Perencat endotoksin, juga dikenali sebagai H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, ialah persediaan biologi yang digunakan untuk menghalang atau meneutralkan aktiviti endotoin. Biasanya dibentangkan sebagai bahan serbuk putih atau hampir putih, dengan tekstur halus yang mudah larut dalam air atau garam fisiologi. Formula molekul C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Endotoksin adalah komponen utama dinding sel bakteria Gram negatif.
Apabila bakteria mati atau dinding sel pecah, endotoksin dilepaskan ke persekitaran sekeliling, mencetuskan satu siri tindak balas keradangan yang boleh membawa kepada masalah kesihatan yang serius. Oleh itu, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH mempunyai prospek aplikasi yang luas dalam bidang perubatan dan biosains. Ia biasanya mempunyai biokompatibiliti yang baik dan tidak menunjukkan tindak balas imun yang ketara atau kesan toksik pada tisu dan sel manusia. Sementara itu, keselamatannya telah disahkan sepenuhnya melalui ujian klinikal dan penilaian keselamatan yang ketat. Ini menjadikan ia mempunyai kesan sampingan yang lebih rendah dan keselamatan yang lebih tinggi dalam aplikasi klinikal.
Borang Produk Kami
Perencat Endotoksin COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Perencat Endotoksin | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 147396-10-9 | |
| Kuantiti | 22g | |
| Standard pembungkusan | Beg PE + beg kerajang Al | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Jan 2026 | |
| EXP | 8 Jan 2029 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.22% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.27% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.80% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.47% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 555 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 662ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah -15 darjah | |
|
|
||
|
|
||
| Formula Kimia | C55H97N15O12S2 |
| Misa tepat | 1223.69 |
| Berat Molekul | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Analisis Unsur | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Perencat endotoksin, ialah kelas sebatian dengan aktiviti biologi khas yang secara khusus boleh mengikat dan menghalang aktiviti endotoksin. Endotoksin, sebagai komponen utama dinding sel bakteria Gram negatif, boleh dilepaskan ke persekitaran semasa kematian bakteria atau pecah dinding sel, menyebabkan tindak balas keradangan yang kuat dan pelbagai penyakit. Oleh itu, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH mempunyai prospek aplikasi yang luas dalam bidang seperti perubatan, bioteknologi awam.
1. Menghalang tindak balas keradangan
Endotoksin adalah pencetus keradangan yang kuat yang boleh mengaktifkan sistem imun badan, yang membawa kepada berlakunya tindak balas keradangan. Ia menghalang berlakunya tindak balas keradangan dengan mengikat endotoksin, menyekat interaksinya dengan reseptor permukaan sel. Ciri ini menjadikannya mempunyai nilai aplikasi yang penting dalam rawatan penyakit radang yang disebabkan oleh endotoksin, seperti sepsis, kejutan septik, dsb.
2. Melindungi tisu dan organ
Tindak balas keradangan yang disebabkan oleh endotoksin boleh menyebabkan kerosakan dan disfungsi tisu dan organ. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH mengurangkan tahap kerosakan pada tisu dan organ dengan menghalang fungsi keradangannya. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa ia mempunyai kesan perlindungan pada organ penting seperti jantung, paru-paru, hati, dan buah pinggang, dan boleh mengurangkan kejadian kerosakan organ dan disfungsi yang disebabkan oleh endotoksin.
3. Mengawal tindak balas imun
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH bukan sahaja boleh menyekat secara langsung aktiviti endotoksin kesan terapeutik. Ia boleh menjejaskan pengaktifan dan percambahan sel imun, mengawal pengeluaran dan pembebasan mediator keradangan, dengan itu mengimbangi tindak balas imun badan dan mengelakkan tindak balas imun yang berlebihan atau tidak mencukupi yang menyebabkan kerosakan kepada badan.
4. Kesan antibakteria
Selain menghalang aktiviti endotoksin, sesetengahnya juga mempunyai kesan antibakteria. Mereka boleh memusnahkan dinding sel atau membran bakteria, mengganggu pertumbuhan dan pembiakan mereka, dan dengan itu mencapai tujuan antibakteria. Ini menjadikan ia mempunyai kelebihan tertentu dalam rawatan penyakit berjangkit bakteria.
5. Melegakan gejala endotoxemia
Endotoksemia merujuk kepada tindak balas keradangan sistemik yang disebabkan oleh pengumpulan endotoksin dalam badan. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH mengurangkan simptom endotoksemia, seperti demam, menggigil, dengan merencatkan aktiviti hipotensi, menggigil. Pada masa yang sama, ia juga boleh meningkatkan prognosis pesakit dan meningkatkan kadar kelangsungan hidup.
6. Memperbaiki disfungsi imun
Dalam sesetengah keadaan penyakit, seperti tumor dan AIDS, fungsi imun pesakit mungkin ditindas, mengakibatkan pengurangan daya tahan tubuh terhadap patogen seperti endotoksin. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH mengawal tindak balas imun, mempertingkatkan disfungsi imun, mencegah jangkitan dan penyakit.
7. Perkembangan dadah
Berdasarkan fungsi yang disebutkan di atas H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, ia boleh berfungsi sebagai rawatan pelbagai penyakit yang disebabkan oleh endotox ubat. Menerusi penyelidikan dan pengoptimuman lanjut, ia dijangka membangunkan H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-}CYS-} dengan kekhususan tinggi, kekhususan tinggi, ketoksikan tinggi, kekhususan tinggi, CYS{{222}} yang tinggi lebih banyak pilihan untuk rawatan klinikal.
8. Aplikasi Bioteknologi
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH juga mempunyai prospek aplikasi yang luas dalam bidang bioteknologi. Sebagai contoh, ia boleh digunakan sebagai bahan tambahan dalam biobahan untuk meningkatkan biokeserasian dan keselamatannya; Ia juga boleh berfungsi sebagai elemen pengecaman untuk biosensor untuk mengesan dan memantau kandungan dan aktiviti endotoksin.
9. Pencegahan dan kawalan kesihatan awam
Endotoksin adalah salah satu patogen penting bagi banyak penyakit berjangkit, jadiperencat endotoksinjuga mempunyai nilai aplikasi tertentu dalam pencegahan dan kawalan kesihatan awam. Ia boleh digunakan untuk mencegah dan mengawal penyakit berjangkit yang disebabkan oleh endotoksin, seperti septikemia, kejutan septik, dsb., dan membantu mengurangkan kadar kejadian dan kematian penyakit.
Sebagai kelas sebatian yang secara khusus boleh mengikat dan menghalang aktiviti endotoksin, mempunyai prospek aplikasi yang luas dalam bidang farmaseutikal. Sebagai salah satu kaedah penting untuk menyediakannya, sintesis kimia mempunyai kelebihan tindak balas terkawal dan struktur produk yang jelas.
Langkah sintesis dan persamaan kimia:
1. Penyediaan bahan permulaan
Pemilihan bahan permulaan adalah penting untuk keseluruhan proses sintesis. Menggunakan sebatian organik ringkas seperti alkohol, amina, asid karboksilik, dsb. sebagai bahan permulaan, rangka sebatian sasaran secara beransur-ansur dibina melalui satu siri tindak balas kimia. Sebagai contoh, alkohol dan amina yang sesuai boleh dipilih untuk tindak balas pemeluwapan untuk menghasilkan sebatian amida sebagai bahan permulaan untuk tindak balas seterusnya.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Langkah-langkah Perlindungan dan Tanpa Perlindungan
Semasa proses sintesis, kumpulan berfungsi tertentu mungkin perlu dilindungi untuk mengelakkan tindak balas sampingan yang tidak perlu. Kumpulan pelindung biasa termasuk tert butoxycarbonyl (Boc), benzyloxycarbonyl (Cbz), dsb. Langkah perlindungan biasanya melibatkan tindak balas dengan kumpulan pelindung, manakala langkah penyahlindungan melibatkan penyingkiran kumpulan pelindung.
RNH2+(Boc) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Transformasi dan Pengubahsuaian Kumpulan Berfungsi
Dengan mengubah dan mengubahsuai kumpulan berfungsi, struktur dan sifat sebatian boleh dilaraskan lagi untuk memenuhi keperluan aktiviti H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS- Transformasi kumpulan berfungsi biasa termasuk pengoksidaan, pengurangan, halogenasi, alkilasi, dsb.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Pembentukan dan keretakan ikatan
Dalam proses membina rangka H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-}OH, ikatan kimia karbon tertentu, dsb. Ini biasanya melibatkan tindak balas seperti penggantian nukleofilik, penggantian elektrofilik, dan penambahan. Pada masa yang sama, mungkin juga perlu untuk memecahkan ikatan kimia tertentu untuk mencapai penyusunan semula struktur.
RX+Nu-→ RNu+X-
5. Penjanaan dan penulenan produk terminal
Selepas langkah di atas, produk akhir daripadaperencat endotoksindijana. Dengan menggunakan kaedah penulenan yang sesuai seperti penghabluran, penghabluran semula, kromatografi lajur, dsb., ketulenan dan hasil produk boleh dipertingkatkan.
C55H97N15O12S2(kasar) → C55H97N15O12S2(suci)
Molekul lipopolisakarida endotoksin terdiri daripada tiga bahagian: polisakarida khusus bakteria, polisakarida teras bukan-khusus dan lipid A. Lipid A ialah komponen toksik utama endotoksin. Struktur lipid A bakteria Gram negatif yang berbeza pada asasnya adalah serupa. Oleh itu, untuk jangkitan yang disebabkan oleh bakteria Gram negatif, walaupun spesies mungkin berbeza-beza, kesan toksik yang disebabkan oleh endotoksin pada umumnya adalah serupa. Reaksi toksik ini terutamanya termasuk:
Tubuh manusia sangat sensitif terhadap endotoksin bakteria. Sejumlah kecil (1-5 nanogram per kilogram berat badan) endotoksin boleh menyebabkan peningkatan suhu badan, dan tindak balas demam berlangsung selama kira-kira 4 jam sebelum beransur-ansur reda. Semasa jangkitan semula jadi, disebabkan oleh pertumbuhan berterusan dan pembiakan bakteria Gram negatif, disertai dengan kematian beransur-ansur dan pembebasan endotoksin, tindak balas demam akan berterusan sehingga bakteria patogen dalam badan dihapuskan sepenuhnya.
Sebab mengapa endotoksin menyebabkan tindak balas demam ialah endotoksin bertindak ke atas makrofaj, neutrofil, dan sel-sel lain dalam badan, menyebabkan mereka menghasilkan sitokin seperti interleukin-1, interleukin-6, dan tumor necrosis factor alpha. Sitokin ini bertindak pada pusat termoregulasi hipotalamus hos, menggalakkan peningkatan suhu badan dan demam.
Selepas endotoksin bakteria memasuki badan perumah, bilangan neutrofil, yang menyumbang 60-70% daripada jumlah sel darah putih dalam aliran darah, berkurangan dengan cepat kerana sel bergerak dan melekat pada kapilari tisu. Walau bagaimanapun, 1-2 jam kemudian, faktor pembebasan neutrofil yang disebabkan oleh endotoksin merangsang pembebasan neutrofil dari sumsum tulang ke dalam aliran darah, meningkatkan jumlahnya dengan ketara. Beberapa neutrofil yang tidak matang juga dilepaskan.
Salmonella typhi, bakteria Gram negatif, adalah pengecualian kerana endotoksinnya secara konsisten mengurangkan jumlah bilangan sel darah putih. Disebabkan fakta bahawa jumlah sel darah putih dalam aliran darah meningkat dalam sebahagian besar pesakit yang dijangkiti bakteria Gram negatif, doktor selalunya perlu menguji darah pesakit untuk menentukan jumlah bilangan dan mengklasifikasikan sel darah putih sebelum diagnosis, untuk membezakan terlebih dahulu antara jangkitan bakteria dan jangkitan virus. Jumlah kiraan sel darah putih dan peratusan neutrofil pesakit yang dijangkiti virus secara amnya berada dalam julat normal.
Apabila sejumlah besar patogen Gram negatif mati dalam lesi atau aliran darah, melepaskan sejumlah besar endotoksin ke dalam aliran darah, endotoksemia boleh berlaku. Sebilangan besar endotoksin bertindak ke atas makrofaj, neutrofil, sel endothelial, platelet, serta sistem pelengkap dan pembekuan dalam badan, menghasilkan bahan bioaktif seperti interleukin-1, interleukin-6, interleukin-8, faktor nekrosis tumor alfa, histamin, serotonin, prostaglandin, dan kinin.
Bahan-bahan ini bertindak pada saluran darah kecil, menyebabkan gangguan fungsi dan gangguan peredaran mikro. Manifestasi klinikal termasuk kegagalan peredaran mikro, hipotensi, hipoksia, asidosis, dan lain-lain, yang membawa kepada kejutan pada pesakit. Reaksi patologi ini dipanggil kejutan endotoksin.
I. Asas Kognisi Endotoksin (Akhir Abad ke-19 – Pertengahan Abad ke-20)
Pada tahun 1892, Richard Pfeiffer mula-mula mencadangkan konsep "endotoxin", mengesahkannya sebagai komponen toksik termostable dalam dinding sel bakteria Gram-negatif yang boleh menyebabkan sepsis dan kejutan.
Menjelang pertengahan abad ke-20, kajian mengenal pasti lipid A sebagai struktur toksik teras endotoksin. Ia telah disahkan untuk mencetuskan ribut sitokin radang dengan mengaktifkan reseptor TLR4, meletakkan asas sasaran untuk penyelidikan dan pembangunan produk.
II. Penerokaan Awal Perencat (1970an–1990an)
Bermula dari tahun 1970-an, saintis mula menyaring antagonis endotoksin.
Pada tahun 1995, E5531, disintesis berdasarkan struktur bukan-lipid A daripadaRhodopseudomonasbakteria, telah dibangunkan.
Ia mengikat secara kompetitif kepada lipid A dan menyekat interaksi antara endotoksin dan reseptornya, menjadi antagonis endotoksin sintetik kecekapan tinggi{0}}tinggi yang pertama.
Sementara itu, antibiotik seperti Polymyxin B didapati meneutralkan endotoksin melalui pengikatan kepada lipid A, namun aplikasi klinikalnya dihadkan oleh nefrotoksisiti.
III. Kemunculan Perencat Polipeptida Tertentu (Awal Abad ke-21)
Pada awal abad ke-21, lipid A-mensasarkan polipeptida sintetik produk telah dibangunkan. Ia terdiri daripada 10 asid amino dan mengandungi ikatan disulfida ciri.
Dengan pertalian tinggi yang mengikat kepada lipid A, ia menyekat laluan isyarat LPS-TLR4 dan menghalang pembebasan faktor-proradang termasuk TNF- dan IL-6.
Ia juga menunjukkan ketoksikan yang sangat rendah dengan LD₅₀ lebih besar daripada 1000 mg/kg. Sejak 2018, pelbagai eksperimen haiwan telah membuktikan bahawa ia boleh mengurangkan kematian tikus dengan ketara dalam model sepsis, menjadikannya molekul alat penting untuk penyelidikan perubatan asas dan pembangunan ubat anti-radang.
Soalan Lazim
Perencat Endotaxin dengan berkesan boleh menyekat aktiviti endotoksin dalam badan, menyekat tindak balas keradangan yang dicetuskan oleh pencerobohan endotoksin, dan mengurangkan pelbagai tindak balas fizikal buruk yang disebabkan oleh rangsangan endotoksin.
Ia digunakan secara meluas dalam eksperimen biologi, penyelidikan bahan mentah farmaseutikal dan bidang pembiakan ternakan, terutamanya untuk melegakan lesi keradangan akibat endotoksin-dan membantu menstabilkan keseimbangan fisiologi dalaman.
Inhibitor ini mempunyai ciri-ciri kimia yang stabil, kecekapan perencatan yang tinggi dan kesan tindakan ringan. Ia boleh memberikan kesan penyekatan yang disasarkan tanpa menyebabkan gangguan berlebihan kepada metabolisme fisiologi normal, dengan prestasi aplikasi yang selamat dan boleh dipercayai.
Cool tags: perencat endotoksin cas 147396-10-9, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual