Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd. adalah salah satu pengeluar dan pembekal yang paling berpengalaman dari Esafoxolaner Eprinomectin dan Praziquantel Topical Solution di China. Selamat datang ke pukal borong Esafoxolaner Eprinomectin berkualiti tinggi dan penyelesaian topikal praziquantel untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Esafoxolaner Eprinomectin dan Praziquantel penyelesaian topikaladalah ubat -ubatan topikal antiparasit spektrum - yang direka khusus untuk kucing, yang menggabungkan tiga bahan aktif untuk mencegah dan merawat pelbagai jangkitan parasit di dalam dan di luar badan, termasuk kutu, kutu, cacing bulat, cacing, cacing jantung, dan cacing pita. Ia sangat berkesan, selamat, dan mudah digunakan. Ia adalah ubat antiparasitic spektrum pertama dan satu -satunya yang luas dan hanya secara serentak boleh menghalang dan merawat kutu, kutu, cacing bulat, cacing, cacing jantung, dan cacing pita. Perlindungan parasit yang komprehensif boleh disediakan melalui aplikasi masa -, tanpa memerlukan pemilik kucing untuk menggunakan pelbagai ubat secara serentak. Kesan pembunuhan ubat ini pada kutu dewasa boleh mencapai 92.1% hingga 99.7% dalam masa 24 jam selepas rawatan, dan kesan pencegahan kekal melebihi 95.5% dalam reinfeksi mingguan berikutnya selama sekurang -kurangnya satu bulan.
 |
 |
| Esafoxolaner Eprinomectin dan Praziquantel Spesifikasi Biasa Topikal |
| (1) 0.3ml: Esafoxolaner 3.6mg+Eprinomectin 1.2mg+Praziquantel 24.9mg (1.8-5.5 lb) |
| (2) 0.9ml: Esafoxolaner 10.8mg+Eprinomectin 3.6mg+Praziquantel 74.7mg (5.6-16.5 lb) |
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama Kompaun | Esafoxolaner Eprinomectin dan Praziquantel Topical | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| Kuantiti | 337.3kg | |
| Standard pembungkusan | 25kg/gendang | |
| Pengilang | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090054 | |
| Mfg | 9 Jan 2025 | |
| Exp | 8 Jan 2028 | |
| Item | Standard Enterprise | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Disesuaikan |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.48% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.36% |
| Logam berat | PB kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| CD kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.90% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.47% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 80 |
| E. coli | Kurang daripada atau sama dengan 2mpn/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (oleh GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap, dan kering di bawah 2-8 darjah | |
|
|
||
Jangkitan parasit PET adalah salah satu cabaran utama dalam pengurusan kesihatan haiwan kesayangan global. Menurut Persatuan Dunia Veterinarians Haiwan Kecil (WSAVA), kira -kira 60% kucing di seluruh dunia berisiko sekurang -kurangnya satu jangkitan parasit, dengan parasit luaran seperti kutu dan kutu yang mempunyai kadar jangkitan sehingga 45%, dan parasit dalaman. Rejimen deworming tradisional memerlukan penggunaan gabungan pelbagai ubat (seperti ivermectin oral+titisan kutu topikal+praziquantel oral), yang mempunyai masalah seperti pematuhan yang lemah, risiko interaksi dadah, dan operasi kompleks.Esafoxolaner Eprinomectin dan Praziquantel penyelesaian topikal, sebagai ubat antiparasit spektrum - yang pertama untuk kucing, mencapai pencegahan dan kawalan serentak, kutu, cacing jantung, cacing bulat, cacing, dan cacing pita melalui penggunaan bulanan tunggal. Kejayaan teras terletak pada mekanisme penghantaran tepat tiga bahan aktif melalui penghalang kulit.
Anatomi dan fisiologi asas penghalang kulit
Kulit kucing, sebagai barisan pertahanan pertama terhadap patogen luaran, terdiri daripada epidermis, dermis, dan tisu subkutan, membentuk halangan fizikal dan kimia tiga. Kekhususannya secara langsung mempengaruhi kecekapan penembusan dadah dan kerengsaan tempatan.
Stratum corneum kucing terdiri daripada 15 lapisan sel keratinized, dengan ketebalan kira-kira 10-15 μ m (20-30 μ m untuk anjing). Sel -sel membentuk struktur padat melalui persimpangan dan desmosom yang ketat. Lipid (ceramida, kolesterol, asid lemak bebas) antara keratinosit membentuk matriks hidrofobik dalam nisbah molar 1: 1: 1, membentuk "struktur dinding bata" yang menyekat penembusan bahan larut air.
Rintangan stratum corneum untuk penembusan dadah terutamanya berasal dari:
Matriks lipid: Hanya bahan lipophilic dengan berat molekul<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Keratinosit: Mereka menyerap molekul besar melalui endositosis, tetapi aktiviti metabolik keratinosit kucing adalah rendah, dan kecekapan laluan ini terhad;
Kecerunan pH: Nilai pH permukaan kulit kucing (5.5-7.0) adalah hampir dengan neutral, dan tahap pemisahan ubat-ubatan yang lemah berasid (seperti antibiotik tertentu) berkurangan, mengakibatkan penurunan kecekapan penembusan.
Epidermal: Pertahanan Kimia Lapisan Sel Hidup
Struktur berlapis multi - dan fungsi epidermis terdiri daripada lapisan basal, lapisan spinous, lapisan berbutir, dan lapisan telus (kucing tidak mempunyai lapisan telus):
Lapisan basal: Mengandungi sel stem dan melanosit, mengekalkan pembaharuan epidermis dengan merembeskan faktor pertumbuhan;
Lapisan Thorn: Secara mekanikal disokong oleh granul penyambungan antara sel dan merembeskan peptida antimikrobial (seperti faktor pertahanan -1);
Lapisan Granular: Mengandungi badan lamellar, yang merembeskan prekursor lipid untuk mengambil bahagian dalam pembaikan penghalang stratum corneum.
Peraturan dua arah penembusan dadah dipengaruhi oleh lapisan epidermis melalui mekanisme berikut:
Ekspresi enzim metabolik: Aktiviti enzim CYP450 adalah rendah dalam sel epidermis CAT, tetapi aktiviti esterase dan amidase adalah tinggi, yang mungkin merendahkan beberapa prodrugs;
Ekspresi protein pengangkutan: p - glikoprotein (p - gp) sangat dinyatakan dalam lapisan basal dan boleh mengepam ubat lipofilik kembali ke dermis, membentuk kesan "pam efflux";
Tanggapan keradangan: Semasa jangkitan atau kecederaan, kebolehtelapan lapisan epidermis meningkat, tetapi pada masa yang sama, p - ekspresi GP dikawal, yang dapat mengurangkan keberkesanan dadah.
Ketumpatan folikel rambut kulit kucing adalah 50-100/cm ² (10-50/cm ² untuk manusia), dan diameter corong folikel adalah kira-kira 20-50 μ m, yang merupakan saluran utama untuk penembusan ubat larut lipid. Sebum yang dirembes oleh kelenjar sebum (yang mengandungi trigliserida, ester lilin, dan squalene) membentuk membran lipid berasid (pH 4-5.5), yang boleh membubarkan beberapa ubat lipofilik, tetapi sebum yang berlebihan boleh menghalang pembebasan dadah.
Batasan kelenjar peluh adalah bahawa mereka hanya diedarkan di pad kaki kucing, dengan rembesan yang sangat sedikit dan sumbangan yang tidak dapat diabaikan kepada penembusan dadah. Walau bagaimanapun, elektrolit dalam peluh (seperti Na ⁺, Cl ⁻) boleh mengubah nilai pH tempatan dan mempengaruhi status pemisahan dadah.
Khususnya penghalang kulit kucing
Ketebalan stratum kucing kucing hanya satu - ketiga dari anjing, tetapi kandungan lipidnya (30% daripada berat kering stratum corneum) adalah setanding dengan anjing, mengakibatkan ketumpatan matriks lipid yang lebih tinggi dan penentangan yang lebih besar terhadap penembusan air - soluble.
Nilai pH kulit kucing adalah dekat dengan neutral, sama dengan anjing (pH 6.2-7.4), tetapi lebih tinggi daripada manusia (pH 4.5-6.0). Persekitaran neutral boleh mengurangkan kecekapan penembusan ubat -ubatan yang lemah berasid (seperti antibiotik tertentu), tetapi ia bermanfaat untuk mengekalkan keseimbangan mikrobiom kulit (seperti mengurangkan penjajahan patogen oportunistik).
Folikel rambut kucing melalui fasa pertumbuhan (70% -80%), fasa regresi (5% -10%), dan fasa berehat (10% -20%). Kecekapan penembusan dadah bervariasi dengan kitaran folikel rambut: Semasa fasa pertumbuhan, bahagian corong folikel rambut dibuka, dan kecekapan penembusan adalah tertinggi; Semasa tempoh berehat, kontrak folikel rambut dan rintangan osmotik meningkat.
Mekanisme permeasi dan kesan sinergi dari tiga bahan aktif
Esafoxolaner Eprinomectin dan Praziquantel penyelesaian topikalMelalui pengubahsuaian molekul, teknologi nanocrystal, dan mekanisme sinergistik, kita memecahkan halangan kulit kucing dan mencapai kesan anti parasit spektrum - luas.
Esafoxolaner: Neurotoxin mensasarkan arthropod
Ciri kimia dan kelebihan permeasi
Esafoxolane adalah - enantiomer afoxolane, dengan berat molekul 625.9 g/mol, nilai logp 4.8, dan kelarutan lipid tinggi. Cincin trifluoromethylphenyl dan imidazole dalam struktur molekulnya dengan keupayaan penembusan yang kuat:
Kumpulan liposoluble: trifluoromethyl (- cf ∝) dan cincin imidazole meningkatkan hidrofobisiti molekul dan menggalakkan laluan melalui matriks lipid stratum corneum;
Reseptor ikatan hidrogen: Atom nitrogen dalam cincin imidazole boleh bertindak sebagai reseptor ikatan hidrogen, berinteraksi dengan kumpulan kepala lipid stratum corneum untuk mengurangkan rintangan osmotik.
Mekanisme sasaran dan racun serangga
Esafoxolane, sebagai perencat kuat gamma aminobutyric acid (GABA) - saluran klorida berpagar dan saluran klorida berkilauan (glucl), membunuh arthropods melalui mekanisme berikut:
Neuroinhibition: menyekat saluran GABA/glucl dalam membran postsynaptic kutu dan neuron kutu membawa kepada peningkatan kemasukan ion klorida, hiperpolarisasi neuron, dan lumpuh yang disebabkan oleh kematian;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μ m), memastikan keselamatan;
Kesan Autotoxicity: Apabila gigitan kutu, ubat berkumpul di saluran pencernaan kutu melalui proses menghisap darah, membunuh kutu dan menghalangnya daripada meletakkan telur.
Proses penyebaran halangan dinamik
Penembusan awal: Selepas aplikasi luaran, Esafoxolane dengan cepat menembusi lapisan dermis melalui corong folikel (dengan kadar penembusan sebanyak 30% dalam masa 1 jam);
Pengagihan Sistem: Ia diserap ke dalam aliran darah melalui rangkaian kapilari dermal dan diedarkan ke kulit dan tisu subkutaneus di seluruh badan;
Kesan pengumpulan: pengumpulan dalam tisu adiposa (separuh - Life t ₁/₂ =12 hari), membentuk panjang - perlindungan yang berkekalan.
Epinomectin: pengoptimuman penembusan - spektrum anti parasit spektrum luas
Pengubahsuaian molekul dan pertalian kulit
Pengubahsuaian molekul dan pertalian kulit
Epinomectin adalah derivatif Avermectin B1, dan kebolehtelapannya dioptimumkan melalui pengubahsuaian berikut: memperkenalkan kumpulan acetylamino kepada asetilat C4-OH Avermectin B1, meningkatkan kelarutan airnya (kelarutan 0.5 mg/ml) semasa mengulangi ramping (kelarutan 0.5 mg/ml) Tambah struktur cincin yang fleksibel (seperti eters pentacyclic) untuk mengurangkan rintangan penembusan kulit. Berat molekulnya ialah 914.13 g/mol, dan kawasan permukaannya semakin meningkat melalui teknologi nanokristal (saiz zarah<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Mekanisme anti parasit pelbagai sasaran
Epinomectin membunuh nematod dan arthropod melalui mekanisme berikut:
Pengaktifan saluran GLUCL: mendorong lumpuh neuromuskular parasit, yang membawa kepada gangguan motor dan kematian;
Peraturan reseptor GABA: Meningkatkan kemasukan ion klorida GABA, menghalang pemakanan dan pembiakan parasit;
Penembusan darah - Barrier otak: darah - kebolehtelapan halangan otak dalam kucing adalah tiga kali lebih tinggi daripada yang pada anjing, dan epinomectin dapat membunuh parasit secara berkesan (seperti mikrofilam jantung) dalam tisu.
Penembusan kulit dan pengedaran sistemik
Penyerapan folikel rambut: Dalam masa 30 minit selepas aplikasi luaran, ia diserap dengan cepat melalui folikel rambut dan kelenjar peluh (dengan kadar penembusan sebanyak 25%);
Pengangkutan sistem limfa: Memasuki aliran darah melalui kapal limfa dermal untuk mengelakkan kesan lulus pertama;
Pengumpulan tisu adiposa: pengumpulan lemak subkutaneus (kepekatan 5-10 kali plasma), membentuk takungan dadah.
Praziquantel: Terobosan dalam penembusan ejen tertentu cacing pita
Sifat molekul dan cabaran penembusan kulit
Praziquantel mempunyai berat molekul 312.41 g/mol dan nilai logp 2.8. Ia tergolong dalam ubat hidrofilik (air - larut 4 mg/ml) dan secara tradisinya dianggap sukar untuk melalui penghalang kulit. Rintangan permeasi terutamanya berasal dari:
Kelarutan Lemak Rendah: Nilai LOGP<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Polariti Tinggi: Molekul ini mengandungi cincin pyrazine dan cincin benzena, membentuk struktur kutub yang kuat yang membatasi penyebaran pasif.
Mekanisme dan penargetan rintangan cacing pita
Praziquantel membunuh cacing pita melalui mekanisme berikut:
Gangguan saluran kalsium: mengaktifkan l - jenis saluran kalsium pada membran permukaan cacing pita, yang membawa kepada peningkatan kemasukan ion kalsium dan penguncupan otot dan kekejangan yang berterusan;
Kecederaan membran permukaan: Memusnahkan struktur glikoprotein membran permukaan cacing pita, meningkatkan kebolehtelapan membran, dan membawa kepada dehidrasi parasit dan kematian;
Pengaktifan imun: Pendedahan kepada antigen cacing pita mengaktifkan sistem imun tuan rumah (seperti fagositosis makrofag) untuk menghapuskan parasit.
LC50 untuk caninum dipylidium pada anjing adalah 0.1 μ g/ml, dan ia sensitif terhadap cacing pita biasa dalam kucing seperti Taenia Solium.
Penembusan sistem penyampaian inovatif yang dipertingkatkan
Penyebaran Kristal Nano: Praziquantel Nanocrystals dengan cepat menembusi corong folikel rambut, dengan kadar penembusan 15% dalam masa 1 jam;
Kesan pembawa lipid: Kumpulan lipofilik esafoxolane dan epinomectin membentuk ikatan hidrogen dengan praziquantel, mempromosikan laluan mereka melalui stratum corneum;
Pelarasan pH: Tambah penampan asid sitrik (pH 5.5) ke formula untuk meningkatkan perkadaran praziquantel yang tidak dipisahkan (dari 30% hingga 70%) dan meningkatkan kecekapan permeasi.
Cool tags: Esafoxolaner Eprinomectin dan Praziquantel penyelesaian topikal, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, untuk dijual