Eptifbatideadalah sebatian antiplatelet yang dimiliki oleh kategori glikoprotein IIB/IIIA inhibitor. Ia adalah sebatian molekul kecil dengan berat molekul yang agak rendah dan jumlah molekul yang agak kecil. Ia adalah serbuk putih atau hampir putih atau pepejal kristal. Formula molekul C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Mempamerkan kekonduksian elektrik yang berbeza di bawah keadaan yang berbeza. Selepas pembubaran dalam air, kekonduksiannya mungkin meningkat. Ia juga digunakan pada pesakit dengan ketinggian ST segmen infark miokard (STEMI). Ia boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat -ubatan trombolitik (seperti pengaktif plasminogen tisu rekombinan) untuk meningkatkan trombolisis dan memulihkan aliran darah koronari. Ia boleh digunakan untuk rawatan pesakit dengan ketinggian segmen bukan ST infark miokard (NSTEMI) dan angina yang tidak stabil (UA). Ia mengurangkan atau menghalang iskemia miokardium dengan menghalang agregasi platelet dan mengurangkan pembentukan bekuan darah.
|
Topi botol dan gabus yang disesuaikan:
|
|
|
Formula kimia |
C35H49N11O9S2 |
|
Jisim tepat |
831 |
|
Berat molekul |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Analisis Elemental |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Eptifbatideadalah antagonis reseptor IIB/IIIA yang secara khusus mengikat kepada reseptor IIB/IIIA pada permukaan platelet, menghalang pengikatan fibrinogen kepada reseptor ini.
1. Penggabungan pengagregatan platelet: Pengagregatan platelet adalah salah satu langkah utama dalam pembentukan bekuan darah. Reseptor IIB/IIIA adalah molekul utama dalam pengagregatan platelet, dan pengaktifan mereka dapat menengahi pembentukan sambungan penyambungan melintang antara platelet, dengan itu mempromosikan pengagregatan platelet dan trombosis. Dengan mengikat secara kompetitif kepada reseptor IIB/IIIA, ia menghalang pengagregatan platelet dan pembentukan thrombus.
3. Farmakokinetik: Separuh hayat dalam badan adalah kira-kira 2.5 jam, terutamanya melalui metabolisme buah pinggang dan perkumuhan. Oleh kerana kesan jangka pendeknya, ia biasanya diberikan secara intravena dan bukannya secara lisan.
2. Reversibilitas: Kesan antiplatelet boleh diterbalikkan. Sebaik sahaja dihentikan, ubat akan dimetabolisme dan dikeluarkan, dan fungsi platelet secara beransur -ansur akan kembali normal. Kebolehubahan ini menjadikan eptiibati sangat berguna dalam situasi di mana terapi antiplatelet jangka pendek diperlukan, seperti pada pesakit dengan infark miokard yang menjalani campur tangan koronari (PCI).
4. Kesan antitrombotik: Kesan antitrombotik menjadikannya berguna dalam pelbagai situasi klinikal. Ia digunakan secara meluas pada pesakit dengan sindrom koronari akut (ACS), infark miokard (MI), dan pesakit yang menjalani campur tangan koronari (PCI) untuk mengurangkan risiko trombosis dan peristiwa kardiovaskular.
5. Keselamatan: Walaupun epifibatid secara berkesan dapat mencegah trombosis, ia juga meningkatkan risiko pendarahan. Oleh itu, semasa penggunaan epifibatid, kakitangan perubatan perlu memantau fungsi pembekuan pesakit, memberi perhatian kepada sebarang pendarahan yang mungkin, dan mengambil langkah yang sama. Di samping itu, ia mungkin tidak terpakai dalam situasi tertentu tertentu, seperti pendarahan aktif, hipertensi yang tidak terkawal, disfungsi pembekuan yang teruk, dll.
6. Interaksi Dadah: Boleh berinteraksi dengan ubat -ubatan lain, terutama yang mempengaruhi fungsi platelet dan proses pembekuan. Apabila menggunakan epifibatid, kakitangan perubatan perlu memberi perhatian kepada ubat -ubatan lain yang digunakan oleh pesakit dan menyesuaikan dos atau memantau seperti yang diperlukan.
Kaedah sintesis makmalEptifbatideBiasanya melibatkan pelbagai langkah, termasuk pemilihan bahan mentah, kawalan keadaan tindak balas, dan pembersihan. Menyediakan kaedah sintesis makmal yang mungkin untuk epitbatide:
Pertama, pilih bahan mentah yang sesuai seperti TRT MPA OH, OME H-LYS (FMOC), dan asid amino asas dan reagen asas yang diperlukan untuk sintesis dipeptida. Pastikan bahan mentah yang dibeli memenuhi piawaian kemurnian kimia untuk memastikan sintesis yang lancar.
TRT MPA OH dan H-Lys (FMOC) OME digunakan sebagai bahan permulaan untuk mensintesis dipeptida melalui sintesis fasa cecair. Langkah ini biasanya melibatkan tindak balas seperti penetapan kumpulan perlindungan, pelepasan, dan pembentukan ikatan peptida. Dalam proses sintesis, adalah perlu untuk mengawal keadaan tindak balas dengan tegas, seperti suhu, nilai pH, nisbah bahan mentah, dan lain -lain, untuk memastikan kemajuan yang lancar dari tindak balas dan kestabilan produk.
Dipeptida yang disintesis dipendekkan dengan H -Gly ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro Cys (P1) - Fragmen NH2. Langkah ini biasanya melibatkan tindak balas seperti mengeluarkan kumpulan perlindungan FMOC, membentuk ikatan peptida, dan menubuhkan kumpulan pelindung rantai sampingan. Reaksi pemeluwapan perlu dilakukan di bawah keadaan tertentu untuk memastikan ketepatan struktur produk dan peningkatan hasil.
Dipeptida yang disintesis dikaitkan dengan produk yang diperolehi oleh pemeluwapan serpihan untuk membentuk peptida pelindung penuh TRT MPA HAR (BOC) 2 -GLY ASP (OTBU) - TRP (BOC) - Pro CYS (P1) - NH2. Keadaan tindak balas dan operasi dalam langkah ini adalah serupa dengan pemeluwapan dipeptida dan serpihan, dan kawalan ketat terhadap keadaan tindak balas diperlukan untuk memastikan kestabilan dan ketepatan produk.
Dalam peptida yang dilindungi sepenuhnya, kumpulan pelindung pada setiap rantaian sampingan perlu dikeluarkan dan menjalani tindak balas pengoksidaan untuk mendapatkan eptibatide mentah akhir. Langkah ini biasanya melibatkan penggunaan penyelesaian berasid atau alkali untuk pelepasan, dan menggunakan oksidan seperti H2O2 untuk tindak balas pengoksidaan. Dalam proses pelepasan dan pengoksidaan, adalah perlu untuk mengawal keadaan tindak balas untuk mengelakkan kehilangan produk dan kemerosotan kualiti yang disebabkan oleh pengoksidaan yang berlebihan atau tidak lengkap.
Memurnikan produk Etifabatide mentah untuk menghilangkan kekotoran dan produk sampingan. Kaedah pemurnian boleh dipilih mengikut keadaan sebenar, seperti penapisan gel, kromatografi cecair prestasi tinggi fasa, dan lain-lain. Melalui pemurnian, eptifiatida kemelut tinggi boleh diperolehi, meletakkan asas untuk penentuan aktiviti biologi berikutnya dan pembangunan dadah.
Mengendalikan ujian aktiviti biologi pada eptibatide yang disucikan untuk menilai kesan biologi yang dijangkakan. Kaedah penentuan aktiviti boleh dipilih mengikut keperluan sebenar, seperti penentuan platelet glikoprotein GP IIB/IIIA reseptor aktiviti antagonis. Dengan menjalankan ujian aktiviti, sifat farmakologi epifibatide boleh dinilai secara preliminarily, menyediakan asas untuk pembangunan dadah berikutnya dan penyelidikan klinikal.
Farmakodinamik adalah kajian saintifik mengenai proses penyerapan, pengedaran, metabolisme, dan perkumuhan (ADME) dalam organisma hidup dan variasi temporal mereka. Adalah penting untuk memahami mekanisme dadah, mengoptimumkan rejimen dos, meramalkan interaksi dadah, dan menilai keselamatan dadah. Etriptide adalah antagonis reseptor platelet glikoprotein IIB/IIIA yang digunakan secara meluas dalam sindrom koronari akut (ACS) dan intervensi koronari perkutaneus (PCI) untuk mengurangkan risiko trombosis dan peristiwa kardiovaskular. Ciri -ciri farmakokinetik yang unik memainkan peranan penting dalam memastikan keberkesanan dan keselamatannya dalam amalan klinikal.
Etriptide terutamanya ditadbir melalui suntikan intravena, jadi proses penyerapannya tidak melibatkan penghalang penyerapan gastrousus tradisional. Selepas suntikan intravena, ubat memasuki aliran darah secara langsung, mengelakkan kesan lulus pertama dan membolehkan kepekatan dadah darah dengan cepat mencapai tahap terapeutik. Dalam masa hanya 5 minit selepas suntikan intravena, kepekatan darah eptbatide puncak dapat dicapai, dan ciri -ciri permulaan yang cepat ini sangat penting untuk situasi kecemasan yang memerlukan perencatan pesat pengagregatan platelet.
Selepas memasuki aliran darah, ubat -ubatan akan segera diedarkan ke pelbagai tisu di seluruh badan. Jumlah pengedaran eptipatide adalah kira -kira 185ml/kg, yang mencerminkan pengagihan dadah yang meluas di dalam badan, tetapi tidak ketara memasuki sel atau mengikat dengan ketat dengan tisu lain. Pengagihan separuh hayatnya hanya 5 minit, menunjukkan bahawa proses pengedaran dadah di dalam badan sangat pesat dan dapat mencapai kepekatan yang berkesan setiap organ sasaran dalam masa yang singkat. Perlu diingat bahawa jumlah kadar protein yang mengikat eptbatide adalah 25%, yang bermaksud bahawa kebanyakan ubat -ubatan wujud dalam bentuk bebas dalam darah, yang memudahkan pengikatan cepat dan tindakan ubat -ubatan dengan sasaran seperti reseptor glikoprotein IIB/IIIa pada platelet.
Metabolisme eptifbatid dalam badan adalah agak mudah, terutamanya melalui tindak balas deaminasi untuk menghasilkan metabolit eptifbatid dan metabolit kutub. Metabolit ini tidak mempunyai aktiviti biologi, jadi mereka tidak akan mengganggu kesan farmakologi ubat asal. Tapak utama metabolisme dadah adalah hati, tetapi kadar metabolisme eptifbatid tidak tinggi, yang membantu mengekalkan keberkesanannya yang tahan lama. Di samping itu, disebabkan ketidakaktifan metabolit, tidak perlu bimbang tentang potensi ketoksikan atau interaksi dadah mereka.
Laluan perkumuhan eptbatide adalah pelbagai, terutamanya termasuk perkumuhan buah pinggang, perkumuhan pernafasan, dan perkumuhan fecal. Antaranya, perkumuhan buah pinggang adalah laluan perkumuhan utama, menyumbang kira -kira 71.4% daripada jumlah ubat. Kadar pelepasan buah pinggang yang tinggi (3.79L/h) memastikan bahawa ubat tidak berkumpul secara berlebihan di dalam badan, membantu mengekalkan kestabilan kepekatan dadah darah. Sebaliknya, jumlah ubat yang dikeluarkan melalui pernafasan dan najis adalah sangat kecil, kurang daripada 1% dan 1.5% masing -masing, menunjukkan bahawa kedua -dua laluan perkumuhan ini mempunyai kesan terhad pada proses pelepasan eptipatide.
Penghapusan separuh hayat adalah masa yang diperlukan untuk ubat yang dihapuskan oleh separuh dalam badan, dan merupakan penunjuk penting untuk menilai tempoh tindakan dadah. Penghapusan separuh hayat eptipatide adalah 1.13-2.5 jam, menunjukkan bahawa ubat mempunyai kadar pelepasan yang lebih cepat dalam badan. Ciri -ciri ini membolehkan eptbatide untuk mencapai kesan terapeutik dalam masa yang singkat dan dengan cepat dibersihkan dari badan selepas menyelesaikan kesan farmakologinya, mengurangkan potensi beban pada badan.
Bagi pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang, hemodialisis adalah kaedah pelepasan ubat yang berkesan. Etriptide boleh dibersihkan melalui hemodialisis, yang memberikan jaminan yang selamat untuk pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang untuk menggunakan etriptide. Semasa hemodialisis, ubat -ubatan ditapis keluar dari badan melalui membran dialisis, dengan itu mengurangkan kepekatan dadah darah dan mengelakkan pengumpulan ubat -ubatan yang berlebihan di dalam badan.
Sebagai antagonis reseptor glikoprotein platelet IIB/IIIA yang cekap, sifat farmakokinetik unikeptifbatideMemberi sokongan yang kuat untuk aplikasi klinikal yang meluasnya. Penyelidikan masa depan dapat meneroka perbezaan farmakokinetik eptipatide dalam populasi pesakit yang berbeza, serta mekanisme interaksi dengan ubat -ubatan lain, untuk mengoptimumkan rejimen dos, meningkatkan keberkesanan rawatan, dan mengurangkan risiko tindak balas buruk. Sementara itu, dengan kemajuan teknologi pembangunan dadah yang berterusan, penyelidikan dan pembangunan perencat platelet baru juga akan menyediakan lebih banyak pilihan untuk pencegahan dan rawatan penyakit kardiovaskular.
Cool tags: Eptifbatide CAS 188627-80-7, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual