Suntikan Triclabendazoleialah ubat antiparasit benzimidazole yang direka untuk pentadbiran sistemik yang cepat dan tepat melalui suntikan intravena atau intramuskular secara langsung, terutamanya sesuai untuk pesakit kritikal atau situasi di mana pemberian oral tidak boleh dilakukan (seperti muntah, koma). Digunakan secara meluas untuk penyakit fluke hati dalam haiwan ruminan seperti lembu dan biri-biri, dengan dos suntikan tunggal 10-12mg/kg berat badan, dan pentadbiran berulang selepas 5 minggu untuk jangkitan akut.
Produk kami
Maklumat tambahan sebatian kimia:
| Nama Produk | Serbuk Triclabendazole | Tablet Triclabendazole | Suntikan Triclabendazole |
| Jenis Produk | serbuk | Tablet | Suntikan |
| Kesucian Produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Pakej Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
Produk Kami
Triclabendazole +. COA
 |
||
Sijil Analisis |
||
|
Nama kompaun |
Triclabendazole | |
|
CAS No. |
68786-66-3 | |
|
Gred |
Gred farmaseutikal | |
|
Kuantiti |
Disesuaikan | |
|
Standard pembungkusan |
Disesuaikan | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Janke 2025 |
|
|
EXP |
8 Janke 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| STANDARD UJIAN | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
item |
Standard perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Serbuk putih atau hampir putih |
Akur |
|
Kandungan air |
Kurang daripada atau sama dengan 4.5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.15% |
|
Logam Berat |
Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. |
|
Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Kesucian (HPLC) |
Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% |
99.5% |
|
Kekotoran tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Sisa pada penyalaan |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah kiraan mikrob |
Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (oleh GC) |
Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering pada suhu 20 darjah |
|
|
|
||
Suntikan Triclabendazoleialah ubat antiparasit benzimidazole yang dibangunkan oleh syarikat Switzerland Ciba Geigy (kini Novartis) pada tahun 1980-an. Ia telah menjadi ubat pilihan untuk merawat Fascioliasis dan digunakan secara meluas dalam perubatan veterinar untuk pencegahan dan kawalan penyakit fluke hati dalam ruminan. Mekanisme tindakannya melibatkan proses biologi dengan pelbagai sasaran dan laluan, termasuk gangguan langsung sistem mikrotubulus parasit dan gangguan tidak langsung dengan metabolisme tenaga dan pengaliran saraf.
1.1 Pengikatan tubulin dan perencatan pempolimeran
Sasaran teras triclosan ialah tubulin - parasit. Mikrotubulus ialah komponen penting dalam sitoskeleton, yang dibentuk oleh pempolimeran dimer protein mikrotubulus alfa/beta, dan mengambil bahagian dalam proses utama seperti pembahagian sel, pengangkutan bahan, dan penyelenggaraan morfologi. Trichloronazole mengganggu fungsi microtubule dengan cara berikut:
Pengikatan pertalian tinggi: Struktur cincin benzimidazole trichlorobenzothiazole secara khusus mengikat tapak pengikat colchicine - tubulin, menyekat pempolimeran dimer tubulin.
Ketidakstabilan dinamik yang dipertingkatkan: pengikatan membawa kepada pendedahan hujung mikrotubulus, mempercepatkan penyahpolimeran mikrotubul dan mengganggu kestabilan rangkaian mikrotubule dalam sel.
Sekatan pengangkutan selular: Pengangkutan vesikel yang bergantung kepada mikrotubulus, penyetempatan organel, dan proses pemisahan kromosom terhalang, yang membawa kepada gangguan dalam metabolisme tenaga parasit dan sintesis bahan.
Bukti eksperimen:
Dalam Fasciola hepatica, rangkaian mikrotubulus parasit hancur selepas rawatan dengan trichloronazole, membawa kepada penangkapan pengangkutan intraselular dan kehilangan motilitas dewasa.
Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa pertalian trichlorobenzothiazole untuk protein mikrotubulus parasit adalah 10-100 kali ganda daripada protein mikrotubulus mamalia, menjelaskan ketoksikan terpilihnya kepada perumah.
1.2 Kemusnahan sitoskeleton sel dan perubahan morfologi
Keruntuhan sistem mikrotubulus mencetuskan tindak balas rantai morfologi dan fungsi sel parasit:
Pecah membran sel: Keruntuhan struktur membran sel yang disokong mikrotubul membawa kepada kebocoran kandungan selular.
Disfungsi mitokondria: Taburan tidak normal mitokondria yang bergantung kepada mikrotubulus, sintesis ATP berkurangan, dan pecahan metabolisme tenaga.
Rembesan enzim pencernaan yang disekat: Sel-sel kelenjar pencernaan flukes bergantung pada enzim pengangkutan mikrotubulus. Selepas pemusnahan mikrotubulus, enzim pencernaan tidak dapat dirembeskan, dan parasit tidak dapat mengambil nutrien.
Kes permohonan perubatan veterinar:
Dalam rawatan penyakit fluke hati lembu, trichloronazole (12 mg/kg berat badan, pemberian oral tunggal) boleh menyebabkan atrofi kelenjar pencernaan cacing, pengekalan kandungan usus, dan akhirnya kematian akibat kelaparan.
Gangguan metabolisme tenaga: perencatan pengambilan glukosa dan pengurangan ATP
2.1 Perencatan pengangkut glukosa (GLUT)
Trichloronazole menyekat pengambilan glukosa parasit melalui laluan berikut:
Perencatan langsung aktiviti GLUT: Pengangkut glukosa pada membran sel parasit (seperti FhGLUT1 dari F. hepatica) mengalami perubahan konformasi apabila mengikat trichloronazole, yang membawa kepada penurunan kapasiti pengangkutan glukosa.
Gangguan potensi membran: Gangguan mikrotubul membawa kepada ketidakseimbangan dalam kecerunan ion membran sel, secara tidak langsung menjejaskan fungsi GLUT.
Data percubaan:
Selepas rawatan dengan 20 μ M trichlorobenzothiazole, kadar pengambilan glukosa Fasciola hepatica menurun sebanyak 80%, dan tahap ATP menurun kepada 20% daripada garis dasar dalam masa 6 jam.
Kajian perbandingan telah menunjukkan bahawa kesan perencatan triclosan pada GLUT parasit adalah lebih daripada 50 kali ganda daripada GLUT mamalia.
2.2 Glikolisis dan Kitaran Asid Trikarboksilik Tersumbat
Pengambilan glukosa yang berkurangan mencetuskan tindak balas berantai:
Perencatan glikolisis: Aktiviti enzim utama seperti heksokinase dan fosfofruktokinase berkurangan, dan pengeluaran piruvat berkurangan.
Genangan kitaran asid trikarboksilik: Bekalan asetil KoA yang tidak mencukupi, pengurangan penjanaan NADH dan FADH2, dan halangan rantai pemindahan elektron.
Penamatan sintesis ATP: Fosforilasi oksidatif melarutkan gandingan, dan rizab tenaga serangga habis dalam masa 24 jam.
Kepentingan klinikal:
Kekurangan tenaga membawa kepada kehilangan motilitas parasit, pemberhentian rembesan enzim pencernaan, dan kemerosotan sistem pembiakan, akhirnya dibersihkan oleh sistem imun perumah atau dikumuhkan dengan najis.
Ketoksikan neuromuskular: kekejangan dan lumpuh yang berterusan
3.1 Perencatan Acetylcholinesterase (AChE).
Trichloronazole mengganggu pengaliran saraf parasit melalui mekanisme berikut:
Perencatan aktiviti AChE: mengikat secara kovalen kepada sisa serin di pusat aktif enzim, menghalang hidrolisis asetilkolin (ACh).
Pengumpulan Neurotransmitter: ACh terus bertindak dalam celah sinaptik, menyebabkan depolarisasi gentian otot yang berterusan.
Penyelidikan elektrofisiologi:
Selepas rawatan dengan 10 μ M trichlorondazole, kekerapan potensi tindakan otot dinding badan Fasciola hepatica meningkat tiga kali ganda dan daya penguncupan otot menurun sebanyak 50%.
Berbanding dengan praziquantel (ubat anti fluke lain), kesan neurotoksik triclosan adalah lebih berterusan (bertahan selama lebih daripada 48 jam).
3.2 Kawal selia saluran ion kalsium yang tidak normal
Trichloronazole juga memberi kesan kepada isyarat kalsium melalui laluan berikut:
Pengaktifan reseptor ryanodin: peningkatan pelepasan simpanan kalsium retikulum endoplasma dan kepekatan kalsium sitoplasma yang tinggi.
Perencatan saluran kalsium berpagar voltan: Kemasukan kalsium ke dalam membran sel berkurangan, tetapi pembebasan kalsium daripada retikulum endoplasma mendominasi, membawa kepada ketidakseimbangan ayunan kalsium.
Pemerhatian fenotip:
Otot-otot serangga mempamerkan tindak balas dwifasa "kelumpuhan kekejangan": pengecutan awal yang berterusan (kekejangan), diikuti oleh kelumpuhan sepenuhnya akibat kehabisan tenaga dan ketidakaktifan pam kalsium.
Apoptosis dan induksi pyroptosis: pengaktifan laluan kematian sel yang diprogramkan
4.1 Apoptosis sel bergantung kepada caspase
Suntikan Triclabendazoleboleh mengaktifkan laluan apoptosis parasit:
Perubahan dalam kebolehtelapan membran mitokondria: gangguan mikrotubulus membawa kepada pecah krista mitokondria dan pembebasan sitokrom c.
Pembentukan badan apoptosis Apaf-1: Cytochrome c mengikat kepada Apaf-1 dan merekrut pengaktifan procaspase-9.
Tindak balas lata Caspase-3/7: melaksanakan apoptosis, membawa kepada pemecahan DNA dan pembentukan vesikel membran sel.
Kes penyelidikan:
Dalam model sel kanser payudara (MDA-MB-231), selepas 24 jam rawatan dengan trichlorbendazole (50 μ M), pewarnaan berganda Annexin V/PI menunjukkan bahawa perkadaran sel apoptosis meningkat daripada 5% kepada 45%.
4.2 Piroptosis sel bergantung kepada GSDME
Fungsi unik trichlorobenzothiazole:
Caspase-3 mengaktifkan GSDME: Apoptosis yang melaksanakan protein caspase-3 membelah gasdermin E (GSDME), melepaskan liang N-terminalnya untuk membentuk domain struktur.
Penembusan membran sel: GSDME-N membentuk liang 10-20 nm pada membran sel, membawa kepada pembengkakan sel dan pelepasan kandungan.
Tindak balas keradangan yang dipertingkatkan: Piroptosit membebaskan-faktor proradang seperti IL-1 dan IL-18, mengaktifkan tindak balas imun hos.
Permohonan yang berpotensi:
Kesan induksi pyroptosis triclosan mungkin menerangkan aktivitinya dalam penyelidikan anti-tumor, seperti kesan perencatannya pada sel MDA-MB-231.
Sinergi pelbagai sasaran dan pencegahan dan kawalan rintangan dadah
Mekanisme kerjasama pelbagai sasaran
Trichloronazole mencapai kesan racun serangga yang cekap melalui laluan berikut:
Gangguan mikrotubul (tindakan pantas): Pergerakan serangga berhenti dalam masa 1 jam selepas rawatan.
Kehabisan tenaga (kesan pertengahan-jangka): Tahap ATP menurun sebanyak 80% dalam masa 6-24 jam.
Kematian terprogram (kesan jangka-panjang): Penanda apoptosis/pyroptosis dikawal dengan ketara 24-48 jam kemudian.
Kajian perbandingan:
Berbanding dengan albendazole (yang hanya menghalang pempolimeran microtubule), triclosan mempunyai peningkatan 3 kali ganda dalam kadar insektisida dan kadar penyembuhan daripada 70% hingga 95%.
Strategi pencegahan dan kawalan rintangan dadah
Mekanisme rintangan triclosan terutamanya termasuk:
- mutasi gen tubulin, seperti mutasi Phe167Tyr, mengurangkan pertalian pengikat dadah.
Ekspresi berlebihan P-glikoprotein: mengepam ubat keluar dari parasit dan mengurangkan kepekatan intrasel.
Langkah tindak balas:
Ubat berputar: penggunaan bergantian dengan kloramfenikol dan levamisole untuk melambatkan perkembangan rintangan dadah.
Terapi gabungan: Digunakan dalam kombinasi dengan perencat ALDH2 untuk menyekat laluan detoksifikasi metabolik parasit{1}}tahan dadah.
Suntikan Triclabendazolemencapai pembunuhan parasit yang cekap melalui kesan sinergistik berbilang-sasaran seperti perencatan mikrotubulus, gangguan metabolisme tenaga, ketoksikan neuromuskular dan induksi kematian terprogram. Mekanisme tindakannya yang unik bukan sahaja menetapkan kedudukan terasnya dalam rawatan schistosomiasis, tetapi juga memberikan pandangan penting untuk pembangunan ubat antiparasit dan anti-tumor baharu.
reaksi buruk
Tindak balas sistem pencernaan
cirit-birit, dengan kadar kejadian kira-kira 10% -30%. Ubat secara langsung merangsang mukosa gastrousus, atau melepaskan antigen akibat kematian parasit, yang membawa kepada tindak balas keradangan. Sebagai contoh, pada pesakit dengan penyakit fluke, kejadian sakit perut selepas pentadbiran oral boleh mencapai 20%, dan jenis suntikan mungkin memburukkan gejala akibat penyerapan ubat yang lebih cepat dan kepekatan tempatan yang lebih tinggi.
Fungsi hati yang tidak normal ditunjukkan oleh tahap transaminase (ALT/AST), bilirubin, dan alkali fosfatase (ALP) yang tinggi. Dadah yang dimetabolismekan oleh hati boleh memburukkan lagi kerosakan hati yang disebabkan oleh jangkitan parasit atau mencetuskan{1}}kecederaan hati akibat dadah. Insiden peningkatan ALP selepas pemberian oral adalah kira-kira 5% -10%, dan jenis suntikan boleh meningkatkan risiko disebabkan turun naik yang lebih besar dalam kepekatan ubat darah.
Reaksi sistem hempedu dimanifestasikan sebagai kolik bilier, jaundis, dan stasis hempedu. Kematian parasit boleh menyebabkan halangan saluran hempedu atau kekejangan hempedu akibat ubat-.
Tindak balas neurologi
Gejala sistem saraf pusat termasuk sakit kepala, pening, keletihan, dan mengantuk, dengan kadar kejadian kira-kira 5% -15%. Dadah atau metabolitnya melalui penghalang darah-otak, mengganggu neurotransmitter atau metabolisme tenaga. Insiden sakit kepala selepas pemberian oral adalah kira-kira 8%, dan jenis suntikan boleh meningkatkan risiko disebabkan kepekatan ubat darah yang lebih tinggi.
Neuropati periferal menjelma sebagai kebas, sakit menikam, dan kelemahan otot pada anggota badan. Ketoksikan langsung ubat kepada saraf periferi atau{1}}kerosakan yang dimediasi imun yang disebabkan oleh jangkitan parasit. Penggunaan jangka panjang atau{3}}dos ubat benzimidazole yang tinggi boleh menyebabkan neuropati periferal, tetapi terdapat beberapa laporan yang berkaitan dengan Triclabendazole.
Pemanjangan selang QT ditunjukkan sebagai selang QT yang berpanjangan pada elektrokardiogram, yang boleh menyebabkan takikardia ventrikel jenis kilasan hujung. Ubat-ubatan menghalang saluran kalium jantung (seperti saluran hERG) dan memanjangkan masa repolarisasi miokardium. Insiden pemanjangan selang QT selepas pemberian oral adalah kira-kira 1% -2%, dan versi suntikan boleh meningkatkan risiko disebabkan turun naik yang lebih besar dalam kepekatan ubat darah. Ia adalah perlu untuk mengelakkan gabungan dengan ubat lain yang memanjangkan selang QT, seperti ubat antiarrhythmic, antibiotik dan antidepresan tertentu.
Kulit dan tindak balas alahan
Ruam muncul sebagai eritema, papula, dan gatal-gatal, dengan kadar kejadian kira-kira 5% -10%. Alahan dadah atau tindak balas imun yang dicetuskan oleh pembebasan antigen parasit. Kejadian ruam selepas pemberian oral adalah kira-kira 7%, dan jenis suntikan mungkin mengalami gejala lebih awal kerana penyerapan ubat yang lebih cepat.
Reaksi alahan yang teruk nyata sebagai kejutan anaphylactic, angioedema, dan bronkospasme. Tindak balas hipersensitiviti jenis I pengantara IgE. Jarang, tetapi berhati-hati, terutamanya bagi mereka yang mempunyai sejarah alahan dadah.
Tindak balas sistem kardiovaskular
Hipotensi dicirikan oleh penurunan tekanan darah sistolik Lebih daripada atau sama dengan 20 mmHg, disertai dengan pening dan keletihan. Ubat-ubatan boleh melebarkan saluran darah atau mencetuskan tindak balas alahan, yang membawa kepada peningkatan kebolehtelapan vaskular. Bentuk suntikan boleh menyebabkan hipotensi disebabkan oleh pentadbiran yang cepat atau dos yang berlebihan.
Aritmia menjelma sebagai denyutan pramatang ventrikel, fibrilasi atrium TdP. Pemanjangan selang QT, ketidakseimbangan elektrolit (seperti hipokalemia dan hipomagnesemia). Insiden aritmia selepas pentadbiran oral adalah kira-kira 1% -2%, dan pemantauan rapi diperlukan untuk formulasi suntikan.
Cool tags: suntikan triclabendazole, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual