Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal protirelin cas 24305-27-9 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal tinggi protirelin cas 24305-27-9 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Protirelinialah serbuk putih atau hampir putih dengan formula molekul C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, dan merupakan bahan bioaktif yang penting. Ia mudah larut dalam metanol, etanol, dan aseton, yang bermaksud ia boleh larut dengan baik dalam pelarut yang sesuai, yang penting untuk penyediaan dan penyimpanan ubat. Sementara itu, prorelin sedikit larut dalam kloroform dan tidak larut dalam air, petroleum eter, dan benzena. Ciri keterlarutan ini mempunyai kepentingan panduan tertentu dalam penyediaan formulasi ubat, kerana ia menentukan penyebaran dan keterlarutan ubat dalam pelarut yang berbeza. Dalam etanol atau metanol, prorelin mempamerkan bentuk kristal empat segi atau seperti kepingan. Secara klinikal, ia digunakan terutamanya untuk membantu dalam diagnosis penyakit Graves dan untuk membezakan lokasi lesi dengan hipotiroidisme.
|
Penutup Botol Dan Gabus Tersuai:
|
|
|
Formula Kimia |
C16H22N6O4 |
|
Misa tepat |
362 |
|
Berat Molekul |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
Analisis Unsur |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinialah bahan bioaktif yang penting dengan pelbagai fungsi fisiologi dan biokimia. Di makmal, prorelin boleh disintesis melalui pelbagai kaedah. Berikut adalah salah satu kaedah sintesis yang biasa digunakan:
Persamaan kimia:
(Formula 1) C4H10O2+CH2O → 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenoik asid metil ester
(Formula 2) 4-hydroxymethyl-2-methyl-3-pentenoate metil ester+C3H4O3+NaOH → 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester
(Formula 3) 3-(4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester+HCl → 3-(4-chloromethyl-2-methylpentyl)-2-pyruvate metil ester
(Formula 4) 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester+NaBr+NaOH → 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester
(Formula 5) 3-(4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester+Na2S+NaOH → 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester
(Formula 6) 3-(4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester+HCl → 3-(4-hydrothiomethyl) -2-methylpentyl acetate metil ester
(Formula 7) 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerate metil ester+H2NNH2+NaOH → 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerate hidrazine
(Formula 8) 3-(4-Hydrothiomethyl)-2-methylvalerate hydrazine+CH3CO anhidrida+ZnCl → N-(4-Hidrothiomethyl) -2,6-dimetilheptanamida
(Formula 9) N-(4-Hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamide+NH4Cl+NaOH → N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimetilheptanil) guanidine hydrochloride
(Formula 10) N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine hydrochloride+NaOH → N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine
(Formula 11) N-(4-Hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine+BrCN → C16H22N6O4
Di atas ialah kaedah sintesis makmal untuk prorelin, yang melaluinya-ketulenan tinggiprotirelinboleh diperolehi.
Langkah-langkah sintesis
(1) Campurkan 1,4-butanediol dengan formaldehid, tambah natrium hidroksida sebagai pemangkin, kacau rata, dan panaskan kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, 1,4-butanediol mengalami tindak balas pemeluwapan dengan formaldehid untuk menghasilkan 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenoik metil ester (formula 1).
(2) Campurkan metil ester asid 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenoik yang dihasilkan dengan piruvat, tambah natrium hidroksida sebagai pemangkin, dan haba kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, metil ester asid 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenoik mengalami tindak balas pengesteran dengan piruvat untuk menghasilkan 3- (4-hidroksimetil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester (formula 2).
(3) Campurkan 3- (4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester yang dihasilkan dengan asid hidroklorik pekat dan haba kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, 3- (4-hydroxymethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester menjalani tindak balas pengklorinan dengan asid hidroklorik pekat untuk menghasilkan 3- (4-chloromethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester (Persamaan 3).
(4) Campurkan 3- (4-chloromethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester yang dihasilkan dengan natrium bromida, tambah natrium hidroksida sebagai mangkin, dan haba kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, 3- (4-chloromethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester menjalani tindak balas penggantian dengan natrium bromida untuk menghasilkan 3- (4-bromomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester (Persamaan 4).
(5) Campurkan 3- (4-bromomethyl-2-methylpentyl) -2-piruvat metil ester yang dihasilkan dengan natrium sulfida, tambah natrium hidroksida sebagai pemangkin, dan haba kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, 3- (4-bromomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester menjalani tindak balas penggantian dengan natrium sulfida untuk menghasilkan 3- (4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester (Persamaan 5).
(6) Campurkan 3- (4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-piruvat metil ester yang dihasilkan dengan gas hidrogen klorida dan panaskan kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, 3- (4-mercaptomethyl-2-methylpentyl) -2-pyruvate metil ester mengalami tindak balas penggantian dengan gas hidrogen klorida untuk menghasilkan 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylpentyl ester (Persamaan 6).
(7) Campurkan 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate metil ester yang dihasilkan dengan hidrazin hidrat, tambah natrium hidroksida sebagai pemangkin, dan haba kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate metil ester mengalami tindak balas pengurangan dengan hydrazine hydrate untuk menghasilkan 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate hydrazine (Persamaan 7).
(8) Campurkan 3- (4-hydrothiomethyl) -2-methylvalerate hydrazine yang dihasilkan dengan anhidrida asetik, tambah zink klorida sebagai mangkin dan haba kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, 3-(4-hydrothiomethyl)-2-methylvalerate hydrazine menjalani pengesteran dengan anhidrida asetik untuk menghasilkan N-(4-hydrothiomethyl)-2,6-dimethylheptanamide (formula 8).
(9) Campurkan N-(4-hydrothiomethyl)-2,6-dimetilheptanamida yang dihasilkan dengan ammonium klorida, tambah natrium hidroksida sebagai mangkin dan haba kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, N-(4-hydrothiomethyl) -2,6-dimethylheptanamide menjalani tindak balas penggantian dengan ammonium klorida untuk menghasilkan N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptanamide) guanidine hydrochloride (Persamaan 9).
(10) Campurkan N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine hydrochloride yang dihasilkan dengan natrium hidroksida dan haba kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine hydrochloride bertindak balas dengan natrium hidroksida untuk membentuk N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine (Persamaan 10).
(11) Campurkan N-(4-hydrothiomethyl)-N'(2,6-dimethylheptyl) guanidine yang dihasilkan dengan bromida sianida dan haba kepada keadaan refluks. Semasa proses ini, N-(4-hydrothiomethyl)-N'-(2,6-dimethylheptyl) guanidine menjalani tindak balas penggantian dengan sianida bromida untuk membentuk prorelin (Persamaan 11).
Protirelinadalah hormon tripeptida yang merupakan salah satu hormon yang dikeluarkan oleh hipotalamus dan mempunyai kesan anti renjatan yang ketara. Ia juga berkesan mengawal rembesan hormon perangsang tiroid (TSH) dan prolaktin (PRL) dalam kelenjar pituitari anterior.
Prorelin mempunyai sifat farmakologi utama berikut:
1. Merangsang rembesan hormon perangsang tiroid (TSH) dan prolaktin (PRL) dalam kelenjar pituitari anterior: Prolrelin merangsang pembebasan TSH dan PRL dalam kelenjar pituitari anterior dengan mengikat reseptor hormon pelepas thyrotropin (TRH) pada membran sel pituitari. Kesan rangsangan ini membantu mendiagnosis penyakit tiroid, seperti penyakit Graves.
2. Kesan anti kejutan: Prorelin mempunyai kesan anti kejutan yang ketara, yang boleh meningkatkan tekanan darah dan kadar kelangsungan hidup pesakit kejutan. Mekanisme anti kejutannya mungkin berkaitan dengan pengujaan reseptor adrenergik Reseptor, perencatan pelepasan katekolamin endogen, pengujaan Berkaitan dengan reseptor dan fungsi lain.
3. Fungsi Neuroregulatory: Prorelin ialah neuropeptida yang sangat terpelihara dengan fungsi neuroregulatory. Ia boleh bertindak pada sistem saraf pusat dan periferi, menjejaskan pembebasan dan metabolisme neurotransmitter, dengan itu mengawal fungsi sistem saraf.
4. Ketoksikan rendah dan julat keselamatan yang luas: Prorelin mempunyai ketoksikan yang rendah dan julat keselamatan yang luas, menjadikannya sejenis ubat anti renjatan baharu yang menjanjikan.
5. Menilai fungsi paksi tiroid hipofisis hipotalamus dan fungsi simpanan rembesan pituitari: Dengan mengukur perubahan dalam kepekatan TSH darah, status fungsi paksi tiroid hipofisis hipotalamus boleh ditentukan, yang membantu mendiagnosis penyakit tiroid. Sementara itu, prorelin merangsang pembebasan TSH dan PRL daripada kelenjar pituitari anterior, yang boleh mencerminkan fungsi rizab rembesan pituitari.
Apakah kesan sampingan sebatian ini?
1. Kesan sampingan
Kesan sampingan neurologi
+
-
Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit kepala selepas digunakan, yang mungkin disebabkan oleh kesan rangsangan ubat pada sistem saraf. Sakit kepala biasanya nyata sebagai ringan hingga sederhana, tetapi juga boleh menjejaskan kehidupan dan kerja harian pesakit. Pening adalah satu lagi kesan sampingan neurologi biasa yang mungkin berkaitan dengan-perubahan akibat dadah dalam tekanan darah atau disfungsi neurologi. Pesakit mungkin berasa pening dan tidak fokus selepas digunakan, malah mungkin berisiko terjatuh. Kemerahan muka disebabkan oleh vasodilatasi, dan sesetengah pesakit mungkin mengalami gejala ini selepas digunakan. Pembilasan muka biasanya dimanifestasikan sebagai kemerahan dan demam pada kulit muka, kadang-kadang disertai dengan gatal-gatal atau ketidakselesaan.
Kesan sampingan sistem kardiovaskular
+
-
Berdebar-debar: Debaran adalah salah satu daripada kesan sampingan kardiovaskular yang biasa, ditunjukkan sebagai simptom seperti peningkatan kadar denyutan jantung, degupan jantung yang dipertingkatkan, atau aritmia. Ini mungkin disebabkan oleh kesan rangsangan langsung ubat pada jantung atau menyebabkan perubahan dalam tekanan darah.
Peningkatan atau penurunan tekanan darah: Ia mungkin mempunyai kesan pengawalseliaan dua arah pada tekanan darah, dan sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan atau penurunan tekanan darah selepas digunakan. Tekanan darah tinggi boleh meningkatkan risiko kejadian kardiovaskular, manakala tekanan darah menurun boleh menyebabkan gejala seperti pening dan keletihan.
Kesan sampingan sistem penghadaman
+
-
Loya: Loya adalah salah satu daripada kesan sampingan sistem pencernaan yang biasa, yang mungkin berkaitan dengan kesan rangsangan ubat pada saluran gastrousus. Pesakit mungkin mengalami loya dan kadang-kadang muntah selepas mengambil ubat.
Muntah: Muntah adalah satu lagi kesan sampingan sistem pencernaan biasa yang mungkin berkaitan dengan ketidakselesaan atau kerengsaan gastrousus yang disebabkan oleh ubat. Muntah boleh membawa kepada akibat yang serius seperti dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit pada pesakit.
Gangguan penghadaman: Sesetengah pesakit mungkin mengalami gejala senak selepas digunakan, seperti kembung perut, sendawa dan rasa kenyang awal. Gejala ini boleh menjejaskan selera makan dan pengambilan nutrien pesakit.
Kesan sampingan sistem metabolik
+
-
Gula darah tinggi: Walaupun ia mempengaruhi sistem tiroid, ia juga mungkin memberi kesan kepada sistem metabolik. Sesetengah pesakit mungkin mengalami gejala gula darah tinggi selepas menggunakan ubat, yang mungkin berkaitan dengan ubat yang mengganggu rembesan atau tindakan insulin. Gula darah tinggi boleh menyebabkan diabetes atau memburukkan lagi diabetes sedia ada.
Perubahan dalam tahap kolesterol: Ia juga boleh menjejaskan tahap kolesterol, dan sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan atau penurunan tahap kolesterol selepas digunakan. Perubahan dalam tahap kolesterol boleh meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular.
Kesan sampingan lain
+
-
Bau mulut: Sesetengah pesakit mungkin merasakan bau di dalam mulut mereka selepas digunakan, yang mungkin berkaitan dengan sisa ubat atau metabolisme di dalam mulut. Nafas berbau boleh menjejaskan sosial dan keyakinan diri-pesakit.
Reaksi alahan: Walaupun jarang berlaku, sesetengah pesakit mungkin mengalami reaksi alahan terhadapnya. Gejala tindak balas alahan mungkin termasuk ruam, gatal-gatal, kesukaran bernafas, edema laring, dsb. Reaksi alahan yang teruk boleh menyebabkan kejutan dan bahkan membahayakan nyawa.
Reaksi tapak suntikan: Bagi pesakit yang memerlukan pentadbiran suntikan, mungkin terdapat kesakitan, kemerahan, bengkak dan pengerasan di tapak suntikan. Tindak balas ini biasanya disebabkan oleh kesan rangsangan ubat pada tisu tempatan.
2.Faktor yang mempengaruhi kesan sampingannya
Perbezaan individu
Pesakit yang berbeza mempunyai tahap sensitiviti dan toleransi yang berbeza-beza terhadapnya, yang mungkin mengakibatkan manifestasi dan tahap kesan sampingan yang berbeza. Umur, jantina, faktor genetik dan faktor lain semuanya boleh mempengaruhi tindak balas pesakit terhadap ubat.
Dos ubat dan kaedah penggunaan
Dos dan penggunaan ubat juga merupakan faktor penting yang mempengaruhi kesan sampingan. Dos yang berlebihan atau penggunaan yang tidak betul boleh meningkatkan risiko dan keterukan kesan sampingan. Oleh itu, apabila menggunakan, seseorang itu harus mengikut panduan doktor dan mentadbir ubat mengikut dos dan kaedah penggunaan yang ditetapkan.
Komplikasi dan interaksi ubat
Kemungkinan komorbiditi dan interaksi dengan ubat lain pada pesakit juga boleh menjejaskan kesan sampingannya. Sebagai contoh, pesakit dengan penyakit kardiovaskular mungkin lebih terdedah kepada kesan sampingan kardiovaskular apabila menggunakannya. Sementara itu, penggunaan serentak dengan ubat lain boleh meningkatkan risiko kesan sampingan atau menjana kesan baru.
Aplikasi Neurologi dan Psikiatri
Kesan Neuroprotektif
Potensi neuroprotektif Protirelin diserlahkan dalam model kecederaan saraf tunjang (SCI), di mana ia mengurangkan apoptosis neuron dan pemulihan lokomotor yang lebih baik. Keupayaannya untuk mengimbangi-faktor neurotropik terbitan otak (BDNF) dan menghalang pembebasan glutamat eksitotoksik mencadangkan peranan dalam mengurangkan lata kecederaan sekunder.
Peningkatan Kognitif
Protirelin meningkatkan ingatan dan pembelajaran dalam model tikus penyakit Alzheimer (AD) dengan meningkatkan penghantaran kolinergik dan mengurangkan ketoksikan amiloid- (A). Pada manusia, kajian rintis dalam pesakit AD menunjukkan trend ke arah skor kognitif yang lebih baik selepas infusi Protirelin, walaupun ujian yang lebih besar diperlukan.
Gangguan Psikiatri
Modulasi sistem serotonin dan dopamin Protirelin telah membawa kepada penyiasatan dalam kemurungan dan skizofrenia. Dalam percubaan kecil, Protirelin (200 ug IV) mengurangkan simptom kemurungan dalam-pesakit yang tahan rawatan, mungkin dengan meningkatkan aktiviti monoamine. Walau bagaimanapun, separuh hayatnya-yang pendek mengehadkan utiliti klinikal, mendorong penyelidikan ke dalam-analog bertindak lebih lama.
Cool tags: protirelin cas 24305-27-9, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual