Suntikan Chlortetracycline, yang dihasilkan oleh metabolisme Streptomyces coelicolor, mempunyai bentuk kristal kuning. Bentuk suntikannya memberi kesan antibakteria dengan menghalang sintesis protein bakteria. Mekanisme khusus adalah secara khusus mengikat ke tapak A bakteria ribosom 30S subunit, menghalang pengikatan tRNA aminoacyl ke mRNA, dan dengan itu menghalang lanjutan rantai peptida. Sebagai ahli asas antibiotik Tetracycline, bentuk suntikannya telah memainkan peranan penting dalam perubatan klinikal dan veterinar sejak penapaian dan pengasingannya oleh Streptomyces aureofaciens pada pertengahan abad ke-20. Walaupun pasaran dadah manusia telah merosot dengan ketara disebabkan oleh masalah kestabilan dan kebangkitan antibiotik baru, ia masih tidak dapat digantikan dalam senario tertentu.
Chlorotetracycline meliputi bakteria positif gram (seperti penisilin Staphylococcus aureus dan Streptococcus), bakteria negatif gram (seperti Pasteurella dan Haemophilus influenzae), dan patogen atipikal (seperti mycoplasm, chlamydia, dan rickette, dan rickettia, seperti mycoplasm, chlamydia, dan rickette, dan rickettia, Secara klinikal, ia digunakan terutamanya untuk merawat jangkitan teruk yang disebabkan oleh bakteria sensitif, seperti sindrom diseas pernafasan porcine (PRDC), diseas pernafasan kronik (CRD) dalam ayam, dan cirit -birit dalam babi yang disapu. Pada masa yang sama, ia digunakan dalam akuakultur untuk mencegah dan merawat vibriosis ikan, diseas streptokokus, dan lain -lain. Sila ambil perhatian bahawa Enterococcus secara semulajadi tahan terhadap ubat ini.
Maklumat tambahan kompaun kimia:
Produk kami
Chlortetracycline +. CoA
Tindak balas dan kontraindikasi yang buruk
2. Reaksi buruk terhadap dadah veterinar
Pigs: Long term use of high doses (>100g/t) boleh menyebabkan gangguan mikrobiota usus, yang membawa kepada cirit -birit atau sembelit.
Ayam: Penggunaan semasa tempoh peletakan telur boleh menyebabkan penurunan kualiti telur (pengurangan ketebalan sebanyak 10% -15%), dan harus diuruskan semasa tempoh pengeluaran dadah.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20mg/l) boleh menyebabkan kesesakan insang atau penumpahan epidermis, dan dos harus dikawal ketat.
3. Contraindications
Dadah Veterinar:
Ayam semasa tempoh bertelur telur (had sisa telur kurang daripada atau sama dengan 100 μ g/kg).
Lactating lembu (had sisa susu kurang daripada atau sama dengan 100 μ g/kg).
Suntikan Chlortetracycline(CTC), sebagai ahli asas antibiotik Tetracycline, telah memainkan peranan utama dalam perubatan klinikal dan veterinar sejak pengasingan dari Streptomyces aureofaciens pada tahun 1948 dalam bentuk suntikannya. Walaupun pasaran dadah manusia telah merosot dengan ketara disebabkan oleh masalah rintangan dadah dan kebangkitan antibiotik baru, ia masih tidak dapat digantikan dalam senario tertentu.
Chlortetracyclin secara khusus mengikat ke subunit 30S bakteria ribosom, menyekat sintesis protein pada pelbagai peringkat. Mekanisme tindakannya boleh dibahagikan kepada tiga peringkat berikut:
1. Perencatan pemanjangan rantai peptida
Struktur nukleus tetraphenylene (mengandungi 4 cincin benzena konjugasi) dalam molekul chlorotetracycline dengan ketat mengikat ke tapak subunit 30S melalui interaksi hidrofobik, membentuk kompleks yang stabil. Kompleks ini secara fizikal menyekat kemasukan tRNA aminoacyl (AA tRNA) ke dalam reseptor (p kedudukan) kompleks ribosom mRNA, mengakibatkan ketidakupayaan untuk memanjang rantai peptida. Sebagai contoh, eksperimen in vitro pada mycoplasm gallisepticum dalam ayam menunjukkan bahawa chlorotetracycline dapat mengurangkan kadar pemanjangan rantai peptida sebanyak lebih daripada 80%.
2. Blok pelepasan rantai peptida
Chlorotetracycline boleh mengikat ke hujung rantaian peptida yang disintesis, menghalang aktiviti pemindahan peptidil, dan mencegah pelepasan rantai peptida dari tapak P ke dalam sitoplasma. Mekanisme ini mempunyai kesan yang signifikan terhadap bakteria positiv Gram, dengan kadar penyekatan rantaian peptida sehingga 95% untuk Staphylococcus aureus, dan kadar penyekatan kira -kira 60% -70% untuk bakteria negatif Gram disebabkan oleh kesan halangan membran luar.
3. Perubahan kebolehtelapan membran sel
Kepekatan tinggi chlorotetracycline (lebih besar daripada atau sama dengan 10 μ g/ml) boleh menyebabkan gangguan struktur fosfolipid bilayer membran sel bakteria, yang membawa kepada kebocoran molekul kecil seperti ATP dan nukleotida dari sel. Eksperimen telah menunjukkan bahawa selepas 2 jam tratment dengan Escherichia coli, kepekatan ATP ekstraselular meningkat sebanyak 300%, manakala kepekatan ion kalium intraselular berkurangan sebanyak 50%, akhirnya membawa kepada lisis bakteria.
Spektrum antibakteria chlorotetracycline meliputi bakteria positiv gram, bakteria negatif gram, dan patogen atipikal, dan kelebihan selektifnya tercermin dalam aspek berikut:
1. Gram Bakteria Positif
Kepekatan perencatan minimum (MIC) untuk streptococci (seperti Streptococcus pyogenes) dan staphylococci (termasuk strain tahan penisilin) adalah 0.1-0.5 μ g/ml. Data klinikal menunjukkan bahawa kadar efektif tratment untuk jangkitan Streptococcus suis dalam babi adalah 82%, jauh lebih tinggi daripada penisilin (65%).
2. Bakteria negatif gram
Mic untuk haemophilus influenzae dan Pasteurella adalah 0.5-2 μ g/ml, tetapi ia secara semulajadi tahan terhadap Pseudomonas aeruginosa.
Dalam tratment sindrom diseas pernafasan porcine (PRDC), gabungan chlorotetracycline dan tetracycline dapat mengurangkan beban virus telinga biru (PRRSV) sebanyak 40% dan meningkatkan kadar pelepasan mycoplasm pneumoniae hingga 75%.
3. Patogen atipikal
MIC untuk mycoplasm, chlamydia, dan rickettsia adalah 0.05-0.2 μ g/ml. Dalam model Ayam Ayam Pernafasan (CRD) kronik, monoterapi dengan chlorotetracycline dapat mengurangkan kadar kematian dari 30% hingga 15%, manakala gabungan dengan tetracycline (3: 1 nisbah) terus mengurangkan kadar kematian kepada 5% dan meningkatkan kadar penyembuhan kepada 90%.
Mekanisme sinergistik terapi gabunganSuntikan Chlortetracyclineterutamanya dicerminkan dalam kesan sinergi dengan tetracycline dan kesan pengembangan keberkesanan. Mekanisme terasnya termasuk blokade pelbagai sasaran, pembalikan rintangan dadah, dan pelengkap farmakologi. Analisis khusus adalah seperti berikut:
Sasaran Pelengkap
Chlorotetracycline secara khusus mengikat ke tapak A 30S subunit bakteria ribosom, menghalang pengikatan tRNA aminoacyl ke mRNA dan menghalang pemanjangan rantai peptida; Teramycin (sejenis pleurotoxin dipotong) mengikat ke pusat peptidil pemindahan subunit 50S, menghalang pembebasan rantai peptida. Gabungan kedua-dua bentuk "30s-50s blockade sasaran dua", yang sepenuhnya menghalang proses sintesis protein bakteria.
Data eksperimen: Kaedah pencairan papan catur menunjukkan bahawa indeks FIC gabungan chlorotetracycline dan tetracycline pada mycoplasm galliseptica (mg) dalam ayam adalah 0.5-0.75 (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Kesan pembalikan rintangan dadah
Teramycin boleh menghalang ekspresi pam efflux bakteria (seperti tetk dan tetl), mengurangkan efflux chlorotetracycline, dan memulihkan kepekaannya kepada bakteria tahan dadah.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μ g/ml) (MIC dikurangkan kepada 2 μ g/ml) dan meningkatkan kadar pelepasan bakteria tahan sebanyak 60%.
Spektrum antibakteria pelengkap
Chlorotetracycline:
Meliputi bakteria positiv gram (seperti Staphylococcus aureus dan Streptococcus), bakteria negatif gram (seperti haemophilus influenzae dan pasteurella), dan patogen atipikal (seperti mycoplasm, chlamydia, dan rickettsia).
Taimiao Mycoplasm:
Ia mempunyai aktiviti yang sangat selektif terhadap mycoplasma dan bakteria positiv gram tertentu (seperti mycoplasm hyopneumoniae dan Streptococcus suis).
Kesan Gabungan:
Gabungan kedua-duanya boleh meliputi hampir semua patogen dalam kawanan babi, termasuk strain tahan multidrug, kecuali virus. Sebagai contoh, kitaran tratment untuk enteritis proliferatif porcine boleh dipendekkan dari 7 hari untuk monoterapi hingga 3 hari.
Peningkatan keberkesanan dadah dan pengoptimuman dos
Keberkesanan yang dipertingkatkan: Keberkesanan terapi gabungan dapat ditingkatkan sebanyak 3-8 kali. Sebagai contoh, dalam tratment diseas pernafasan kronik (CRD) dalam ayam, gabungan chlorotetracycline dan tetracycline (nisbah 3: 1) dapat mengurangkan kadar kematian dari 30% hingga 15% dan meningkatkan kadar penyembuhan kepada 90%.
Pengoptimuman dos: Gabungan dos yang rendah dapat mencapai tratment yang efisien. Sebagai contoh, tidak terdapat perbezaan yang signifikan secara statistik dalam keberkesanan antara kumpulan kombinasi 100mg/L dan kumpulan monoterapi 200mg/L, tetapi kadar kematian lebih rendah dan kadar penyembuhan lebih tinggi.
Mengenai isu penentangan terhadap chlorotetracycline, penyelidikan semasa memberi tumpuan kepada arahan berikut:
Pembangunan derivatif
Meningkatkan kestabilan dadah melalui pengubahsuaian struktur. Sebagai contoh, kelarutan air chlorotetracycline bisulfate (CTC-HS) meningkat sebanyak 5 kali, bioavailabiliti meningkat dari 30%hingga 65%, dan MIC terhadap strain tahan tetracycline menurun sebanyak 50%.
Rejimen dos berasaskan nadi
Mengguna pakai mod penyelenggaraan dosis rendah "kejutan tinggi" boleh melambatkan perkembangan rintangan dadah. Dalam amalan ladang babi, menambah 200g chlorotetracycline setiap tan makanan (tempoh kesan 3 hari) dan mengurangkannya kepada 50g (tempoh penyelenggaraan 14 hari) dapat mengurangkan kadar pengesanan bakteria tahan dadah dari 45% hingga 15%.
Penyeragaman terapi gabungan
Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO) mengesyorkan gabunganSuntikan Chlortetracyclinedan inhibitor beta laktase (seperti asid clavulanic) untuk menutupi enzim menghasilkan strain. Data klinikal menunjukkan bahawa kadar penyembuhan rejimen ini untuk meningitis jenis Haemophilus yang tahan haemophilus ampicillin telah meningkat dari 60% hingga 85%.
Cool tags: suntikan chlortetracycline, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, dijual