Tablet entecaviradalah ubat antiviral yang digunakan terutamanya untuk merawat jangkitan hepatitis B (HBV) kronik. Ia adalah analog nukleosida guanine dengan nama kimia 2 - amino-9- [(1S, 3R, 4S) -4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methylcyclopentyl] -1,9-Dihydro-6H-PURIN-one-one. Formula molekul adalah C ₁ H ₁ N ₅ O ∝ · H ₂ O, dengan berat molekul 295.3. Ia adalah tablet bersalut filem nipis dan kelihatan putih selepas mengeluarkan salutan. Sesuai untuk replikasi virus aktif dan ketinggian serum alanine aminotransferase (ALT) yang berterusan. Histologi hati menunjukkan lesi aktif (termasuk pesakit penyakit hati yang dikompensasi dan decompensated). Pemalar penghalang (KI) entecavir triphosphat pada polimerase DNA HBV adalah 0.0012 μm, manakala kesan penghambatan pada polimerase DNA selular (, δ) dan polimerase DNA mitokondria adalah lemah (nilai KI berkisar dari 18 hingga 160 μm).
Maklumat tambahan kompaun kimia:
| Nama produk | Tablet entecavir | Kapsul Entecavir | Suntikan entecavir |
| Jenis produk | Tablet | Kapsul | cecair |
| Kesucian produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi produk | 0.1mg/1mg | 0.5mg | 0.1mg/2.5mg |
| Borang produk | Ambil secara lisan | Ambil secara lisan | Sintesis organik |
|
|
|
Entecavir Coa
Tablet entecavir, Nama Cina adalah Entecavir, yang merupakan ubat antiviral yang digunakan secara meluas untuk rawatan hepatitis B (CHB) kronik. Sejak pelancarannya, Entecavir telah menjadi ubat garis pertama - untuk rawatan hepatitis B kronik di seluruh dunia kerana aktiviti antiviral yang kuat, keselamatan yang baik, dan kadar rintangan yang rendah. Berikut adalah penjelasan terperinci mengenai tujuannya:
Petunjuk Teras: Rawatan jangkitan hepatitis B (HBV) kronik
Tablet entecaviradalah terapi antiviral garis - untuk hepatitis B (HBV) kronik, dengan penggunaan teras menghalang replikasi virus, meningkatkan fungsi hati, dan melambatkan perkembangan penyakit. Petunjuk khusus termasuk:
Sesuai untuk pesakit dengan replikasi virus aktif (tahap HBV DNA yang tinggi), ketinggian serum alanine aminotransferase (ALT) (biasanya melebihi dua kali ganda had atas normal), atau lesi tisu hati aktif (seperti keradangan dan fibrosis yang teruk dan fibrosis).
Termasuk pesakit dengan penyakit hati pampasan (fungsi hati pada dasarnya normal) dan penyakit hati yang decompensated (fungsi hati terjejas teruk, seperti penyakit kuning, asites, encephalopathy hepatik dan komplikasi lain).
Hepatitis B kronik pada kanak -kanak
Sesuai untuk kanak -kanak dan remaja di bawah umur 2 hingga 18 tahun dengan penyakit hati pampasan yang disebabkan oleh jangkitan HBV kronik, dan mereka yang telah menerima rawatan awal dengan nukleosida (iaitu belum menerima terapi antiviral dengan analog nukleosida lain).
Salah satu syarat berikut mesti dipenuhi:
Replikasi virus aktif (tahap DNA HBV adalah tinggi) dan tahap Serum ALT terus meningkat (biasanya melebihi had atas normal sebanyak 2 kali).
Histologi hati menunjukkan keradangan dan/atau fibrosis yang sederhana dan teruk.
Mekanisme Tindakan: Pautan utama dalam menghalang replikasi HBV
Entecavir adalah analog nukleosida guanine yang memberi kesan antivirus melalui mekanisme berikut:
Pengaktifan fosforilasi & perencatan yang sangat selektif HBV
Entecavir fosforilasi ke dalam triphosphate (ETV - TP) dalam sel, dengan separuh - hidup kira -kira 15 jam, dan dapat mengekalkan aktiviti untuk masa yang lama.
Perencatan kompetitif HBV Polimerase
ETV - TP bersaing dengan substrat semulajadi polimerase HBV, deoxyguanosine triphosphate (DGTP), untuk menghalang tiga aktiviti polimerase virus:
Pengaktifan polimerase HBV: menghalang permulaan sintesis RNA virus.
Pembentukan strand negatif transkripsi terbalik pra genomik mRNA: menyekat transkripsi terbalik RNA virus ke dalam helai negatif DNA.
Sintesis HBV DNA Positif Strand: Menghalang peluasan helai positif DNA virus, dengan itu menyekat kitaran replikasi virus.
Pemalar perencatan (ki) ETV - TP pada polimerase DNA HBV adalah 0.0012 μ m, menunjukkan kesan penghambatan yang kuat.
Kesan perencatan pada polimerase DNA selular (, δ) dan polimerase DNA mitokondria adalah lemah (nilai KI 18-160 μm), mengurangkan ketoksikan kepada sel-sel tuan rumah.
Keberkesanan klinikal: berkesan menghalang virus dan meningkatkan fungsi hati
Pelbagai ujian klinikal telah mengesahkan keberkesanan penting Entecavir dalam rawatan hepatitis kronik B:
Pesakit rawatan awal dewasa
Tanggapan virologi: Selepas 48 minggu rawatan, kira -kira 67% hingga 76% tahap DNA HBV pesakit menurun kepada tahap yang tidak dapat dikesan (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Tanggapan biokimia: Kira -kira 68% hingga 72% pesakit mempunyai tahap ALT mereka kembali normal, yang lebih tinggi daripada lamivudine (kira -kira 55%).
Peningkatan Organisasi: Selepas 48 minggu rawatan, kira -kira 70% hingga 72% pesakit menunjukkan pengurangan keradangan hati dan fibrosis.
Pesakit yang telah gagal rawatan lamivudine
Bagi pesakit yang mengalami rintangan lamivudine atau kegagalan rawatan, dos entecavir dua kali ganda kepada 1 mg/hari, dan selepas 48 minggu rawatan:
Kira -kira 22% hingga 39% pesakit mempunyai tahap DNA HBV yang tidak dapat dikesan.
Kira -kira 38% hingga 40% pesakit mempunyai tahap ALT mereka kembali normal.
Data rawatan jangka panjang
Selepas 5 tahun rawatan berterusan, kejadian rintangan dadah kumulatif pada pesakit yang baru dirawat hanya 1.2%, sementara kejadian rintangan dadah kumulatif pada pesakit yang telah gagal rawatan lamivudine adalah 51%.
Rawatan jangka panjang dapat mengurangkan risiko sirosis hati dan kanser hati.
Pesakit pediatrik
Keberkesanan pesakit kanak -kanak berumur 2 hingga 18 tahun adalah serupa dengan orang dewasa. Selepas 48 minggu rawatan:
Kira -kira 46% pesakit pediatrik dengan berat badan yang lebih besar daripada atau sama dengan 32.6 kg dalam kumpulan dos 0.5 mg mempunyai tahap DNA HBV mereka dikurangkan kepada tahap yang tidak dapat dikesan.
Kanak -kanak dengan berat badan<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Pelarasan Penggunaan dan Dos untuk Populasi Khas
Penggunaan dan dos entecavir dalam populasi khas yang berbeza perlu diselaraskan mengikut keadaan tertentu:
Pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang
Entecavir terutamanya dikeluarkan melalui buah pinggang, dan kadar pelepasan pesakit dengan kekurangan buah pinggang berkurangan. Dos perlu diselaraskan:
Kadar pelepasan kreatinin lebih besar daripada atau sama dengan 50 ml/min: Tiada pelarasan dos diperlukan (0.5 mg/hari).
Kadar pelepasan kreatinin 30-50 ml/min: 0.5 mg setiap 48 jam.
Kadar pelepasan kreatinin 10-30 ml/min: 0.5 mg setiap 72 jam.
Kadar pelepasan kreatinin<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Pesakit hemodialisis perlu mengambilnya selepas dialisis.
Pesakit dengan disfungsi hati
Pesakit dengan disfungsi hati (termasuk sirosis decompensated) tidak perlu menyesuaikan dos mereka, tetapi pemantauan penunjuk fungsi hati (seperti ALT, bilirubin, albumin, dan lain -lain) adalah perlu.
wanita hamil
Penyelidikan mengenai kesan entecavir terhadap wanita hamil tidak mencukupi, dan ia hanya digunakan apabila ia diperlukan dengan jelas, dengan pertimbangan menyeluruh tentang kebaikan dan keburukannya.
Wanita hamil yang menggunakan entecavir boleh meningkatkan risiko rintangan janin terhadap inhibitor transkripase nukleosida HIV, oleh itu pesakit HIV/HBV Co yang dijangkiti perlu menerima terapi antiretroviral yang sangat aktif (HAART) sebelum menggunakan entecavir.
wanita menyusu
Tablet entecavirboleh dirembeskan melalui susu ibu, dan wanita menyusu harus berhenti menyusu dan beralih ke makanan buatan.
pesakit pediatrik
Keselamatan dan keberkesanan kanak -kanak di bawah umur 2 tahun belum ditubuhkan dan tidak disyorkan untuk digunakan.
Kanak -kanak berumur 2 hingga 18 tahun harus menyesuaikan dos mereka mengikut berat badan mereka:
Berat lebih besar daripada atau sama dengan 32.6 kg: 0.5 mg/hari (penyelesaian tablet atau oral).
Berat badan dari 10 kg hingga<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Pesakit tua
Fungsi buah pinggang pesakit tua lebih dari 65 tahun mungkin menurun, dan dos harus diselaraskan mengikut kadar pelepasan kreatinin, dan fungsi buah pinggang harus dipantau dengan teliti.
Langkah berjaga -jaga dan pemantauan ubat
Untuk memastikan penggunaan entecavir yang selamat dan berkesan, langkah berjaga -jaga berikut harus diambil:
Masa ubat: Entecavir perlu diambil pada perut kosong (sekurang -kurangnya 2 jam sebelum atau selepas makan) untuk mengelakkan makanan yang mempengaruhi penyerapan.
Tempoh rawatan: Hepatitis B kronik memerlukan rawatan jangka panjang -, dan rawatan khusus rawatan bergantung kepada keadaan pesakit (seperti status HBeAg, tindak balas virologi, histologi hati, dan lain -lain) dan ditentukan oleh penilaian doktor.
Pesakit positif HBeAg: Rawatan harus diteruskan selama sekurang -kurangnya 12 bulan selepas HBV DNA tidak dapat dikesan dan serokonversi HBeAg (kehilangan HBEAG dan anti HBE positif).
Pesakit negatif HBeAg: Rawatan harus diteruskan sehingga seroconversion HBSAG atau kehilangan keberkesanan (seperti pemulihan virus).
Pemantauan selepas penghentian ubat: Penghentian ubat -ubatan yang tiba -tiba boleh menyebabkan keterukan akut hepatitis, terutama pada pesakit dengan penyakit hati yang dibatalkan. Pemantauan dekat fungsi hati (ALT, bilirubin, dan lain -lain) dan tahap DNA HBV harus dijalankan selama sekurang -kurangnya 4 bulan selepas penghentian ubat.
Interaksi Dadah: Entecavir bukan substrat, perencat, atau induker sistem enzim CYP450 dan kurang berinteraksi dengan ubat lain.
Walau bagaimanapun, apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat -ubatan yang mengurangkan fungsi buah pinggang atau bersaing untuk rembesan aktif melalui glomerulus (seperti antibiotik tertentu dan imunosupresan), ia boleh meningkatkan kepekatan dadah darah dan memerlukan pemantauan yang rapat.
Pengawasan Rintangan: Pesakit rawatan jangka panjang perlu memantau tahap DNA HBV secara berkala dan segera mengesan ubat - variasi tahan (seperti RTT184, RTS202, RTM250 dan penggantian tapak lain).
Tabu dan berhati -hati
Situasi berikut melarang atau menggunakan entecavir dengan berhati -hati:
Contraindication
Ia dikontraindikasikan untuk individu yang alah kepada entecavir atau bahan -bahan dalam perumusan.
Pesakit dengan jangkitan HIV/HBV Co yang belum menerima rawatan HAART adalah kontraindikasi (yang boleh menyebabkan rintangan HIV).
Gunakan dengan berhati -hati
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang perlu menyesuaikan dos mereka.
Pesakit dengan fungsi hati yang decompensated perlu dipantau dengan teliti.
Wanita hamil dan menyusu perlu menimbang kebaikan dan keburukan.
Pesakit kanak -kanak perlu mengawal petunjuk dan dos.
Cool tags: tablet entecavir, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, untuk dijual