Tetramisole Hydrochloride(Tetramisole Hcl) ialah bahan perantaraan kimia penting yang digunakan secara meluas dalam sintesis ubat dan racun perosak. Formula kimianya ialah C11H12N2S, berat molekulnya ialah 204.29 g/mol, ia disambungkan oleh cincin benzena dan kumpulan propilena, dan ia mempunyai struktur biasa sebatian organosulfur dengan cincin imidazol.
Berikut ialah penerangan terperinci tentang semua kegunaan Tetramisole Hydrochloride:
1. Penggunaan haiwan:
Tetramisole Hydrochloride boleh digunakan untuk merawat jangkitan cordyceps pada haiwan. Cordyceps adalah kulat yang boleh menjangkiti pelbagai mamalia. Jangkitan Cordyceps boleh menyebabkan penurunan berat badan, anemia, dan masalah kesihatan lain. Tetramisole Hydrochloride boleh membantu mengawal jangkitan cordyceps dan menggalakkan kesihatan haiwan.
2. Penternakan:
Tetramisole Hydrochloride boleh digunakan dalam penternakan untuk mencegah dan merawat jangkitan cacing gelang. Jangkitan Ascaris ialah jangkitan parasit haiwan biasa yang boleh menyebabkan peningkatan kos pengeluaran dalam isu penternakan dan kesihatan haiwan. Tetramisole Hydrochloride boleh mengawal jangkitan cacing gelang dan meningkatkan kecekapan pengeluaran ternakan.
3. Ayam:
Tetramisole Hydrochloride boleh digunakan untuk mencegah dan merawat jangkitan nematod kecil dalam ayam. Jangkitan nematod kecil adalah jangkitan parasit biasa dalam ayam, yang boleh menyebabkan penurunan prestasi pengeluaran dan mengurangkan kadar penukaran makanan. Tetramisole Hydrochloride boleh mengawal jangkitan nematod kecil dan meningkatkan kecekapan pengeluaran ayam.
4. Kegunaan manusia:
Tetramisole Hydrochloride boleh digunakan untuk merawat jangkitan cacing usus manusia. Jangkitan helmin usus adalah jangkitan parasit manusia biasa yang boleh menyebabkan masalah kesihatan seperti cirit-birit, sembelit, penurunan berat badan, dan anemia. Tetramisole Hydrochloride boleh mengawal jangkitan cacing usus dan menggalakkan pemulihan pesakit.
5. Kegunaan lain:
Tetramisole Hydrochloride juga digunakan untuk tujuan lain, seperti merawat penyakit autoimun dan sklerosis nodular. Di samping itu, beberapa kajian mencadangkan bahawa Tetramisole Hydrochloride mungkin mempunyai kesan anti-tumor tertentu pada jenis kanser tertentu.
Tetramisole Hydrochloride adalah ubat anti cacing yang digunakan secara meluas yang boleh digunakan untuk rawatan jangkitan parasit pada haiwan dan manusia. Untuk penternakan dan pengeluaran ayam, Tetramisole Hydrochloride boleh mengurangkan kadar jangkitan haiwan dan meningkatkan kecekapan pengeluaran. Bagi manusia, Tetramisole Hydrochloride boleh mengawal jangkitan parasit usus dan menggalakkan pemulihan. Di samping itu, Tetramisole Hydrochloride juga mungkin mempunyai kesan anti-tumor, tetapi kajian lanjut diperlukan untuk mengesahkan ini.
Tetramisole Hydrochloride pertama kali ditemui pada tahun 1960-an. Berikut ialah penerangan terperinci tentang sejarah penemuan Tetramisole Hydrochloride:
Pada tahun 1964, seorang penyelidik bernama Wright dari ITRI (Institut Penyelidikan Perindustrian British) menemui beberapa sebatian sulfuril baru semasa mencari kaedah sintesis ubat baru. Antaranya, 4-fenil-2,3,5,6-tetrahydro-1H-pirazol (THCP) telah mencapai aktiviti anti infektif yang sangat baik terhadap kebanyakan parasit usus utama. , Helicobacter.
Seterusnya, bidang perubatan sedang menjalankan penyelidikan dan eksperimen yang meluas mengenai THCP, yang dijangka akan digunakan untuk merawat jangkitan parasit manusia. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa THCP tidak mempunyai kesan terapeutik yang ketara terhadap parasit usus manusia, tetapi kompaun berkaitan kokainnya telah terbukti sebagai ubat anti parasit usus yang berkesan.
Dengan penemuan ini, penyelidik mula menambah baik struktur 4-fenil-2,3,5,6-tetrahydro-1H-pirazol untuk mencari aktiviti antibakteria yang lebih baik. Selepas tempoh penyelidikan yang panjang, penyelidik akhirnya mengubah THCP menjadi THFA, yang mempunyai aktiviti anti parasit yang lebih kuat. Pada masa yang sama, keterlarutan Tetramisole Hydrochloride juga telah dipertingkatkan dengan ketara.
Pada tahun 1965, Tetramisole Hydrochloride pertama kali dipasarkan sebagai ubat untuk merawat ileitis usus. Kemudian, Tetramisole Hydrochloride digunakan secara meluas untuk merawat pelbagai penyakit seperti penyakit cacing gelang, penyakit parvovirus anjing, penyakit cacing tambang, dan beberapa jangkitan parasit.
Dari masa ke masa, Tetramisole Hydrochloride secara beransur-ansur menjadi ubat yang digunakan secara meluas untuk diagnosis dan rawatan jangkitan anjing dan penyakit manusia tertentu. Menjelang 2021, Tetramisole Hydrochloride dianggap sebagai salah satu ubat pilihan utama untuk merawat jangkitan parasit.
Tetramisole Hydrochloride ialah kristal putih dengan sifat optik yang unik. Ia adalah sebatian kiral. Oleh kerana struktur molekulnya mengandungi pusat kiral, boleh terdapat dua enansiomer, iaitu, d - dan l-bentuk. Kedua-dua isomer ini mempunyai sifat fizikal dan kimia yang sama, tetapi putaran optik dan aktiviti optiknya berbeza.
Putaran optik Tetramisole Hydrochloride merujuk kepada tahap putaran yang dipaparkan dalam polarimeter optik, bergantung pada kehadiran isomer kiral. D-Tetramisole Hydrochloride mempunyai putaran optik tambah 98 hingga tambah 105 darjah untuk putaran kanan; Putaran optik l-Tetramisole Hydrochloride untuk cahaya tangan kiri ialah -98 hingga -105 darjah. Oleh itu, bentuk campuran d dan l Tetramisole Hydrochloride tidak aktif secara optikal, tidak menunjukkan putaran optik mahupun kesan putaran pada cahaya kutub.
Sifat optik Tetramisole Hydrochloride adalah penting untuk penyediaan ubat kerana ia boleh menjejaskan bioavailabiliti dan kesan sampingan toksiknya. Dalam proses penyediaan, adalah sangat penting untuk mengawal nisbah enansiomer. Dalam proses penyelidikan dan pembangunan ubat, enansiomer yang diperlukan boleh disintesis oleh sintesis kiral, dan keberkesanan dan kesan sampingannya boleh dinilai. Selain itu, bentuk d - dan l juga boleh dipisahkan dengan resolusi sintetik atau kromatografi cecair untuk mendapatkan enansiomer tunggal.
Secara keseluruhannya, sifat optik Tetramisole Hydrochloride adalah sangat penting untuk penyelidikan kimia dan farmaseutikal. Mereka boleh membantu kita lebih memahami dan menguasai aktiviti biologi sebatian ini, dan memberikan panduan untuk pembangunan ubat yang lebih berkesan dan selamat.
Tetramisole Hydrochloride ialah ubat antiparasit yang biasa digunakan terutamanya digunakan untuk merawat jangkitan parasit usus pada manusia dan haiwan, seperti cacing gelang, cacing tambang, psoriasis, cacing hati, cacing cambuk, dll. Sifat asid-besnya juga sangat penting.
1. Definisi dan maksud sifat asid-bes:
Definisi sifat asid-bes: Kepekatan relatif ion hidrogen dan ion hidroksida yang terbentuk dalam air dipanggil sifat asid-bes larutan.
Maksud sifat asid-bes: Sifat asid-bes bagi bahan kimia dalam larutan menentukan keterlarutan, kestabilan dan keberkesanan ubat dalam persekitaran yang berbeza. Oleh itu, memahami sifat asid-bes Tetramisole Hydrochloride adalah penting untuk kesan farmakologi, farmakokinetik dan aspek lain.
2. Pemalar pemisahan asid-bes (pKa) Tetramisole Hydrochloride dan kesan farmakologinya:
Struktur kimia Tetramisole Hydrochloride mengandungi cincin piridin dan cincin benzena, menjadikannya ligan dengan kealkalian lemah. Menurut teori asid-bes umum, Tetramisole Hydrochloride boleh bertindak balas dengan molekul air sebagai bes lemah dalam air, membentuk ion hidroksida dan ion negatif Tetramisole Hydrochloride. Formula tindak balas adalah seperti berikut:
Tetramisole Hydrochloride (B) ditambah H2O ⇄ Tetramisole Hydrochloride anion (BH plus ) campur OH-
Pemalar tindak balas yang sepadan mencirikan keupayaan pemisahan bes lemah dan asid lemah semasa keseimbangan tindak balas asid-bes, dan merupakan parameter penting untuk mengukur sifat asid-bes. Nilai pemalar disosiasi (pKa) Tetramisole Hydrochloride ialah 9.08, menunjukkan bahawa dalam keadaan pH neutral, ia lebih beralkali daripada pKa (9.24) NH3, yang secara amnya beralkali lemah.
Struktur molekul ubat mempengaruhi metabolisme dan cara tindakannya dalam tubuh manusia. Struktur heterosiklik nitrogen Tetramisole Hydrolide boleh menguatkan pertalian dengan kebanyakan protein saluran kalsium, dan menghalang beberapa saluran kalsium atau Subunit bukan jenis L, dengan itu menjejaskan kesan farmakologinya. Justru disebabkan oleh mekanisme tindakan inilah Tetramisole Hydrochloride boleh menghalang pergerakan dan laluan metabolik parasit, yang membawa kepada kematian atau pengusiran mereka dari badan, dan merawat jangkitan parasit.
3. Kesan keasidan dan kealkalian Tetramisole Hydrochloride pada keberkesanannya:
Bagi ubat, keasidan dan kealkaliannya menentukan ciri-cirinya dalam organisma, seperti keberkesanan, penyerapan, metabolisme, perkumuhan, dll. Mengambil Tetramisole Hydrochloride sebagai contoh, sifat asid-besnya secara langsung mempengaruhi keterlarutan dan bioavailabilitinya.
Pada nilai pH yang berbeza, keterlarutan Tetramisole Hydrochloride berbeza-beza, seperti yang ditunjukkan dalam Rajah 2. Apabila nilai pH berubah, keterlarutannya menunjukkan perubahan yang ketara. Dalam persekitaran berasid lemah, persamaan pengionan berganda akan bertindak balas dan akhirnya membentuk satu bentuk pengionan tunggal, mengakibatkan penurunan keterlarutan. Sebaliknya, dalam persekitaran beralkali lemah, kepekatan bentuk pengionan berganda meningkat dan keterlarutan secara beransur-ansur meningkat. Oleh itu, perubahan dalam nilai pH ubat dalam badan juga boleh menjejaskan keterlarutan dan bioavailabilitinya, seterusnya menjejaskan keberkesanannya.
Di samping itu, nilai pKa Tetramisole Hydrochloride adalah tinggi, mengakibatkan tahap pengionan yang rendah dalam organisma dan kesukaran untuk melalui biofilm, secara langsung menjejaskan penembusan dan bioavailabilitinya. Walau bagaimanapun, Tetramisole Hydrochloride adalah ubat molekul kecil yang juga boleh diserap dengan berkesan secara lisan dan dimetabolismekan dalam badan untuk memberikan kesannya dengan berkesan. Kerana selepas pentadbiran lisan, ubat boleh menjadi protonasi oleh rangsangan pH rendah dalam perut, dengan itu meningkatkan keterlarutan air ubat dan memudahkan penyerapan.
4. Ringkasan:
Secara keseluruhannya, Tetramisold Hydrochloride ialah ubat beralkali lemah dengan nilai pemalar disosiasi asid-bes (pKa) sebanyak 9.08. Oleh kerana kehadiran heterokitar nitrogen dalam strukturnya dan pertaliannya dengan kebanyakan protein saluran kalsium, keberkesanannya dicapai terutamanya dengan menghalang pergerakan dan laluan metabolik parasit, yang membawa kepada kematian parasit. Pada masa yang sama, nilai pH mempunyai kesan yang ketara terhadap keterlarutan dan bioavailabilitinya, tetapi disebabkan saiz molekulnya yang kecil, ia boleh diserap dengan berkesan secara lisan dan mencapai kesan terapeutik. Menguasai sifat asid-bes Tetramisole Hydrochloride adalah sangat penting untuk kegunaan rasionalnya.