Semburan tirzepatideadalah polipeptida insulinotropik yang bergantung kepada glukosa pertama (GIP) dan glukagon seperti peptida -1 (glp -1) agonis reseptor . Semburan tirzepatide boleh dibangunkan, pesakit boleh menggunakan semburan untuk menyampaikan ubat -ubatan, mengelakkan kesulitan dan kesakitan yang disebabkan oleh suntikan, dan lebih bersedia untuk menuntut rawatan. penyebaran semburan juga mempunyai beberapa kelebihan yang unik, contohnya, Orang tua atau pesakit yang takut suntikan, semburan mungkin cara pentadbiran yang lebih sesuai . Selain itu, semburan juga boleh digunakan bersama -sama dengan ubat lain untuk mencapai skim rawatan yang lebih fleksibel .
Contoh perniagaan
Pakej
 |
 |
Maklum balas
Topi & gabus botol yang disesuaikan
|
|
|
 |
 |
Tirzepatide Coa
Teknik Penembusan Mucin Tirzepatide
Sebagai insulin bergantung kepada glukosa yang merangsang polipeptida (GIP) dan glukagon seperti peptida -1 (glp -1) reseptor dual agonis,Semburan tirzepatidetelah menunjukkan keberkesanan yang sangat baik dalam rawatan diabetes jenis 2 dan obesiti . Pada masa ini, tilpodida terutamanya digunakan dalam amalan klinikal dalam bentuk suntikan subkutaneus, tetapi sebagai cara pentadbiran yang tidak invasif, penyemburan yang berfungsi sebagai barisan pertahanan pertama untuk sistem imun organisma, menangkap bahan asing dan mengehadkan penembusan dadah .
Ciri -ciri penghalang lendir
Komposisi dan struktur lendir
Mucus adalah campuran kompleks yang terdiri daripada mucin, karbohidrat, lipid, air, dan bakteria . mucin membentuk struktur rangkaian kompleks melalui interaksi seperti ikatan disulfida, crosslink kalsium, dan ikatan hidrogen, Kawasan sistein hidrofobik dan oligosakarida yang dikenakan secara negatif, yang membolehkan lendir untuk menangkap bahan asing dan melindungi mukosa .
Kemas kini dinamik lendir
Lapisan lendir adalah sistem yang dinamik dengan keupayaan pembaharuan diri semula jadi . masa pembaharuan lendir berbeza-beza di bahagian yang berlainan, sebagai contoh, tentang 5-7 minit di mata dan4-6 jam di dalam mucosal. Pembaharuan lendir, dengan itu mengurangkan bioavailabiliti .
Kesan lendir pada penembusan dadah
Kesan halangan fizikal, kesan halangan kimia, dan kesan penghalang enzim lendir semua boleh menjejaskan penembusan ubat . penghalang fizikal terutamanya menyekat laluan ubat melalui struktur rangkaian lendir dan sel epitelium mukosa yang ketat; Kesan halangan kimia melibatkan faktor -faktor seperti nilai pH, kekuatan ionik, dan tekanan osmotik lendir, yang boleh menjejaskan keadaan pemisahan dan kelarutan lipid dadah; Fungsi penghalang enzim merujuk kepada pelbagai enzim yang terkandung dalam lendir, seperti protease, peptidase, esterase, dan lain -lain ., yang dapat merendahkan ubat -ubatan dan mengurangkan aktiviti biologi mereka .
Strategi penembusan mucin
Strategi lekatan mukosa merujuk kepada penggunaan polimer pelekat sebagai pembawa untuk memuatkan ubat -ubatan, yang mematuhi lendir untuk masa yang lama melalui lekatan biologi pembawa, dan memasuki tapak tindakan atau sistem peredaran melalui hubungan dengan epitel mukosa,
Bahan pelekat tradisional
Bahan pelekat semulajadi terutamanya termasuk kanji, asid hyaluronik, dan gelatin; Bahan pelekat semi sintetik terutamanya termasuk derivatif kitosan dan selulosa; Bahan pelekat sintetik yang paling biasa digunakan pada masa ini termasuk asid polyacrylic, polycarboxylate, dan carbomer . bahan -bahan ini menembusi segmen likat di lendir melalui gabungan interval mekanikal, Bahan polimer untuk bersentuhan dengan membran mukus, mengakibatkan lekatan biologi dan mengekalkannya untuk tempoh masa tertentu, yang membolehkan ubat menembusi tisu . namun, bahan pelekat tradisi
Strategi lekatan baru
Dalam tahun -tahun kebelakangan ini, para penyelidik telah menjalankan sejumlah besar strategi lekatan baru untuk meningkatkan prestasi lekatan biologi . sebagai contoh, strategi kationik adalah strategi fungsian yang baru muncul untuk memperbaiki lekatan bahan -bahan yang dipertikaikan secara negatif, dan secara negatif. Tarikan . Penyelidikan telah menunjukkan bahawa berbanding dengan sistem penyampaian ubat yang dikenakan secara negatif atau elektrik neutral, sistem penyampaian ubat kationik yang lebih tinggi mempunyai prestasi pengekalan mukosa yang lebih baik . sebagai tambahan, pengubahsuaian efeksi dan borang cyste. Rantaian kumpulan sistein melalui tindak balas tambahan untuk meningkatkan ikatan yang ketat . Sama juga, maleimide juga boleh menjalani penambahan Mike dengan kumpulan thiol mucin untuk membentuk ikatan thioether, dengan itu meningkatkan lekatan ubat -ubatan ke filem pelekat .
Bahan lengai likat
Bahan lengai pelekat seperti polietilen glikol, polyvinyl alkohol, poli (2- alkil -2- oxazoline), dan polimer zwitterionic boleh mengurangkan interaksi antara ubat dan lendir dan penetapan dadah. Struktur "berus seperti lapisan" di permukaan zarah, melindungi teras terdedah dan mencapai pergerakan pelekat .
Fungsian enzim dan pengurangan pretreatment ejen
Fungsian enzim merujuk kepada penggunaan kekhususan enzim untuk mengubah struktur atau sifat lendir, mempromosikan penembusan dadah . rawatan pra dengan pengurangan agen dicapai dengan mengurangkan ikatan kimia seperti ikatan disulfida dalam lendir, ubat .
Kemajuan penyelidikan mengenai teknologi penembusan mucin
Sistem penyampaian nanopartikel dapat meningkatkan kestabilan dan kebolehtelapan ubat -ubatan dalam membran mukus . yang merangkumi tiltrotide ke dalam nanopartikel dapat meningkatkan kawasan sentuhan di antara ubat -ubatan dan mukosa, memperbaiki kelarutan dan kebolehtelapan nanopar. Dengan mengubah sifat permukaan mereka, seperti cas permukaan, hidrofilik, dan hidrofobisiti . sebagai contoh, oleh pengubahsuaian permukaan, permukaan nanopartikel boleh dikenakan secara positif, dengan itu meningkatkan daya tahan mereka} diubahsuai dengan amino, karboksil, dan polietilen glikol mempamerkan sifat pelekat bergantung kepadatan . di bawah keadaan pengubahsuaian ketumpatan yang sama, nanopartikel yang diubahsuai dengan amino dan polietilena glikol mempamerkan pH pelekat dan penetapan bebas}
Strategi Komposit Perekatan dan Penembusan Mukosa
Dengan menggabungkan strategi lekatan mukosa dan strategi penembusan lendir, sistem penyampaian komposit boleh dibangunkan untuk meningkatkan lagi keupayaan penembusan mucin untuk menyembuhkan nanoparit} Masa pengekalan dalam mukosa melalui lekatan mukosa, dan mengurangkan interaksi dengan lendir melalui sifat -sifat bahan lengai lendir, dengan itu meningkatkan penembusan ubat .
Ejen menembusi dapat mengubah ketidakstabilan lipid antara sel epitelium dan membran sel, dengan itu mempromosikan pengangkutan dadah pasif dalam mukosa oral {}} penembusan umum penembusan termasuk surfaktan, asid hempedu dan derivatif mereka, membran sel dan meningkatkan kebolehtelapan mereka; Asid cholic dan derivatifnya boleh berinteraksi dengan lipid pada membran sel untuk membentuk micelles campuran, mempromosikan pembubaran dadah dan permeasi . menambah penambah penembusan yang sesuai untukSemburan tirzepatidedijangka meningkatkan kebolehtelapan dadah melalui mukosa .
Cabaran yang dihadapi oleh teknologi penembusan mucin semburan tirzepatide
Kerumitan lingkungan mikro mukus
Perubahan dalam lendir mikro lendir di bawah keadaan fisiologi dan patologi yang berlainan menimbulkan cabaran baru untuk penghantaran ubat . sebagai contoh, keadaan patologi seperti keradangan dan jangkitan boleh menyebabkan perubahan dalam rembesan, kelikatan, dan komposisi mukus, dengan itu perlu untuk melakukan penembusan {}} persekitaran mikro di bawah keadaan patologi yang berlainan dan membangunkan teknik penembusan mucin yang disesuaikan dengan mikrofon mikosol yang berbeza .
Pengoptimuman formula formulasi
Perumusan tirzepatide memerlukan pertimbangan yang komprehensif terhadap pelbagai faktor seperti kestabilan dadah, kelarutan, lekatan, dan kebolehtelapan untuk mencari kombinasi formula optimum . sebagai contoh, dalam proses penyediaan nanopartikel, bahan pembawa yang sesuai, dan proses persediaan yang dipilih, Nanopartikel memenuhi keperluan . Selain itu, jenis dan dos penambah penembusan juga perlu dioptimumkan untuk meningkatkan kebolehtelapan dadah sambil mengurangkan kerengsaan ke mukosa .
Penilaian keselamatan dan keberkesanan
Dalam proses membangunSemburan tirzepatide, penilaian keselamatan dan keberkesanan yang komprehensif diperlukan . penilaian keselamatan termasuk penyelidikan mengenai kerengsaan tempatan, tindak balas alergi, ketoksikan sistemik, dan aspek lain dari ubat; Penilaian keberkesanan memerlukan eksperimen in vitro dan haiwan untuk menilai proses penyerapan, pengedaran, metabolisme, dan perkumuhan ubat-ubatan dalam mukosa, serta kesannya terhadap penunjuk seperti glukosa darah dan berat badan .
Cool tags: semburan tirzepatide, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, dijual