Serbuk noopept, ia adalah derivatif dipeptida proline glycine kitaran yang dibangunkan oleh Rusia, dengan formula molekul C17H22N2O4, CAS nombor 157115-85-0, dan berat molekul 318.37. Struktur molekulnya mengandungi kumpulan fungsional fenilacetil dan etil ester. Proline digabungkan dengan phenylacetyl chloride melalui tindak balas acylation, dan produk akhir disucikan oleh kromatografi lajur. Titik lebur bahan ini adalah 98-102 darjah, dan ia terdedah kepada hidrolisis dan kegagalan di bawah keadaan berasid. Ia perlu disimpan pada -20 darjah untuk mengekalkan kestabilan. Dari segi neuroprotection, noopept meningkatkan keupayaan survival sel stem saraf melalui mekanisme overexpression BDNF IL-6. Pada masa yang sama, sebagai antagonis saluran kalsium, ia mengurangkan kecederaan excitotoksik yang disebabkan oleh glutamat dan mempunyai kesan perlindungan yang signifikan terhadap keadaan patologi seperti kecederaan otak traumatik, iskemia, dan hipoksia. Pada tahap peraturan neurotransmitter, ia boleh menggalakkan pelepasan asetilkolin dan mengawal aktiviti reseptor NMDA secara negatif, meningkatkan pembelajaran dan ingatan sambil mengelakkan apoptosis neuron yang disebabkan oleh beban kalsium. Di samping itu, ia dapat merangsang ekspresi NGF dan BDNF, mempromosikan kelebihan neurit dan plastisitas sinaptik, dan mengurangkan kandungan produk peroksidasi lipid MDA dengan meningkatkan aktiviti SOD, membina sistem pertahanan antioksidan.
Produk kami




Maklumat tambahan kompaun kimia:

Produk kami



Noopept +. coa


NOOPEPT (Nama Kimia: N-Phenylacetyl-L-Prolylglycine Ethyl Ester) adalah ubat kecerdasan yang disintesis buatan, dan sifat kimianya boleh digambarkan secara sistematik dari empat dimensi: struktur molekul, sifat fizikal, kereaktifan kimia, dan aktiviti biologi.
Strukturnya terdiri daripada tiga bahagian:
Phenylacetyl: Menyediakan hidrofobisiti dan aromatik, dan boleh meningkatkan penembusan halangan darah -otak melalui interaksi π - π.
Sisa L-Proline: Membentuk struktur cincin lima yang mengadakan, mengehadkan kebebasan konformasi molekul dan meningkatkan kestabilan metabolik.
Glycine Ethyl Ester Group: Sebagai struktur ester, ia mudah dihidrolisis oleh esterase dalam badan ke glisin dan etanol, sambil melepaskan serpihan aktif.
Struktur ini direka berdasarkan derivatif glisin alanine siklik neuropeptida endogen, yang meningkatkan promosi faktor neurotropik yang diperolehi oleh otak (BDNF) melalui pengubahsuaian phenylacetyl.

Sifat fizikal dan kimia

Penampilan dan keadaan: Pepejal kristal putih dengan julat titik lebur 94-102 darjah, menunjukkan kesucian yang tinggi dan struktur kristal yang stabil.
Kelarutan:
Larutkan pelarut organik seperti kloroform, etanol, DMSO, dan lain-lain, dengan kelarutan 20-25 mg/ml dalam DMSO.
Sedikit larut dalam air, menunjukkan bahawa kelarutan airnya mungkin rendah, dan bioavailabiliti perlu ditingkatkan melalui teknologi perumusan.
Kestabilan asas asid: Di bawah keadaan berasid (seperti jus gastrik), ia terdedah kepada hidrolisis dan kegagalan, menghasilkan asid fenilasetik dan prolil gliserin etil ester. Oleh itu, ia perlu disimpan dalam sistem penampan dengan pH 6-8.
Kestabilan terma: Titik mendidih yang diramalkan ialah 547.3 ± 50.0 darjah, tetapi ia boleh terurai pada suhu tinggi dan memerlukan penyimpanan suhu rendah (-20 darjah boleh disimpan selama 3 tahun).
Reaksi hidrolisis:
Ester Hydrolysis: Di bawah tindakan esterase dalam badan, kumpulan ester etil gliserin mudah dihidrolisiskan ke dalam glisin dan etanol, yang merupakan salah satu laluan metabolik utama.
Hidrolisis ikatan amide: Di bawah asid kuat atau keadaan asas yang kuat, ikatan amida antara proline dan glisin boleh memecahkan, menghasilkan phenylacetylproline dan glisin.
Reaksi redoks:
Cincin benzena dalam molekul boleh mengambil bahagian dalam tindak balas pengoksidaan untuk menghasilkan perantaraan quinone, tetapi produk pengoksidaan tertentu belum dilaporkan.
Dalam eksperimen pemusnahan radikal bebas, noopept boleh menghalang pengumpulan radikal bebas dalam neuron yang disebabkan oleh H ₂ O ₂ atau FESO ₄, menunjukkan bahawa ia boleh melindungi sel -sel saraf melalui mekanisme antioksidan.
Reaksi fotokimia: Tidak ada laporan yang jelas mengenai reaksi photocatalytic, tetapi penyimpanan harus dielakkan dari cahaya untuk mencegah kemerosotan yang berpotensi.

Aktiviti biologi dan farmakokinetik

Mempromosikan kecerdasan dan neuroprotection:
Overexpression BDNF yang dimediasi oleh IL-6 menggalakkan pembezaan sel stem saraf dan keplastikan sinaptik, meningkatkan memori ruang (ujian maze air Morris menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam kadar pengekalan memori pada tikus).
Menghalang pembentukan struktur fibrillar - protein amiloid (25-35) mungkin mempunyai kesan terapeutik yang berpotensi terhadap penyakit Alzheimer.
Mekanisme Antioksidan:
Eksperimen in vitro telah menunjukkan bahawa noopept dapat mengurangkan kadar kematian neuron selepas rawatan H ₂ O ₂ (IC ₅₀ =1.21 ± 0.07 μ m) dan menghalang kerosakan peroksidasi lipid.
Parameter farmakokinetik:
Bioavailabiliti oral belum dilaporkan dengan jelas, tetapi metabolit aktif dapat dikesan dalam tisu otak dalam masa 1 jam selepas suntikan intraperitoneal dalam eksperimen haiwan.
Metabolit mungkin termasuk cycloprolinylglycine (neuropeptida endogen), seterusnya menyokong kesan neuroprotektifnya.

Serbuk noopept(Nama Kimia: N-Phenylacetyl-L-Prolylglycine Ethyl Ester) adalah ubat kecerdasan sintetik yang dibangunkan di Rusia, milik kitaran gliserin proline dipeptida derivatif. Struktur molekulnya termasuk phenylacetyl, residu L-proline, dan kumpulan ester etil gliserin, dengan berat molekul 318.37 g/mol. Pada masa ini, kaedah sintesis Noopept terutamanya dibahagikan kepada dua kategori: kaedah sintesis multi-langkah klasik dan kaedah peningkatan proses yang dioptimumkan. Berikut adalah analisis sistematik dari perspektif prinsip tindak balas, langkah utama, kesukaran teknikal, dan aplikasi perindustrian.
Kaedah sintesis multi-langkah klasik: Laluan lengkap dari bahan mentah ke produk
Laluan sintetik klasik bermula dengan L-proline dan benzoyl chloride, dan membina molekul sasaran melalui tiga langkah acilasi, pemeluwapan, dan reaksi esterifikasi. Kaedah ini mempunyai langkah yang jelas, tetapi kawalan ketat terhadap keadaan tindak balas diperlukan untuk mengelakkan penjanaan produk sampingan.
Prinsip tindak balas: Kumpulan amino L-proline mengalami tindak balas penggantian nukleofilik dengan benzoyl chloride untuk menghasilkan n-phenylacetyl-l-proline.
Keadaan tindak balas:
Pelarut: dichloromethane (dcm) atau tetrahydrofuran (THF)
Pemangkin Alkali: triethylamine (teh) atau piridin
Suhu: 0-5 darjah (di bawah keadaan mandi ais)
Masa tindak balas: 2-4 jam
Mata Kawalan Utama:
Phenylacetyl chloride perlu perlahan-lahan menetes untuk mengawal tindak balas eksotermik dan mengelakkan kepekatan tempatan yang berlebihan, yang boleh menyebabkan pembentukan produk sampingan acilasi (seperti N, N-diphenylacetyl-l-produk).
Selepas tindak balas selesai, perlu dibasuh dengan asid hidroklorik cair untuk menghilangkan pemangkin alkali yang berlebihan dan mencegah sisa alkali daripada menjejaskan tindak balas pemeluwapan dalam langkah -langkah berikutnya.
Prinsip tindak balas: Kumpulan karboksil N-phenylacetyl-L-proline membentuk ikatan peptida dengan kumpulan amino gliserin etil ester hidroklorida di bawah tindakan ejen pemeluwapan, menghasilkan ester etil gliserin gliserin glikin.
Pemilihan ejen pemeluwapan:
Kaedah Tradisional: Dicyclohexylcarbodiimide (DCC) +1- Hydroxybenzotriazole (HOBT)
Peningkatan moden: O - (7 -Azabenzotriazol -1 -yl) - N, N, N ', N' - Tetramethylurea hexafluorophosphate (HATU)
Pengoptimuman keadaan tindak balas:
Pelarut: N, N-dimethylformamide (DMF) atau dimetil sulfoksida (DMSO)
Suhu: suhu bilik (25 darjah)
Masa tindak balas: 6-12 jam
Kesukaran Teknikal:
Glycine etil ester hydrochloride perlu dinetralkan dengan asas (seperti triethylamine) hingga pH 7-8 terlebih dahulu, jika tidak, protonasi kumpulan amino akan menghalang reaksi pemeluwapan.
Hatu, sebagai ejen pemeluwapan, dapat memendekkan masa reaksi dengan ketara (6 jam vs . 12 jam untuk DCC/HOBT), tetapi pada kos yang lebih tinggi, menjadikannya sesuai untuk sintesis kecil di makmal.
Kaedah Pembersihan:
Kromatografi lajur: Lajur gel silika (200-300 mesh), fasa mudah alih etil acetate petroleum eter (1: 3, v/v), boleh memisahkan bahan mentah yang tidak bereaksi dan produk sampingan dipeptida.
Kaedah Recrystallization: Larutkan produk mentah dalam etanol panas, perlahan-lahan sejuk hingga 0 darjah untuk mendakan kristal, dan ulangi 2-3 kali untuk meningkatkan kesucian kepada lebih dari 98%.
Cabaran Perindustrian:
Walaupun kromatografi lajur mempunyai kesucian yang tinggi, ia menggunakan sejumlah besar pelarut dan mahal, membuatserbuk noopeptSukar untuk memohon secara besar -besaran.
Kaedah recrystallization memerlukan mengawal kadar penghabluran, kerana terlalu cepat kadar boleh menyebabkan saiz zarah kristal yang tidak sekata dan mempengaruhi kecekapan pengeringan berikutnya.
Kaedah Peningkatan Proses Pengoptimuman: Meningkatkan Kecekapan dan Hasil
Sebagai tindak balas kepada kekurangan kaedah klasik, penyelidik telah membangunkan pelbagai proses yang lebih baik dalam beberapa tahun kebelakangan ini, dengan memberi tumpuan kepada mengoptimumkan langkah pemeluwapan dan sistem pelarut untuk mengurangkan kos pengeluaran dan meningkatkan hasil produk.
Kaedah 2- Sintesis Dibantu Microwave: Reaksi Pemeluwapan Dipercepat
Prinsip: Menggunakan radiasi gelombang mikro untuk menyediakan tenaga, molekul reaktan bertabrakan dengan cepat dalam medan elektromagnet frekuensi tinggi, memendekkan masa reaksi.
Data Eksperimen:
Di bawah keadaan kuasa gelombang mikro 300W dan suhu 80 darjah, masa tindak balas dipendekkan dari 12 jam hingga 20 minit.
Hasilnya meningkat daripada 65% dalam kaedah klasik kepada 82%, dan jumlah produk sampingan (seperti racemates) yang dihasilkan menurun.
Potensi Perindustrian:
Reaktor gelombang mikro yang berdedikasi diperlukan, yang mempunyai kos peralatan yang tinggi tetapi dapat mengurangkan penggunaan tenaga dan kos masa dengan ketara, menjadikannya sesuai untuk pengeluaran produk tambah nilai tinggi.
Sistem Pelarut Hijau: Mengganti Pelarut Organik Tradisional
Latar Belakang: Pelarut tradisional seperti DMF dan DMSO adalah toksik dan tidak memenuhi keperluan kimia hijau.
Rancangan Penambahbaikan:
Menggunakan 2-methyltetrahydrofuran (2-METHF) dan bukannya DMF: 2-METHF mempunyai titik mendidih yang rendah (80 darjah), mudah pulih, dan tidak mempunyai kesan penghambatan terhadap tindak balas pemeluwapan.
Cecair ionik sebagai pelarut, seperti [BMIM] [BF4] (1-butil-3-methylimidazolium tetrafluoroborate), boleh dikitar semula lebih daripada 5 kali dengan hasil stabil sebanyak 78%.
Kelebihan Teknikal:
Kurangkan pelepasan pelarut dan kos rawatan alam sekitar yang lebih rendah.
Cecair ionik boleh mengawal selia mikro reaksi dan meningkatkan selektiviti tindak balas.
Kaedah 3- Teknologi Sintesis Aliran Berterusan: Mencapai Pengeluaran Automatik
Prinsip: Reaktan terus dipam melalui reaktor mikro untuk menyelesaikan tindak balas di bawah suhu dan tekanan yang dikawal dengan tepat.
Kes Eksperimen:
Reaksi pemeluwapan dilakukan dalam reaktor mikrofon dengan masa kediaman hanya 5 minit dan hasil 85%.
Pelarasan masa sebenar parameter tindak balas melalui sistem pemantauan dalam talian untuk memastikan kestabilan kualiti produk.
Kepentingan perindustrian:
Elakkan perbezaan batch dan meningkatkan konsistensi pengeluaran.
Peralatan ini menduduki kawasan kecil dan sesuai untuk pengubahsuaian dan peningkatan kilang -kilang yang ada.
Perbandingan dan Cadangan Pemilihan untuk Kaedah Sintesis
| Jenis kaedah | Hasil | Masa tindak balas | Kos pelarut | Keperluan peralatan | Senario yang berkenaan |
| Kaedah sintesis pelbagai langkah klasik | 65-72% | 18-24 jam | Tinggi (DMF) | Penyelidikan Makmal Gelas Konvensional | Pengeluaran berskala kecil |
| Kaedah sintesis yang dibantu gelombang mikro | 78-85% | 20-60 minit | (2-metf) | Skala perintis reaktor gelombang mikro | Produk bernilai tambah tinggi |
| Teknologi sintesis aliran berterusan | 80-88% | 5-15 minit | Rendah (cecair ionik) | Reaktor Microchannel | Pengeluaran berskala besar industri |
Cool tags: Serbuk Noopept, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual







