Tablet Enalapril Maleateialah ubat preskripsi angiotensin-perencat enzim penukar (ACE inhibitor), terutamanya digunakan untuk merawat hipertensi, kegagalan jantung dan disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala. Bahan aktif utamanya ialah enalapril maleate, yang merupakan bentuk garam asid maleik enalapril. Enalapril terhasil daripada dua asid amino, L-alanin dan L-proline. Enalapril dihidrolisiskan dalam badan menjadi enalapril, iaitu perencat enzim penukar enzim (ACE) angiotensin yang kuat. ACE ialah peptidil dipeptidase yang memangkinkan penukaran angiotensin I kepada angiotensin II, yang mempunyai kesan penekan. Dengan menghalang ACE, enalapril boleh mengurangkan pengeluaran angiotensin II, dengan itu menurunkan tahap plasma angiotensin II. Ini membawa kepada peningkatan dalam aktiviti renin plasma (disebabkan oleh penyingkiran perencatan maklum balas negatif renin oleh angiotensin II), yang seterusnya melebarkan saluran darah, menurunkan tekanan darah, dan mengurangkan beban pada jantung. Tablet ini adalah ubat yang berkesan untuk merawat hipertensi, yang boleh digunakan secara bersendirian atau digabungkan dengan ubat antihipertensi yang lain.
 |
 |
| Nama Produk | Tablet Enalapril Maleate | Penyelesaian Oral Enalapril Maleate |
| Jenis Produk | Tablet | Cecair |
| Kesucian Produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | 2.5mg/5mg/10mg | 150ml/1.05g |
| Borang Produk | Ambil Secara Lisan | Aplikasi luaran |
Enalapril Maleate COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Enalapril maleat | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 76095-16-4 | |
| Kuantiti | 337.3kg | |
| Standard pembungkusan | 25kg/dram | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090049 | |
| MFG | 9 Jan 2025 | |
| EXP | 8 Jan 2028 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.49% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.32% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.90% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.47% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah 2-8 darjah | |
|
|
||
|
|
||
Bidang rawatan teras: Pengurusan dwi hipertensi dan kegagalan jantung
Rawatan Hipertensi: Daripada Mekanisme Asas kepada Aplikasi Klinikal
Mekanisme teras bagiTablet Enalapril Maleate, sebagai perencat enzim penukar -angiotensin (ACEI), adalah untuk menghalang ACE dan menyekat penukaran angiotensin I kepada angiotensin II. Angiotensin II adalah salah satu vasokonstriktor terkuat dalam badan, dan pengeluarannya yang berkurangan secara langsung boleh menyebabkan vasodilatasi periferal, rintangan vaskular periferal yang lebih rendah, dan seterusnya menurunkan tekanan darah. Di samping itu, perencatan ACE boleh mengurangkan rembesan aldosteron, menggalakkan perkumuhan air dan natrium, dan seterusnya membantu dalam menurunkan tekanan darah.
Berkenaan secara meluas: meliputi pelbagai jenis seperti hipertensi primer, hipertensi vaskular buah pinggang, hipertensi malignan, dsb. Antaranya, hipertensi vaskular buah pinggang disebabkan oleh stenosis arteri renal yang membawa kepada pengaktifan berlebihan sistem renin-angiotensin (RAS) dan Enalapril boleh memberikan kesan antihipertensi tertentu dengan menghalang sistem RAS.
Fleksibiliti dos: Dos awal biasanya 5-10mg sehari, dibahagikan kepada 1-2 dos oral. Bagi pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (kadar pelepasan kreatinin<30ml/min), the initial dose should be reduced to 2.5mg/day to avoid adverse reactions such as hypotension caused by drug accumulation.
Kelebihan terapi gabungan: Apabila digunakan dalam kombinasi dengan diuretik (seperti hydrochlorothiazide), ia boleh meningkatkan kesan antihipertensi dengan ketara, terutamanya untuk hipertensi refraktori. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk mengelakkan gabungan dengan diuretik kalium kolam (seperti spironolactone) untuk mengelakkan hiperkalemia.
Rawatan Kegagalan Jantung: Daripada Melegakan Simptom kepada Peningkatan Prognostik
Kedudukan daripadaTablet Enalapril Maleatedalam rawatan kegagalan jantung berpunca daripada kesan pengawalseliaan dwinya pada sistem neuroendokrin: di satu pihak, ia mengurangkan pengeluaran angiotensin II dan aldosteron dengan menghalang sistem RAS, dengan itu mengurangkan beban selepas jantung; Sebaliknya, dengan menghalang degradasi bradikinin dan meningkatkan pembebasan nitrik oksida (NO) dan prostaglandin (PG), ia memberikan kesan vasodilatasi dan pembentukan semula anti miokardium.
Kegagalan jantung bergejala: digunakan untuk meningkatkan kadar kelangsungan hidup, melambatkan perkembangan kegagalan jantung, dan mengurangkan kekerapan kemasukan ke hospital. Penyelidikan menunjukkan bahawa Enalapril boleh mengurangkan kadar kematian pesakit kegagalan jantung sebanyak 27% dan kadar kemasukan ke hospital sebanyak 31%.
Disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala: Untuk pesakit tanpa gejala dengan pecahan lenting ventrikel kiri (LVEF) Kurang daripada atau sama dengan 35%, Enalapril boleh melambatkan permulaan kegagalan jantung dan mengurangkan risiko kemasukan ke hospital.
Pelarasan dos: Dos awal biasanya 2.5mg dua kali sehari, secara beransur-ansur meningkat kepada dos sasaran (biasanya 10-20mg dua kali sehari) berdasarkan toleransi. Dos maksimum tidak boleh melebihi 40mg/hari.
Ubat untuk populasi istimewa: pelarasan dos yang tepat dan pencegahan dan kawalan risiko
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang harus memberi perhatian khusus kepada pelarasan dos apabila menggunakan Enalapril, kerana ubat itu terutamanya dikumuhkan melalui buah pinggang. Fungsi buah pinggang yang berkurangan boleh menyebabkan pengumpulan ubat, meningkatkan risiko tindak balas buruk seperti hipotensi dan hiperkalemia.
Kekurangan buah pinggang ringan (kadar pelepasan kreatinin 30-60ml/min): Tidak perlu melaraskan dos awal, tetapi pemantauan tekanan darah dan fungsi buah pinggang diperlukan.
Kekurangan buah pinggang sederhana (kadar pelepasan kreatinin<30ml/min): The initial dose is reduced to 2.5mg/day, and the maximum dose does not exceed 10mg/day.
Pesakit dialisis: Ubat perlu diberikan selepas dialisis untuk mengelakkan turun naik tekanan darah yang disebabkan oleh pelepasan dadah yang cepat semasa proses dialisis.
Pesakit warga emas
Pesakit tua dengan fungsi fisiologi yang berkurangan telah meningkatkan kepekaan terhadap Enalapril, yang boleh membawa kepada reaksi buruk seperti hipotensi dan pening.
Dos permulaan: Mulakan dari dos yang rendah (2.5-5mg/hari) dan secara beransur-ansur meningkat kepada dos sasaran berdasarkan toleransi.
Penunjuk pemantauan: Sentiasa memantau tekanan darah, kalium darah, kreatinin, dan paras nitrogen urea.
Terapi gabungan: Elakkan menggunakan ubat yang boleh memburukkan lagi tekanan darah rendah, seperti penyekat alfa.
Pesakit kanak-kanak
Penggunaan Enalapril pada kanak-kanak memerlukan pelarasan dos berdasarkan berat dan umur, terutamanya untuk rawatan hipertensi dan kegagalan jantung yang berkaitan dengan penyakit jantung kongenital tertentu.
Kanak-kanak berumur lebih 1 bulan: Dos awal ialah 0.08mg/kg/hari, dan dos maksimum tidak melebihi 0.6mg/kg/hari.
Bayi baru lahir dan bayi: Gunakan dengan berhati-hati kerana kadar pelepasan dadah adalah rendah disebabkan oleh perkembangan fungsi buah pinggang yang tidak lengkap.
Permohonan Lanjutan: Daripada Pengesyoran Garis Panduan kepada Amalan Klinikal
Pencegahan sekunder selepas infarksi miokardium
Enalapril memainkan peranan penting dalam pencegahan sekunder infarksi miokardium dengan menghalang sistem RAS, mengurangkan pembentukan semula miokardium, dan mengurangkan risiko infarksi berulang dan kematian.
Garis panduan American College of Cardiology (ACC)/American Heart Association (AHA) mengesyorkan bahawa bagi pesakit dengan ST segment elevation myocardial infarction (STEMI) tanpa kontraindikasi, rawatan ACEI harus dimulakan dalam masa 24 jam dari permulaan.
Garis panduan Persatuan Kardiologi Eropah (ESC) menyenaraikan ACEI sebagai ubat Kelas I yang disyorkan untuk-rawatan jangka panjang selepas infarksi miokardium.
Kesan perlindungan nefropati diabetes
Tablet Enalapril Maleateboleh mengurangkan hipertensi glomerular, hiperperfusi dan hiperfiltrasi dengan menghalang sistem RAS, sekali gus melambatkan perkembangan nefropati diabetes.
Garis panduan Persatuan diabetes Amerika (ADA) mengesyorkan bahawa ACEI atau ARB (antagonis reseptor angiotensin) harus digunakan untuk rawatan pesakit diabetes jenis 1 dan jenis 2 dengan mikroalbuminuria.
Menurut garis panduan KDIGO, ACEI disenaraikan sebagai-ubat rawatan lini pertama untuk nefropati diabetes.
Enalapril juga boleh digunakan untuk merawat jenis penyakit kardiovaskular tertentu, seperti stenosis injap aorta, kardiomiopati hipertropik, dan lain-lain, tetapi ia perlu digunakan di bawah bimbingan doktor pakar.
Langkah berjaga-jaga ubat: dari kontraindikasi kepada pengurusan tindak balas buruk
Kontraindikasi dan kontraindikasi relatif
Kontraindikasi mutlak
Individu yang alah kepada Enalapril atau mana-mana ACEI.
Kehamilan lewat (disebabkan oleh sebab yang berpotensi seperti kegagalan buah pinggang janin, oligohidramnion, dan tengkorak yang kurang berkembang pada bayi baru lahir).
Sejarah angioedema (disebabkan oleh tindak balas alahan teruk yang disebabkan oleh ACEI seperti edema laring).
Kontraindikasi relatif
Stenosis arteri renal dua hala (yang boleh membawa kepada kemerosotan pesat fungsi buah pinggang).
Hiperkalemia (disebabkan oleh ACEI mengurangkan rembesan aldosteron dan memburukkan lagi hiperkalemia).
Stenosis injap aorta atau kardiomiopati obstruktif hipertropik (harus digunakan dengan berhati-hati untuk mengelakkan hipotensi yang memburukkan lagi halangan).
Reaksi buruk dan pengurusan biasa
tekanan darah rendah
Kadar kejadian: kira-kira 5% -10%, sering dilihat semasa rawatan awal atau peningkatan dos.
Pengurusan: Kurangkan dos, berikan dalam dos terbahagi, atau ambil dengan makanan (boleh melambatkan penyerapan dan mengurangkan risiko tekanan darah rendah).
Hiperkalemia
Kadar kejadian: kira-kira 2% -5%, biasanya dilihat dalam kes kekurangan buah pinggang atau dalam kombinasi dengan diuretik hemat kalium.
Pengurusan: Pantau kalium darah, hadkan pengambilan kalium, hentikan diuretik hemat kalium, dan gunakan resin penurun kalium jika perlu.
batuk
Insiden: Kira-kira 5% -20%, disebabkan oleh pengumpulan bradikinin yang merengsakan saluran pernafasan.
Pengurusan: Jika batuk teruk, ubat ARB (seperti losartan) boleh ditukar.
Edema vaskular
Kadar kejadian: kira-kira 0.1% -0.5%, sering dilihat semasa penggunaan pertama atau peningkatan dos.
Pengurusan: Hentikan ubat dengan segera, berikan antihistamin dan kortikosteroid, dan dalam kes yang teruk, trakeotomi diperlukan.
Interaksi dadah
Penggunaan gabungan dengan diuretik
Meningkatkan kesan penurunan tekanan darah, tetapi perhatikan tekanan darah rendah dan ketidakseimbangan elektrolit.
Pada permulaan rawatan, diuretik boleh dihentikan selama 1-2 hari sebelum memulakan rawatan Enalapril.
Penggunaan gabungan dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID)
NSAID boleh melemahkan kesan antihipertensi Enalapril dan meningkatkan risiko disfungsi buah pinggang.
Elakkan terapi kombinasi atau pantau tekanan darah dan fungsi buah pinggang dengan teliti.
Digabungkan dengan agen litium
Enalapril boleh mengurangkan perkumuhan litium, yang membawa kepada keracunan litium.
Elakkan penggunaan gabungan atau pantau kepekatan litium darah.
Cool tags: tablet enalapril maleate, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual