Tablet capromorelinadalah sebatian pyrazoline pyridine dipeptida, yang dinamakan secara kimia (s) - o -phenylmethyllactaldehyde -n - (tertoxycarbonyl) hydrazone, dengan struktur kimia yang efektif (GHS) C28H35N5O4, Cas 193273-66-4, dan berat molekul adalah 505.61. bentuk tartratnya (capromerelin tartrate) mempunyai kelarutan yang baik dan bioavailabiliti, yang memudahkan penyerapan yang berkesan melalui laluan oral yang lebih baik. mekanisme . Ia mempunyai aktiviti lisan yang tinggi dan merupakan agonis hormon pertumbuhan yang melepaskan reseptor peptida (ghrelin), yang boleh meniru tindakan ghrelin endogen dan merangsang selera makan .
Borang dan Spesifikasi Perumusan:
Dalam bentuk tablet, spesifikasi umum mungkin berbeza -beza oleh pengilang dan rantau, tetapi biasanya dinyatakan dalam miligram kapromerelin per tablet . tablet spesifikasi yang berbeza dapat memenuhi keperluan anjing dan kucing dengan berat dan keadaan yang berbeza, dan doktor haiwan dapat memilih dosis yang sesuai berdasarkan keadaan tertentu {} {1}
petunjuk:
Terutamanya digunakan untuk merawat kehilangan selera makan pada anjing dan kucing, terutamanya yang disebabkan oleh penyakit kronik atau disfungsi seksual yang berkaitan dengan usia . Ia dapat meningkatkan selera makan dan makanan anjing dan kucing, membantu meningkatkan status pemakanan dan pengurusan berat badan mereka {{2}
Produk kami
Maklumat tambahan kompaun kimia:
| Nama produk | Tablet capromorelin | Penyelesaian lisan capromorelin |
| Jenis produk | Tablet | Penyelesaian |
| Kesucian produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Pakej produk | Boleh disesuaikan |
Boleh disesuaikan |
Capromorelin +. coa
 |
||
Sijil Analisis |
||
|
Nama Kompaun |
Capromorelin | |
|
Cas no . |
193273-66-4 | |
|
Gred |
Gred farmaseutikal | |
|
Kuantiti |
Disesuaikan | |
|
Standard pembungkusan |
Disesuaikan | |
| Pengilang | Shaanxi Bloom Tech Co ., Ltd | |
|
Lot no . |
20250109001 |
|
|
Mfg |
12 Jan.th 2025 |
|
|
Exp |
8 Jan.th 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| Standard ujian | Gb/t 24768-2009 industri . stnndard | |
|
Item |
Standard Enterprise |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Serbuk putih atau hampir putih |
Disesuaikan |
|
Kandungan air |
Kurang daripada atau sama dengan 4.5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.15% |
|
Logam berat |
PB kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. |
|
Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
CD kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Kesucian (HPLC) |
Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% |
99.5% |
|
Kekotoran tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Sisa pencucuhan |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah kiraan mikrob |
Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E . coli |
Kurang daripada atau sama dengan 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (oleh GC) |
Kurang dari atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di -20 darjah |
|
|
|
||
Tablet capromorelinadalah agonis rembesan hormon pertumbuhan terpilih (agonis GHSR) yang telah menunjukkan nilai aplikasi yang unik dalam bidang perubatan, terutamanya dalam ubat haiwan .
(1) Menggalakkan rembesan hormon pertumbuhan
Capromerelin secara selektif merangsang pelepasan hormon pertumbuhan dengan mengikat kepada reseptor rembesan hormon pertumbuhan dalam hipotalamus dan kelenjar pituitari . dalam sel -sel pituitari tikus, capromerelin merangsang rembesan hormon (GH) Proses dalam badan, seperti sintesis protein, metabolisme lemak, dan pertumbuhan otot rangka . untuk pesakit atau haiwan dengan kekurangan hormon pertumbuhan, capromerelin dapat menambah kekurangan hormon pertumbuhan endogen, menggalakkan pertumbuhan normal, perkembangan, dan metabolisme badan .
(2) Meningkatkan selera makan
Capromerelin, sebagai agonis reseptor ghrelin, boleh meniru kesan ghrelin . gastrik ghrelin biasanya dirujuk sebagai "hormon kelaparan" kerana ia dilepaskan dari perut semasa Pengambilan haiwan dengan mengaktifkan reseptor ghrelin . sebagai contoh, dalam kucing dengan penyakit buah pinggang kronik (CKD), larutan oral capromorelin (elura) dilabelkan untuk menguruskan penurunan berat badan sementara juga meningkatkan pengambilan makanan kucing dan meningkatkan status pemakanannya .
(3) Meningkatkan jisim otot
Oleh kerana kapromerelin yang mempromosikan rembesan hormon pertumbuhan, hormon pertumbuhan memainkan peranan penting dalam sintesis otot . ia dapat merangsang percambahan dan pembezaan sel -sel otot, meningkatkan sintesis protein, dengan itu membantu untuk meningkatkan jisim otot {} dan kualiti hidup .
(4) meningkatkan kekuatan fizikal
Peningkatan rembesan hormon pertumbuhan juga boleh meningkatkan kekuatan fizikal haiwan . hormon pertumbuhan dapat meningkatkan tahap metabolisme tenaga badan, meningkatkan kekuatan otot dan ketahanan . capromerelin menggalakkan rembesan hormon pertumbuhan, menjadikan haiwan {
(1) digabungkan dengan GHSR
Capromerelin secara khusus mengikat GHSR dalam hipotalamus dan kelenjar pituitari, yang merupakan langkah utama dalam tindakan farmakologinya . GHSR adalah protein G yang ditambah dengan reseptor yang mengaktifkan jalur isyarat intraselular apabila capromorelin mengikatnya {}}}
(2) mengaktifkan laluan transduksi isyarat
Selepas mengikat GHSR, kapromerelin mengaktifkan laluan isyarat fosfolipase intrasel C (PLC) . selepas pengaktifan, PLC memangkinkan hidrolisis phosphatidylinositol diphosphate (PIP2) (IP3) . DAG boleh mengaktifkan protein kinase C (PKC), manakala IP3 boleh menggalakkan pelepasan kalsium intraselular .
Perubahan dalam molekul isyarat SE terus mencetuskan satu siri tindak balas intrasel, akhirnya membawa kepada peningkatan rembesan hormon pertumbuhan .
(3) Mengatur proses metabolik
Selepas rembesan hormon pertumbuhan meningkat, ia akan bertindak pada tisu seperti hati, otot, dan lemak, mengawal pelbagai proses metabolik . Dalam hati, hormon pertumbuhan dapat menggalakkan sintesis protein dan gluconeogenesis; Dalam otot, ia boleh menggalakkan pertumbuhan dan pembaikan sel -sel otot; Dalam tisu adiposa, hormon pertumbuhan dapat menggalakkan kerosakan lemak dan mengurangkan pengumpulan lemak . kesan pengawalseliaan metabolik ini secara kolektif mempromosikan pertumbuhan dan perkembangan, keuntungan otot, dan peningkatan fizikal haiwan .
(1) Rawatan kekurangan hormon pertumbuhan
tablet capromorelinBoleh digunakan sebagai ubat terapeutik untuk keterlambatan pertumbuhan dan kedudukan pendek yang disebabkan oleh kekurangan hormon pertumbuhan pada manusia dan haiwan . dengan mempromosikan rembesan hormon pertumbuhan, ia membantu pesakit atau haiwan mencapai tahap pertumbuhan dan perkembangan yang normal .
(2) Menguruskan sarcopenia dan penurunan berat badan pada haiwan tua
Seperti yang mereka usia, haiwan tua sering mengalami kehilangan otot dan penurunan berat badan . capromorelin dapat meningkatkan selera makan haiwan tua, menggalakkan rembesan hormon pertumbuhan, meningkatkan jisim otot, meningkatkan pengurusan berat badan, dan meningkatkan kualiti hidup haiwan tua .
(3) Pengurusan Penyakit Kronik dalam Haiwan Peliharaan
Dalam penyakit kronik haiwan peliharaan, seperti penyakit buah pinggang kronik dalam kucing, haiwan sering mengalami masalah seperti kehilangan selera makan dan penurunan berat badan . capromorelin boleh digunakan untuk menguruskan gejala -gejala ini, meningkatkan pengambilan makanan haiwan kesayangan, meningkatkan status pemakanan, dan menyumbang kepada pemulihan penyakit dan kesihatan haiwan peliharaan secara keseluruhan .
Kaprelin adalah hormon pertumbuhan yang melepaskan agonis peptida yang boleh digunakan untuk merawat rintangan insulin dalam mamalia .
Langkah a
Pertama, pangkalan bukan organik atau organik (seperti teh, dmap, hidroksida atau karbonat, sebaik-baiknya teh) ditambah, dan kemudian kumpulan pelindung amino (sebaik-baiknya) ditambah kepada larutan4- oxo-piperidine asid carboxylic ({ Ipe, thf, dikloromethane dan etoac, sebaik-baiknya ipe dan air) dengan atau tanpa air sebagai pelarut co . kacau campuran di atas selama kira-kira 1 hingga 24 jam, sebaik-baiknya dalam sekelip mata, dan di bawah nitrogen . produk yang dikehendaki dalam bentuk kristal .
Langkah b
Tambah asas organik atau organik (seperti teh, dmap, hidroksida atau karbonat, sebaik-baiknya litium karbonat) kepada larutan 4- oxo-piperidine -1, 3- ester ester {}} {}} {}} {}} pelarut (seperti THF, IPE, Alkohol, DNF atau DMSO, sebaik -baiknya DMF), dan kemudian tambah benzyl bromide . memanaskan campuran hingga kira -kira 25 hingga 100 darjah, sebaiknya 60 darjah; Dan kacau selama kira-kira 1 hingga 24 jam, sebaik-baiknya 20 jam . maka, campuran tindak balas disejukkan ke suhu bilik dan diekstrak dengan pelarut organik (seperti IPE, Toluene, THF, atau EtOAc) dan tertakluk kepada rawatan selepas kaedah standard yang diketahui oleh mereka yang dikemukakan {
Langkah c
Tambah methylhydrazine kepada larutan {{0}} benzyl -4- oxo-piperidine -1,3- asid dicarboxylic {} toluena) pada kira -kira 0 darjah C ke suhu bilik, diikuti dengan penambahan asid (seperti asid sulfurik, asid hidroklorik, asid asetik, atau TSOH, sebaik -baiknya asid asetik) {{9} Selepas penyejukan ke suhu bilik, lapisan organik dibasuh dengan 10% natrium bikarbonat dan tertakluk kepada rawatan pasca dan kepekatan mengikut kaedah standard yang diketahui oleh mereka yang mahir dalam seni untuk mendapatkan sebatian yang dikehendaki.
Langkah d
Campurkan larutan pekat yang diperoleh dari langkah C dengan pelarut organik seperti IPE, sejuk hingga kira -kira {{0}} hingga 10 darjah (sebaik -baiknya 0 darjah), ulangi pengenalan asid (seperti meso3H, TFA, atau HCl, sebaik -baiknya HCL) (seperti dichloromethane, IPE, atau THF), dan kemudian tambah pangkalan (seperti hidroksida, karbonat, sebaik -baiknya NH4OH) . kemudian, ekstrak campuran dengan diklorometana, IPE, atau THF dan tumpuan untuk mendapatkan sebatian yang dikehendaki .
Langkah e
Tambah asid l-tartaric kepada larutan 3a-benzil -2- metil -2, 3a, 4,5,6,7- hexahydro-pyrazolo [4, 3- c] Air/aseton) . Panaskan campuran hingga 25 hingga 60 darjah, sebaiknya sekitar 50 darjah, dan kacau, sebaiknya semalaman . menyejukkan campuran reaksi ke suhu pilihan kira -kira 10 hingga 15 darjah, menapis endapan, basuh dengan aseton/air sejuk, dan kering untuk mendapatkan sebatian yang diingini {} {24}
Langkah g
Campurkan 2- asid aminoisobutrik, asas (seperti hidroksida, sebaik -baiknya 1N NaOH), (boc) 2o, dan pelarut organik (seperti THF, IPE, atau dioxane) Larutan asid berair, seperti HCl . memisahkan fasa organik dan melakukan rawatan pasca mengikut kaedah standard yang diketahui oleh mereka yang mahir dalam seni untuk mendapatkan sebatian yang dikehendaki .
Langkah h
Kepada larutan 2- amino -3- asid benzyloxypropionik dalam air dan asas organik atau organik (sebaik -baiknya teh), tambahkan penyelesaian 2,5- dioxopyrrolidin -1- yl ester 2- tert-butoxycarbonylamino -2- asid metilpropionik dalam pelarut organik (seperti THF) . Kacau campuran reaksi, sebaik-baik campuran . kacau campuran selama beberapa minit, kemudian cairkannya dengan pelarut organik seperti etil asetat . memisahkan fasa organik dan melakukan rawatan pasca mengikut kaedah standard yang diketahui oleh mereka yang mahir dalam seni .tablet capromorelindalam bentuk kristal .
Langkah F dan i
Tambahkan asas teh sebagai contoh kepada penyelesaian 3a - (r) - benzyl -2- metil -2, 3a, 4,5,6,7- hexahydro -pyrazolo [4, 3- pyridin} acetate) pada kira -kira -78 hingga 2 0 darjah, sebaik -baiknya di sekitar -66 darjah . Kacau sebatian selama 1 hingga 24 jam, sebaik -baiknya kira -kira 1 . 5 jam . 3-benzyloxy-2- (2-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpropionylamino) propionic acid and a base such as TEA are added at approximately -50 to 0℃, preferably around {{3 0}} darjah; Kemudian, ejen gandingan peptida ditambah, sebaik -baiknya larutan 50% 1- propanephosphonic asid kitaran anhydride (pPAA) dalam etil asetat {{42} selama kira -kira 1 hingga 6 jam, lebih baik kira -kira 2 jam; Kemudian, perlahan-lahan menaikkan suhu ke tahap pilihan kira-kira 0 darjah . tuangkan campuran reaksi ke dalam air dan ekstrak dengan pelarut organik seperti IPE . Kemudian, memisahkan fasa organik dan melakukan rawatan selepas rawatan yang diketahui oleh mereka yang mahir dalam seni untuk mendapatkan kombinasi yang diinginkan.
Langkah j
TFA ditambah kepada penyelesaian {{{{0}} [2- (3a - (r) - benzyl -2- methyl -3- oxo -2 [4, 3- c] pyridin -5- yl) -1- (r)-benzyloxymethyl {}} oxo-ethylcarbamoyl] -1- methyl-ethyl} carbamate carbamate (22} -10 hingga 10 darjah, sebaik -baiknya 0 hingga 5 darjah, dan suhu lebih baik dikekalkan di bawah kira -kira 5 darjah . Kemudian, angkat suhu ke suhu bilik . kacau campuran selama kira -kira 1 hingga 6 jam, lebih baik . Kemudian, laraskan pH campuran kepada kira-kira 7 hingga 9, sebaik-baiknya 8, menggunakan larutan berair alkali seperti larutan natrium bikarbonat tepu, dan lakukan rawatan selepas kaedah standard yang diketahui oleh mereka yang mahir dalam seni untuk mendapatkan kompaun yang dikehendaki .
Penggunaan dan langkah berjaga -jaga
Kaedah Penggunaan:
Penggunaan capromerelin agak mudah . dos yang sesuai biasanya ditentukan berdasarkan berat dan keadaan anjing atau kucing, dan kemudian tablet secara langsung diberikan secara lisan ke anjing atau kucing . Pentadbiran . selepas pentadbiran, perubahan dan perubahan selera makan anjing dan kucing harus diperhatikan untuk menyesuaikan dos atau pelan rawatan tepat pada masanya .
Pelarasan Dos:
Doktor haiwan akan menyesuaikan dos capromorelin berdasarkan berat badan, keadaan, dan peningkatan selera makan anjing dan kucing . dos awal biasanya rendah, dan kemudian secara beransur -ansur diselaraskan dengan dos penyelenggaraan yang sesuai berdasarkan kesannya, kucing .
Masa Pentadbiran:
Adalah disyorkan untuk mentadbir kapromerelin sebelum makan untuk menggunakan sepenuhnya kesan merangsang selera makan mereka . tetapi masa pentadbiran tertentu juga boleh diselaraskan mengikut tabiat makan anjing dan kucing dan nasihat veterinar .
Perhatikan reaksi:
Selepas pentadbiran, reaksi dan perubahan selera makan anjing dan kucing perlu diperhatikan dengan teliti . Jika anjing atau kucing mengalami tindak balas buruk yang serius atau mempunyai selera makan yang lemah, mereka harus mendapatkan perhatian perubatan dengan segera . pada masa yang sama, keselamatan rawatan .
Interaksi ubat:
Apabila menggunakan capromerelin, perhatian harus dibayar kepada interaksi mereka dengan ubat -ubatan lain . Pada masa ini, terdapat sedikit penyelidikan mengenai interaksi antara capromerelin dan ubat -ubatan lain, tetapi jika ubat -ubatan lain digunakan secara serentak, nasihat veterinar atau farmasi harus dirujuk untuk mengelakkan interaksi ubat -ubatan .
Syarat Penyimpanan:
Capromerelin harus disimpan di tempat yang sejuk, kering, dan gelap untuk mengelakkan kesan suhu tinggi dan kelembapan pada kualiti ubat . pada masa yang sama, menyimpan ubat dari jangkauan kanak -kanak dan haiwan untuk memastikan keselamatan ubat .
Tablet capromorelin, sebagai agonis rembesan hormon pertumbuhan terpilih, mengaktifkan laluan isyarat dengan mengikat GHSR, menggalakkan rembesan hormon pertumbuhan, dan mempunyai pelbagai kesan farmakologi seperti meningkatkan selera makan, meningkatkan jisim otot, dan meningkatkan kekuatan fizikal . Walau bagaimanapun, haiwan peliharaan ., perhatian harus dibayar kepada keselamatan dan interaksi dengan ubat -ubatan lain semasa digunakan untuk memastikan penggunaan ubat -ubatan yang selamat dan berkesan . dengan pendalaman berterusan penyelidikan pada capromorelin, prospek permohonannya dalam bidang perubatan akan menjadi lebih luas {.
Cool tags: Tablet Capromorelin, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual