Klascoteronadalah sejenis ubat rawatan jerawat baru yang telah menarik perhatian ramai kerana kesannya yang baik. Nama kimianya ialah 17-hidroksi-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametil-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a] Phenanthren-3-satu, yang formula kimianya ialah C24H34O2, mempunyai berat molekul 354.52. Ia adalah serbuk kristal atau kristal putih atau putih pucat. Ia mudah larut dalam diklorometana, mudah larut dalam metanol, dan tidak larut dalam air. Ia digunakan dalam penyelidikan saintifik dan reagen kimia, sintesis organik, dan perantaraan farmaseutikal.
Laluan sintesis dan langkah terperinci Clascoterone terutamanya diperkenalkan.
laluan sintetik:
1. Bermula daripada 7-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene, menjalankan lima tindak balas alkilasi untuk mendapatkan 17-metil{{8} }etil-2-oxo -1,2,3,4-tetrahydronaphthalene.
2. Hidroksilasi 17-metil-7-etil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene untuk mendapatkan 17-hidroksi{{9} }etil-2-oxo-1 ,2,3,4-Tetralin.
3. Pengoksidaan 17-hidroksi-7-etil-2-oxo-1,2,3,4-tetralin untuk mendapatkan 17-formil{{9} }etil-2-oxo-1, 2,3,4-tetrahydronaphthalene.
4. Pengurangan 17-formil-7-etil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene oleh karbonil untuk mendapatkan 17-hidroksi{{ 9}}etil-2-oxo-1 ,2,3,4-Tetralin.
5. Tindak balas penyahhidratan 17-hidroksi-7-etil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene untuk mendapatkan 17-metil{{9 }}etil-1,2,3,4 - Tetralin.
6. Pengoksidaan 17-metil-7-etil-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene untuk mendapatkan 17-hidroksi-6 ,{{9} }epoksi-17-metil-1,2 ,3,4-tetrahydronaphthalene.
7. 17-Hydroxy-6 , 7 -epoxy-17-metil-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene telah dioksidakan dalam untuk mendapatkan {{9} }hidroksi-6 , 9 , 11 , 13 -tetrahydronaphthalene Methyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3-satu.
8. Untuk 17-hidroksi-6 ,9 ,11 ,13 -tetrametil-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahydrocyclo Penta[a]phenanthren-3-seseorang menjalani karbonilasi untuk memberikan Clascoterone.
Tindak balas yang baru disebut terutamanya melibatkan pelbagai tindak balas kimia seperti alkilasi, hidroksilasi, pengoksidaan, pengurangan karbonil, Dehidrasi, epoksidasi, pengoksidaan dalam, dan karbonilasi. Keadaan tindak balas ini perlu dipilih mengikut keadaan tertentu, seperti suhu, tekanan, mangkin, masa tindak balas dan faktor lain, yang tidak akan berulang di sini.
Kesimpulannya, laluan sintetik Clascoterone mempunyai kecekapan dan hasil komprehensif yang tinggi, dan boleh merealisasikan pengeluaran berskala besar. Oleh kerana strukturnya yang unik, ia sukar untuk disintesis, yang mengemukakan keperluan yang lebih tinggi untuk ahli kimia penyelidikan.
Clascoterone (nama jenama Winlevi) ialah ubat topikal baharu untuk jerawat ringan hingga sederhana. Ia adalah perencat progesteron topikal yang bertindak pada reseptor androgen, hormon semulajadi jerawat, untuk mengurangkan aktiviti kelenjar sebum, dengan itu mengurangkan pengeluaran minyak. Clascoterone mempunyai kegunaan lain selain merawat jerawat, termasuk:
1. Kebotakan corak lelaki: Clascoterone boleh digunakan untuk merawat kebotakan corak lelaki, keadaan yang menjejaskan pertumbuhan rambut pada lelaki.
2. Kelemumur atas: Kelemumur atas adalah keadaan kelemumur yang menyebabkan kelemumur, gatal-gatal, dan kehilangan kilauan pada rambut. Clascoterone digunakan untuk mengurangkan keradangan, yang boleh melegakan gejala ini.
3. Wanita yang mengalami keguguran rambut: Clascoterone juga digunakan untuk merawat keguguran rambut pada wanita, yang boleh disebabkan oleh tahap androgen yang tinggi.
4. Pertumbuhan rambut yang melampau: Sesetengah orang mungkin mengalami pertumbuhan rambut yang berlebihan, yang mungkin berkaitan dengan tahap estrogen yang rendah. Clascoterone berfungsi dengan menghalang kesan androgen untuk mengurangkan pertumbuhan rambut yang berlebihan.
Kesimpulannya, Clascoterone adalah ubat inovatif untuk rawatan jerawat dan boleh digunakan untuk merawat penyakit lain, yang menjadikannya ubat terapeutik serba boleh.
Clascoterone ialah ubat antiandrogen topikal baharu untuk rawatan jerawat muka. Sifat fizikalnya termasuk: pepejal tidak berwarna atau kuning muda, sedikit larut dalam air, mudah larut dalam pelarut organik. Sifat kimia menunjukkan bahawa Clascoterone mempunyai formula molekul C24H34O5 dan berat molekul 410.5 g/mol. Di dalam badan, ia terutamanya mencapai kesan merawat jerawat dengan menghalang reseptor androgen dalam sebosit.
Sejarah pembangunan Clascoterone sangat menarik. Ia ditemui seawal tahun 1960-an, tetapi penyediaan yang berkesan belum berjaya dibangunkan. Sehingga tahun 2010-an, dalam ujian klinikal untuk pesakit jerawat, keberkesanan Clascoterone didapati sangat ketara. Akhirnya, pada tahun 2019, Clascoterone telah diluluskan oleh FDA AS dan menjadi bintang baharu dalam kalangan ubat rawatan jerawat.
Prospek pembangunan Clascoterone sangat cerah. Jerawat adalah penyakit biasa dan sering menjejaskan penampilan dan kesihatan mental orang ramai. Clascoterone, sebagai ubat anti-androgen terapeutik tempatan, bukan sahaja mempunyai kesan kuratif yang tepat, tetapi juga proses rawatan yang agak selamat, yang telah mendapat perhatian meluas dan pembangunan pasaran. Pada masa hadapan, Clascoterone mungkin menjadi peneraju dalam bidang rawatan jerawat, membawa berita baik kepada ratusan juta pesakit jerawat. Pada masa yang sama, disebabkan sifat anti-androgenik Clascoterone, ia juga mungkin untuk menemui lebih banyak potensi dalam rawatan gangguan berkaitan androgen yang lain.