Semaglutide(pautan:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/semaglutide-powder-cas-910463-68-2.html) ialah analog baru GLP-1 (glukagon manusia seperti peptida-1) yang dibangunkan oleh Novo Nordisk. Ia mempunyai persamaan dengan GLP semula jadi-1, tetapi telah diubah suai secara struktur untuk meningkatkan kestabilan dan aktiviti biologinya. CAS Semaglutide 910463-68-2, dengan formula molekul C24H30N6O7S, mengandungi unsur karbon (C), hidrogen (H), nitrogen (N), oksigen (O), dan sulfur (S). Berat molekul adalah antara 1700 Dalton hingga 1800 Dalton. Oleh kerana struktur kimianya yang unik, Semaglutide mempunyai kestabilan yang baik. Di bawah keadaan penyimpanan biasa, ia tidak mudah reput dan mempunyai tempoh penyelenggaraan keberkesanan yang lebih lama. Agonis reseptor GLP{10}} yang sangat aktif boleh mengikat dan mengaktifkan reseptor GLP-1, dengan itu memberikan kesan fisiologi seperti mengawal gula darah dan metabolisme lemak. Semaglutide ialah analog baru GLP-1 (glukagon manusia seperti peptida-1) yang dibangunkan oleh Novo Nordisk. Oleh kerana struktur kimia dan aktiviti biologinya yang unik, Semaglutide mempunyai potensi aplikasi yang luas dalam bidang perubatan dan pembangunan ubat.
1. Rawatan diabetes: Semaglutide ialah agonis reseptor GLP-1 yang sangat berkesan, yang boleh mengikat kepada reseptor-1 GLP dan mengaktifkannya, sekali gus merangsang rembesan insulin dan menghalang rembesan glukagon. Oleh itu, Semaglutide boleh digunakan untuk merawat diabetes untuk mengawal paras gula dalam darah. Dalam ujian klinikal, Semaglutide mengurangkan paras gula darah pesakit diabetes dengan ketara, serta berat badan dan tekanan darah.
Berikut adalah aplikasi utama Semaglutide dalam diabetes:
1.1 Mengawal paras gula dalam darah: Semaglutide mengurangkan paras gula dalam darah dengan merangsang rembesan insulin dan menghalang rembesan glukagon. Dalam ujian klinikal, Semaglutide mengurangkan paras gula darah pesakit diabetes dengan ketara, serta berat badan dan tekanan darah. Oleh itu, Semaglutide boleh digunakan sebagai cara yang berkesan untuk merawat diabetes.
1.2 Peningkatan fungsi sel: Semaglutide boleh meningkatkan fungsi Sel, menggalakkan rembesan insulin dan menghalang rembesan glukagon. Ini akan membantu pesakit diabetes mengawal paras gula darah mereka dengan lebih baik dan mengurangkan risiko komplikasi.
1.3 Penurunan berat badan: Semaglutide boleh menyekat selera makan dan menggalakkan pecahan lemak, dengan itu mengurangkan pengambilan kalori dan berat badan. Dalam ujian klinikal, Semaglutide mengurangkan berat badan pesakit yang berlebihan berat badan dan obes, yang sangat penting untuk rawatan dan pengurusan pesakit diabetes.
1.4 Mengurangkan risiko kardiovaskular: Semaglutide boleh mengurangkan tahap lipid darah dan tekanan darah pesakit diabetes, yang membantu mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular. Dalam ujian klinikal, Semaglutide boleh mengurangkan tahap LDL-C (kolesterol lipoprotein ketumpatan rendah) dan trigliserida dengan ketara, di samping meningkatkan tahap HDL-C (kolesterol lipoprotein berketumpatan tinggi).
1.5 Terapi ubat tunggal atau terapi gabungan: Semaglutide boleh digunakan sebagai terapi ubat tunggal atau digabungkan dengan ubat lain, seperti metformin, sulfonylurea, dll. Ini membantu pesakit yang mempunyai keadaan berbeza untuk mengawal paras gula darah mereka dengan lebih baik dan mengurangkan risiko komplikasi.
2. Ubat penurunan berat badan: Semaglutide juga boleh digunakan untuk penurunan berat badan. Ia boleh menyekat selera makan dan menggalakkan pecahan lemak, seterusnya mengurangkan pengambilan kalori dan berat badan. Dalam ujian klinikal, Semaglutide mengurangkan berat badan pesakit yang berlebihan berat badan dan obes, sementara juga meningkatkan penunjuk metabolik.
3. Agen neuroprotektif: Semaglutide mempunyai kesan neuroprotektif dan boleh melindungi sel saraf daripada kerosakan atau kematian. Dalam model haiwan, Semaglutide boleh mengurangkan kerosakan sel saraf dan kematian, dan meningkatkan fungsi saraf. Oleh itu, Semaglutide boleh digunakan untuk merawat penyakit saraf seperti penyakit Parkinson, penyakit Alzheimer, dan sklerosis lateral amyotrophic.
Dalam penggunaan ejen neuroprotektif, Semaglutide mempamerkan kesan neuroprotektif disebabkan oleh pengaktifan reseptor GLP-1nya. Reseptor GLP-1 dinyatakan dalam kedua-dua sistem saraf pusat dan periferi, menjadikan Semaglutide sebagai agen pelindung saraf untuk rawatan pelbagai penyakit neurodegeneratif.
3.1 Penyakit Parkinson: Penyakit Parkinson ialah penyakit neurodegeneratif biasa yang memberi kesan terutamanya kepada orang pertengahan umur dan warga emas. Dalam model praklinikal, Semaglutide menunjukkan kesan terapeutik pada penyakit Parkinson dengan mengaktifkan reseptor-1 GLP. Ia boleh mengurangkan kematian neuron, mengurangkan tindak balas keradangan, dan menggalakkan pertumbuhan semula neuron. Kesan ini boleh memperbaiki gejala pesakit penyakit Parkinson dan melambatkan perkembangan penyakit.
3.2 Penyakit Alzheimer: Penyakit Alzheimer ialah penyakit neurodegeneratif yang dicirikan oleh penurunan daya ingatan dan fungsi kognitif. Semaglutide boleh dikurangkan dengan pemendapan protein amiloid dan peningkatan fungsi neuron untuk merawat penyakit Alzheimer. Dalam model praklinikal, Semaglutide menunjukkan keupayaan untuk mengurangkan Keupayaan untuk mendepositkan protein amiloid, mengurangkan tindak balas keradangan, dan menggalakkan pemulihan fungsi neuron. Kesan ini membantu memperbaiki gejala pesakit Alzheimer dan melambatkan perkembangan penyakit.
3.3 Sklerosis lateral atropik (ALS): ALS ialah penyakit neurodegeneratif yang jarang berlaku yang menjejaskan terutamanya neuron motor. Dalam model praklinikal, Semaglutide menunjukkan kesan terapeutik pada ALS. Ia boleh melindungi neuron motor daripada kematian dan menggalakkan penjanaan semula neuron. Kesan ini boleh memperbaiki gejala pesakit ALS dan melambatkan perkembangan penyakit.
4. Ubat antitumor: Semaglutide juga boleh digunakan untuk rawatan anti-tumor. Dalam model haiwan, Semaglutide boleh menghalang pertumbuhan dan penyebaran sel tumor dan meningkatkan aktiviti anti-tumor sel imun. Oleh itu, Semaglutide boleh digunakan untuk merawat pelbagai tumor, seperti kanser pankreas, kanser kolorektal dan kanser paru-paru bukan sel kecil.
5. Untuk rawatan penyakit metabolik lain:
Selain diabetes dan agen neuroprotektif, Semaglutide juga boleh digunakan untuk merawat penyakit metabolik lain.
5.1 Obesiti: Semaglutide boleh menyekat selera makan dan menggalakkan pecahan lemak, dengan itu mengurangkan pengambilan kalori dan berat badan. Dalam ujian klinikal, Semaglutide mengurangkan berat badan pesakit yang berlebihan berat badan dan obes. Selain itu, Semaglutide juga boleh meningkatkan penunjuk metabolik seperti lipid darah dan paras gula darah, dengan itu mengurangkan risiko komplikasi berkaitan obesiti.
5.2 Hipertensi: Semaglutide boleh menurunkan tekanan darah dengan meningkatkan rintangan insulin dan tindak balas keradangan. Dalam ujian klinikal, Semaglutide boleh mengurangkan tahap tekanan darah pesakit diabetes, yang membantu mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular.
5.3 Hiperkolesterolemia: Semaglutide boleh mengurangkan tahap LDL-C (kolesterol lipoprotein ketumpatan rendah) dan trigliserida, sambil meningkatkan tahap HDL-C (kolesterol lipoprotein berketumpatan tinggi). Ini membantu meningkatkan tahap lipid darah dan mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular.
5.4 Penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD): NAFLD ialah penyakit metabolik biasa yang biasanya dikaitkan dengan obesiti, hipertensi dan dislipidemia. Semaglutide boleh mengurangkan gejala NAFLD dengan meningkatkan ketahanan insulin dan metabolisme lemak. Dalam model praklinikal, Semaglutide boleh mengurangkan pemendapan lemak sel hati dan tindak balas keradangan, dengan itu memperbaiki keadaan NAFLD.
5.5 Sindrom ovari polikistik (PCOS): PCOS ialah penyakit metabolik yang menjejaskan kesuburan wanita dan biasanya dikaitkan dengan rintangan insulin dan obesiti. Semaglutide boleh mengurangkan gejala PCOS dengan meningkatkan ketahanan insulin dan mengurangkan selera makan. Dalam model praklinikal, Semaglutide boleh meningkatkan rintangan insulin dan fungsi ovari, dengan itu menyumbang kepada rawatan PCOS.
Kegunaan lain: Selain perkara di atas, Semaglutide juga boleh digunakan untuk merawat penyakit metabolik lain, seperti obesiti, hipertensi, kolesterol tinggi dan dislipidemia. Di samping itu, Semaglutide juga boleh digunakan untuk membangunkan ubat lain, seperti terapi gabungan dengan ubat lain atau sebagai pembawa dadah.