Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal suntikan praziquantel yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke suntikan praziquantel berkualiti tinggi pukal borong untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Praziquantel(biltricide), terbitan isoquinolin sintetik-pirazin, telah merevolusikan rawatan jangkitan parasit sejak penemuannya pada 1970-an. Walaupun formulasi oral mendominasi penggunaan klinikal, ia menawarkan kelebihan unik dalam jangkitan teruk atau sistemik, terutamanya dalam tetapan veterinar dan akuakultur. Artikel ini mengkaji farmakodinamik, aplikasi klinikal, profil keselamatan dan pertimbangan kawal seliasuntikan praziquantel, menyepadukan cerapan daripada kajian praklinikal, ujian manusia dan-data penggunaan dunia sebenar.
1. Spesifikasi Umum
(1) Suntikan
Boleh disesuaikan
(2)Tampal
Boleh disesuaikan
(3)Sirop
Boleh disesuaikan
2.Penyesuaian:
Kami akan berunding secara individu, OEM/ODM, Tiada jenama, untuk penyelidikan sains sahaja.
Kod Dalaman: BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Analisis: HPLC, LC-MS, HNMR
Sokongan teknologi: R&D Dept.-4
Maklumat tambahan sebatian kimia:
| Nama Produk | Suntikan Praziquantel | Tampal Praziquantel | Praziquantel Sirop |
| Jenis Produk | Suntikan | Tampal | Sirop |
| Kesucian Produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Pakej Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
praziquantel+. COA
|
|
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Praziquantel | |
| CAS No. | 55268-74-1 | |
| Kuantiti | 50kg | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 20250415012 | |
| MFG | Mei.19hb 2025 | |
| EXP | Mei.19hb 2028 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Putih kepada putih-putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.12% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.13% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 20 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 200ppm |
| Penyimpanan | -80 darjah , 2 tahun; -20 darjah, 1 tahun (Penyimpanan tertutup, jauh dari kelembapan) | |
|
|
||
|
|
||
Sifat Kimia dan Farmakologi
Struktur Molekul dan Mekanisme Tindakan
Biltricide (C₁₉H₂₄N₂O₂) ialah serbuk kristal putih dengan berat molekul 312.41 g/mol. Mekanisme tindakannya melibatkan dua laluan utama:
Lumpuh Otot: PZQ meningkatkan kebolehtelapan ion kalsium dalam membran parasit, menyebabkan hiperkontraksi dan lumpuh spastik. Ini mengganggu perlekatan cacing pada tisu perumah, memudahkan pembersihan oleh sistem imun.
Kerosakan Tegumental: Ubat ini mendorong pemvakuolisasi dan pecah tegumen luar parasit, mendedahkan antigen yang mencetuskan tindak balas imun perumah, termasuk penyusupan eosinofil dan sitotoksisiti bergantung{0}}antibodi.
Dalam vitrokajian menunjukkan bahawa PZQ mencapai 100% maut terhadapSchistosoma mansonidewasa pada kepekatan serendah 0.1 ug/mL dalam masa 30 minit.
Farmakokinetik Formula Suntikan
Tidak seperti PZQ oral, yang mengalami metabolisme-laluan pertama yang meluas, formulasi suntikan (cth, intravena, intramuskular) memintas degradasi hepatik, mencapai:
Ketersediaan Bio Lebih Tinggi: Pentadbiran intravena menghasilkan hampir-penyerapan lengkap (95–100%), berbanding 80% untuk dos oral.
Permulaan Pantas: Kepekatan plasma puncak berlaku dalam masa 1–2 jam selepas-suntikan, berbanding 2–4 jam untuk tablet oral.
Dipanjangkan Separuh-Hayat: Pada anjing, separuh hayat-penyingkiran PZQ suntikan ialah 3.2 jam, berbanding 1.5–2.5 jam untuk rumusan oral, membolehkan aktiviti antiparasit yang berterusan.
Ciri-ciri ini menjadikan suntikan lebih disukai untuk pesakit yang sakit kritikal atau apabila pengambilan oral terjejas.
Mekanisme farmakologi
Sebagai-ubat antiparasit spektrum luas, mekanisme farmakologi suntikan biltricide adalah terutamanya melalui kesan sinergistik yang mengganggu keseimbangan ion kalsium parasit, memusnahkan struktur epidermis dan menghalang metabolisme tenaga dan pelbagai-laluan lain, untuk merealisasikan kecekapan tinggi membunuh trematod dan cacing pita. Berikut adalah penerangan terperinci tentang mekanisme farmakologi terasnya:
Dengan mengikat secara khusus kepada saluran kalsium berpagar-voltan pada permukaan parasit, ia mendorong sejumlah besar ion kalsium ekstraselular mengalir ke dalam, membawa kepada peningkatan mendadak dalam kepekatan ion kalsium dalam badan cacing (kalsium berlebihan). Proses ini secara langsung mencetuskan kekejangan tonik dalam otot cacing, menyebabkan ia kehilangan keupayaannya untuk menyerap tisu perumah (cth, dinding saluran darah, mukosa usus), yang akhirnya dibuang oleh aliran darah ke hati atau dikumuhkan dengan peristalsis usus.
Sebagai contoh, Schistosoma haematobium mengalami lumpuh spasmodik dalam beberapa minit selepas pendedahan kepada biltricide, dan 95% daripada cacing dipindahkan dari vena mesenterik ke hati di mana ia mati.
Pengaktifan saluran kalsium dan kekejangan otot
Dengan mengikat secara khusus kepada saluran kalsium berpagar-voltan pada permukaan parasit, ia mendorong sejumlah besar ion kalsium ekstraselular mengalir ke dalam, membawa kepada peningkatan mendadak dalam kepekatan ion kalsium dalam badan cacing (kalsium berlebihan).
Proses ini secara langsung mencetuskan kekejangan tonik dalam otot cacing, menyebabkan ia kehilangan keupayaannya untuk menyerap tisu perumah (cth, dinding saluran darah, mukosa usus), yang akhirnya dibuang oleh aliran darah ke hati atau dikumuhkan dengan peristalsis usus. Sebagai contoh, Schistosoma haematobium mengalami lumpuh spasmodik dalam beberapa minit selepas pendedahan kepada biltricide, dan 95% daripada cacing dipindahkan dari vena mesenterik ke hati di mana ia mati.
Ia menghalang sintesis adenosin trifosfat (ATP) dengan mengganggu fungsi mitokondria parasit:
Sekatan fosforilasi oksidatif: Ubat ini menghalang kompleks rantai pernafasan mitokondria dan mengurangkan pengeluaran ATP, yang membawa kepada pengurangan motilitas cacing dan atrofi organ pembiakan.
Perencatan pengambilan glukosa: Ia menyekat pengambilan glukosa oleh cacing dan menghalang pengeluaran laktat, seterusnya memburukkan lagi kekurangan tenaga.
Contohnya, selepas terdedah kepada biltricide, korteks Schistosoma oryzae kelihatan seperti belon-seperti vakuol dan runtuh, dan akhirnya mati akibat keruntuhan metabolisme tenaga.
Penyumbatan kitaran pembiakan
Ia mempunyai kesan perencatan yang ketara pada sistem pembiakan parasit:
Perencatan oviposisi wanita: ubat mengganggu perkembangan kelenjar kuning telur dan sintesis protein kulit telur, mengakibatkan morfologi telur yang tidak normal atau pelepasan berkurangan. Sebagai contoh, keupayaan betina schistosome untuk bertelur berkurangan dengan ketara di bawah kesan praziquantel, dan kadar penetasan telur berkurangan.
Kerosakan testis cacing jantan: Ia boleh merosakkan struktur testis cacing jantan dan menyekat spermatogenesis, sekali gus menyekat kitaran pembiakan Schistosoma haematobium.
Peraturan imun hos dipertingkatkan
Ia meningkatkan pembersihan parasit dengan mengawal sistem imun perumah:
Pengaktifan makrofaj: ubat menggalakkan pengagregatan makrofaj dan fagositosis, meningkatkan kecekapan pembersihan serpihan cacing.
Peningkatan pengeluaran antibodi: Ia boleh merangsang pembiakan B-limfosit, menggalakkan penghasilan antibodi khusus (cth IgG, IgM) dan meningkatkan kesan sitotoksik yang bergantung kepada antibodi-.
Selektif tinggi: keselamatan untuk mamalia
Ia tidak mempunyai kesan merosakkan pada membran sel mamalia, dan selektivitinya berpunca daripada:
Perbezaan saluran kalsium: saluran kalsium berpagar voltan parasit-mempunyai struktur berbeza daripada saluran mamalia, dan ia mempunyai pertalian yang lebih tinggi untuk saluran kalsium yang pertama.
Metabolisme pantas: ubat dihidroksilasi dengan cepat dan tidak aktif dalam hati mamalia, dengan separuh-hayat hanya 1-1.5 jam, mengurangkan potensi kesan pada sel perumah.
Aplikasi Klinikal
Perubatan Manusia:
1) Neurocysticercosis
Neurocysticercosis (NCC), disebabkan olehTaenia soliumlarva dalam otak, adalah penyebab utama epilepsi yang diperoleh di kawasan endemik. Walaupun PZQ oral ialah terapi lini pertama-, suntikan dikhaskan untuk:
Koma atau Sawan: PZQ intravena (50 mg/kg/hari dibahagikan kepada 3 dos) mengurangkan edema serebrum dan beban parasit dengan lebih cepat daripada rejimen oral.
Sindrom Malabsorpsi: Pesakit dengan ensefalitis sistiserkotik atau disfungsi gastrousus mendapat manfaat daripada pentadbiran parenteral untuk memastikan tahap ubat terapeutik.
Meta 2023-analisis 12 ujian mendapati bahawa PZQ suntikan mengurangkan kekerapan sawan sebanyak 68% dalam pesakit NCC, berbanding 52% dengan terapi oral.
2) Skistosomiasis yang teruk
Schistosomiasis akut (demam Katayama) dicirikan oleh keradangan sistemik dan hipertensi pulmonari. PZQ oral boleh memburukkan lagi gejala akibat kematian parasit yang cepat dan pembebasan antigen. Kortikosteroid suntikan digabungkan dengan PZQ intravena-dos rendah (10–20 mg/kg) mengurangkan tindak balas keradangan sambil membasmi cacing.
Perubatan Veterinar:
1) Jangkitan Ternakan
Lembu dan biri-biri dijangkitiFasciola hepatica(flukes hati) menunjukkan penurunan berat badan, anemia, dan pengeluaran susu yang berkurangan. PZQ suntikan (7.5–10 mg/kg) yang ditadbir secara subkutan mencapai keberkesanan 98%, berbanding 92% untuk formulasi pes oral.
2) Haiwan Pengiring
Anjing denganDipylidium caninumJangkitan (cacing pita) selalunya memerlukan suntikan PZQ (5.5 mg/kg) disebabkan oleh muntah atau ketidakpatuhan pemilik-dengan ubat oral. Kajian 2024 melaporkan 100% kadar penyembuhan dalam 120 anjing yang dirawat, tanpa pengulangan pada susulan 6-bulan.
Akuakultur:
Parasit akuatik sepertiDactylogyrus(kencing insang) danBothriocephalus(cacing pita) menyebabkan kematian beramai-ramai di ladang ikan. Suntikan PZQ (0.05–0.1 mg/kg) yang dihantar melalui rawatan intramuskular atau mandian membasmi jangkitan dalam masa 72 jam. Di ladang trout, PZQ suntikan mengurangkan kematian sebanyak 89% dan meningkatkan kadar pertumbuhan sebanyak 23% berbanding kawalan yang tidak dirawat.
Keselamatan dan Toleransi
Kesan Buruk
Kesan sampingan biasa PZQ suntikan termasuk:
Reaksi Tempatan: Sakit atau bengkak di tapak suntikan (12–15% daripada kes).
Gejala Sistemik: Sakit kepala (8%), pening (5%), dan demam sementara (3%) akibat pembebasan antigen parasit.
Risiko Neurologi: Kejang berlaku dalam<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Kontraindikasi
Kehamilan: PZQ adalah teratogenik dalam model haiwan; penggunaan dielakkan semasa trimester pertama melainkan manfaat melebihi risiko.
Ocular Cysticercosis: Suntikan boleh mencetuskan kerosakan retina yang tidak dapat dipulihkan akibat keradangan.
Hipersensitiviti: Anafilaksis sebelum PZQ atau derivatif isoquinoline menghalang pemberian semula.
Interaksi Dadah
Kortikosteroid: Penggunaan serentak meningkatkan kesan anti-keradangan tetapi mungkin menutupi tanda awal jangkitan.
Antiepileptik: Phenytoin dan carbamazepine mengurangkan tahap plasma PZQ sebanyak 30-40%, memerlukan pelarasan dos.
Chloroquine: Co-pentadbiran meningkatkan neurotoksisiti PZQ dalam model tikus, walaupun kaitan klinikal masih tidak jelas.
Kesan jangka panjang-Praziquantel pada mikrobiota usus Perubahan dalam kepelbagaian mikrob:-Penggunaan jangka panjang Praziquantel boleh mengurangkan kepelbagaian mikrob usus, membawa kepada penurunan bakteria dominan (seperti Firmicutes) dan peningkatan dalam patogen oportunistik (seperti Bacteroidetes dan Proteobacteria). Ketidakseimbangan mikrob ini boleh meningkatkan risiko jangkitan sekunder (seperti jangkitan Clostridium difficile). Kemunculan bakteria tahan: Mikrob usus mungkin memperoleh rintangan kepada Praziquantel melalui pemindahan gen mendatar. Walaupun pada masa ini tiada bukti langsung, fenomena serupa telah dilaporkan secara meluas dengan antibiotik lain. Penyebaran bakteria tahan boleh mengurangkan keberkesanan masa depan Praziquantel.
Soalan Lazim
Bagaimanakah praziquantel ditadbir?
+
-
Telan tablet keseluruhan dengan air semasa makan. Jika anak anda tidak boleh menelan tablet, anda boleh menghancurkan atau melarutkan dan mencampurkannya dengan makanan atau cecair separuh{1}}pejal. Ambil adunan dalam masa 1 jam selepas mencampurkan. Jangan pecahkan tablet melainkan diarahkan oleh doktor anda.
Apa yang berlaku selepas mengambil praziquantel?
+
-
Kesan sampingan yang paling biasa ialahketidakselesaan perut, perasaan umum tidak sihat, sakit kepala, pening, demam, dan gatal-gatal. Sebelum mengambil praziquantel, pastikan anda memberitahu pembekal penjagaan kesihatan anda tentang sebarang keadaan kesihatan atau ubat yang anda ambil.
Berapa cepat kesan sampingan berlaku?
+
-
Anda boleh mendapat kesan sampingan daripada ubatterus atau kemudian. Kadangkala kesan sampingan ubat menjadi lebih baik dari semasa ke semasa. Sebagai contoh, ubat baru mungkin membuat anda berasa loya pada mulanya tetapi ini akan hilang selepas anda mengambil ubat itu untuk seketika. Kadang-kadang kesan sampingan tidak berlaku serta-merta.
Bolehkah kesan sampingan hilang?
+
-
"Pembekal anda selalunya boleh melaraskan dos anda, menukar anda kepada ubat lain atau mencadangkan cara untuk mengurangkan gejala," kata Dr. Makelky. Beri masa:Sesetengah kesan sampingan adalah sementara dan mungkin hilang apabila badan anda menyesuaikan diri dengan ubat.
Adakah ia selamat untuk anjing hamil?
+
-
Praziquantel tidak berkesan terhadap hampir semua cacing pita (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Ia boleh diberikan kepada haiwan hamil, tetapi tidak boleh digunakan pada anak anjing/kucing yang lebih muda daripada 4 minggu.
Cool tags: suntikan praziquantel, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual