Vapreotide CAS 103222-11-3

Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd. adalah salah satu pengeluar dan pembekal yang paling berpengalaman dari Vapreotide CAS 103222-11-3 di China. Selamat datang ke borong pukal vapreotide berkualiti tinggi CAS 103222-11-3 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.

Vapreotide, nama kimia D - phenylalanyl - l - Cysteinyl - l - Phenylalany l - d - tryptophyl - l - lysyl - l - Threoninol Acetate Salt Hydrate (C57H70N12O9S2 · C2H4O2 · XH2O), CAS 103222-11-3. Ia mengandungi pelbagai residu asid amino dan satu molekul asetat, dan mungkin wujud dalam bentuk hidrat. Berat molekul relatifnya ialah 1257.5 da. Ia adalah serbuk pepejal putih atau hampir putih, kadang -kadang juga dalam nada warna kuning ringan. Nilai pH mempunyai kesan yang signifikan terhadap sifat kimia dan aktiviti biologi. Ia mempunyai keterlarutan yang tinggi dalam air, metanol, dan etanol, sementara kelarutannya agak rendah dalam pelarut organik seperti kloroform, benzena, dan diklorometana. Ia stabil di bawah keadaan berasid (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Ia adalah analog somatostatin yang digunakan untuk merawat tumor neuroendokrin dan gangguan endokrin yang lain.

Kaedah ini berkaitan dengan kaedah untuk mempersiapkanVapreotidekepunyaan bidang sintesis kimia. Vasopril adalah sebatian pentapeptida yang aktif secara fisiologi yang boleh digunakan untuk merawat penyakit usus seperti kolitis ulseratif dan penyakit Crohn. Artikel ini menyediakan kaedah untuk menyediakan vaksin, yang mudah untuk beroperasi, mempunyai input bahan mentah yang rendah, kos rendah, dan hasil yang tinggi, dan mempunyai nilai ekonomi dan praktikal yang baik.

Kaedah untuk menyediakan vaksin, yang terdiri daripada langkah -langkah berikut:

(1) React Rink Amide Resin dengan HMPTA untuk mendapatkan resin hmpta dirawat resin amida;

(2) bertindak balas resin amida hmpta yang diperolehi dalam langkah (1) dengan larutan tetrafluoroborat yang mengandungi aminophenylacetylene untuk mendapatkan sintesis fasa - sintesis;

(3) melakukan tindak balas pengoksidaan pada sintesis fasa pepejal - perantaraan yang diperolehi dalam langkah (2) untuk mendapatkan sintesis fasa pepejal - yang dioksidakan;

(4) melakukan tindak balas belahan pada sintesis fasa sintesis pepejal - yang diperolehi dalam langkah (3) untuk mendapatkan produk kasar valproide;

(5) Melaksanakan pelepasan, penyahgaraman, dan rawatan penyahkolorisasi pada produk kasar yang diperolehi dalam langkah (4) untuk mendapatkan produk sasaranVapreotide.

Dalam langkah (1), keadaan tindak balas antara resin amida gelanggang dan HMPTA adalah seperti berikut: dirawat dengan piperidine dalam larutan DMF berair. Dengan tindakan piperidine, kumpulan amina tertiari resin amida gelanggang ditukar kepada kumpulan amina tertiari yang dirawat HMPTA, dengan itu meningkatkan kereaktifan dan kestabilannya.

Dalam langkah (2), keadaan tindak balas antara larutan tetrafluoroborat yang mengandungi aminophenylacetylene dan hmpta dirawat resin amida adalah seperti berikut: tindak balas dilakukan dalam larutan campuran metanol, asetonitril, dan air. Dalam langkah ini, tetrafluoroborat aminophenylacetylene dipamerkan dengan kumpulan karboksil resin amida gelanggang untuk menghubungkan aminophenylacetylene ke resin, membentuk sintesis fasa - pertengahan.

Dalam langkah (3), keadaan tindak balas pengoksidaan adalah seperti berikut: tindak balas dilakukan dalam larutan campuran metanol, asetonitril, dan air. Dalam langkah ini, kumpulan imine dalam sintesis fasa sintesis - pepejal dioksidakan ke dalam ikatan karbon karbon dengan menggunakan iodin dan natrium hidroksida sebagai oksidan untuk mendapatkan sintesis fasa pepejal -. Persamaan kimia tertentu adalah seperti berikut:

Rink - nh - ch═ch - co^- + I₂+ NaOH → Rink - nh - ch═ch - COOH + nai + h₂O

Dalam langkah (4), keadaan tindak balas retak adalah seperti berikut: tindak balas dilakukan dalam larutan campuran metanol, asetonitril, dan air. Dalam langkah ini, sintesis fasa sintesis pepejal - dioksidakan dari resin dengan menggunakan metanol dan asetonitril sebagai pelarut untuk mendapatkan produk mentah valproide. Persamaan kimia tertentu adalah seperti berikut:

Rink - nh - ch═ch - coOH → rink + nh - ch═ch - Cooh

Dalam langkah (5), pelepasan, penyahgaraman, dan rawatan penghapusan adalah seperti berikut: Menggunakan asid trifluoroacetic untuk menghapuskan kumpulan pelindung BOC pada kumpulan amino; Keluarkan kekotoran ion dari penyelesaian tindak balas menggunakan resin pertukaran ion; Gunakan karbon aktif untuk penyahkolorisasi. Melalui langkah -langkah pemprosesan ini, produk sasaran kesucian - yang tinggi, vaksin, boleh diperolehi. Persamaan kimia tertentu adalah seperti berikut:

Tidak melindungi:

Rink - nh - ch₂C (ch₃)₃+Cf₃COOH → RINK - NH - ch₂CH=chcooh+ch₃COOH+CO₂+H₂O

Penyahgaraman dan penyahkolorisasi: Ia tidak melibatkan persamaan kimia, tetapi melalui tindakan resin pertukaran ion dan karbon aktif, kekotoran ion dan kekotoran warna dalam larutan tindak balas dapat dikeluarkan, meningkatkan kualiti kesucian dan penampilan produk.

Kaedah ini mempunyai kelebihan berikut: operasi mudah, input bahan mentah yang rendah, kos rendah, dan hasil yang tinggi. Dengan menggunakan kaedah pengoksidaan iodin resin valproide linear dalam fasa pepejal, kesukaran operasi yang disebabkan oleh pengoksidaan fasa cecair tradisional - dielakkan, dan hasil pengoksidaan meningkat sebanyak 10% -20%. Jumlah hasil kaedah ini dapat mencapai 68%, dengan kesucian peptida kasar sebanyak 85%.

Vapreotideadalah ubat dengan pelbagai kegunaan kimia, dan struktur kimia dan aktiviti biologi menjadikannya secara meluas dalam rawatan klinikal. Di samping digunakan untuk rawatan pendarahan variceal esophageal pada pesakit dengan sirosis hati, valproide juga mempunyai penggunaan kimia biasa berikut:

Aplikasi dalam Penyakit Sistem Pencernaan

 

Rawatan pankreatitis akut
Patogenesis pankreatitis akut adalah pencernaan diri pankreas sekunder akibat pengaktifan enzim pencernaan yang tidak normal. Analog somatostatin adalah inhibitor exocrine pankreas yang paling kuat, dan sebagai analog somatostatin, vasopressin boleh mengurangkan atau sepenuhnya menghalangi rembesan pankreas dan gastrointestinal.
Merawat fistula gastrousus dan pankreas
Somatostatin dan analognya boleh menghalang pelepasan dan rembesan pelbagai hormon gastrousus, memanjangkan masa laluan makanan di usus, dan meningkatkan penyerapan air dan elektrolit. Vaptin boleh mengurangkan tindak balas keradangan di sekitar pembukaan fistula melalui mekanisme ini, menjadikan fistula untuk menyembuhkan diri dan digunakan untuk rawatan fistula gastrousus dan pankreas.

Permohonan dalam penyakit endokrin

 

Merawat acromegaly
Acromegaly adalah gangguan endokrin dan metabolik yang disebabkan oleh rembesan hormon pertumbuhan yang berlebihan (GH) oleh kelenjar pituitari, mengakibatkan pembesaran saiz badan dan organ dalaman yang tidak normal, disertai dengan disfungsi fisiologi yang sepadan. GH Adenomas terutamanya menyatakan SSTR2 dan SSTR5, dan vasopressin mempunyai pertalian yang tinggi untuk kedua -dua subtipe ini. Apabila pesakit tidak sesuai untuk pembedahan, valproide mungkin salah satu ubat terapeutik yang disukai, kerana ia boleh menyebabkan pengecutan tumor dan memulihkan tahap normal IGF - I dan GH pada pesakit.
Rawatan retinopati diabetes
Photocoagulation adalah pilihan pertama untuk rawatan diabetes retinopati (DR), tetapi suntikan intravitreal analog somatostatin adalah pilihan rawatan yang menjanjikan untuk mengawal DR proliferatif dan edema makula kencing manis (DME). Retina manusia, terutamanya epitel pigmen, mempunyai SST dan SSTR yang banyak. Pesakit dengan proliferatif DR dan DME mempunyai tahap intravitreal SST yang lebih rendah, yang dikaitkan dengan angiogenesis yang disebabkan oleh iskemia dalam patogenesis DR dan darah - gangguan penghalang otak yang terlibat dalam patogenesis DME. Vaptin boleh menggunakan kesan neuroregulatory dan anti angiogenik pada retina, menghalang pendarahan dan percambahan, dan melindungi integriti penghalang retina darah.

Permohonan dalam rawatan sakit

 

SST bertindak pada SSTR periferal untuk menindas persepsi badan terhadap rangsangan nociceptive. Kesan analgesik SST boleh dicapai melalui perencatan saluran ion berpagar capsaicin, dan vasopressin boleh digunakan untuk melegakan kesakitan apabila ubat opioid tidak berkesan. Pelbagai kajian klinikal telah mengesahkan bahawa pentadbiran sistemik, intrathecal, epidural, dan intrakranial SST atau octreotide membawa kepada perencatan beberapa jenis kesakitan, termasuk kanser - kesakitan yang berkaitan, sakit tulang, kesakitan arthritis, sakit mendalam, dan migrain.

Mengawal fungsi imun
Somatostatin dan analognya dapat mengawal fungsi imun badan. Vaptin boleh meningkatkan keupayaan pengawasan dan pelepasan imun badan dengan menjejaskan aktiviti dan fungsi sel -sel imun, membantu badan mengenali dan membersihkan sel -sel tumor.

Mekanisme aktiviti anti tumor varpropide

 

Secara langsung menghalang percambahan sel tumor
Vaptin mengikat SSTR, mengikat siklase adenylate dan menghalang aktivitinya, mengurangkan kandungan cAMP yang menggalakkan percambahan sel dalam sel -sel tumor, dengan itu menghalang percambahan sel tumor. Pada masa yang sama, ia boleh mengaktifkan fosfatase protein, menghalang sintesis DNA dan protein, mengganggu kitaran sel, dan menyebabkan sel -sel tumor untuk berturap pada peringkat tertentu kitaran sel, tidak dapat meneruskan percambahan.
Menghalang angiogenesis tumor
Pertumbuhan dan metastasis tumor bergantung kepada pembentukan saluran darah baru. Vaptin mempunyai kesan menghalang terhadap pelbagai faktor yang menghasilkan saluran darah tumor, seperti faktor pertumbuhan endothelial vaskular, insulin - seperti faktor, dan lain -lain.

Vapreotideadalah sebatian octapeptide siklik sintetik dengan nama kimia D - phenylalanine - cysteine ​​- tyrosine - d - tryptophan - lysine {{6} [2-7] Monosuccinate disulfida. Formula molekulnya ialah C₅₇h₇₀n₁₂o₉s₂ dan berat molekulnya adalah kira -kira 1131.37. Kompaun ini membentuk struktur kitaran yang stabil melalui ikatan disulfida, mengekangnya dengan sifat kimia yang unik dan aktiviti biologi.

Dari segi sifat fizikal, vapreotide adalah putih untuk mematikan - pepejal putih dengan ketumpatan tinggi (nilai yang diramalkan kira-kira 1.40 g/cm³), julat titik lebur 176-180 darjah, dan titik mendidih yang diramalkan sehingga 1540.9 darjah. Ciri -ciri ini menunjukkan daya intermolecular yang kuat dan kestabilan struktur molekul yang tinggi. Dari segi kelarutan air, vapreotide mempamerkan kelarutan yang baik, dengan kepekatan larutan air sehingga 60 mg/ml (53.03 mM), yang menyediakan syarat yang diperlukan untuk penyerapan dan pengedarannya dalam badan.

Dari segi kestabilan kimia, struktur kitaran menghubungkan residu sistein (Cys2-Cys7) melalui ikatan disulfida, membentuk pengesahan spatial tegar yang berkesan menentang hidrolisis enzimatik dan kemerosotan kimia. Kestabilan ini membolehkannya mengekalkan penyesuaian aktif dalam kedua -dua in vitro dan dalam eksperimen vivo, memanjangkan masa tindakannya. Keadaan penyimpanan adalah ketat, yang memerlukan penyimpanan pada -20 darjah atau di bawah dalam persekitaran yang gelap, kering, dan dimeteraikan untuk mencegah gangguan struktur molekul akibat turun naik suhu atau kesan kelembapan.

Dari segi aktiviti biologi, vapreotide, sebagai analog sthetet somatostatin, memberikan kesan biologi langsung dan tidak langsung dengan mengikat dengan pertalian yang tinggi kepada subtipe SSTR2 dan SSTR5 reseptor somatostatin. Mekanisme tindakannya termasuk menghalang pembebasan peptida vasoaktif dan mengurangkan tekanan vena portal. Ia telah menunjukkan keberkesanan yang ketara dalam merawat pendarahan variceal esophageal akut dan mencegah pengulangan pendarahan selepas rawatan endoskopik. Ujian klinikal telah mengesahkan bahawa formulasi pelepasan - Sanvar Ir yang cepat boleh digunakan untuk campur tangan hemostatik awal dan untuk mengelakkan pengulangan pendarahan dalam masa 5 hari selepas pembedahan.

Dari segi bidang aplikasi, sifat kimia vapreotide menjadikannya alat yang ideal untuk penyelidikan sains hayat. Dalam eksperimen farmakologi, ia digunakan sebagai model peptida untuk mengkaji reseptor - laluan isyarat yang ditengah dan proses tindak balas selular; Dalam analisis mekanisme molekul, aktiviti tahap selular - yang dapat dikawal membantu meneroka asas molekul kejadian dan perkembangan penyakit. Selain itu, vapreotide boleh digabungkan dengan probe pendarfluor atau penanda kimia untuk menyediakan visualisasi dan kaedah analisis kuantitatif untuk eksperimen in vitro, terus memperluaskan skop aplikasinya dalam bidang penyelidikan saintifik.

Cool tags: Vapreotide CAS 103222-11-3, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual