Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal kapsul cefpodoxime proxetil yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong kapsul proxetil cefpodoxime berkualiti tinggi pukal untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Kapsul Cefpodoxime proxetilialah antibiotik sefalosporin spektrum luas-generasi ketiga-oral. Sebagai prodrug, mereka tidak mempunyai aktiviti antibakteria dan perlu dihidrolisiskan oleh esterase dalam saluran gastrousus untuk menghasilkan metabolit aktif Cefpodoxime. Yang terakhir ini menghalang-pautan silang rantai peptidoglikan dengan mengikat secara khusus kepada protein pengikat penisilin (PBP) dalam dinding sel bakteria, yang membawa kepada kecacatan dinding sel dan pecah dan kematian bakteria akibat ketidakseimbangan tekanan osmotik. Mekanisme ini membolehkannya mempunyai kesan bakteria yang kuat pada kebanyakan bakteria Gram positif (seperti Streptococcus pneumoniae, Streptococcus genus) dan bakteria Gram negatif (seperti Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), sambil mengekalkan aktiviti terhadap beberapa strain yang menghasilkan - laktase.
Kelebihan farmakokinetik:
Ketersediaan bio oral adalah kira-kira 50%, dan makanan boleh meningkatkan kecekapan penyerapan dengan ketara (Cmax meningkat sebanyak 15% -24%, AUC meningkat sebanyak 21% -33%). Ubat ini diedarkan secara meluas dalam saluran pernafasan, saluran kencing, dan tisu lembut kulit, dengan kadar pengikatan protein yang rendah (21% -29%) dan sebahagian besar ubat bebas untuk memastikan kepekatan tisu sasaran. Metabolisme terutamanya bergantung pada esterase gastrousus, tanpa penglibatan enzim sitokrom P450 hati, mengurangkan risiko ketoksikan hati. Kira-kira 60% dikumuhkan dalam bentuk asalnya melalui buah pinggang, dengan separuh hayat 2-3 jam, menyokong rejimen dos dua kali sehari.
Maklumat tambahan sebatian kimia:
| Nama Produk | Serbuk Cefpodoxime Proxetil | Tablet Cefpodoxime Proxetil | Cefpodoxime Proxetil Cecair | Kapsul Cefpodoxime Proxetil |
| Jenis Produk | serbuk | Tablet | Cecair | Kapsul |
| Kesucian Produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Pakej Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
Borang produk kami
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Sijil Analisis |
||
|
Nama kompaun |
Cefpodoxime Proxetil | |
|
CAS No. |
87239-81-4 | |
|
Gred |
Gred farmaseutikal | |
|
Kuantiti |
Disesuaikan | |
|
Standard pembungkusan |
Disesuaikan | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Janke 2025 |
|
|
EXP |
8 Janke 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| STANDARD UJIAN | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
item |
Standard perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Serbuk putih atau hampir putih |
Akur |
|
Kandungan air |
Kurang daripada atau sama dengan 4.5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.15% |
|
Logam Berat |
Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. |
|
Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Kesucian (HPLC) |
Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% |
99.5% |
|
Kekotoran tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Sisa pada penyalaan |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah kiraan mikrob |
Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (oleh GC) |
Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering pada-20 darjah |
|
|
|
||
Mastitis lebih kerap berlaku pada wanita menyusu dan disebabkan terutamanya oleh bakteria seperti Staphylococcus aureus. Pesakit mungkin mengalami kemerahan, bengkak, dan sakit pada payudara mereka, dengan suhu tempatan meningkat dan kadang-kadang disertai dengan gejala sistemik seperti demam.Kapsul Cefpodoxime proxetilboleh menghalang sintesis dinding sel bakteria, membunuh bakteria yang menyebabkan mastitis, mengurangkan keradangan payudara, melegakan gejala, dan menggalakkan rembesan susu. Apabila merawat mastitis, pesakit harus digalakkan untuk menyusu lebih banyak atau menggunakan pam payudara untuk mengeluarkan susu untuk mengekalkan patensi payudara.
Keradangan kelenjar vestibular dan abses kelenjar vestibular
Kelenjar vestibular terletak di bahagian posterior labia majora wanita. Apabila jangkitan bakteria menyebabkan keradangan kelenjar vestibular, ketulan merah, bengkak dan menyakitkan muncul di bahagian bawah-pertiga labia majora, dan dalam kes yang teruk, abses mungkin terbentuk. Suspensi kering ester Cefotaxime mempunyai kesan antibakteria pada bakteria biasa yang menyebabkan keradangan kelenjar vestibular, boleh mengawal jangkitan, menggalakkan resolusi keradangan atau penyerapan abses. Bagi pesakit yang telah mengalami abses, pembedahan hirisan dan saliran diperlukan, dan ubat harus digunakan untuk rawatan anti infektif selepas pembedahan.
Periodontitis ialah keradangan kronik tisu periodontal, manakala periodontitis periapikal ialah keradangan tisu lembut yang mengelilingi mahkota gigi yang berlaku apabila gigi geraham tidak tumbuh sepenuhnya atau terhalang. Suspensi kering ester Cefotaxime boleh membantu dalam rawatan periodontitis dan periodontitis periapikal yang disebabkan oleh bakteria sensitif, mengurangkan gejala seperti kemerahan gusi, sakit, dan pendarahan, dan menggalakkan penyelesaian keradangan. Apabila merawat periodontitis dan periodontitis mahkota, panduan kebersihan mulut perlu disediakan serentak, seperti memberus gigi dengan betul dan menggunakan flos gigi.
Cefpodoxime proxetil ialah antibiotik cephalosporin oral generasi ketiga-dan mekanisme tindakannya melibatkan pelbagai aspek biologi dan farmakologi.
Nama kimia cefpodoxime axetil ialah (±) -1-hydroxyethyl (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-thiazolyl) glyoxylate] -3- (methoxymethyl) -8-oxo-5-abicyclo-1 [4.2.0] okt-2-en-2-karboksilat, 72- (Z) - (O-methyloxime) isopropil karbonat, dengan formula molekul C21H27N5O9S2 dan berat molekul 557.6. Ciri-ciri strukturnya termasuk:
Rangka cefotaxime: Terdapat kumpulan methoxythiazole pada kedudukan 7, kumpulan methoxymethyl pada kedudukan 3, dan kumpulan proxetil (isopropoxycarbonyloxyethyl) pada asid karboksilik pada kedudukan 4.
Reka bentuk ubat prekursor: Kehadiran kumpulan proxetil menjadikannya prodrug tidak aktif yang perlu dihidrolisiskan dalam vivo untuk membebaskan bahan aktif Cefpodoxime.
Struktur ini bukan sahaja memastikan kecekapan penyerapan oral ubat, tetapi juga memanjangkan separuh- hayat ubat dalam badan melalui reka bentuk prodrug, meningkatkan kesan antibakteria.
Ciri-ciri ubat prekursor dan penukaran in vivo
Kapsul Cefpodoxime axetil sendiri tidak mempunyai aktiviti antibakteria, dan tindakannya bergantung pada proses penukaran dalam badan selepas pentadbiran oral:
Penyerapan dan hidrolisis: Selepas pemberian oral, cefpodoxime axetil dihidrolisiskan oleh esterase bukan-spesifik dalam saluran gastrousus, membebaskan cefpodoxime metabolit aktif. Proses ini berlaku terutamanya di dinding usus dan hati, memastikan ubat ditukar sebelum memasuki aliran darah.
Bioakumulasi: Ketersediaan bio mutlak cefoperazone adalah kira-kira 50% (apabila ditadbir semasa perut kosong). Makanan boleh menggalakkan pembubaran tablet, meningkatkan kepekatan darah puncak (Cmax) dan kawasan di bawah lengkung masa ubat (AUC) masing-masing sebanyak 15% -24% dan 21% -33%, tanpa menjejaskan kadar penyerapan. Ciri ini mengoptimumkan rejimen pentadbiran oral ubat.
Cefotaxime memberikan kesan antibakteria dengan menghalang sintesis dinding sel bakteria, dengan sasaran terasnya ialah protein pengikat penisilin (PBP):
Fungsi PBP: PBP ialah enzim utama dalam sintesis peptidoglycans dalam dinding sel bakteria, termasuk transpeptidases, carboxypeptidases dan endopeptidases, yang bertanggungjawab untuk memangkinkan-penyambungan silang rantai peptidoglycan, mengekalkan integriti dan kekuatan mekanikal dinding sel.
Mekanisme tindakan cefuroxime:
Kekhususan mengikat: Cefotaxime mengikat dengan pertalian tinggi kepada PBP (terutamanya PBP1A, PBP1B, PBP2, dan PBP3), menghalang aktiviti enzimatiknya.
Sintesis dinding sel yang disekat: Penyahaktifan PBP membawa kepada ketidakupayaan rantai peptidoglycan untuk silang silang, mengakibatkan kecacatan dinding sel. Sel-sel bakteria membengkak dan berubah bentuk akibat ketidakseimbangan tekanan osmotik, akhirnya membawa kepada pecah dan kematian.
Kebergantungan masa kepekatan bakteria: Cefotaxime mempunyai kepekatan bakteria 1-4 kali ganda kepekatan perencatan minimum (MIC) terhadap bakteria Enterobacteriaceae (termasuk - strain penghasil laktase); Kadar bakteria terhadap Haemophilus influenzae dan Moraxella catarrhalis (termasuk - strain penghasil laktase) boleh mencapai 99.9% dalam masa 6 jam (kepekatan Kurang daripada atau sama dengan 4 kali MIC).
Kapsul Cefpodoxime proxetilmempunyai aktiviti antibakteria yang kuat terhadap pelbagai bakteria Gram positif dan Gram negatif:
Bakteria gram positif:
Genus Streptococcus: termasuk Kumpulan A - streptokokus hemolitik (GAS), Streptococcus pneumoniae (juga berkesan terhadap strain tidak sensitif penisilin), Streptococcus agalactiae, dsb.
Genus Staphylococcus: Berkesan terhadap Staphylococcus aureus yang tahan methicillin-dan koagulase negatif Staphylococcus aureus, tetapi tidak berkesan terhadap Staphylococcus aureus (MRSA) yang tahan methicillin-).
Bakteria gram negatif:
Haemophilus influenzae: termasuk strain yang menghasilkan - laktase.
Catamora: patogen yang sering menyebabkan jangkitan pernafasan.
Enterobacteriaceae: seperti Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, dsb. (tidak berkesan terhadap strain yang menghasilkan extended spectrum beta lactase (ESBLs)).
Neisseria gonorrhoeae: Satu dos 200mg boleh merawat gonorea mudah dengan berkesan.
Bakteria patogen lain: juga mempunyai aktiviti tertentu terhadap Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella, dll.
Walaupun kapsul cefuroxime axetil mengekalkan kepekaan yang tinggi kepada kebanyakan patogen, isu rintangan dadah masih memerlukan perhatian:
- penghasilan laktase: Sesetengah bakteria Gram negatif (seperti Escherichia coli dan Klebsiella) boleh menyahaktifkan cefuroxime dengan menghasilkan - laktase untuk menghidrolisiskan - cincin laktamnya. Walau bagaimanapun, cefoperazone masih berkesan terhadap beberapa strain yang menghasilkan - laktase, terima kasih kepada kestabilan kumpulan methoxythiazole pada enzim.
Variasi PBP: Bakteria boleh mengurangkan pertalian mengikat cefuroxime dengan mengubah struktur PBP, yang membawa kepada rintangan dadah. Sebagai contoh, rintangan Streptococcus pneumoniae terhadap antibiotik macrolide lincosamide streptomycin (MLS) mungkin dikaitkan dengan variasi dalam PBP.
Ekspresi berlebihan pam efluks: Sesetengah bakteria menggunakan pam efluks untuk mengeluarkan cefoperazone dari ruang ekstraselular, mengurangkan kepekatan dadah intraselular dan membawa kepada rintangan dadah.
Kadar rintangan klinikal: Kajian domestik telah menunjukkan bahawa cefuroxime axetil berkesan terhadap Streptococcus pneumoniae GAS, Kadar rintangan Haemophilus influenzae (termasuk - strain penghasil laktase) adalah rendah, tetapi ia tidak berkesan terhadap Staphylococcus aureus{1}}tahan methicillin, ESBLsproduciducia dan bakteria lain.
Kapsul Cefpodoxime Proxetil, sebagai antibiotik cephalosporin oral generasi ketiga-, mempunyai sifat farmakokinetik yang secara langsung mempengaruhi keberkesanan dan keselamatan klinikal.
Cefpodoxime ialah prodrug tidak aktif yang perlu dihidrolisiskan oleh esterase gastrousus tidak-spesifik untuk menghasilkan metabolit aktif Cefpodoxime selepas pemberian oral untuk memberikan kesan antibakteria.
Bioakumulasi: Dalam keadaan berpuasa, bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 50%, dan makanan boleh meningkatkan kecekapan penyerapannya dengan ketara. Kajian telah menunjukkan bahawa pentadbiran bersama dengan makanan boleh meningkatkan kepekatan darah puncak (Cmax) sebanyak 15% -24% dan kawasan di bawah keluk masa ubat (AUC) sebanyak 21% -33%. Ciri ini berasal daripada kesan menggalakkan makanan pada pembubaran pil, mengurangkan masa pengekalan ubat dalam saluran gastrousus dan dengan itu mengurangkan kesan pas pertama.
Kebergantungan dos: Parameter farmakokinetik mempamerkan hubungan-bergantung dos. Selepas pemberian oral 0.1g, 0.2g, dan 0.4g, Cmax masing-masing mencapai 1.4mg/L, 2.3mg/L, dan 3.9mg/L, dengan masa puncak (Tmax) 2-3 jam. Apabila dos tunggal 400mg diberikan, kepekatan ubat darah kekal pada 0.38mg/L selama 6 jam, iaitu 1-4 kali ganda MIC kebanyakan patogen, memastikan kesan bakteria.
Cefotaxime diedarkan secara meluas dalam badan dan boleh menembusi kawasan yang dijangkiti seperti saluran pernafasan, saluran kencing, kulit, dan tisu lembut
Kepekatan organisasi: Kepekatan dalam tisu paru-paru, tonsil, dan cecair lepuh kulit adalah masing-masing 2.7 kali, 0.17 kali, dan 0.4-0.7 kali ganda daripada plasma. Sebagai contoh, selepas pemberian oral sebanyak 0.2g, kepekatan tisu paru-paru mencapai 0.63mg/L dan kepekatan tisu tonsil ialah 0.24mg/L, jauh lebih tinggi daripada nilai MIC kebanyakan patogen.
Kadar pengikatan protein: Kadar pengikatan kepada protein plasma adalah rendah (21% -29%), dan perkadaran ubat bebas adalah tinggi, yang bermanfaat untuk menembusi membran sel dan penghalang tisu, dan memberikan kesan antibakteria.
Metabolisme cefuroxime axetil terutamanya bergantung pada hidrolisis esterase gastrousus, tanpa penglibatan enzim sitokrom P450 hati. Oleh itu:
Laluan metabolik tunggal: Kira-kira 90% daripada dos ditukar kepada cefpodoxime dalam saluran gastrousus, dengan hanya sejumlah kecil (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Tiada interaksi ubat: Apabila digunakan dalam kombinasi dengan antasid atau antagonis reseptor H2, yang terakhir boleh menurunkan nilai pH dalam perut, menghalang aktiviti esterase, dan membawa kepada penurunan dalam penyerapan cefuroxime axetil, mengakibatkan penurunan 30% -50% dalam Cmax. Oleh itu, adalah disyorkan untuk mengelakkan pengambilan ubat jenis ini bersama-sama.
Cefotaxime terutamanya dikumuhkan melalui buah pinggang, dengan separuh hayat -(t1/2) 1.9-3.7 jam:
Laluan perkumuhan: Kira-kira 60% daripada dos dikumuhkan dalam bentuk asalnya melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub, 29% -33% dikumuhkan dalam bentuk cefuroxime, dan sejumlah kecil dikumuhkan melalui hempedu.
Kelebihan separuh hayat: Walaupun separuh hayat-adalah pendek, kepekatan bakterianya boleh dikekalkan selama 6-8 jam, menyokong rejimen dos dua kali sehari. Sebagai contoh, selepas pemberian oral sebanyak 0.2g, kepekatan ubat darah kekal pada 0.18mg/L selama 12 jam, mengekalkan kesan perencatan pada kebanyakan patogen.
Cool tags: kapsul cefpodoxime proxetil, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual