.
(2) kesan terhadap tingkah laku tetikus
Satu lagi kajian menunjukkan bahawa suntikan eredoksin ke dalam ventrikel lateral dapat meningkatkan dandanan dan menggaru tingkah laku pada tikus. Penemuan ini menunjukkan bahawa elidoksin boleh mengawal tingkah laku tetikus dengan mempengaruhi sistem saraf pusat. Ini memberikan perspektif baru untuk penyelidikan dalam bidang neurobiologi dan tingkah laku.
(3) Permohonan dalam model kesakitan
Dalam model kesakitan, ia digunakan sebagai molekul alat untuk mengkaji mekanisme kesakitan. Dengan memerhatikan kesan elidoksin terhadap penghantaran dan modulasi kesakitan, saintis dapat memperoleh pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme kesakitan dan memberikan asas teoretis untuk pembangunan ubat analgesik baru.
(4) Permohonan dalam model penyakit neurodegeneratif
Dalam model penyakit neurodegenerative, ia digunakan untuk mengkaji peranan reseptor Nk2 dan Nk3 dalam proses penyakit. Dengan memerhatikan kesan elidoksin pada struktur dan fungsi neuron, saintis dapat mendedahkan mekanisme tindakan reseptor ini dalam patogenesis penyakit neurodegenerative dan menyediakan asas teoritis untuk pembangunan kaedah rawatan baru.
Elidoxine, sebagai sebatian peptida dengan aktiviti biologi tertentu, memainkan peranan penting dalam bidang penyelidikan saintifik. Sebagai agonis khusus reseptor NK2 dan NK3, ia menyediakan saintis dengan alat yang berkuasa untuk meneroka dan memahami fungsi dan mekanisme tindakan reseptor ini dalam vivo. Pada masa akan datang, dengan pengurangan penyelidikan dan perkembangan teknologi yang berterusan, elidoksin dijangka menunjukkan nilai aplikasi potensinya dalam lebih banyak bidang. Walau bagaimanapun, sebelum memohon kepada bidang baru, penyelidikan dan pengesahan yang mencukupi diperlukan untuk memastikan keselamatan dan keberkesanannya. Pada masa yang sama, saintis juga perlu terus meneroka lebih banyak mekanisme tindakan dan penggunaan potensi elidoksin, memberikan lebih banyak petunjuk dan idea untuk penyelidikan dalam bidang yang berkaitan.
Reaksi buruk
Eledoisin adalah sepuluh peptida peptida yang diekstrak dari moluska laut, dengan formula kimia C ₅₄ H ₈₅ n ₁∝ o ₁₅ s dan berat molekul 1188.4. Sebagai ahli keluarga Tachykinin, ia memberi kesan biologi dengan mengaktifkan reseptor NK1, NK2, dan NK3, termasuk vasodilasi, pengujaan neuron, dan peraturan tindak balas kardiovaskular. Walaupun ia telah menunjukkan potensi nilai aplikasi dalam bidang penyakit kardiovaskular, penyakit neurodegenerative, dan produk penjagaan kulit, kerumitan tindak balas buruknya mengehadkan promosi klinikalnya.
Jenis tindak balas buruk
Tindak balas sistem kardiovaskular
Eledoisin menghasilkan kesan bercanggah dengan mengaktifkan reseptor NK1 (yang menguasai hipotensi) dan reseptor NK2 (yang menguasai pressor). Manifestasi klinikal berada di peringkat awal: vasodilasi membawa kepada penurunan ringkas tekanan darah, disertai dengan pembilasan muka dan sakit kepala. Tahap kelewatan: Overactivation reseptor NK2 mencetuskan peningkatan pemulihan tekanan darah, yang boleh menyebabkan aritmia. Pengaktifan reseptor NK1 menggalakkan pelepasan histamin, yang membawa kepada kebocoran kapilari. Pesakit hipoproteinemia mungkin memburukkan edema. Penggunaan gabungan antikoagulan meningkatkan risiko pendarahan. Adalah disyorkan untuk memantau tahap albumin plasma dan mengelakkan pentadbiran bersama dengan warfarin dan ubat -ubatan lain.
Tindak balas neurologi
Ringan: kebimbangan, insomnia, gegaran (dengan kadar kejadian kira -kira 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Mekanisme: Eledoisin meningkatkan neurotransmission glutamatergik melalui reseptor NK3. Selepas suntikan intraventricular pada tikus, kekerapan tingkah laku dandanan meningkat sebanyak 300%, menunjukkan potensi risiko untuk gangguan spektrum gangguan obsesif-kompulsif.
Reaksi kulit
Jenis I: Urticaria dan Angioedema (dengan kadar kejadian kira -kira 2% -5%).
Jenis IV: Hubungi dermatitis (tindak balas tertunda, muncul dalam masa 48-72 jam). Individu yang mempunyai sejarah alahan terhadap organisma laut mempunyai risiko peningkatan 10 kali ganda. Penggunaan berulang produk penjagaan kulit boleh menyebabkan pemekaan. Erythema sementara (kejadian kira -kira 20%). Sensasi terbakar (bertahan 15-30 minit). Adalah disyorkan untuk menggunakannya secara tempatan semasa penggunaan awal, perhatikan selama 24 jam tanpa sebarang reaksi, dan kemudian mengembangkan kawasan tersebut.
Tindak balas sistem pencernaan
Loya (kejadian kira -kira 8%).
Cirit-birit (jarang, hanya dilihat dalam rawatan dos tinggi).
Mekanisme: Pengaktifan reseptor NK1 merangsang pusat muntah, manakala reseptor NK2 menggalakkan peristalsis gastrousus.
Kes: Pesakit dengan penyakit kardiovaskular mengalami cirit -birit berair selepas mengambil analog eledoisin secara lisan, yang dilepaskan selepas menyesuaikan dos.
Cool tags: Eledoisin CAS 69-25-0, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, dijual