Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd. adalah salah satu pengeluar dan pembekal suntikan cimetidine yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke suntikan cimetidine berkualiti tinggi borong untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Suntikan Cimetidine, sebagai antagonis reseptor histamine generasi pertama, telah dikaji secara meluas dalam model haiwan untuk mekanisme tindakan farmakologi sejak kemunculannya pada tahun 1970 -an. Terutamanya digunakan untuk merawat penyakit yang berkaitan dengan rembesan asid gastrik yang berlebihan. Komponen terasnya adalah cimetidine, yang secara kompetitif menghalang reseptor H2 pada sel -sel dinding gastrik, dengan berkesan menghalang rembesan asid gastrik yang disebabkan oleh histamin dan rangsangan lain, dengan itu mengurangkan keasidan gastrik dan mengurangkan gejala yang disebabkan oleh asid gastrik yang berlebihan.
Maklumat tambahan kompaun kimia:
| Nama produk | Serbuk cimetidine | Tablet cimetidine | Suntikan Cimetidine | Kapsul cimetidine | Krim Cimetidine |
| Jenis produk | Serbuk | Tablet | Suntikan | Kapsul | Krim |
| Kesucian produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Pakej produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
Borang produk kami
Cimetidine +. CoA
 |
||
Sijil Analisis |
||
|
Nama Kompaun |
Cimetidine | |
|
CAS No. |
51481-61-9 | |
|
Gred |
Gred farmaseutikal | |
|
Kuantiti |
Disesuaikan | |
|
Standard pembungkusan |
Disesuaikan | |
| Pengilang | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
Mfg |
12 Jan.th 2025 |
|
|
Exp |
8 Jan.th 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| Standard ujian | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
Item |
Standard Enterprise |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Serbuk putih atau hampir putih |
Disesuaikan |
|
Kandungan air |
Kurang daripada atau sama dengan 4.5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.15% |
|
Logam berat |
PB kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. |
|
Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
CD kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Kesucian (HPLC) |
Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% |
99.5% |
|
Kekotoran tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Sisa pencucuhan |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah kiraan mikrob |
Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Kurang daripada atau sama dengan 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (oleh GC) |
Kurang dari atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di-20 darjah |
|
|
|
||
Produk ini sesuai untuk merawat ulser duodenal yang didiagnosis, ulser gastrik, dan pesakit yang mengalami kekambuhan selepas rawatan jangka pendek -. Bagi pesakit yang mengalami penyakit refluks gastroesophageal yang berterusan, terutama mereka yang langkah anti refluks dan rawatan ubat tunggal seperti antacid tidak berkesan,Suntikan Cimetidineboleh meningkatkan gejala dengan ketara. Di samping itu, ia juga digunakan untuk mencegah tekanan ulser dan pendarahan pada pesakit kritikal, serta merawat penyakit seperti gastrinoma (Zollinger Ellison Syndrome) dengan rembesan asid gastrik yang berlebihan.
1.1 h ₂ Penyetempatan reseptor dan transduksi isyarat
Dalam mukosa gastrik haiwan, reseptor H ₂ kebanyakannya diedarkan pada membran luar sel parietal dan tergolong dalam keluarga reseptor protein G (GPCR). Apabila histamin mengikat kepada reseptor H ₂, ia mengaktifkan protein GS, yang seterusnya mengaktifkan adenilat siklase (AC), memangkinkan ATP untuk menghasilkan adenosine monophosphate (CAMP). Kem bertindak sebagai utusan kedua, mengaktifkan protein kinase A (PKA), yang akhirnya membawa kepada fosforilasi pam proton apikal parietal (H ⁺/k ⁺ - ATPase) dan memulakan rembesan asid gastrik.
Bukti Eksperimen Haiwan:
Eksperimen in vitro pada mukosa gastrik tikus menunjukkan bahawa cimetidine menghalang pengumpulan cAMP yang disebabkan oleh histamin dalam cara yang bergantung kepada dos -, dengan nilai IC50 42 nm, selaras dengan data kinetik mengikat reseptor.
Dalam model fistula gastrik anjing, suntikan intravena cimetidine (5 mg/kg) berkurangan dengan ketara rembesan asid gastrik basal sebanyak 70%, dan kesan penghambatan berkorelasi positif dengan kepekatan dadah darah.
1.2 Ciri -ciri antagonistik yang kompetitif
Cimetidine menghalang kesan excitatory histamin dengan menduduki tapak pengikat reseptor H ₂. Ciri -ciri perencatan yang kompetitif ditunjukkan sebagai:
Pengikatan yang boleh diterbalikkan: Dalam eksperimen sel mukosa gastrik guinea, pengikatan cimetidine kepada reseptor boleh dibalikkan oleh histamin yang berlebihan, yang selaras dengan ciri -ciri antagonis yang kompetitif.
Subtype selectivity: Radioligand binding experiments have confirmed that the affinity of cimetidine for H ₂ receptors (Kd=42 nM) is significantly higher than that for H ₁ receptors (Kd>10 μ M) and H3 receptors (Kd>100 μ m), menjelaskan kekurangan kesan sampingan antikolinergik.
1.3 Peraturan Dinamik Rembesan Asid Gastrik
Perencatan rembesan asid gastrik basal:
Dalam model fistula gastrik kronik pada anjing, infusi intravena berterusan cimetidine (2 mg/kg/h) dapat mengurangkan rembesan asid gastrik malam sebanyak 85%, dan kesannya berlangsung selama lebih dari 8 jam.
Eksperimen in vitro pada mukosa gastrik tikus menunjukkan bahawa perencatan rembesan asid gastrik basal oleh cimetidine bergantung kepada kepekatan, dengan nilai EC ₅₀ 0.3 μ M. M.
Merangsang perencatan rembesan asid gastrik:
Eksperimen pada mukosa gastrik babi menunjukkan bahawa cimetidine boleh menghalang rembesan asid gastrik yang disebabkan oleh pentagastrin (1 μ g/kg/h), dengan kadar perencatan 65%.
Dalam model anjing, kadar penghambatan cimetidine pada rembesan asid gastrik yang dirangsang oleh insulin disebabkan hipoglikemia (0.1 U/kg IV) atau kafein (50 mg/kg IV) masing -masing adalah 58% dan 62%.
1.4 Perubahan dalam komposisi jus gastrik
Pelarasan pH:
Eksperimen anjing telah menunjukkan bahawa cimetidine (10 mg/kg iv) dapat meningkatkan pH jus gastrik dari 1.2 hingga 4.5 selama lebih dari 6 jam.
Dalam model fistula gastrik babi, aktiviti protease gastrik dalam kumpulan rawatan cimetidine menurun sebanyak 70%, yang berkaitan dengan inaktivasi enzim yang disebabkan oleh ketinggian pH.
Kawalan Jus Jus Gastrik:
Eksperimen lavage gastrik arnab menunjukkan bahawa cimetidine (50 μm) dapat mengurangkan rembesan jus gastrik sehingga 40%, dan mekanisme melibatkan perencatan depolarisasi potensi membran tiub yang dirembes oleh sel parietal.
2.1 Ekspresi sel imun H ₂ Reseptor
T limfosit:
Analisis sitometri aliran sel T limpa tetikus menunjukkan bahawa kadar ekspresi reseptor H ₂ pada permukaan sel CD4 ⁺ T mencapai 65%, dan sel CD8 ⁺ T adalah 42%.
Eksperimen serpihan membran limfosit tikus mengesahkan bahawa reseptor H ₂ digabungkan dengan protein GS dan dapat mengimbangi ekspresi reseptor IL-2 selepas pengaktifan.
Macrophages:
Budaya makrofag peritoneal guinea menunjukkan bahawa pengaktifan reseptor H ₂ dapat menghalang rembesan TNF - LPS, dengan nilai IC50 10 μ M.
Eksperimen pada sel mononuklear darah periferal pada anjing menunjukkan bahawa cimetidine (50 μm) dapat menghalang peningkatan rembesan IL-6 yang disebabkan oleh histamin (10 μ m).
2.2 Peraturan Mediator Keradangan
Perencatan sintesis histamine:
Eksperimen degradasi sel mast tikus menunjukkan bahawa cimetidine (100 μm) dapat mengurangkan pelepasan histamin sehingga 35%, dan mekanisme melibatkan menghalang aktiviti decarboxylase histidine L -.
Dalam model alahan kulit anjing, pretreatment dengan cimetidine (10 mg/kg iv) mengurangkan diameter reaksi kulit histamin sebanyak 40%.
Keseimbangan sitokin:
Dalam model kolitis tetikus, kumpulan rawatan dengan cimetidine (50 mg/kg/hari PO) menunjukkan peningkatan liputan 2.3 - dalam tahap IL -10 dan penurunan 60% dalam tahap TNF dalam tisu kolon.
Rongga sendi babiSuntikan CimetidineEksperimen menunjukkan bahawa cimetidine (1 mg/sendi) boleh menghalang sintesis PGE ₂ dalam sel-sel sinovial yang disebabkan oleh IL-1, dengan nilai IC ₅₀ 20 μ M.
2.3 Peraturan Perekatan Sel Imun
Penghambatan Ekspresi Selectin:
Budaya sel endothelial aorta tikus menunjukkan bahawa cimetidine (50 μm) dapat menyekat upregulasi E - ekspresi selectin yang disebabkan oleh histamin (10 μ m), dengan kadar perencatan sebanyak 75%.
Dalam model miokardium miokardium - model reperfusi, kumpulan rawatan dengan cimetidine menunjukkan pengurangan 50% dalam penyusupan neutrophil, yang dikaitkan dengan pengurangan dalam ekspresi P -.
Peraturan aktiviti integrin:
Eksperimen penghijrahan limfosit tetikus menunjukkan bahawa cimetidine (25 μ m) dapat menghalang lekatan integrin LFA-1 ke ICAM-1, dengan nilai IC50 15 μ M. M.
Dalam model pemindahan kornea arnab, masa survival tisu yang dipindahkan dalam kumpulan rawatan cimetidine dilanjutkan oleh 3 hari, dan mekanisme melibatkan menghalang penyusupan sel T.
Antitumor Angiogenesis: H ₂ Mekanisme Bebas Reseptor
3.1 Peraturan laluan isyarat VEGF
H ₂ Reseptor Independent Inhibisi:
Model poket kornea tikus menunjukkan bahawa cimetidine (50 mg/kg/hari PO) boleh menghalang angiogenesis yang disebabkan oleh BFGF dengan kadar perencatan sebanyak 65%, dan kesan ini tidak dibalikkan oleh agonis reseptor H ₂.
Eksperimen membran embrio ayam mengesahkan bahawa cimetidine (100 μ m) boleh menyekat cawangan vaskular yang disebabkan oleh VEGF, dengan nilai IC 30 μ M.
Peraturan Ekspresi VEGF:
Dalam model kanser payudara tetikus, tahap mRNA VEGF dalam tisu tumor cimetidine (100 mg/kg/hari IP) kumpulan rawatan menurun sebanyak 70%, yang berkaitan dengan peraturan Down - ekspresi HIF-1.
Budaya sel mastositoma anjing menunjukkan bahawa cimetidine (50 μm) dapat menghalang histamin (10 μ m) - rembesan VEGF yang disebabkan dengan kadar perencatan sebanyak 80%.
3.2 Perencatan fungsi sel endothelial
Perencatan penghijrahan:
Eksperimen gores pada sel endothelial urat umbilik manusia (HUVECs) menunjukkan bahawa cimetidine (25 μm) boleh menghalang VEGF (10 ng/ml) - penghijrahan sel yang disebabkan dengan kadar perencatan sebanyak 60%.
Budaya sel endothelial mikrovaskular otak tetikus menunjukkan bahawa cimetidine (50 μm) dapat menyekat pembentukan luminal yang disebabkan oleh gel matriks, dengan nilai IC50 20 μ M. M.
Induksi apoptosis:
Eksperimen pada apoptosis sel endothelial aorta porcine menunjukkan bahawa cimetidine (100 μm) dapat mendorong pengaktifan caspase-3 dengan kadar apoptosis sebanyak 35%.
Dalam model neovascularization kornea arnab, bilangan badan apoptotik dalam sel endothelial meningkat sebanyak 2.5 kali dalam kumpulan rawatan cimetidine.
3.3 Perencatan Perekatan Sel Tumor
Peraturan ekspresi integrin:
Budaya sel melanoma tetikus menunjukkan bahawa cimetidine (50 μm) dapat mengundurkan diri dari ekspresi integrin V 3, dengan kadar perencatan sebanyak 65%.
Eksperimen lekatan sel limfoma anjing menunjukkan bahawa cimetidine (25 μm) boleh menyekat lekatan sel yang disebabkan oleh fibronectin, dengan nilai IC50 10 μ M. M.
Perencatan metalloproteinase:
Dalam model glioma tikus, aktiviti MMP-9 dalam tisu tumor dikurangkan sebanyak 70% dalam kumpulan yang dirawat dengan cimetidine (100 mg/kg/hari IP).
Budaya chondrocyte babi menunjukkan bahawa cimetidine (50 μ m) boleh menghalang rembesan IL -1 - yang disebabkan oleh MMP-13, dengan nilai IC50 20 μ M.
4.1 Ciri -ciri Perencatan Enzim CYP450
Ujian Aktiviti Enzim:
Eksperimen microsomal hati tikus menunjukkan bahawa cimetidine (50 μ m) dapat menghalang aktiviti CYP1A2 sehingga 80% dan mengurangkan aktiviti CYP3A4 sebanyak 65%.
Dalam model anjing farmakokinetik, cimetidine (10 mg/kg iv) dapat meningkatkan AUC diazepam sebanyak 2.3 kali dan mengurangkan CL sebanyak 55%.
Penyelidikan Mekanisme:
Eksperimen dok molekul menunjukkan bahawa cimetidine membentuk ikatan koordinasi dengan besi heme di tapak aktif CYP3A4, menstabilkan kompleks perencat enzim.
Budaya sel hati tikus menunjukkan bahawa cimetidine (25 μm) dapat mengundurkan semula ekspresi mRNA CYP2C11 dengan kadar perencatan sebanyak 70%.
4.2 Model Interaksi Dadah
Metabolisme warfarin:
Eksperimen farmakokinetik dalam arnab menunjukkan bahawa cimetidine (50 mg/kg/hari PO) boleh memanjangkan warfarin t ₁/₂ sebanyak 2.1 kali dan meningkatkan nilai PT sebanyak 35%.
Dalam model pembekuan anjing, gabungan cimetidine dan warfarin menghasilkan pemanjangan masa pendarahan 2.8 kali ganda, dan nisbah dos perlu diselaraskan kepada 1: 0.6.
Metabolisme Theophylline:
Pemantauan kepekatan theophylline dalam plasma tikus menunjukkan bahawa cimetidine (20 mg/kg/hari IP) boleh meningkatkan CMAX Theophylline sebanyak 2.5 kali dan AUC sebanyak 3.2 kali.
Eksperimen perfusi hati babi menunjukkan bahawa cimetidine (50 μ m) dapat menghalang glucuronidation theophylline dan mengurangkan kadar pelepasan sebanyak 60%.
Laluan Tindakan: Mod Pentadbiran dan Farmakokinetik
Laluan Pentadbiran Suntikan
IntravenaSuntikan Cimetidine:
Kajian farmakokinetik pada anjing menunjukkan bahawa selepas suntikan intravena cimetidine (5 mg/kg), CMAX mencapai 15 μ g/ml dan T ₁/₂ adalah 1.2 jam.
Dalam model babi, infusi intravena (2 mg/kg/h) dapat mengekalkan kepekatan dadah darah yang mantap - 5-8 μ g/ml, yang memenuhi keperluan EC ₅₀ untuk perencatan rembesan asid gastrik.
Suntikan otot:
Eksperimen tikus menunjukkan bahawa selepas suntikan intramuskular cimetidine (10 mg/kg), Tmax adalah 0.5 jam dan bioavailabiliti mencapai 85%.
A comparative study of rabbits showed no significant difference in AUC between intramuscular injection and intravenous injection (P>0.05).
Ciri -ciri pengedaran organisasi
Kadar mengikat protein plasma:
Eksperimen dialisis keseimbangan in vitro menunjukkan bahawa kadar protein mengikat cimetidine dalam plasma anjing adalah 20%, terutamanya mengikat albumin.
Penyelidikan mengenai pengedaran tisu tikus menunjukkan bahawa kepekatan cimetidine dalam sel -sel dinding gastrik adalah 15 kali plasma, menyokong kesan sasarannya.
Metabolisme dan perkumuhan:
Eksperimen saliran hempedu anjing menunjukkan bahawa cimetidine terutamanya dimetabolisme oleh hati, menghasilkan sulfur oksida dan metabolit oksida N -.
Kajian mengenai perkumuhan kencing tikus mengesahkan bahawa ubat prototaip menyumbang 30% daripada dos, metabolit menyumbang 65%, dan kadar pelepasan buah pinggang ialah 3.5 ml/min/kg.
Suntikan CimetidineMengerahkan kesan farmakologi melalui pelbagai laluan dan sasaran:
Peraturan rembesan asid gastrik:
Sebagai antagonis reseptor H ₂, ia secara langsung menghalang rembesan asid gastrik dalam sel parietal dan mengawal komposisi asid gastrik.
Peraturan imun:
Mengatur keseimbangan antara fungsi sel imun dan mediator keradangan melalui mekanisme reseptor H ₂ yang bergantung dan tidak bergantung.
Anti tumor angiogenesis:
Menghalang laluan isyarat VEGF dan fungsi sel endothelial, menyekat angiogenesis tumor.
Kesan Metabolisme Dadah:
Sebagai perencat enzim CYP450, ia mengubah ciri -ciri farmakokinetik ubat -ubatan yang ditadbir oleh CO.
Cool tags: suntikan cimetidine, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, untuk dijual