Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal suntikan eptifibatide yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke suntikan eptifibatide berkualiti tinggi pukal borong untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Komponen utamaSuntikan Eptifibatideadalah eptibatide, dengan eksipien termasuk asid sitrik, natrium hidroksida, dan air suntikan. Ubat ini adalah cecair jernih tidak berwarna atau hampir tidak berwarna, dengan nama kimia N6- (amino iminomethyl) - N2- (3-mercaptopropionyl) - L-lysyl-glycyl-L - - aspartil-L-tryptoyl-L-prolyl-L-cysteine aminocyclic (1,6) - disulfida, formula molekul C35H49N11O9S2, dan berat molekul 831.96. Terutamanya digunakan untuk rawatan sindrom koronari akut (ACS), termasuk angina tidak stabil dan infarksi miokardium ketinggian segmen bukan ST.
Borang Produk Kami
Eptifibatide COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Eptifibatide | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 188627-80-7 | |
| Kuantiti | 15g | |
| Standard pembungkusan | Beg PE + beg kerajang Al | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090059 | |
| MFG | 9 Jan 2026 | |
| EXP | 8 Jan 2029 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.49% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.36% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Ketulenan (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.90% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.58% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 400ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah -20 darjah | |
|
|
||
|
|
||
| Formula kimia: | C35H49N11O9S2 |
| Jisim Tepat: | 831.32 |
| Berat Molekul: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Analisis unsur: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Sebagai ubat antiplatelet yang sangat berkesan dalam amalan klinikal, kesan farmakologi terassuntikan eptifibatideterletak pada sekatan spesifik, berdaya saing, dan boleh balik reseptor glikoprotein membran platelet (GP) IIb/IIIa, yang merupakan laluan umum utama untuk pengagregatan platelet. Tidak kira agonis mana yang diaktifkan di hulu, seperti ADP, kolagen, tromboksan A ₂, trombin, dsb., semua isyarat pengagregatan platelet perlu menumpu kepada reseptor GP IIb/IIIa, dan mencapai penyambungan silang platelet-dengan mengikat fibrinogen dan faktor von Willebrand (vWF). Etriptide meniru jujukan KGD/RGD bagi ligan semula jadi dengan struktur heptapeptida kitaran, menyekat tapak pengikat reseptor dengan tepat dan menyekat pengagregatan platelet sepenuhnya. Ia adalah salah satu ubat antiplatelet yang paling mujarab.
Proses fisiologi dan patologi pengagregatan platelet dan kedudukan teras reseptor GP IIb/IIIa
Pengagregatan platelet adalah proses teras hemostasis dan pembentukan trombus, yang dibahagikan kepada tiga peringkat berturut-turut: lekatan, pengaktifan, dan pengagregatan, membentuk tindak balas lata isyarat yang lengkap.
Fasa permulaan: Lekatan platelet
Kecederaan endothelial → Pendedahan kolagen subendothelial dan vWF → Platelet mengikat vWF melalui kompleks GP Ib/IX/V → Lekatan awal selesai → Pengagregatan reseptor membran sel dan isyarat intraselular dimulakan. Peringkat ini dicetuskan secara tempatan tanpa-pengumpulan platelet berskala besar.
Peringkat penguatan: Pengaktifan platelet (isyarat dalam keluar)
Selepas lekatan, ADP, 5-hydroxytryptamine, dan thromboxane A ₂ (TXA ₂) dilepaskan secara tempatan, dan trombin diaktifkan untuk membentuk pelbagai isyarat agonis. Agonis ini mengikat kepada reseptor yang sepadan pada permukaan platelet (P2Y ₁₂, TP, PAR-1, dsb.), mencetuskan pelepasan Ca ² ⁺ intraselular, penurunan cAMP, pengaktifan PKC, memulakan transduksi isyarat dari dalam ke luar, menyebabkan pembentukan semula konformasi reseptor GP IIb/IIIa mengaktifkan reseptor pertalian tinggi daripada afiniti rendah. Peringkat ini adalah penguatan isyarat, yang merupakan prasyarat untuk pengagregatan platelet.
Peringkat terminal: pengagregatan platelet (laluan umum muktamad)
Reseptor GPIIb/IIIa yang diaktifkan mendedahkan tapak pengikat fibrinogen/vWF → fibrinogen plasma (molekul divalen) serentak mengikat dua reseptor GPIIb/IIIa platelet bersebelahan → membentuk rentas platelet fibrinogen platelet-jambatan penghubung → pengagregatan platelet besar-besaran membentuk trombus putih. Peringkat ini tidak dipengaruhi oleh jenis agonis huluan dan merupakan satu-satunya laluan terminal untuk pengagregatan platelet, serta sasaran paling kritikal untuk terapi antiplatelet.
Reseptor GP IIb/IIIa (integrin IIb ∝) adalah reseptor teras yang paling banyak dan berfungsi pada permukaan platelet, menentukan keupayaan mereka untuk mengagregat.
struktur molekul
Heterodimer dengan berat molekul kira-kira 240 kDa dibentuk oleh ikatan bukan kovalen antara dua subunit, IIb (GP IIb) dan ∝ (GP IIIa).
Rantau ekstraselular: mengandungi domain pengikat ligan (tapak pengecaman RGD/KGD, tapak pengikat rantai gamma fibrinogen), rantau pengikat Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ (konformasi mengawal selia).
Rantau transmembran: Transmembran tunggal, menghubungkan isyarat intrasel dan ekstrasel.
Rantau intraselular: Rantai peptida pendek, digabungkan dengan protein buku lali dan kinase lekatan fokus, menjadi pengantara ke luar dalam isyarat, mengawal pengaktifan, penguncupan dan pembebasan platelet selanjutnya.
Pengedaran ungkapan
Ungkapan khusus: Hanya terdapat pada permukaan platelet/megakaryocytes, setiap platelet berehat mengandungi 80000 hingga 100000 reseptor, yang boleh meningkat kepada 120000 hingga 150000 selepas pengaktifan.
Keadaan konformal: semasa rehat, ia adalah konformasi pertalian rendah yang bengkok; Apabila diaktifkan, ia adalah konformasi pertalian tinggi yang dilanjutkan, dengan pertalian ligan meningkat sebanyak 1000-10000 kali.
Ligan teras
Fibrinogen: ligan utama yang mengikat GP IIb/IIIa pada kedua-dua hujung dan mengantara penyambungan silang platelet-.
VWF: Ligan utama di bawah daya ricih yang tinggi (seperti arteri dan saluran darah yang menyempit), mengantarkan pengagregatan platelet yang kukuh.
Lain-lain: Fibronectin, Hyaluronidase (peranan kecil).
Peranan utama pengagregatan platelet yang tidak terkawal di bawah keadaan patologi dan GP Ⅱ b/Ⅲ a
Dalam sindrom koronari akut (ACS), PCI, aterosklerosis dan keadaan patologi lain:
Pecah plak/kecederaan endothelial → pengaktifan platelet yang kuat dan berterusan → pengaktifan meluas GP IIb/IIIa → pengagregatan berlebihan → trombosis arteri → oklusi vaskular → kejadian iskemia seperti infarksi miokardium dan infarksi serebrum.
Ubat antiplatelet tradisional (aspirin, perencat P2Y12) hanya menyekat satu laluan agonis huluan (seperti aspirin menyekat TXA ₂, clopidogrel menyekat ADP), dan tidak boleh menghalang pengagregatan yang disebabkan oleh agonis lain, yang membawa kepada pengelakan rawatan.
Reseptor GP IIb/IIIa ialah satu-satunya sasaran terminal biasa, dan menyekat laluan ini secara menyeluruh boleh menghalang semua pengagregatan platelet yang disebabkan oleh agonis, mencapai kesan antitrombotik yang lengkap.
Sumber maklumat rujukan:
- Persatuan Perubatan Cina Cawangan Penyakit Kardiovaskular. Konsensus pakar mengenai aplikasi klinikal antagonis reseptor platelet glikoprotein IIb/IIIa (2024) Jurnal Penyakit Kardiovaskular Cina, 2024
- Glikoprotein platelet Ⅱb/Ⅲ reseptor: Struktur, fungsi dan penyasaran terapeutik. Kajian Alam Semula Jadi Kardiologi, 2025.
- Laluan isyarat pengagregatan platelet dan peraturan reseptor GP IIb/IIIa. Buletin Farmakologi Cina, 2024
- Patofisiologi pengagregatan platelet dan trombosis. Penyelidikan Peredaran, 2024.
- Reseptor GPⅡb/Ⅲa sebagai laluan umum terakhir pengagregatan platelet. Darah, 2024.
Struktur molekul eptifibatide dan asas strukturnya untuk menyasarkan reseptor GP IIb/IIIa
Sifat kimia dan ciri-ciri struktur eptipatid
Itibatide ialah heptapeptida kitaran yang disintesis secara buatan yang diperoleh daripada reka bentuk rasional disintegrin dalam racun ular tedung, dengan formula molekul C35H49N11O9S2 dan berat molekul 831.96.
Jujukan utama: 3-asid aspartik arginin glisin tinggi mercaptopropionyl tryptophan proline cysteine amide (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Struktur lanjutan: Ikatan disulfida intramolekul (Cys dan Mpr thiol) membentuk konformasi kitaran tegar, membetulkan konformasi spatial kawasan fungsi teras.
Motif fungsi teras: Urutan KGD yang diubah suai (Lys Gly Asp, arginin tinggi menggantikan lisin), yang merupakan pertalian tinggi dan tapak pengikatan khusus untuk reseptor GP IIb/IIIa.
Keperluan pembentukan bulatan
Peptida linear mudah terurai dan tidak stabil secara konsisten, manakala struktur bulat menentang hidrolisis protease dan mengekalkan orientasi spatial KGD yang tepat, mengakibatkan peningkatan 100 kali ganda dalam pertalian reseptor.
Struktur bulatan menyerupai domain pengikat bulatan terminal C- rantai gamma fibrinogen, yang mengikat ke kunci reseptor dan mempunyai kekhususan yang kuat.
Peranan teras motif KGD
Fibrinogen semulajadi mengandungi dua tapak pengikat, RGD (Arg Gly Asp) dan rantai gamma KGD; Perkaitan eptibatide KGD untuk mengaktifkan GP IIb/IIIa adalah kira-kira 10 kali lebih tinggi daripada RGD, dan selektiviti lebih kuat.
HArg (arginine tinggi): Rantai sisi guanidine meningkatkan pengikatan elektrostatik dengan poket negatif reseptor, dengan pertalian (Kd=1.2 nM) jauh lebih tinggi daripada fibrinogen (Kd=100 nM).
Gly (glisin): Tiada rantai sisi, memberikan fleksibiliti konformasi dan menyesuaikan diri dengan slot pengikat reseptor.
Asp (Asp): karboksil bercas negatif, terikat pada tapak bergantung ion logam (MIDAS) reseptor, dan merupakan kumpulan pengikat penting.
Sumbangan sisa tambahan
Trp (tryptophan): Rantai sisi hidrofobik tertanam dalam poket hidrofobik reseptor, meningkatkan kestabilan pengikatan.
Pro (proline): gelang tegar, konformasi tetap, mengurangkan pengikatan bukan{0}}khusus.
Simulasi tepat epitop pengikat GP IIb/IIIa fibrinogen/vWF oleh eptibatide:
Saiz spatial, taburan cas, kawasan hidrofobik, dan ligan semulajadi adalah sangat homolog.
Bersaing dengan pertalian yang lebih tinggi untuk menduduki poket pengikat ligan reseptor, menyekat sepenuhnya pengikatan fibrinogen/vWF tanpa pengaktifan silang.
Ikatan bukan kovalen dengan reseptor (ikatan hidrogen, elektrostatik, interaksi hidrofobik) meletakkan asas untuk sekatan boleh balik.
Sumber maklumat rujukan:
- Suntikan Eptifibatide: Asas struktur untuk antagonisme reseptor GPⅡb/Ⅲa. Jurnal Kimia Perubatan, 2024.
- Hubungan kesan struktur perencat heptapeptida kitaran GP IIb/IIIa. Jurnal Farmaseutikal, 2025
- FDA. Manual Rasmi Suntikan Integralin (Epifibatide) (Edisi 2011)
- Mimetik RGD vs KGD: Selektiviti untuk reseptor GPⅡb/Ⅲa platelet. Biokimia, 2024.
- Reka bentuk molekul dan mekanisme penyasaran eptipatide. Jurnal Dadah Baharu Cina, 2024
Soalan Lazim
Apakah eptifibatide digunakan?
+
-
Integrilin: Sisipan Pakej / Maklumat Preskripsi / MOAEptifibatide (biasa dijual sebagai Integrilin) ialah perencat glikoprotein IIb/IIIa (agen antiplatelet) yang digunakan untuk mencegah pembekuan darah, serangan jantung atau kematian pada pesakit dengan sindrom koronari akut (ACS), termasuk angina tidak stabil dan NSTEMI, atau mereka yang menjalani intervensi perkutaneus/koronari PCI). Ia berfungsi dengan menghentikan platelet daripada melekat bersama.
Adakah eptifibatide antikoagulan?
+
-
Eptifibatide ialah anti-koagulan yang menyekat reseptor glikoprotein IIb/IIIa platelet secara selektif dan boleh balik.
Apakah kesan sampingan eptifibatide?
+
-
Salah satu kesan sampingan eptifibatide yang paling biasa ialah pendarahan. Ini tidak menghairankan memandangkan ubat itu berfungsi dengan menghalang platelet, yang penting untuk pembekuan darah. Pesakit mungkin mengalami masalah pendarahan kecil seperti pendarahan hidung, pendarahan gusi, atau pendarahan berpanjangan akibat luka.
Cool tags: suntikan eptifibatide, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual