Eledoisin, biasanya serbuk pepejal putih atau hampir putih, tidak berbau . Ia adalah peptida bioaktif yang dimiliki oleh glukagon seperti keluarga peptida . yang terdiri daripada 39 asid amino, dengan berat molekul relatif {3} larut dalam air, serta dalam pelarut organik seperti metanol, etanol, DMSO, dan lain -lain . Ia mempunyai kestabilan tertentu untuk asid, asas, dan haba, tetapi hidrolisis boleh berlaku di bawah asid kuat atau keadaan asas . rantau yang kelihatan dan boleh digunakan untuk penentuan kandungan dan analisis kualitatif . Ia boleh memancarkan pendarfluor dan boleh digunakan untuk analisis pendarfluor untuk pengesanan . sebagai pemanis kalori yang rendah, ia mempunyai pelbagai jenis makanan yang boleh diberikan oleh orang -orang yang berkenaan. gula, dan tidak meningkatkan pengambilan kalori . Ia telah digunakan secara meluas dalam minuman, gula -gula, barang bakar, perasa makanan, pencuci mulut beku, sos, makanan kesihatan, pemeliharaan makanan, dan produk penjagaan lisan .
|
Topi botol dan gabus yang disesuaikan:
|
|
|
Formula kimia |
C54H85N13O15S |
|
Jisim tepat |
1188 |
|
Berat molekul |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Analisis Elemental |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisinadalah peptida bioaktif, dan kaedah sintesis kimianya agak kompleks . yang berikut akan memberikan pengenalan terperinci kepada kaedah sintesis yang sama dan persamaan kimia yang berkaitan:
(Persamaan 1) c5H9Tidak4+H2O4S → - Glutamoyl propanediamine hydrochloride
(Persamaan 2) - Glutamoyl propanediamine hydrochloride+c14H10O3→ sebatian ibu bapa Tilurutide
(Formula 3) sebatian induk tetraglutide+h4N2→ tetraglutide derivatif cysteine
(Formula 4) Derivatif Tyrolutide Cysteine+HCl → Tyrolutide turunan asid thioamino
(Persamaan 5) Setelah mencampurkan empat produk di atas, memisahkan dan membersihkannya → produk elidoksin kemudahan tinggi
Bahan permulaan: asid L-glutamic, malondiamine hydrochloride, anhydride benzoik, dan lain-lain .
Langkah 1:- Sintesis glutamoyl propanediamine hydrochloride
Tambah asid L -glutamic dan asid sulfurik pekat sebagai pemangkin ke botol tindak balas, haba dan refluks sehingga - pembentukan glutamylpropylenediamine hydrochloride . selepas tindak balas selesai, sejuk ke suhu bilik dan penapis untuk mendapatkan produk intermediam anidiam anidiam anidiam (
Langkah 2:Sintesis sebatian induk Tidullutide
Menjana produk perantaraan - Campurkan glutamylpropylenediamine hydrochloride dengan anhydride benzoik, tambah triethylamine sebagai pemangkin, haba dan refluks untuk menghasilkan sebatian induk tilurida {{1}
Langkah 3:Sintesis derivatif sistein tidullutide
Campurkan sebatian induk prodrug yang dihasilkan dengan hidrasi hidrazin, tambahkan triethylamine sebagai pemangkin, haba dan refluks untuk menghasilkan derivatif cysteine prodrug . selepas tindak balas selesai, sejuk ke suhu bilik dan penapis untuk mendapatkan derivatif} {formula
Langkah 4:Sintesis derivatif asid thioamino tidullutide
Campurkan derivatif cysteine tilurutide yang dihasilkan dengan gas klorida hidrogen, haba dan refluks untuk menghasilkan derivatif asid tilurutida . selepas reaksi selesai, sejuk ke suhu bilik dan penapis untuk mendapatkan derivatif}}
Langkah 5:SintesisEledoisin
Campurkan empat produk di atas dalam perkadaran tertentu dan memisahkan dan membersihkannya untuk mendapatkan produk elidoksin yang tinggi . Langkah ini memerlukan kawalan ketat terhadap keadaan seperti suhu, nilai pH, masa tindak balas, dan lain-lain . untuk memastikan kesucian produk {{3} sebagai metanol atau etanol) untuk pengekstrakan dan pemisahan; Kemudian, kromatografi lajur digunakan untuk rawatan pemurnian; Akhirnya, penentuan kandungan dan analisis kualiti dijalankan menggunakan kromatografi cecair berprestasi tinggi .
Kaedah sintesis kimia elidoksin terutamanya termasuk empat langkah: langkah pertama ialah - sintesis glutamylpropylenediamine hydrochloride; Langkah kedua ialah sintesis sebatian induk Dideluptin; Langkah ketiga ialah sintesis derivatif cysteine tidulutide; Langkah keempat ialah sintesis elidoxin . langkah -langkah ini memerlukan kawalan ketat keadaan untuk memastikan kesucian dan hasil produk . pada masa yang sama, perhatian harus dibayar kepada isu -isu keselamatan untuk memastikan keselamatan kakitangan eksperimen .
Eledoisin, juga dikenali sebagai eledone peptida, adalah sebatian peptida dengan aktiviti biologi tertentu yang memainkan peranan penting dalam penyelidikan saintifik, terutamanya dalam farmakologi dan neurobiologi . sebagai agonis tertentu dari reseptor Nk2 dan Nk3, elidoxine memberikan saintis
Permohonan dalam penyelidikan farmakologi
(1) Penyelidikan fungsi reseptor
Sebagai agonis tertentu reseptor NK2 dan NK3, elidoksin boleh mengikat secara langsung kepada reseptor ini, mengaktifkannya dan mencetuskan kesan biologi yang sama . ini menjadikan elidoksin sebagai alat penting untuk mengkaji fungsi penerima yang tidak dapat dipertahankan oleh pengertian mekanisme yang mana reseptor ini berfungsi dalam penghantaran saraf, transduksi isyarat selular, dan kawasan lain .
(2) Pemeriksaan dan penilaian dadah
Dalam proses pembangunan dadah, elidoksin boleh digunakan untuk menyaring dan menilai sasaran dadah yang berkaitan dengan reseptor nk2 dan nk3 . melalui eksperimen mengikat yang kompetitif dengan elidoksin, saintis dapat menentukan sebatian yang dapat menghalang atau meningkatkan kegiatan pengadil angka}
(3) Penyelidikan mengenai mekanisme penyakit
Reseptor NK2 dan NK3 memainkan peranan penting dalam kejadian dan perkembangan pelbagai penyakit, seperti keradangan, kesakitan, penyakit neurodegeneratif, dan lain -lain. elidoksin, sebagai agonis reseptor ini boleh digunakan untuk mengkaji mekanisme ini. Reseptor NK2 dan NK3 dalam proses penyakit dan menyediakan asas teori untuk membangunkan kaedah rawatan baru .
Permohonan dalam penyelidikan neurobiologi
(1) Penyelidikan mengenai mekanisme neuroregulatory
Elidoxine mempunyai pengedaran dan fungsi yang luas dalam sistem saraf, kerana ia boleh menjejaskan keceriaan dan perencatan neuron, dengan itu mengawal selia proses penghantaran saraf . dengan mengkaji kesan -kesan elidoksin pada neuron, saintis dapat memperoleh pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme regulatori,
(2) Penyelidikan mengenai penyakit neurodegeneratif
Penyakit neurodegenerative adalah sejenis penyakit yang dicirikan oleh kehilangan struktur dan fungsi neuron secara beransur -ansur, seperti penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, dan lain -lain. Nk2 dan Nk3 reseptor memainkan peranan penting dalam patogenesis egoner. Mekanisme penyakit ini dan meneroka kaedah rawatan baru .
(3) Penyelidikan mengenai mekanisme kesakitan
Kesakitan adalah fenomena fisiologi dan psikologi yang kompleks yang melibatkan interaksi pelbagai neurotransmiter dan reseptor . Nk2 dan Nk3 reseptor memainkan peranan penting dalam penghantaran dan modulasi kesakitan . Dadah .
Contoh penyelidikan khusus
(1) kesan terhadap sistem kardiovaskular
Satu kajian telah menunjukkan bahawa suntikan esomeprazole (0.1-1 nmol/kg) ke dalam tikus boleh menghasilkan tindak balas kardiovaskular biphasic, termasuk penurunan awal tekanan darah sistemik ({1}} mm hg) Sistem kardiovaskular, memberikan petunjuk baru untuk kajian penyakit kardiovaskular .
(2) kesan terhadap tingkah laku tetikus
Satu lagi kajian menunjukkan bahawa suntikan eredoksin ke dalam ventrikel lateral dapat meningkatkan dandanan dan menggaru tingkah laku pada tikus . penemuan ini menunjukkan bahawa elidoksin dapat mengawal tingkah laku tetikus dengan mempengaruhi sistem saraf pusat .
(3) Permohonan dalam model kesakitan
Dalam model kesakitan, ia digunakan sebagai molekul alat untuk mengkaji mekanisme kesakitan . dengan mengamati kesan elidoksin pada penghantaran dan modulasi kesakitan, saintis dapat memperoleh pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme kesakitan dan memberikan asas teoretis untuk pembangunan ubat analgesik baru .
(4) Permohonan dalam model penyakit neurodegeneratif
Dalam model penyakit neurodegenerative, ia digunakan untuk mengkaji peranan reseptor Nk2 dan Nk3 dalam proses penyakit . dengan mengamati kesan -kesan elidoksin pada struktur dan fungsi neuronal, saintis dapat mendedahkan mekanisme reseptor ini
Elidoxine, sebagai sebatian peptida dengan aktiviti biologi tertentu, memainkan peranan penting dalam bidang penyelidikan saintifik . sebagai agonis khusus NK2 dan NK3 reseptor, ia menyediakan saintis dengan alat yang berkuasa untuk meneroka fungsi -fungsi dan mekanisme yang lebih baik dalam bidang ini, dengan cara yang lebih baik dalam bidang ini, dengan cara yang lebih baik dalam bidang ini, dengan cara yang lebih baik dalam bidang ini, dalam bidang ini, dengan cara yang lebih baik dalam bidang ini, dengan cara yang lebih baik dalam bidang ini, dengan cara yang lebih baik dalam bidang ini, dengan cara yang lebih baik dalam bidang ini, dalam bidang ini, dengan cara yang lebih baik dalam bidang ini. Elidoxine dijangka menunjukkan nilai aplikasi yang berpotensi dalam lebih banyak bidang . Walau bagaimanapun, sebelum memohon kepada bidang baru, penyelidikan dan pengesahan yang mencukupi diperlukan untuk memastikan keselamatan dan keberkesanannya . pada masa yang sama, saintis juga perlu terus meneroka lebih banyak mekanisme tindakan dan potensi efision,
Reaksi buruk
Eledoisin adalah sepuluh peptida peptida yang diekstrak dari moluska laut, dengan formula kimia c ₅₄ h ₈₅ n ₁∝ o ₁₅ s dan berat molekul 1188.4. sebagai ahli keluarga tachykinin, ia mengaktifkan NK1, NK2, dan NK3, Tanggapan kardiovaskular . Walaupun ia telah menunjukkan nilai aplikasi yang berpotensi dalam bidang penyakit kardiovaskular, penyakit neurodegenerative, dan produk penjagaan kulit, kerumitan tindak balas buruknya mengehadkan promosi klinikalnya .
Jenis tindak balas buruk
Tindak balas sistem kardiovaskular
Eledoisin menghasilkan kesan yang bercanggah dengan mengaktifkan reseptor Nk1 (yang menguasai hipotensi) dan reseptor Nk2 (yang menguasai pressor) . manifestasi klinikal adalah pada peringkat awal: vasodilasi membawa kepada penurunan tekanan darah, disertai dengan facial peningkatan rebound tekanan darah, yang boleh menyebabkan aritmia . pengaktifan reseptor Nk1 menggalakkan pelepasan histamin, yang membawa kepada kebocoran kapilari . pesakit hipoproteinemia boleh memburukkan edema . Tahap albumin dan elakkan pentadbiran bersama dengan warfarin dan ubat -ubatan lain .
Tindak balas neurologi
Ringan: kebimbangan, insomnia, gegaran (dengan kadar kejadian kira -kira 15%) .
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg) .
Mekanisme: Eledoisin meningkatkan neurotransmission glutamatergik melalui reseptor NK3 . selepas suntikan intraventricular pada tikus, kekerapan tingkah laku dandanan meningkat sebanyak 300%, menunjukkan risiko potensi untuk gangguan spektrum gangguan obsesif-kompulsif .
Reaksi kulit
Jenis I: urticaria dan angioedema (dengan kadar kejadian kira -kira 2% -5%) .
Jenis IV: Hubungi dermatitis (tindak balas tertunda, yang muncul dalam 48-72 jam) . Individu yang mempunyai sejarah alahan kepada organisma marin mempunyai 10 kali ganda peningkatan risiko . (kekal 15-30 minit) . Adalah disyorkan untuk menggunakannya secara tempatan semasa penggunaan awal, perhatikan selama 24 jam tanpa sebarang reaksi, dan kemudian mengembangkan kawasan .
Tindak balas sistem pencernaan
Loya (kejadian kira -kira 8%) .
Cirit-birit (jarang, hanya dilihat dalam rawatan dos tinggi) .
Mekanisme: Pengaktifan reseptor NK1 merangsang pusat muntah, manakala reseptor NK2 menggalakkan peristalsis gastrousus .
Kes: Pesakit dengan penyakit kardiovaskular dibangunkan cirit -birit berair selepas mengambil analog eledoisin secara lisan, yang dilepaskan selepas menyesuaikan dos .
Cool tags: Eledoisin Cas 69-25-0, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual